Валтрекс

Содержание

ВАЛТРЕКС

Валтрекс

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись “GX CF1”; ядро от белого до почти белого цвета.

1 таб.
валацикловира гидрохлорид 556 мг,
 что соответствует содержанию валацикловира 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 70 мг, кросповидон – 28 мг, повидон К90 – 22 мг, магния стеарат – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый – около 14 мг (гипромеллоза – 9.48 мг, титана диоксид – 3.26 мг, макрогол 400 – 1.12 мг, полисорбат 80 – 0.14 мг).
Состав полировки: воск карнаубский – около 0.016 мг.

6 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) (Herpes simplex) типов 1 и 2, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) Varicella zoster, цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму – ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках.

Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами.

Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается
в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидралазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению Сmaх в плазме крови но сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.

Таблица 1. Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени

Фармако-кинетическиепараметрыацикловира 250 мг(N=15) 500 мг(N=15) 1000 мг(N=15) 2000 мг(N=8)
Cmax мкмоль/л 9.78±1.71

Источник: https://health.mail.ru/drug/valtrex/

Таблетки Валтрекс

Таблетки Валтрекс

Валтрекс принадлежит к группе препаратов, обладающих выраженным противовирусным действием.

Он широко используется для лечения кожных заболеваний, спровоцированных активностью вируса герпеса, в том числе Herpes genitalis, Herpes zoster и Herpes labialis.

На этой странице вы найдете всю информацию о Валтрекс: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Валтрекс. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Валтрекс? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 200 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается только в таблетках (в 1 таблетке 500 мг Валацикловира), по 10 таблеток в блистере (1 блистер в упаковке) или по 6 таблеток 7 блистеров в упаковке.

Фармакологический эффект

Препарат всасывается в желудочно-пищеварительном тракте и под влиянием ферментов печени превращается в ацикловир и валин.

Далее происходит встраивание ацикловира в структуру вирусного ДНК, что нарушает процесс синтеза ДНК-полимеразы вирусов и приводит микроорганизм к потере способности к размножению.

Если сохраненный иммунитет человека находится в норме, то желаемый терапевтический результат от лечения препаратом будет достигнут с большей долей вероятности.

При нарушенном иммунитете чувствительность вируса к действующему веществу снижается. Это объясняется способностью вируса менять структуру ДНК в зависимости от состояния иммунной системы человека. Выведение из организма происходит с мочой.

Время полувыведения составляет 3 часа. Если пациент страдает почечной недостаточностью, то период полувыведения растягивается до 14 часов. Прием Валтрекса помогает справиться с болевым синдромом, уменьшая продолжительность боли и ее остроту.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией, Валтрекс назначается в следующих случаях:

  1. Для терапии болезней, поражающих кожные покровы и слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса первого и второго типов (Herpes simplex virus 1 и Herpes simplex virus 2);
  2. Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Варицелла-Зостер (Human herpesvirus 3 или Varicella-zoster);
  3. Для профилактики развития заболеваний, обусловленных активностью цитомегаловируса;
  4. Для снижения риска заражения вирусом генитального герпеса при контакте с его носителем (в сочетании с безопасным сексом);
  5. В профилактических целях для предупреждения развития заболеваний, развивающихся после пересадки органов (применение Валтрекса позволяет в значительной степени снизить риск отторжения и отмирания трансплантируемого органа, а также препятствует развитию инфекций, которые провоцируются условно-патогенной микрофлорой организма);
  6. В профилактических целях для предупреждения развития рецидивов заболеваний, поражающих кожные покровы, слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса I и II типов;
  7. Для профилактики прочих вирусных инфекций.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Валтрекса являются следующие состояния:

  1. Острая почечная недостаточность, пиелонефрит;
  2. Иммунодефицитные состояния (СПИД, ВИЧ);
  3. Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата (валацикловиру, ацикловиру);
  4. Тяжелые заболевания печени (гепатит, печеночная недостаточность, цирроз);
  5. Детский возраст (до 12 лет).

К списку относительных противопоказаний относится склонность к аллергическим реакциям, бронхиальная астма, период беременности и лактации. В этих случаях вопрос о применении препарата должен решать лечащий врач.

Применение при беременности и лактации

Применение Валтрекса женщинами в период беременности и кормления грудью оправдано только в случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери выше возможного риска для ребенка.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что препарата Валтрекс не зависит от приема пищи, запивать таблетки следует водой.

Рекомендуемый режим дозирования препарата зависит от заболевания:

  1. Лечения опоясывающего лишая для взрослых пациентов – 3 раза в сутки по 1 г на протяжении 7 суток;
  2. Лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ) в качестве терапии взрослым – 2 раза в сутки по 500 мг в течение 5 суток. Если начало заболевания имеет более тяжелую форму, рекомендуется начинать терапию как можно раньше, также возможно увеличение продолжительности терапии до 10 суток. При возникновении рецидивов длительность лечения может достигать 3-5 суток. Оптимальным вариантом при рецидивах ВПГ является назначение Валтрекса в продромальном периоде либо сразу после проявления первых признаков заболевания;
  3. Альтернативной терапии лабиального герпеса взрослым – 2 г 2 раза в сутки. Вторую дозу рекомендуется принять по истечении примерно 12 часов (но не ранее, чем через 6 часов) после первого приема. В этом случае длительность терапии составляет 1 сутки. Рекомендуется начинать применять препарат при возникновении самых ранних симптомов заболевания (зуд, пощипывание, жжение);
  4. Супрессии рецидивов инфекций, обусловленных ВПГ взрослым с сохраненным иммунитетом – 500 мг 1 раз в сутки, пациентам с иммунодефицитом – 500 мг 2 раза в сутки;
  5. Профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет – 2 г 4 раза в сутки, при этом терапия должна начинаться сразу после трансплантации. Доза снижается исходя из показателей клиренса креатинина. Длительность терапии составляет 90 дней, однако допускается увеличение продолжительности лечения для пациентов с высоким риском.
  6. Профилактики передачи здоровому половому партнеру генитального герпеса. Инфицированным иммунокомпетентным пациентам с рецидивами не чаще 9 раз в год – по 500 мг 1 раз в сутки каждый день, длительность терапии – 1 год и более;

Пациентам с нарушениями функции печени корректировка дозы препарата не требуется, однако клинический опыт при тяжелых нарушениях функции печени, нарушении синтетической функции печени и наличии порто-кавальных анастомозов ограничен.

Побочные эффекты

Применение Валтрекса может вызывать следующие побочные действия:

  1. Дыхательная система: одышка;
  2. Иммунная система: анафилаксия;
  3. Пищеварительная система: тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея;
  4. Желчевыводящие пути и печень: обратимые нарушения печеночных проб;
  5. Кожа и подкожно-жировая клетчатка: фотосенсибилизация, высыпания на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек;
  6. Система крови и органы кроветворения: тромбоцитопения (лейкопения, наиболее часто встречаются у пациентов с иммунодефицитом);
  7. Нервная система: головная боль, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, тремор, ажитация, судороги, дизартрия, угнетение сознания, кома;
  8. Мочевыделительная система: нарушение функции почек, почечная колика, острая почечная недостаточность.

Передозировка

При передозировке Валтрексом возникают следующие симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота.

При передозировке назначается гемодиализ и симптоматическая терапия.

Особые указания

Во время лечения Валтрексом, особенно пациентов пожилого возраста, следует позаботиться о своевременном восполнении жидкости в организме.

Назначая этот препарат, необходимо выяснить наличие у пациентов нарушений почечной функции и её степень. Это позволит предотвратить развитие неврологических осложнений, при условии тщательного наблюдения за самочувствием пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании препарата Валтрекс с противовирусными средствами или иммуномодуляторами усиливается терапевтическое действие лекарства.

Следует быть осторожными при одновременном назначении данного лекарственного средства с другими препаратами, которые выводятся почками, так как повышенная нагрузка на органы мочевыведения может привести к развитию серьезных осложнений в частности почечной недостаточности.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Валтрекс:

  1. Алина. Очень качественное средство, как для лечения, так и для профилактик герпеса. Он мне очень помог, раньше рецидивы инфекции проявлялись практически каждый месяц, но после курса лечения вот уже год, как не наблюдается характерных высыпаний на губах. Конечно, препарат дорогой, но он того стоит. До этого пробовала лечиться дешевыми средствами, но эффект был кратковременным. Так что не советую экономить на своем здоровье.
  2. Ксения. У моего сына обнаружили опоясывающий лишай, врачи сказали, что нужна системная терапия, иначе будут осложнения. Они хотели выписать Валтрекс, но я прочитала на него негативные отзывы. Пришлось уговорить докторов выписать безопасный аналог Валтрекса. Пусть лечение продлится дольше, но я не хочу, чтобы сын «посадил» печень опасным лекарством.
  3. Гульнара. Мне его назначали перед родами. До этого я лечилась от генитального герпеса и несколько раз в год случались обострения. Препарат пила с целью профилактики, чтобы у ребенка после родов  не было проблем, и он не пострадал от вируса герпеса. В итоге все прошло благополучно, ребенок здоровенький и никаких проявлений инфекции у него замечено не было. Сейчас он уже не на грудном вскармливании и теперь я могу принимать Валтрекс в профилактических целях, чтобы не было рецидивов болезни.
  4. Юля. С герпесом борюсь очень давно. Сыпь появлялась у меня более пяти раз в год. Сначала пользовалась только мазью, со временем начала пробовать еще и таблетки. Они, конечно, помогают лучше, ведь лечить вирус изнутри намного эффективнее. Врач порекомендовала мне Валтрекс. Такое дорогое средство покупать не хотелось, но меня заверили, что оно точно поможет. И действительно помогло, герпес не беспокоил меня около года. Это был лучший препарат, который я когда-либо пробовала. Хотя по правде, за эти деньги я хотела большего эффекта. Хотелось бы найти более дешевый аналог. «Валтрекс» — отличное средство против герпеса, единственный его минус — это цена.
  5. Маша. Эхх, хорошие таблетки, последние лет 5 только ими спасалась при обострениях (с герпесом рука об руку с пелёнок), чуть почувствовала зуд на губах — сразу начинала приём, если успеть принять в первые часы, то препарат забивал активность вируса на корню, ничего даже не высыпало. Если чуть протянуть (полдня-день), то высыпания всё равно появлялись, но гораздо меньше и проходило всё значительно быстрее, чем без лечения вообще. К слову, обычный Ацикловир в таблетках меня не брал вообще, т.е. буквально ноль эффекта, про различные мазалки вообще молчу — это явно не для тех, у кого всё серьёзно). Но в последнее время замечаю, что и Валтрекс уже не так действует. Толерантность что ли развилась к нему у меня или качество самого препарата ухудшилось( Ремиссии уже не раз-два в год, а могут наступать уже через пару недель после того, как пропьёшь курс, т.е. будто и не принимала ничего( Жаль, очень жаль. Придётся искать что-то ещё более сильное (и, видимо, ещё более дорогое).

Аналоги

Подобным действием обладают: Валцикон, Валогард, Вирдел, Валацикловир, Валавир, Фамвир. При этом цена аналогов Валтрекса варьируется в пределах 70-3500 рублей.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в темном прохладном месте, недоступном для детей. Срок годности препарата составляет 3 года со дня даты изготовления, по окончанию этого срока препарат нельзя принимать внутрь.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/tabletki-valtreks/

Валтрекс

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, без риски, на одной стороне голубыми чернилами нанесена надпись “VALTREX 500”; ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
валацикловира гидрохлорид 556 мг,
 в т.ч. валацикловир 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К90, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, карнаубский воск, концентрат белого красителя; чернила для печати, содержащие бриллиантовый голубой 5312 (FT203).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
6 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы.

Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6.

Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов.

Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках.

Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

[attention type=green]

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

[/attention]

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 ч.

При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Распределение

Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая – 15%.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

[attention type=yellow]

Прием Валтрекса в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

[/attention]

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Показания к применению препарата

— лечение опоясывающего герпеса, вызванного вирусом Varicella zoster (ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, включая острую и постгерпетическую невралгию);

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);

— лечение лабиального герпеса (губная лихорадка);

— Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса;

— профилактика (супрессия) рецидивов заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая генитальный герпес;

— Валтрекс может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;

— профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster).

Режим дозирования

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза/сут. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней.

В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней.

При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня.

Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ.

Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения – 4-12 мес.

Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год Валтрекс следует назначать по 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день при регулярных половых контактах, при нерегулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза/сут. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.

Показания Клиренс креатинина Доза Валтрекса
Опоясывающий герпес 15-30 мл/мин 1 г 2 раза/сут
менее 15 мл/мин 1 г 1 раз/сут
Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex менее 15 мл/мин 500 мг 1 раз/сут
Лечение лабиального герпеса 31-49 мл/мин по 1 г 2 раза в течение 1 дня
15-30 мл/мин по 500 мг 2 раза/сут в течение 1 дня
менее 15 мл/мин 500 мг однократно
Профилактика (супрессия) инфекций, вызванных Herpes simplex менее 15 мл/мин при нормальном состоянии иммунитета:250 мг 1 раз/сут
при иммунодефиците: 500 мг 1 раз/сут
Для снижения инфицирования генитальным герпесом менее 15 мл/мин 250 мг 1 раз/сут

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа.

Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Валтрекс рекомендуется назначать в следующих дозах.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза Валтрекса
≥75 2 г 4 раза /сут
50-< 75 1.5 г 4 раза/сут
25-< 50 1.5 г 3 раза/сут
10-< 25 1.5 г 2 раза/сут
< 10 или диализ 1.5 г 1 раз/сут

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу Валтрекса следует корректировать в соответствии с КК.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/valtreks/

Валтрекс: инструкция по применению

Валтрекс: инструкция по применениюЛатинское название: Valtrex
Код АТХ: J05AB11
Действующее вещество: valaciclovir
Производитель: GlaxoSmithKlinePharmaceuticals, SA, Польша

Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Герпес — вирусное заболевание, которое проявляет себя в моменты ослабления иммунитета. Зачастую проблема становится актуальной в моменты протекания простудных заболеваний, ОРВИ, ОРЗ, гриппа, перевозбуждений, переживания психологических стрессов, физических переутомлений.

Носителями герпесной вирусной инфекции является 90% населения Земли, но только у 5% она сопровождается серьезными осложнениями, которые провоцируют развитие других недугов, приводящих к ослаблению организма.

В большинстве случаев при герпесе люди традиционно используют в целях лечения мазь либо крем, которые помогают избавиться от наружных симптомов герпеса (сыпи), устраняя проблему на непродолжительное время.

А вот кардинально разрушить клетки опасного вируса могут помочь таблеточные лекарства, действующие на них изнутри организма. Из линейки таких эффективных средств, применимых в борьбе с герпесом, специалисты выделяют препарат «Валтрекс».

Назначение лекарства

Таблетки «Валтрекс» помогают избавиться от целого ряда штаммов вируса герпеса.

Это средство назначается в целях ингибирования и предотвращения развития следующих вирусов: Varicella zoster – возбудителя опоясывающего герпеса, Herpes simplex первого и второго типа — возбудителя генитального герпеса, вируса простого герпеса, вируса лабиального герпеса (губного), вируса Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса ветряной оспы.

Лекарство «Валтрекс» применяют для профилактики развития генитального герпеса и инфицирования здоровых людей при контакте с больным, осложнений и рецидивов вирусного заражения, а также для профилактики развития цитомегаловирусной инфекции при пересадке органов.

Компоненты препарата

Одна таблетка содержит гидрохлорида валоцикловира 556 мг., в том числе валоцикловира в чистом виде 500 мг., а также вспомогательные элементы: целлюлозу микрокристаллическую, стеарат магния, К90-повидон, кросповидон, безводный коллоидный кремний, воск карнауба, концентрат белого красителя, чернила для печати надписи на таблетках голубого оттенка 5312 (FT 203).

Лечебные свойства средства

«Вальтрекс» относится к группе противовирусных лекарств. Эти таблетки от герпеса не являются антибиотиком, как ошибочно полагают многие, объясняя их высокую эффективность в борьбе с вирусными инфекциями.

Валоцикловир при попадании в организм преобразуется в ацикловир, действие которого характеризуется блокированием развития вирусной инфекции путем ингибирования размножения вирусных клеток за счет их разрушения на уровне синтеза ДНК.

Влияние валоцикловира, содержащегося в составе лекарственного средства, проявляется снижением болевого синдрома, устранением зуда, ускорением заживления сыпи. Он быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация ацикловира в организме достигается через 1- 2 часа после приема лекарства.

Из организма 80% ацикловира и 20% его метаболита выводятся с мочой. Период полувыведения составляет 3 часа, при недугах почек – 14 часов.

Форма выпуска

В продаже встречаются блистеры по десять таблеток (средняя стоимость 1200 рублей) и упаковки из семи блистеров по шесть таблеток (средняя стоимость 3400 рублей).

В отличие от многих противовирусных эффективных препаратов средство «Валтрекс» выпускается только в таблеточной форме. Таблетки продолговатые, белого цвета с голубой надписью названия лекарства.

Способ применения

Принимать «Валтрекс» следует перорально. Рекомендуемая дозировка лекарства, указанная в инструкции по применению, такова:

  • Терапия опоясывающего и простого herpes – по 2 таблетки три раза в сутки в течение недели.
  • Терапия генитального herpes – по 1 таблетке два раза в сутки в течение пяти – десяти дней.
  • Терапия лабиального herpes — по 2 таблетки два раза в течение одного дня.
  • В профилактических целях и при частых рецидивах заболевания лечение может длиться от четырех месяцев до одного года, ежесуточная доза при этом составляет 1 таблетка в сутки.
  • В профилактических целях цитомегаловирусной инфекции назначается прием по 2 таблетки четыре раза в день.

Дозу приема лекарства пациенту назначает и корректирует только лечащий специалист, компетентный в вопросах вирусной герпесной инфекции.

Инструкция лекарства акцентирует внимания на том, как принимать таблетки. Пероральный прием возможен как до еды, так и после употребления пищи. Таблетки следует запивать водой, пожилым людям рекомендуется пить больше жидкости в течение всего периода лечения этим средством.

При беременности и ГВ

Средство от герпеса «Валтрекс» при беременности в целях минимизации рисков касаемо здоровья будущей мамы и вынашиваемого плода применять нежелательно. Женщинам в положении и кормящим матерям препарат назначается только согласно рекомендациям лечащего врача. Достоверной информации влияния лекарства на протекание беременности и здоровье грудного ребенка нет.

Противопоказания к приему

Препарат «Валтрекс» не назначается детям в возрасте младше двенадцати лет. Детям старше двенадцати лет лекарство прописывается только в качестве профилактического средства заражения вирусными инфекциями.

Эти таблетки противопоказаны при хронических заболеваниях почек и печени, индивидуальной непереносимости компонентов лекарства.

Средство «Валтрекс» от герпеса инструкция по применению рекомендует с осторожностью применять ВИЧ-инфицированным людям.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Особое внимание следует уделять комбинированию этого лекарства с иммунодепрессантами, оказывающими токсическое воздействие на почки. Одновременное их назначение требует регулярного контроля функционирования внутренних органов.

Побочное влияние лекарства

У принимавших противовирусный препарат людей наблюдались такие отклонения здоровья от нормы, как потеря сознания, головные боли, психические расстройства, галлюцинации, снижение аппетита, расстройства пищеварительной системы (тошнота, диарея, рвота), сбой дыхания. Исключением не являются аллергические реакции, анемия, физическое переутомление.

Побочные эффекты могут усугубляться, если в период лечения принимать таблетки «Валтрекс» и алкоголь. Одновременный их прием может спровоцировать сбои нервной системы, потерю сознания, остановку дыхания. «Валтрекс» и алкоголь несовместимы.

Передозировка

На превышение доз лекарства указывают тошнота, боли в животе, рвота, судороги, перевозбуждение, галлюцинации. Первая помощь: гемодиализ.

Условия и срок хранения

Хранится – 3 года в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, при температурном режиме, не превышающем 25°С.

Аналоги

Завышенная цена на препарат подталкивает к поиску дешевых аналогов лекарства.

Ацикловир

Производитель: химфармкомбинат «Акрихин», Россия.

Цена 50 рублей за один блистер.

Несмотря на низкую стоимость по сравнению с «Валтрексом» этот препарат является менее эффективным. Вещество ацикловир, образующееся в организме из валоцикловира, характеризуется более действенным влиянием на вирусные клетки, нежели прием чистого ацикловира.

Валацикловир

Производитель: ООО «Технология лекарств», Россия.

Цена за блистер 500 рублей

Следует иметь в виду, что, несмотря на более низкую стоимость, этот препарат характеризуется частым выраженным проявлением побочных эффектов, из-за чего принимать его следует с осторожностью.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Валтрекс»
Скачать инструкцию «Валтрекс»
84 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivovirusnye/valtreks-instrukcija-po-primeneniju/

Валтрекс : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Валацикловир* (Valaciclovir*)Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Название Производитель Средняя цена
Валтрекс 0,5 n10 табл п/плен/оболоч ГлаксоСмитКляйн 1118.

00

Валтрекс 0,5 n42 табл п/плен/оболоч ГлаксоСмитКляйн 2902.00

10.

001 (Противовирусный препарат)

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, без риски, на одной стороне голубыми чернилами нанесена надпись “VALTREX 500”; ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
валацикловира гидрохлорид 556 мг,
 в т.ч. валацикловир 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К90, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, карнаубский воск, концентрат белого красителя; чернила для печати, содержащие бриллиантовый голубой 5312 (FT203).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.6 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы.

Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6.

Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов.

Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках.

Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

[attention type=green]

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

[/attention]

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 ч.

При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Распределение

Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая – 15%.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

[attention type=yellow]

Прием Валтрекса в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

[/attention]

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Дозировка

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза/сут. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней.

В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней.

При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы.

При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения – 4-12 мес.

Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год Валтрекс следует назначать по 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день при регулярных половых контактах, при нерегулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза/сут. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.

Показания Клиренс креатинина Доза Валтрекса
Опоясывающий герпес 15-30 мл/мин 1 г 2 раза/сут
менее 15 мл/мин 1 г 1 раз/сут
Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex менее 15 мл/мин 500 мг 1 раз/сут
Лечение лабиального герпеса 31-49 мл/мин по 1 г 2 раза в течение 1 дня
15-30 мл/мин по 500 мг 2 раза/сут в течение 1 дня
менее 15 мл/мин 500 мг однократно
Профилактика (супрессия) инфекций, вызванных Herpes simplex менее 15 мл/мин при нормальном состоянии иммунитета:250 мг 1 раз/сут
при иммунодефиците: 500 мг 1 раз/сут
Для снижения инфицирования генитальным герпесом менее 15 мл/мин 250 мг 1 раз/сут

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа.

Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Валтрекс рекомендуется назначать в следующих дозах.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза Валтрекса
≥75 2 г 4 раза /сут
50-< 75 1.5 г 4 раза/сут
25-< 50 1.5 г 3 раза/сут
10-< 25 1.5 г 2 раза/сут
< 10 или диализ 1.5 г 1 раз/сут

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу Валтрекса следует корректировать в соответствии с КК.

Передозировка

В настоящее время данных по передозировке Валтрекса недостаточно.

Симптомы: при однократном приеме внутрь ацикловира в чрезмерной дозе до 20 г происходило частичное всасывание из ЖКТ, что не сопровождалось токсическим действием препарата.

Прием внутрь ацикловира в чрезмерных дозах в течение нескольких дней сопровождался желудочно-кишечными (тошнота, рвота) и неврологическими симптомами (головная боль, спутанность сознания).

В/в введение ацикловира в чрезмерных дозах сопровождалось повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включали спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валтрекса.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия препарата Валтрекс с другими лекарственными средствами не установлено.

Ацикловир выводится с мочой в основном в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции. После приема Валтрекса в дозе 1 г циметидин и пробенецид, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы Валтрекса при этом не требуется, т.к. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.

Необходимо с осторожностью применять Валтрекс в более высоких дозах (4 г/сут) одновременно с лекарственными препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, т.к.

существует риск повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов.

Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетании Валтрекса в высокой дозе (4 г/сут и выше) с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус).

Применение при беременности и лактации

Имеются ограниченные данные по применению Валтрекса при беременности. Валтрекс применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или зовиракс (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери.

Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке к AUC ацикловира в плазме матери колебалось от 1.4 до 2.6 (среднее значение 2.2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкг/М).

При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут. T1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или в моче ребенка.

Учитывая это, следует с осторожностью назначать Валтрекс матери в период лактации (грудного вскармливания). Однако в/в введение зовиракса в дозе 30 мг/кг/сут применяется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов. П/к введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов.

В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при п/к введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.

При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Valtreks.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть