Велкейд

Содержание

Велкейд – Методы и средства лечения болезней

Велкейд

В состав лекарства входит активный компонент бортезомиб.

Вспомогательные составляющие: маннитол и азот.

Форма выпуска

Выпускается Велкейд в виде лиофилизата для приготовления лекарственного раствора, предназначенного для введения внутривенно или подкожно, расфасованного во флаконы по 3,5 мг.

Фармакологическое действие

Лекарство Велкейд обладает противоопухолевым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент бортезомиб является обратимым ингибитором химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы особых клеток млекопитающих. Данная протеасома – это крупнейший белковый комплекс, способный расщеплять белки, которые конъюгированы с убиквитином.

Дело в том, что убиквитин-протеасомный путь имеет большое значение для регуляции внутриклеточной концентрации ряда белков, поддерживая внутриклеточный гомеостаз. Благодаря подавлению активности протеасомы происходит предотвращение селективного протеолиза, также влияющее на многие реакции в клетке. При нарушении механизма поддержания гомеостаза возможна гибель клетки.

Довольно часто бортезомиб приводит к замедлению роста опухоли, например, при множественной миеломе.

В результате подкожного или внутривенного введения во время терапевтического курса значительно повышается концентрация активного вещества в плазме крови.

Распределение бортезомиба преимущественно происходит в периферических тканях, связь с белками плазмы составляет около 83%.

При метаболизме препарата образуются два метаболита, которые в последующем подвергаются гидроксилированию с образованием других метаболитов.

Показания к применению

Как правило, препарат Велкейд назначается при:

  • множественной миеломе;
  • мантийноклеточной лимфоме у пациентов, которые уже получали терапию.

Противопоказания

Не рекомендовано применение данного лекарства при:

  • повышенной чувствительности к его компонентам;
  • поражениях перикарда;
  • беременности, лактации;
  • острых диффузных инфильтративных болезнях лёгких;
  • детском возрасте.

Рекомендовано соблюдение осторожности при лечении пациентов с различными нарушениями работы печени, почек, судорогами или эпилепсией, диабетической нейропатией, обезвоживаниями, запорами и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Велкейдом могут развиваться нежелательные реакции, способные захватить любые органы и системы организма: кроветворение, сердце и сосуды, дыхание, пищеварение, нервную систему, органы слуха, зрения и так далее.

Особенно часто это проявляется: тромбоцитопенией, нейтропенией, анемией, лейкопенией, лимфопенией, остановкой сердца, кардиогенным шоком, инфарктом миокарда, стенокардией, развитием или обострением хронической сердечной недостаточности, гипокинезией желудочков, отёчностью лёгких, одышкой, носовым кровотечением, кашлем, ринореей.

Также не исключено проявление: тошноты, рвоты, диареи, запора, снижения аппетита, боли в животе, стоматита, диспепсии, метеоризма, периферической нейропатии, парестезии, головной боли, полинейропатии, головокружений, спутанности сознания, депрессии, нарушения функций почек, дизурии, вертиго, снижения чёткости зрения, кожной сыпи и многого другого.

Велкейд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применение этого лекарственного препарата допустимо только для подкожного или внутривенного использования. Когда раствор вводят другими способами, возможен смертельный исход.

Следует отметить, что для приготовления раствора и введения этого препарата требуются соответствующие знания и опыт. Например, если лекарство назначают для введения внутривенно, то его концентрация составляет 1 мг, а для введения подкожно – 2,5 мг.

Расчёт концентрации выполняют с особой тщательностью, так как от этого зависит не только исход лечения, но и жизнь пациента.

При монотерапии раствор вводят подкожно или внутривенно, что нужно делать струйно около 3-5 секунд.

Терапевтическая дозировка составляет 1,3 мг к введению по 2 раза в неделю, на протяжении 14 дней. Обычно схема лечения предполагает введение в 1-й, 4-й, 8-й,11-й дни, затем делают перерыв в 10 дней. Между введениями препарата нужно соблюдать интервал не меньше 72 ч.

Эффективность терапии можно оценивать после 3-го и 5-го курса лечения. Достижение полноценного клинического ответа дополняют проведением ещё 2-х циклов лечения.

Длительная терапия Велкейдом – от 8 циклов – может проводиться как по стандартной схеме, так и в виде поддерживающей терапии, с 13 дневным перерывом.

Комбинированная терапия проводится внутривенно, струйно 3-5 сек, в комплексе с мелфаланом и преднизоном, которые принимают внутрь. Как правило, назначают 9 циклов на шесть недель. Первые 4 цикла препарат вводят еженедельно по 2 раза на 1-й, 4, 8, 11, 22, 25, 29, 32 день. В циклы 5-9 рекомендуется применение раз в неделю, то есть на 1-й, 8, 22, 29 день.

Перед началом лечения пациенту необходимо пройти полное обследование, включающее сдачу лабораторных анализов.

Корректировку дозирования или терапевтической схемы может назначать только лечащий врач.

Передозировка

В случаях передозировки, когда применение допустимой дозы было выше в 2 раза, у пациентов развивалось острое снижение и тромбоцитопения, заканчивающиеся смертельным исходом.

Поэтому при передозировке необходимо незамедлительно сделать всё возможное для поддержки жизненных функций человека, постоянно контролировать их и проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Применение данного препарата со слабыми и средними ингибиторами изоферментов цитохрома, например, Кетоконазолом, Дексаметазоном могут несущественно изменить фармакокинетику бортезомиба.

Взаимодействие с Рифампицином приводит к снижению концентрации данного препарата.

Поэтому с сильными индукторами CYP3A4 – Карбамазепином, Фенитоином, Фенобарбиталом и зверобоемпродырявленным – применять это лекарство не рекомендуется, так как может понизиться его эффективность.

Комбинация МелфаланПреднизон способна увеличить концентрацию бортезомиба, но клинического значения при этом не отмечено.

Иногда у больных сахарным диабетом, которые принимают пероральные гипогликемические средства, развивается гипогликемия и гипергликемия.

Соблюдение осторожности необходимо при сочетании с Амиодароном, противовирусными средствами, Нитрофурантоином, Изониазидом или статинами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарство можно поместить на хранение в тёмное место, недоступное детям, при комнатной температуре.

Срок годности

3 года.

Аналоги Велкейда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Подобным действием также обладают Бортезомиб, Амилан-ФС, Бартизар и Борамилан ФС.

Алкоголь

Алкоголь способен вызвать сильные побочные действия и отразиться на эффективности лечения.

Отзывы о Велкейде

В большинстве случаев отзывы о Велкейде оставляют родственники пациентов, которые проходили лечение данным препаратом. Многие из них сообщают о высокой эффективности проведённой терапии, благодаря которой было остановлено дальнейшее развитие такого сложного заболевания, как миелома.

Встречаются сообщения, когда после 5-го курса оценка состояния пациента показала отсутствие моноклонального белка в крови и костном мозге.

Однако в этот период ключевое значение имеет корректировка дозирования и схемы лечения, то есть грамотный подход врача.

Дело в том, что известны случаи, когда снижение дозы приводило к возвращению тех показателей, которые были перед началом лечения.

Помимо этого, пользователи нередко сообщают, что одновременно с эффективностью терапии, отмечается развитие побочных эффектов. Обычно больных беспокоят сбои давления, одышка, тремор. Как правило, пациенты готовы терпеть побочные действия препарата, так как не всегда удаётся подобрать адекватную замену.

Таким образом, можно отметить, что эффективность терапевтического процесса во многом зависит от особенностей пациента и действий лечащего врача. В любом случае, отказываться от лечения не следует, а если возникают сомнения по поводу компетентности врача, можно всегда обратиться к другому специалисту.

Цена на Велкейд, где купить

Купить Велкейд в виде лиофилизата 3.5 мг можно по цене от 7500 рублей за 1 флакон.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравЗона

  • Велкейд лиофилизат для раствора 3,5мг №1 флаконJohnson & Johnson

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Велкейд обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://cdoctor.ru/velkejd/

Велкейд

Велкейд – иммуномодулирующее противоопухолевое средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде белого порошка – лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения.

Основное действующее вещество препарата – бортезомиб (PS-341), его содержание в одном флаконе может составлять 3,0 мг или 3,5 мг.

Вспомогательные компоненты: маннитол, азот-qs.

В аптечную сеть Велкейд поступает в стеклянных флаконах по 10 мл, расположенных в блистерах по одной штуке.

Показания к применению

Применение Велкейд показано при лечении:

  • Множественной миеломы;
  • Мантийноклеточной лимфомы, в случае если пациент уже прошел первую линию терапии.

Противопоказания

По инструкции к Велкейд, использование препарата противопоказано больным с:

  • Острым диффузным и инфильтративным заболеванием легких;
  • Повышенной чувствительностью к основному или одному из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  • Поражением перикарда.

Нельзя применять Велкейд при лечении детей в возрасте до шестнадцати лет, а также в период беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью препарат назначается больным, в анамнезе которых указаны следующие заболевания:

  • Нарушения функции печени или почек средней и тяжелой степени;
  • Диабетическая невропатия;
  • Эпилепсия, судороги, обмороки;
  • Угроза развития хронической сердечной недостаточности;
  • Обезвоживание организма вследствие рвоты и диареи;
  • Запор.

Особое внимание требуют пациенты, которые одновременно с Велкейд принимают такие препараты, как:

  • Ингибиторы или субстраты изофермента CYP3A4 и CYP2C9;
  • Гипогликемические (перорально);
  • Гипотензивные.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Велкейд, лиофилизат предназначен исключительно для внутривенного и подкожного введения при противоопухолевой терапии.

Препарат можно смешивать только с раствором натрия хлорид 0,9%.

Концентрация раствора должна составлять:

  • При внутривенном введении – 1 мг/мл, содержимое одного флакона растворяется в 3,5 мл раствора натрия хлорид 0,9%;
  • Для подкожной инъекции – 2,5 мг/мл, 10 мл лиофилизата разводят в 1,4 мл раствора натрия хлорид 0,9%.

Полученная в результате смешивания жидкость должна быть бесцветной, прозрачной, без каких-либо взвесей, в противном случае раствор использовать нельзя.

С помощью 3-5-секундной внутривенной болюсной инъекции раствор вводится больному через венозный катетер, который после процедуры необходимо промыть 0,9% раствором натрия хлорида.

Подкожно раствор вводится в область правого или левого бедра или в одну из сторон живота, необходимо для каждого следующего укола менять место для введения.

В случае монотерапии начальное дозирование Велкейд назначается из расчета 1,3 мг бортезомиба на один квадратный метр поверхности тела. Вводится раствор два раза в неделю в течение двух недель с последовательным интервалом между инъекциями не менее 72 часов. Четыре введения препарата и 10-дневный перерыв составляют один цикл терапии.

Эффект оценивается после трёх и пяти циклов, при достижении полного клинического ответа положено провести два дополнительных курса поддерживающей терапии. Она проводится по стандартной схеме или по схеме, состоящей из введения Велкейд один раз в неделю в течение четырёх недель с 13-дневным перерывом перед следующим циклом лечения.

В случаях, когда после второго цикла подтверждается прогрессирование болезни или, если после четвертого состояние не стабилизируется, может быть назначено лечение с дексаметазоном в высоких дозах и препаратом Велкейд.

При комбинированной терапии с препаратами мелфалан и преднизон, принимаемыми перорально, схема лечения состоит из девяти 6-недельных циклов. С первого по четвёртый циклы Велкейд вводится два раза в неделю, а с пятого по девятый – один раз.

Побочные действия

Применение Велкейд оказывает негативное воздействие на организм больного показатели влияния одинаковые как при использовании в монотерапии, так и в комбинации с преднизоном и мелфаланом.

Очень часто возникают такие побочные действия Велкейд:

  • Тромбоцитопения, анемия, нейтропения, лимфопения, лейкопения;
  • Одышка;
  • Повышение температуры тела, быстрая утомляемость;
  • Тошнота, рвота, диарея, запор, отсутствие аппетита;
  • Периферическая невропатия, головная боль, парестезия;
  • Кожная сыпь;
  • Миалгия;
  • Опоясывающий герпес.

С вероятностью десять случаев из ста, по инструкции к Велкейд, использование препарата может стать причиной таких побочных эффектов:

  • Кардиогенного шока, инфаркта миокарда, стенокардии, развития и обострения сердечной недостаточности, остановки сердца. Наблюдается снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия, отек легких, полная атриовентрикулярная блокада, флебит и другие нарушения в работе сердечно-сосудистой системы;
  • Кашля, кровотечения из носа, ринореи;
  • Боли в области горла и живота, сухости во рту, стоматита, расстройства системы пищеварения;
  • Тремора, полиневропатии, дизестенции, головокружения, гипестезии;
  • Бессонницы, спутанности сознания, депрессии;
  • Нарушения функции почек;
  • Боли в глазах, снижения четкости зрения;
  • Гипокалиемии, гипергликемии, обезвоживания организма;
  • Усиления потоотделения, отечности вокруг глаз, крапивницы, экземы;
  • Мышечной слабости, судорог, боли костей и мышц тела;
  • Симптомов гриппа, присоединения вторичных инфекций.

Особые указания

Применение Велкейд должно проходить при условии предварительного развернутого лабораторного исследования крови больного.

Противоопухолевая химиотерапия должна проводиться под наблюдением опытного врача с соблюдением правил асептики, не допускающими контакта препарата с кожей.

На фоне использования Велкейд часто возникает тромбоцитопения. Руководствуясь показателями лабораторных данных об уровне тромбоцитов, врач принимает решение о снижении дозы препарата или временной приостановке лечения до момента восстановления их количества в крови до нормы.

Чтобы не допустить обезвоживание организма, проводится регидратационная терапия с использованием противорвотных и противодиарейных средств.

По инструкции, применение Велкейд часто сопровождается ортостатической гипотензией с различной степенью тяжести, поэтому больной при первых признаках головокружения должен сразу сообщить об этом лечащему врачу.

Для проведения эффективной сопутствующей терапии и коррекции дозирования лечение должно проходить на основании подробного анамнеза, регулярного лабораторного исследования и измерения артериального давления больного.

В период лечения препаратом Велкейд пациенты должны воздержаться от всех видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, в том числе от вождения автотранспорта.

Аналоги

Препараты с одинаковым действующим компонентом: Амилан ФС, Миланфор, Борамилан ФС.

Аналоги Велкейд, лекарственные средства близкие по механизму действия: Араноза, Арглабин, Веротекан и другие.

Срок и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в специальной упаковке для защиты от действия света, при температуре до 30 °C.

Срок годности 3 года.

Источник: http://medlib.net/velkejd.html

Велкейд инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеасом. Препарат: ВЕЛКЕЙД®

Активное вещество препарата: bortezomib

Кодировка АТХ: L01XX32КФГ: Противоопухолевый препаратРегистрационный номер: ЛС-000654Дата регистрации: 20.10.06

Владелец рег. удост.: JANSSEN-CILAG INTERNATIONAL N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Велкейд, упаковка препарата и состав

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или почти белой лиофилизированной массы или порошка.

1 фл.бортезомиб (PS-341)

3.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, азот.

Флаконы стеклянные объемом 10 мл (1) — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Велкейд

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеасом. Бортезомиб — это обратимый ингибитор 26S-протеасомы клеток млекопитающих. 26S-протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином и обладает химотрипсиноподобным действием.

Убиквитин — протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление химотрипсиноподобного действия протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке.

Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки.

In vivo бортезомиб вызывал замедление роста многих экспериментальных моделей человеческих опухолей, включая множественную миелому.

Фармакокинетика препарата

При в/в болюсном введении бортезомиба в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 больным с множественной миеломой Cmax бортезомиба в плазме составляют соответственно 57 нг/мл и 112 нг/мл. При последующем введении препарата Cmax в плазме крови находятся в пределах 67-106 нг/мл для дозы 1 мг/м2 и 89-120 — для дозы 1.3 мг/м2.

Распределение

После однократного или многократного введения в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 средний Vd бортезомиба у пациентов с множественной миеломой составляет 1659-3294 л (489-1884 л/м2). Это позволяет предположить, что бортезомиб интенсивно распределяется в периферических тканях. При концентрациях бортезомиба 100-1000 нг/мл связывание препарата с белками плазмы крови составляет в среднем 83%.

Метаболизм

В условиях in vitro метаболизм бортезомиба преимущественно осуществляется изоферментами CYP3А4, CYP2С19 и CYP1А2. Участие изоферментов CYP2D6 и CYP2С9 в метаболизме бортезомиба незначительно.

Основным путем метаболизма является отщепление атомов бора с образованием двух метаболитов, которые в дальнейшем гидроксилируются с образованием нескольких других метаболитов. Метаболиты бортезомиба не обладают активностью ингибиторов 26S-протеасомы.

Выведение

Средний T1/2 бортезомиба при многократном введении составляет 40-193 ч. Препарат быстрее выводится после введения первой дозы по сравнению с последующими введениями. После первого введения в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 средний общий клиренс составляет соответственно 102 л/ч и 112 л/ч, а после последующих введений — соответственно 15-32 л/ч.

Пути выведения бортезомиба у человека не изучались.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях

Влияние возраста, пола и расы на фармакокинетику бортезомиба не изучалось.

Исследований фармакокинетики бортезомиба у больных с нарушением функций печени не проводилось.

Фармакокинетика препарата

в/в вводимого бортезомиба в дозах 0.7-1.3 мг/м2 2 раза в неделю у больных со слабым умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе, сопоставима с фармакокинетикой препарата у больных с нормальной функцией почек.

Показания к применению:

Препарат предназначен для лечения:

— множественной миеломы (в составе комбинированной терапии 1-й линии).

— множественной миеломы у больных, ранее получивших терапию 1-й линии (терапия 2-й линии);

— мантийноклеточной лимфомы у больных, ранее получивших терапию 1-й линии.

Дозировка и способ применения препарата

Монотерапия

Препарат вводят в/в струйно в течение 3-5 сек.

Рекомендуемая начальная доза бортезомиба составляет 1.3 мг/м2 площади поверхности тела 2 раза в неделю в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11) с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21). Цикл лечения составляет 21 день. Между введением последовательных доз Велкейда должно пройти не менее 72 ч.

Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3 и 5 циклов лечения.

В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения.

При длительности лечения более 8 циклов Велкейд можно применять по стандартной схеме или по схеме поддерживающей терапии — еженедельно в течение 4 недель (дни 1,8, 15, 22) с последующим 13-дневным периодом отдыха (дни 23-35).

Рекомендации по коррекции дозы и режима введения Велкейда

При развитии любого негематологического токсического эффекта 3-й степени или гематологической токсичности 4-й степени, за исключением невропатии, лечение Велкейдом следует приостановить.

После исчезновения симптомов токсичности лечение Велкейдом можно возобновить в дозе, сниженной на 25% (дозу 1.3 мг/м2 снижают до 1 мг/м2, дозу 1 мг/м2 снижают до 0.7 мг/м2).

Если симптомы токсичности не исчезают или появляются вновь при минимальной дозе, то следует рассмотреть возможность отмены Велкейда, если только польза от его применения явно не превышает риск.

При появлении связанной с применением Велкейда нейропатической боли и/или периферической невропатии дозу препарата изменяют в соответствии с таблицей. У больных с тяжелой невропатией в анамнезе Велкейд можно применять только после тщательной оценки отношения риск/польза.

Таблица 1.

Рекомендуемое изменение дозы при развитии вызванной Велкейдом нейропатической боли и/или периферической сенсорной или двигательной невропатииТяжесть периферической невропатииИзменение дозы и частоты введения1 степень (парестезия и/или угасание рефлексов) без боли или утраты функцииДоза и режим введения не требуют коррекции1 степень с болью или 2 степень (нарушение функции, но не повседневной активности)Снизить дозу до 1 мг/м22 степень с болью или 3 степень (нарушение повседневной активности)Приостановить применение Велкейда до исчезновения симптомов токсичности. После этого возобновить лечение, снизив дозу Велкейда до 0.7 мг/м2 и уменьшив частоту введения до 1 раза в неделю4 степень (сенсорная невропатия, приводящая к инвалидности или двигательная невропатия, угрожающая жизни или приводящая к параличу)

Прекратить применение Велкейда

Степень нарушения функций почек не влияет на фармакокинетику Велкейда. Поэтому для больных с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Поскольку диализ может снижать концентрацию бортезомиба в крови, то препарат следует вводить после проведения диализа.

Комбинированная терапия

Велкейд вводят в/в струйно в течение 3-5 сек в комбинации с мелфаланом и преднизоном, принимаемыми внутрь. Проводят девять 6-недельных циклов, как показано в таблице. В циклах 1-4 Велкейд применяют 2 раза в неделю (дни 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 и 32), а в циклах 5-9 — 1 раз в неделю (дни 1, 8, 22 и 29).

Таблица 2. Рекомендуемая схема дозирования Велкейда, применяемого в комбинации с мелфаланом и преднизоном у больных с ранее не леченной множественной миеломой

Велкейд 2 раза в неделю (циклы 1-4)1 нед.2 нед.3 нед.4 нед.5 нед.6 нед.Велкейд (1.3 мг/м2)1-й день4-й день8-й день11-й деньПериод отдыха22-й день25-й день29-й день32-й деньПериод отдыхаМелфалан (9 мг/м2)+преднизон (60 мг/м2)1-й день2-й день3-й день4-й день—Период отдыха——

Период отдыха

Велкейд 1 раз в неделю (циклы 5-9)1 нед.2 нед.3 нед.4 нед.5 нед.6 нед.Велкейд (1.3 мг/м2)1-й день8-й деньПериод отдыха22-й день29-й деньПериод отдыхаМелфалан (9 мг/м2)+преднизон (60 мг/м2)1-й день2-й день3-й день4-й день—Период отдыха——

Период отдыха

Коррекция дозы и схемы лечения при применении Велкейда совместно с мелфаланом и преднизоном

Перед началом нового цикла лечения:

— содержание тромбоцитов должно быть >70 000/мкл, а абсолютное содержание нейтрофилов (АСН) >1000/мкл;

— нeгематологическая токсичность должна снизиться до 1 степени или до исходного уровня.

Таблица 3. Коррекция дозы при последующих циклах леченияТоксичностьКоррекция или отсрочка дозы

Гематологическая токсичность в ходе предыдущего цикла:

Длительная нейтропения или тромбоцитопения 4 степени, или тромбоцитопения с кровотечениемВ следующем цикле дозу мелфалана следует уменьшить на 25% тромбоцитов 30 000/мкл или АСН 750/мкл в день введения Велкейда (кроме 1-го дня)Отложить введение ВелкейдаНесколько отсрочек введения Велкейда в одном цикле (>3 раз при введении 2 раза в неделю или 2 раз при введении 1 раз в неделю)Дозу Велкейда снижают на 1 ступень (с 1.3 мг/м2 до 1 мг/м2; с 1 мг/м2 до 0.7 мг/м2)Heгематологическая токсичность >3 степениПрименение Велкейда откладывают до снижения негематологической токсичности до 1 степени или до исходного уровня.

После этого лечение Велкейдом можно возобновить в дозе, сниженной на 1 ступень (с 1.3 мг/м2 до 1 мг/м2; с 1 мг/м2 до 0.7 мг/м2). При развитии нейропатической боли и/или периферической невропатии, связанной с применением Велкейда, введение очередной дозы откладывают и/или корректируют дозу, как описано выше в таблице 1.

Дополнительная информация о мелфалане и преднизоне приводится в материалах производителей этих препаратов.

Правила приготовления и введения препарата

Велкейд является противоопухолевым препаратом. При приготовлении и обращении с препаратом следует проявлять осторожность. Следует выполнять соответствующие правила асептики. Рекомендуется пользоваться перчатками и другой защитной одеждой для предотвращения контакта с кожей.

Содержимое флакона (10 мл) растворяют в 3.5 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Полученный раствор вводят путем 3-5-секундной в/в болюсной инъекции через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций.

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0.9% раствора натрия хлорида.

Перед введением раствор должен быть визуально проверен на отсутствие механических включений и изменение цвета. Раствор бортезомиба должен быть прозрачным и бесцветным. При обнаружении механических включений или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя.

Побочное действие Велкейд:

В целом, показатели безопасности Велкейда при применении в монотерапии сходны с соответствующими показателями при применении Велкейда в комбинации с мелфаланом и преднизоном.

Ниже перечислены нежелательные побочные эффекты, которые были расценены как вероятно или возможно связанные с применением Велкейда.

Нежелательные побочные эффекты сгруппированы по системам и частоте появления. Частоту определяли как: очень часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (

Источник: https://medistok.ru/v/1344-velkejd-instrukcija-po-primeneniju.html

Велкейд

26.10.2014

Велкейд – противоопухолевое лекарственное средство, применяемое для лечения мантийноклеточной лимфомы и множественной миеломы.

Форма выпуска и состав

Выпускают лиофилизат Велкейд, предназначенный для приготовления раствора, применяемого подкожно или внутривенно, в виде белого порошка или лиофилизированной массы, во флаконах темного стекла по 10 мл (38,5 г). Один флакон содержит 3,5 мг бортезомиба (PS-341) и вспомогательные вещества – 35 мг маннитола и азот.

Показания к применению Велкейда

В соответствии с инструкцией, Велкейд используют для лечения множественной миеломы, а также мантийноклеточной лимфомы у пациентов, которые ранее получали не менее 1 линии терапии.

Противопоказания

Применение Велкейда противопоказано при гиперчувствительности к компонентам медикамента, беременности, поражении перикарда, острых диффузных инфильтративных заболеваниях легких, в период грудного вскармливания, а также детям в возрасте до 18 лет.

С осторожностью Велкейд назначают в случаях обезвоживания на фоне диареи или рвоты, обмороков, судорог, диабетической нейропатии и эпилепсии в анамнезе, запоров, тяжелых нарушений функции почек, риска развития ХСН, одновременно с гипотензивными и пероральными гипогликемическими медикаментами.

Способ применения и дозировка Велкейда

Перед применением содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида, в пропорции 10 мл средства на 3,5 мл раствора.

Препарат вводят струйно внутривенно на протяжении 3-5 секунд. Дозировка средства при монотерапии составляет 1,3 мг средства на квадратный метр площади тела дважды в 7 дней на протяжении 2 недель, по истечении которых следует выдержать десятидневный перерыв, далее рекомендуется повторить 2 дополнительных цикла терапии.

В случаях комбинированной терапии Велкейд применяют также внутривенно струйно в сочетании с преднизолоном и мелфаланом, которые пациенты принимают внутрь. Курс терапии составляет 6 недель, на протяжении которых дважды в 7 дней пациентам внутривенно вводят ту же дозу Велкейда, что и при монотерапии, а мелфалана и преднизолона по 9 и 60 мг/м2 тела соответственно.

Побочные действия Велкейда

В инструкции к Велкейду указано, что препаратможет вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

  • Тромбоцитопению, анемию, нейтропению, гемолитическую анемию, лимфопению, лейкопению, тромбоцитопеническую пурпуру, панцитопению, фебрильную нейтропению, лимфаденопатию и диссеминированное внутрисосудистое свертывание (система кроветворения и лимфатическая система);
  • Одышку, кашель, остановку дыхания, носовое кровотечение, ринорею, бронхоспазм, тахипноэ, плевральный выпот, кровохарканье, заложенность носа, гипоксию, респираторный алкалоз, гипервентиляцию легких, пневмонию и легочную гипертензию (органы дыхания);
  • Дизурию, почечную недостаточность, нарушение функции почек, олигурию, недержание мочи, гематурию, боль в пояснице и протеинурию (мочевыделительная система).

Также Велкейд вызывает следующие побочные эффекты:

  • Инфаркт миокарда, остановку сердца, стенокардию и кардиогенный шок, развитие и обострение ХСН, отек легких, гипокинезию желудочков и остановку синусового узла, тахикардию, полную атриовентрикулярную блокаду, аритмию и снижение АД, трепетание предсердий, внутричерепное кровоизлияние, легочную гипертензию, брадикардию и инсульт (сердечно-сосудистая система);
  • Запор, стоматит и диарею, диспепсию, тошноту, запор и рвоту, метеоризм, жидкий стул и сухость во рту, острый панкреатит и дисфагию, налет на языке, мелену, повышение аппетита, ишемический колит и гастрит (система пищеварения);
  • Печеночную недостаточность, гепатит, гипопротеинемию, кровоизлияние в печень и аланинаминотрансферазы (гепатобилиарная система);
  • Головную боль, головокружение и периферическую нейропатию, полинейропатию, парестезию, тремор и извращение вкуса, гипестезию, параплегию, дизестезию, перепады настроения, спутанность сознания и энцефалопатию (нервная система).

После применения Велкейда отмечалось возникновение депрессии, тревожности, галлюцинаций, бессонницы, вертиго, двусторонней глухоты, бреда, нарушений слуха, отека Квинке, кожной сыпи, крапивницы, экземы и синдрома Стивенса-Джонсона.

На фоне применения Велкейда также может появляться повышенная утомляемость, опоясывающий герпес, слабость, озноб, повышение температуры тела, астения, невралгия, чувство недомогания, чувство давления в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, синдром лизиса опухоли, боль в паху, уменьшение или увеличение массы тела.

В случаях применения Велкейда в дозе, превышающей рекомендуемую в два раза, у пациентов наблюдалось острое снижение АД и тромбоцитопения с летальным исходом.

Особые указания

Применение Велкейда должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт в проведении противоопухолевой терапии.

Медикамент оказывает влияние на способность пациента управлять сложными механизмами и автотранспортными средствами, поэтому в период терапии рекомендуется воздержаться от ведения этих видов деятельности.

Аналоги Велкейда

Синонимами медикамента являются препараты Амилан ФС, Миланфор и Борамилан ФС.

Аналогами Велкейда являются такие лекарственные средства, как:

  • Араноза;
  • Весаноид;
  • Гексален;
  • Иресса;
  • Кампто;
  • Онкофаг;
  • Проспидин;
  • Рефнот;
  • Хлодитан;
  • Золинза.

Сроки и условия хранения

Велкейд по инструкции следует хранить в недоступном для детей, хорошо проветриваемом и защищенном от света сухом месте, при температуре, не превышающей 30 °С.

Медикамент отпускают из аптек по рецепту, срок его хранения, при соблюдении основных рекомендаций производителя, составляет три года. По истечении срока годности Велкейд необходимо утилизировать.

Растворенный лиофилизат необходимо хранить в шприце или флаконе не более 8 ч, при температуре не выше 25 °С.

Источник: http://selderey.net/preparaty/velkejd.html

Велкейд

Велкейд – это препарат с противоопухолевым действием, который применяется для лечения злокачественных новообразований.

Форма выпуска и состав

Выпускается Велкейд в форме лиофилизата, из которого готовят раствор для внутривенного или подкожного введения. Представляет собой белый или практически белый порошок/лиофилизированную массу.

В одном флаконе содержится 3,5 мг бортезомиба (PS-341). Вспомогательные компоненты: азот и маннитол.

В аптеки препарат поступает во флаконах по 10 мл.

В качестве средства 1 линии терапии Велкейд назначают в составе комплексного лечения множественной миеломы (рака, являющегося разновидностью лейкоцитов плазматических клеток в костном мозге).

Применение Велкейда в качестве средства 2 линии терапии целесообразно при множественной миеломе и мантийно-клеточной лимфоме (В-клеточном новообразовании высокой степени злокачественности) у пациентов, которые ранее прошли по меньшей мере 1 линию терапии.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, Велкейд не следует назначать при:

  • Гиперчувствительности к маннитолу, бортезомибу и/или бору;
  • Острых интерстициальных болезнях легких;
  • Поражениях перикарда;
  • Беременности и в период кормления ребенка грудью.

Опыт применения Велкейда в педиатрии отсутствует, в связи с чем препарат запрещено назначать детям и подросткам до 18 лет.

С осторожностью лекарственное средство назначают при:

  • Умеренно выраженных и тяжелых нарушениях функции печени;
  • Тяжелой дисфункции почек;
  • Синкопе;
  • Дегидратации на фоне диареи или рвоты;
  • Одновременном приеме гипотензивных препаратов, ингибиторов или субстратов изоэнзимов CYP3A4 и CYP2C9, пероральных сахароснижающих средств;
  • Запорах;
  • Повышенном риске развития хронической сердечной недостаточности.

Кроме того, в инструкции к Велкейду указывается о необходимости осторожного применения препарата пациентам, в анамнезе которых имеются указания на судорожные состояния, эпилепсию или диабетическую нейропатию.

Велкейд предназначен только для подкожного и внутривенного введения.

При интратекальном (непосредственно в ликворную систему) введении в ряде случаев фиксировался летальный исход!

Оптимальная концентрация раствора при в/в введения – 1 мг/мл, при подкожном – 2,5 мг/мл.

В связи с тем, что концентрация раствора при разных способах введения Велкейда существенно отличается, к вопросам расчета дозировки следует подходить с особой тщательностью.

1. Монотерапия

Как монотерапевтическое средство Велкейд рекомендуется вводить в подкожную клетчатку или струйно в вену в течение 3-5 секунд.

Стартовая доза препарата – 1,3 мг на квадратный метр площади поверхности тела пациента. Эта дозировка рассчитана на 2-недельный курс с кратностью применений 2 раза в неделю – в 1, 4, 8 и 11 дни. По завершении одного курса выдерживают 10-дневный перерыв (с 12 по 21 дни). Следует помнить, что между инъекциями последовательных доз лекарства должно пройти как минимум 72 часа.

Оценку степени терапевтического ответа проводят после прохождения больным 3 и 5 циклов лечения с применением Велкейда.

Как только полный клинический ответ достигнут, дополнительно проводят еще 2 цикла терапии.

Если длительность лечения превышает 8 циклов, Велкейд допускается применять как по стандартной схеме, так и по схеме поддерживающей терапии, которая предполагает еженедельное введение раствора на протяжении 4 недель – в 1, 8, 15 и 22 дни. По завершении курса с 23 по 35 день выдерживают 13-дневный интервал.

При отсутствии клинического ответа на терапию (т.е. если болезнь продолжает прогрессировать или стабилизируется лишь после 2 или 4 циклов лечения соответственно), согласно инструкции к Велкейду, разрешается назначение препарата в комбинации с высокими дозами дексаметазона.

2. Комбинированная терапия

В этом случае Велкейд вводят в подкожную клетчатку или струйно в вену в течение 3-5 секунд. А перорально принимают мелфалан и преднизон.

Лечение предполагает проведение 9-ти 6-недельных циклов. С первого по четвертый цикл данный препарат применяют два раза в неделю (в 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 и 32 дни), а с пятого по девятый цикл – один раз в неделю (в 1, 8, 22 и 29 дни).

Коррекцию дозы и способа введения Велкейда производят в зависимости от особенностей организма больного и его ответа на лечение препаратом, стадии развития опухолевого процесса и общей клинической ситуации.

Побочные действия

Профили безопасности Велкейда при применении в монотерапии и в сочетании с другими препаратами (мелфаланом и преднизоном) сходны.

Наиболее частыми побочными эффектами являются:

  • Тромбоцитопения, нейтропения, анемия;
  • Кардиогенный шок, остановка сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, развитие/обострение сердечной недостаточности, отек легких, полная атриовентрикулярная блокада, гипокинезия желудочков, остановка синусового узла, фибрилляция предсердий;
  • Тошнота, диарея, боль в горле и глотке, запор, рвота;
  • Головная боль, сухость во рту, периферическая нейропатия, парестезия, депрессия, спутанность сознания, бессонница, вертиго, боль в глазах, снижение четкости зрения;
  • Дегидратация, гипер- или гипокалиемия, высыпания на коже, окологлазничный отек, миалгия, повышенная утомляемость, гипертермия.

Особые указания

Лечение Велкейдом необходимо проводить только под наблюдением специалиста, который имеет достаточный опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических средств.

Аналоги

Аналогами Велкейда являются препараты Амилан ФС, Миланфор, Борамилан ФС, L-аспарагиназа, Арглабин, Гексален, Гидреа, Иринотекан, Кампто, Эстрацит, Золинза, Тромборедуктин, Залтрап, Проспидин, Халавен, Эриведж.

Сроки и условия хранения

Хранить Велкейд следует в сухом, затемненном месте. Оптимальная температура – до 25°С. Срок годности лиофилизата – 36 месяцев, приготовленного из него раствора – 8 часов.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/velkejd.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть