Вальдоксан

Содержание

ВАЛЬДОКСАН

Вальдоксан

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, двояковыпуклые, оранжево-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 61.84 мг, магния стеарат – 1.3 мг, крахмал кукурузный – 26 мг, Повидон-K30 – 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 3.9 мг, стеариновая кислота – 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол – 0.19665 мг, гипромеллоза – 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый (E 172) – 0.19509 мг, макрогол 6000 – 0.20872 мг, магния стеарат – 0.19665 мг, титана диоксид (E 171) – 0.43418 мг.

10 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (10) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (2) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (7) – пачки картонные.

Упаковки для стационаров:
10 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (10) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Агомелатин – агонист мелатонинергических MT1- и MT2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-HT2С-рецепторов.

Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.

Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут.

Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p=0.0001).

Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо – 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследований (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома “отмены” (даже при резком прекращении лечения) и синдрома “привыкания”.

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта.

Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых.

В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования c участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (

Источник: https://health.mail.ru/drug/valdoksan/

Антидепрессант Вальдоксан: инструкция по применению и отзывы людей

Антидепрессант Вальдоксан: инструкция по применению и отзывы людей

Вальдоксан относится к группе лекарственных средств, которые обладают антидепрессивными свойствами.

В составе препарата содержится агомелатин. Данный препарат назначается в случае диагностики у пациента большого депрессивного расстройства. Препарат не влияет на работу мозговых центров, которые отвечают за память и концентрацию внимания. В случае бессонницы способствует нормализации сна, увеличивает его продолжительность.

На этой странице вы найдете всю информацию о Вальдоксан: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Вальдоксан. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Вальдоксан? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 000 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки продолговатые, покрыты пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, на одной из сторон изображен логотип фирмы-производителя.

  • Таблетки содержат 25 мг активного вещества – агомелатина в одной дозе;
  • Вспомогательные вещества: лактозу моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия и стеариновую кислоту;
  • Плёночная оболочка состоит из глицерола, гипромеллоза, красителя железа оксида жёлтого, макрогола и других компонентов.

Фармакологический эффект

На человеческий организм Вальдоксан оказывает следующее лечебное воздействие:

  • стимулирует мелатониновые рецепторы;
  • снижает температуру тела;
  • нормализует сон;
  • усиливает выработку допамина и норадреналина, тем самым улучшая настроение;
  • улучшает настроение и психоэмоциональное состояние.

Влияет на головной мозг, в частности на префронтальную зону, стимулируя определенные рецепторы, которые усиливают высвобождение норадреналина и допамина. Вещества, входящие в состав, всасываются полностью и быстро. Достигается равновесная концентрация через один – два часа после приема таблеток. Метаболизм активного компонента происходит в печени.

Показания к применению

Главным показанием к назначению препарата является наличие подтвержденной депрессии. Препарат может также использоваться для лечения нейропатической боли центрального и периферического генеза в составе комплексной терапии, использоваться в качестве лечебного и профилактического средства при мигрени.

Противопоказания

Препарат нельзя назначать в следующих случаях:

  • При непереносимости лактозы (лактазной недостаточности, галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы или галактозы).
  • В возрасте до 18 лет.
  • При тяжелой печеночной недостаточности.
  • При гиперчувствительности к агомелатину и вспомогательным веществам препарата.
  • Женщинам во время лактационного периода.

Препарат следует с осторожностью принимать следующим группам пациентов:

  • Лицам с суицидальными наклонностями.
  • Пациентам с маниакальными или гипоманиакальными приступами.
  • Пожилым пациентам в возрасте 65 лет и старше;
  • Беременным женщинам;
  • Пациентам, страдающим умеренной или выраженной почечной недостаточностью на фоне больших депрессивных эпизодов.
  • Лицам, злоупотребляющим алкоголем или принимающим препараты, которые способствуют развитию функциональных нарушений печени.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении агомелатина при беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности).

Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения препарата Вальдоксан при беременности.

Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. В экспериментальныхисследованиях на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Вальдоксан предназначен для перорального применения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует глотать целиком, не измельчая.

Принимают вне зависимости от приема пищи, однако рекомендуется делать это вечером.

  В случае пропуска очередной дозы следует принять таблетку как можно раньше, однако если уже пришло время приема следующей дозы удваивать дозу не следует (пропущенную таблетку не принимают). Для простоты контроля приема на блистере размещен календарь.

Продолжительность терапии и дозы препарата Вальдоксан определяет врач.

  • Средняя рекомендованная суточная доза составляет 25 мг агомелатина (1 таблетка препарата Вальдоксан). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта спустя 2 недели после начала лечения доза агомелатина может быть увеличена до 50 мг в сутки (2 таблетки препарата Вальдоксан вечером).

В период терапии препаратом Вальдоксан рекомендуется контролировать функцию печени (как правило, пробы берутся перед началом терапии, а также через 3, 6, 12 и 24 недели после начала приема).

Также контроль функции печени необходим при увеличении дозы агомелатина. Для полного прекращения симптомов и предупреждения рецидива терапию клинической депрессии следует проводить в течение не менее 6 месяцев.

При окончании терапии агомелатином не требуется постепенное снижение дозы.

Побочные эффекты

В большинстве случаев у многих пациентов в первые 14 дней от начала курса терапии наблюдалось развитие побочных эффектов на препарат, которые являются нормой и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Побочные эффекты заключались в следующем:

  1. Повышенная потливость, шум в ушах;
  2. Боли в области поясницы и общее недомогание;
  3. В редких случаях при гиперчувствительности у пациентов наблюдалось развитие крапивницы, кожного зуда, отека Квинке;
  4. Изменение картины крови – увеличение печеночных трансминаз, в редких случаях желтушность кожных покровов;
  5. Со стороны органов пищеварительного тракта – тошнота, запор, иногда боли в области эпигастрия;
  6. Со стороны нервной системы – головокружения, сонливость или бессонница, головные боли, в редких случаях парестезии.

В первое время на фоне приема препарата пациента могут беспокоить чувство тревоги, беспокойство, повышенная раздражительность, кошмары.

Передозировка

Отзывы к Вальдоксану содержат мало данных о случаях передозировки препаратом.

Передозировка Вальдоксаном проявляется: болью в эпигастрии, сонливостью, слабостью, тревогой, ажитацией, напряжением, цианозом, головокружением, недомоганием.

Лечение передозировки Вальдоксаном — симптоматическое, с наблюдением за состоянием пациента в стационаре.

Особые указания

  1. Прием лекарства следует прекратить при появлении симптомов мании.

  2. Следует соблюдать особую осторожность при назначении Вальдоксана пациентам, страдающим ожирением, сахарным диабетом, употребляющим в значительных количествах алкоголь или препараты, которые способны провоцировать нарушение печеночной функции.

  3. Прием Вальдоксана требует контроля функции печени. При проявлении симптомов ее нарушения – темная моча, обесцвеченный кал, желтизна кожи и белков глаз, боль в правом подреберье, необъяснимая утомляемость – препарат подлежит отмене.

  4. В случае назначения препарата одновременно с пропранололом, грепафлоксацином, эноксацином (ингибиторами изофермента CYP1А2) следует соблюдать осторожность в связи с возможным повышением концентрации агомелатина.

  5. В связи с повышенным риском нанесения самоповреждений и попыток суицида пациенты, принимающие Вальдоксан, особенно в начале лечения, должны находиться под тщательным медицинским контролем до стабилизации психического состояния.

Учитывая такие побочные действия Вальдоксана, как головокружение и сонливость, не рекомендуется во время лечения управлять транспортными средствами и сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

С другими препаратами Вальдоксан взаимодействует следующим образом:

  • Ингибиторы изофермента CYP1A2 (Ципрофлоксацин, Флувоксамин) – повышается концентрация агомелатина.
  • Рифампицин уменьшает биодоступность действующего компонента.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Вальдоксан которые рассказывают как самочувствие после него:

  1. Михаил. Здравствуйте! Мне 32 года. После ДТП и пережитого ИСПУГА начались тревога, даже паника, расстройство сна, потом депрессия с истериками, слезы и сопли…мне казалось я останусь навечно в таком состояни, так как ни ничего не помогало….начинал лечение сначало самостоятельно с афобазола, новопасита, тенотена, сонопакса….не помогало! обратились к неврологу — он назначил флуоксетин, цитофлавин….не помогало! Отправили меня на санаторно-курортное лечение в Белокуриху — там хороший психотерапевт провел гипноз, назначил Вальдоксан (по 1 т на ночь) и Адаптол (по 1 т три раза в день) — через месяц я вернулся к работе! Вальдоксан нужно пить длительно, я пил 10 месяцев, бросил потом сразу, привыкания никакого не было. Сон полностью восстановился, депрессия прошла. Адаптол я пил курсами по месяцу, хорошо успокаивает. Кстати, всё это и без рецепта можно купить. Из побочных эффектов отмечу, что на первых днях приема Вальдоксана чувствовал жар в теле, но потом прошло, больше ничего побочного не ощущал, сон восстанавливался постепенно где-то 2 недели, депрессия заметно улучшение наступило через месяц-полтора. Но если не хотите рецедивов пить нужно длительно — до года.
  2. Ольга. Мне назначал этот препарат психотерапевт, когда я боролась с паническими атаками. Кроме него принимала комплексно другие транквилизаторы. Но однозначно могу сказать, что отлично помогает уснуть и спать спокойно. Побочных эффектов у меня на него не было. Просто ложилась и сразу отключалась. А при моём диагнозе уснуть было проблемой. Утром просыпалась легко, состояние нормальное – не туманное.
  3. Марина. Эффект через месяц не раньше . Сон только нормализует в первое время . Пью препарат 1,5 месяца , настроение улучшилось , сон нормализовался , ушла тревога и постоянные угнетающие мысли . Не могу сказать что в норме , но стало лучше . Из побочек , усталость и немного на зрение повлияло.
  4. Олег. При депрессии пил данный препарат. Хочу отметить, что стал спать лучше уже через две недели. Среди побочных реакций было ощущения жара в теле. Других явлений не наблюдал. Заметный эффект наступает не раньше месяца терапии. Заметны улучшения сна и настроения, тревога и навязчивые мысли покинули. Спать хочется уже через полчаса после употребления таблеток. Немного стала лучше себя чувствовать, хотя не скажу, что прям идеально. После приема есть усталость.

Не смотря на отзывы людей, к выбору антидепрессанта нужно подходить с особенной ответственностью и принимать только средства, назначенные специалистом в определенной дозировке.

Аналоги

Основным аналогом является Агомелатин. Также существуют и другие аналоги Вальдоксана, например – Адаптол и Паксил.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Срок годности препарата составляет 3 года со дня даты изготовления. Рекомендуется хранить таблетки подальше от детей при температуре не выше 25 градусов.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/valdoksan/

Вальдоксан – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи

Регистрационный номер:

ЛСР-000540/08 – 140617

Торговое наименование препарата:

Вальдоксан®

Международное непатентованное наименование:

Агомелатин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

на 1 таблетку:
активное вещество: агомелатин 25 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,84 мг, магния стеарат 1,3 мг, крахмал кукурузный 26,0 мг, Повидон-КЗО 9,1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,9 мг, стеариновая кислота 2,6 мг.

Пленочная оболочка: глицерол 0,19665 мг, гипромеллоза 3,26871 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,19509 мг, макрогол 6000 0,20872 мг, магния стеарат 0,19665 мг, титана диоксид (Е171) 0,43418 мг.

Описание:

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антидепрессант.

Код АТХ:

N06AX22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Агомелатин – агонист мелатонинергических рецепторов МТ1 и МТ2 и антагонист серотониновых 5-НТ2С-рецепторов.

Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.

Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина.

В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов. Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна. снижению температуры тела и выделению мелатонина. Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона >25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг один раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р = 0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин составила 22 %, в группе плацебо – 47 %. Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследований (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка. Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Приём агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением частоты сердечных сокращений и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается. Па фоне приёма агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм). Приём агомелатина не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома «отмены» (даже при резком прекращении лечения) и синдрома «привыкания». Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг один раз в сутки подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых. В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56,1%, 62,6% и 79,8% пациентов соответственно.

Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
После приема внутрь агомелатин быстро (>80 %) всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/valdoksan_5084/

Вальдоксан инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антидепрессант, агонист мелатонина (МТ1- и МТ2-рецепторов), антагонист серотонина (5-НТ2с-рецепторов
Препарат: ВАЛЬДОКСАН

Активное вещество препарата: agomelatineКодировка АТХ: N06AX22КФГ: АнтидепрессантРегистрационный номер: ЛСР-000540/08Дата регистрации: 11.02.08

Владелец рег. удост.: Les Laboratoires SERVIER {Франция}

Форма выпуска Вальдоксан, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-желтого цвета, продолговатые, с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

1 таб.агомелатин

25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота, глицерол, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 6000, титана диоксид.

Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Вальдоксан

Антидепрессант, агонист мелатонина (МТ1- и МТ2-рецепторов) и антагонист серотонина (5-НТ2с-рецепторов).

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест наученной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), на моделях с десинхронизацией сердечного ритма, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.

Показано, что агомелатин не влияет на захват монаминов и не имеет сродства к -, -адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам; это объясняет отсутствие у агомелатина характерных для других антидепрессантов побочных эффектов на ЖКТ, сексуальные функции и сердечно-сосудистую систему.

Агомелатин, благодаря антагонистическому действию на серотониновые 5-НТ2с-рецепторы, усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга.

В экспериментальных исследованиях на животных со смоделированным синдромом заторможенной фазы сна (Delayed Sleep Phase Syndrome) у слепых и старых животных было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов.

При хроническом стрессе агомелатин препятствует возникновению «разорванного» (фрагментированного) сна. В опытах на здоровых добровольцах агомелатин не нарушал нормальную структуру сна и благотворно влиял на сон у больных депрессией.

В терапевтических дозах агомелатин предотвращал развитие бессонницы и нарушений памяти с момента приема препарата и до утра.

Агомелатин не вызывает привыкания, что было показано в исследовании на здоровых добровольцах с использованием визуальной аналоговой шкалы или Опросника Исследовательского Центра по изучению пагубных пристрастий (Addiction Research Center Inventory — ARCI 49 check-list). Агомелатин также исследовали на предмет возникновения синдрома отмены у больных депрессией с помощью Опросника, выявляющего признаки синдрома отмены (Discontinuation Emergent Signs and Symptoms, DESS). Установлено, что синдром отмены не развивается даже при резком прекращении лечения.

Агомелатин не влияет на массу тела.

В ходе программы клинического развития агомелатина исследовалась его эффективность и безопасность на фоне большого депрессивного расстройства.

В плацебо сравнительном контролируемом исследовании обследовано 4500 пациентов, из которых 2500 получали препарат от 6 недель до года.

Агомелатин оказался статистически значимо более эффективным по сравнению с плацебо, при этом антидепрессивный эффект наступает в течение 2 недель (разброс эффективности: от 49.1% до 61% против 34.3-46.3% в группе получавших плацебо).

Были также получены достоверные данные об эффективности агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (показатели шкалы Гамильтона 25), составляющих более 2/3 популяции. Исследования с активным контролем подтвердили полученные результаты.

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Изучалось влияние агомелатина на сексуальную функцию больных депрессией с реммитирущим течением болезни. Использовалась Шкала изучения влияния на сексуальную сферу (Sex Effects Scale — SEXFX).

Было показано, что агомелатин не вызывает сексуальных нарушений и не влияет на возникновение возбуждения и оргазма.

У больных депрессией, начиная со второй недели лечения, агомелатин статистически значимо улучшал процесс засыпания, не вызывая при этом последующей дневной заторможенности (использовался Опросник Лидс — Leeds Questionnaire)

Фармакокинетика препарата

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро и хорошо (>80%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биодоступность при принятой внутрь терапевтической дозе составляет около 3% и варьирует в зависимости от эффекта «первого прохождения» через печень и индивидуальных различий параметров активности CYP1A2.

При назначении в терапевтических дозах терапевтическая концентрация препарата увеличивалась пропорционально дозе. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жира) не влиял ни на биодоступность, ни на скорость всасывания.

Распределение

Vd в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.

Метаболизм

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 (90%) и CYP2C9 (10%).

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина — не активны, быстро связываются и выводятся с мочой.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Высокий и, в основном, метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном с мочой (80%) и в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях

Зависимость фармакокинетики препарата от возраста не выявлена.

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью не наблюдается значимых изменений фармакокинетики, специального подбора доз препарата для этой категории больных не требуется.

При сравнении действия препарата у здоровых добровольцев (сопоставимых по возрасту, массе тела и количеству выкуриваемых сигарет) с пациентами с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (класс B по шкале Чайлд-Пью) степенями печеночной недостаточности, у последних наблюдалось увеличение продолжительности действия препарата при назначении в дозе 25 мг/сут. При этом не наблюдалось никаких необычных нежелательных реакций.

Показания к применению:

— лечение большого депрессивного расстройства.

Дозировка и способ применения препарата

Препарат назначают внутрь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут вечером. При необходимости, после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб.) 1 раз/сут вечером.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ, лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 мес после прекращения депрессивного эпизода.

Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

В случае пропуска приема очередной дозы, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе, не следует увеличивать дозу препарата.

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Пациентам с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности препарат рекомендуется назначать в суточной дозе 25 мг (1 таб.).

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Для прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Побочное действие Вальдоксан:

Клинические испытания Вальдоксана включали более 4600 пациентов. Более 2400 больных депрессией получали препарат в дозах 25-50 мг/сут. При этих дозах, в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях число побочных эффектов не отличалось от таковых в группе, получавших плацебо.

Побочные эффекты чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые две недели лечения. Наиболее часто наблюдались головокружение, тошнота, диарея, сухость слизистой оболочки рта, боль в животе и зуд. Частота возникновения головной боли в большинстве случаев не отличалась от таковой при лечении плацебо.

Побочные эффекты были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения.

При краткосрочных плацебо-контролируемых клинических испытаниях побочные реакции, которые расценивались как вероятно связанные с лечением агомелатином в дозе 25-50 мг/сут, представлены ниже.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (> 1/100, < 1/10), иногда (> 1/1000, 1/10 000

Источник: https://medistok.ru/v/1332-valdoksan-instrukcija-po-primeneniju.html

Применение Вальдоксана: инструкция, советы врачей, отзывы пациентов

Вальдоксан (Valdoxan) – это официально зарегистрированный лекарственный препарат, который широко применяется в психиатрической, психотерапевтической и неврологической практике.

Данное медикаментозное средство является антидепрессантом, применяющим для лечения депрессивных расстройств. Препарат – антагонист рецепторов серотонина и агонист рецепторов мелатонина МТ1 И МТ2.

Состав лекарства

Препарат выпускается в таблетированной форме. Таблетки имеют оболочку в виде пленки желто-оранжевого оттенка, капсулы продолговатой

Формула агомелатина

формы, с одной стороны имеется насечка с изображением логотипа компании, которая занимается производством лекарства.

В каждой таблетке имеется 25 миллиграмм активного компонента агомелатин. Также в составе препарата содержится коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеариновая кислота, повидон, стеарат магния.

Оболочка содержит гипромеллозу, краситель желтого цвета, глицерол, макрогол и другие вещества.

Фармакологический профиль

На человеческий организм Вальдоксан оказывает следующее лечебное воздействие:

  • усиливает выработку допамина и норадреналина, тем самым улучшая настроение;
  • улучшает настроение и психоэмоциональное состояние;
  • стимулирует мелатониновые рецепторы;
  • снижает температуру тела;
  • нормализует сон.

Влияет на головной мозг, в частности на префронтальную зону, стимулируя определенные рецепторы, которые усиливают высвобождение норадреналина и допамина.

Вещества, входящие в состав, всасываются полностью и быстро. Достигается равновесная концентрация через один – два часа после приема таблеток. Метаболизм активного компонента происходит в печени.

Связывание с белками в плазме наблюдается более 95 процентов. Распределение вещества не зависит от возрастного критерия и наличия нарушений функционирования почек. В виде метаболитов быстро выводится из организма почками и при мочеиспускании.

Область применения и противопоказания

Антидепрессант Вальдоксан применяется при терапии следующих расстройств:

В официальной инструкции указывается, что Вальдоксан противопоказан к применению в таких случаях:

  • галактоземия (непереносимость лактозы);
  • мальабсорбация галактозы или глюкозы;
  • лактазная недостаточность;
  • патологии печени в стадии обострения;
  • возраст до восемнадцати лет;
  • гиперчувствительность к любому компоненту лекарства;
  • грудное вскармливание.

Также ограничением к приему таблеток является одновременное использование лекарства с Флувоксамином и Ципрофлоксацином, которые являются мощными ингибиторами изофермента.

С осторожностью и под врачебным наблюдением назначают препарат больным преклонного возраста, при почечной недостаточности, сахарном диабете, ожирении, злоупотреблении алкогольными напитками, маниакальном поведении и с суицидальными мыслями. При вынашивании ребенка лекарство также следует принимать осторожно.

Дозировка и схема использования

Вальдоксан обычно назначают по одной таблетке в сутки, если иное не указано лечащим врачом. Рекомендуется принимать перед отхождением ко сну. Необходимо проглатывать таблетку полностью. Разжевывать или делить лекарство на части не желательно. Использование препарата не зависит от приема еды.

В случае, когда терапевтический эффект не наблюдается, врач может повышать дозировку до 50 миллиграмм, то есть две таблетки в сутки в вечерние часы.

Продолжительность применения для повышения эффективности лечения и предотвращения рецидивов депрессии становит не менее полугода.

Поскольку медикаментозное средство не имеет эффекта отмены, то отсутствует необходимость постепенного снижения дозировки перед тем, как прекращать использование таблеток.

Использование при вынашивании ребенка и во время лактации

Количество проведенных исследований относительно периода беременности ограничено. Поэтому принимать таблетки Вальдоксан при вынашивании ребенка можно только в том случае, когда специалист определит, что польза для женщины будет превышать риск для здоровья будущего ребенка.

Исследования доказали, что активное вещество попадает в материнское молоко. Именно поэтому при назначении медикамента кормящим матерям необходимо прекратить грудное вскармливание.

Можно ли назначать детям

Препарат противопоказан для употребления пациентами, которые не достигли восемнадцати лет. Исследования показали, что применение таблеток детьми провоцирует суицидальное поведение, агрессивность и раздражительность.

Передозировка и действия при ней

Случаи передозировки зафиксированы единичные. В таком состоянии возникают такие реакции:

При незначительной передозировке Вальдоксаном симптомы проходят самостоятельно, а самочувствие постепенно улучшается. Если наблюдаются нарушения в работе сердца, нервной системы, то назначают симптоматическую терапию.

Побочные явления

При употреблении Вальдоксана возможные такие побочные действия со стороны различных систем органов:

  • нервная – головокружение, расстройство сна, головная боль, в редких случаях – суицидальные мысли;
  • пищеварительная – диарея, запор, тошнота, боль в животе;
  • кожные покровы – повышение потоотделения, эритематозные высыпания.

Кроме того, может ухудшаться зрение и появляться боль в спине.

Особые указания

Проведенные опыты свидетельствуют о риске возникновения суицидальных мыслей, особенно в возрасте пациентов до 25 лет. Поэтому важно сообщить врачу о ранее наблюдаемых попытках к суициду у пациента. В таких случает будет необходим врачебный контроль.

Поскольку Вальдоксан является антидепрессантом, не разрешается во время курса терапии употреблять алкоголь. Несоблюдение этого правила чревато усугублением депрессивного эпизода.

При печеночной недостаточности необходим врачебный контроль за функциями органа в первые сутки приема средства, а также на третьей, шестой, двенадцатой и двадцать четвертой недели. При возникновении признаков поражения печени (потемнение мочи, желтый оттенок кожных покровов, болезненность в правом подреберье, частая усталость) применение препарата отменяют.

При заболеваниях почек специалист может корректировать дозировку лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарствами

С другими препаратами Вальдоксан взаимодействует следующим образом:

  • ингибиторы изофермента CYP1A2 (Ципрофлоксацин, Флувоксамин) – повышается концентрация агомелатина.
  • Рифампицин уменьшает биодоступность действующего компонента.

Реальный опыт применения

Отзывы врачей и мнение людей, которые прошли или проходят курс лечения Вальдоксаном.

По информации специалистов

Вальдоксан отлично помогает при расстройствах сна и депрессивных состояниях. Однако важно понимать, что назначение препарата, коррекцию дозировок и продолжительность терапии должен определять лечащий специалист.

Для каждого случая такая схема подбирается индивидуально. Кроме приема препарата для максимального эффекта необходима психотерапевтическая работа.

Антон Сергеевич, психотерапевт

Данное средство относится к группе антидепрессантов. Подтверждена его эффективность в терапии депрессивного состояния у взрослых. Способствует улучшению сна, настроения, эмоционального состояния. Позволяет вернуться к привычной жизнедеятельности. Назначается больным с суицидальным поведением, обострением депрессии, но такое лечение должно осуществляться только под врачебным наблюдением.

Валентина Ивановна, психотерапевт высшей категории

Глас народа

Четыре месяца назад в результате тяжелого заболевания умер отец. После похорон наступила полная апатия – пропал аппетит, не хотелось идти на работу. Подруги посоветовали обратиться к специалисту. Психотерапевт назначил Вальдоксан. Средство стоит не дешево, но я его купила. Через несколько недель прекратились кошмары, я даже улыбаться начала искренне.

Употребляю таблетки второй месяц. Верю, что прохождение полного курса поможет полноценному восстановлению моего организма после пережитого стресса.

Елена Викторовна, 31 год

Год назад попал в ДТП. После этого начали сниться кошмары, была тревожность, панические атаки, даже истерия со слезами. Занялся самолечением – пробовал пить успокоительные. Эффекта не было никакого. После гипноза у психотерапевта за назначением принимать стал Вальдоксан перед сном. Препарат помог через месяц – я нормально стал работать.

Врач сказал, что принимать таблетки необходимо в течении длительного времени. Я принимал семь месяцев. Когда бросил – эффекта отмены не было.

Максим Андреевич, 34 года

Мнение людей о самочувствии после приема таблеток

Пациенты утверждают, что после приема лекарства сон и настроение улучшаются, тревожность и апатия проходят. Побочные явления возникают крайне редко.

При депрессии пил данный препарат. Хочу отметить, что стал спать лучше уже через две недели. Среди побочных реакций было ощущения жара в теле. Других явлений не наблюдал.

Заметный эффект наступает не раньше месяца терапии. Заметны улучшения сна и настроения, тревога и навязчивые мысли покинули. Спать хочется уже через полчаса после употребления таблеток. Немного стала лучше себя чувствовать, хотя не скажу, что прям идеально. После приема есть усталость.

Олег Станиславович, 32 года

Пациенты, которые употребляли препарат, рекомендуют придерживаться рекомендаций специалистов относительно приема таблеток. Большинство из них утверждают, что эффект от применения наблюдается лишь при комплексной терапии и при длительном приеме средства.

Ольга

Преимущества и недостатки

Важным плюсом средства считается его относительная безопасность, поскольку оно не воздействует на частоту сокращений сердца и давление. Кроме того, данный препарат не оказывает воздействия на сексуальные функции. Преимуществом также является отсутствие эффекта отмены, поскольку Вальдоксан не вызывает привыкания.

Недостаток – относительно дорогая стоимость таблеток.

Стоимость медикамента

Стоимость медикамента в фармацевтических учреждениях от 900 рублей, если в упаковке один блистер, то цена лекарства Вальдоксан около 900 рубле, если в упаковке 28 таблеток, то стоимость препарата более 1700 рублей.

Лекарство следует хранить три года со дня производства. Если срок, указанный на упаковке, истек, то медикамент применять не разрешается. Хранить таблетки нужно в труднодоступных для детей местах при оптимальной температуре не более двадцати пяти градусов.

Чтобы приобрести препарат в аптеке, необходим врачебный рецепт.

Чем можно заменить лекарство?

На современном рынке фармацевтики аналогов Вальдоксана, имеющих идентичное действующее вещество, кроме Агомелатина, не существует.

Однако можно заменить препарат другими антидепрессантами зарубежного или отечественного производителя. Они имеют аналогическое действие на организм. К таким средствам относятся:

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/valdoxan.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.