Сульперазон

Содержание

Сульперазон: аналоги, инструкция по применению, цены, отзывы

Сульперазон

Сульперазон – оригинальный американский антибиотик широкого спектра с комбинированным составом, применяемый в хирургии и других направлениях медицины.

Аналоги препарата Сульперазон, цены на них, отзывы о замене оригинала, инструкция по применению приведены ниже в статье.

Инструкция к препарату

Сульперазон имеет в составе два активных действующих компонента.

Цефоперазон – полусинтетический антибиотик цефалоспориновой группы. По химической структуре очень близок к пенициллину.

Сульбактам – дополнительное вещество, ингибитор бактериального энзима бета-лактамазы, которая расщепляет молекулы антибиотика. В составе препарата уменьшает разрушение главного действующего вещества, усиливая его эффект.

Показания к применению, особенности использования

Препарат назначают для профилактики нагноительных осложнений в хирургии органов брюшной полости и для лечения бактериальных инфекций, вызванных восприимчивыми микробами:

Какие таблетки могут заменить Цефтриаксон?

  • инфекционные поражения органов дыхания;
  • септицемия;
  • инфекции брюшной полости, включая перитонит;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • нейроинфекции – менингит;
  • нагноительные микробные поражения кожи и мягких тканей;
  • заболевания костно-суставного аппарата: гнойные остеомиелиты, периоститы;
  • инфекционно-воспалительные болезни органов малого таза и половых органов.

Сульперазон применяется только в виде инъекций. Противопоказания включают только аллергические реакции на пенициллиновые препараты или другие компоненты лекарства.

Ввиду возможности развития аллергических реакций первую полную разовую препарата можно вводить только после проведения кожной пробы на чувствительность к медикаменту.

В ходе лечения нельзя принимать алкоголь и использовать спиртосодержащие лекарства из-за развития тошноты и рвоты при одновременном введении.

Формы выпуска и стоимость

Аналоги препарата Зофлокс.

Сульперазон изготавливается в виде стерильного порошка для приготовления инъекционного раствора. Фасуется в стеклянные флаконы, содержащие равные количества действующих веществ: по 500 мг или по 1 грамму цефоперазона и сульбактама.

Средняя стоимость одной дозы лекарства – 280 и 410 рублей для упаковок по 1 и 2 грамма.

Чем можно заменить препарат?

Цефотаксим и его аналоги.

Аптеки предлагают большой выбор идентичных препаратов, содержащих комбинацию цефоперазона и сульбактама. В случае необходимости возможна замена Сульперазона медикаментами на основе других действующих веществ, включая таблетки.

Подбор антибиотика и его замены с использованием другого антибактериального компонента или пути введения лекарства осуществляется только врачом. Помощи фармацевта будет достаточно только при выборе препарата с идентичным составом действующих веществ.

Лекарства идентичного состава

Дешевые зарубежные аналоги представлены препаратами с аналогичным содержанием антибактериальных компонентов:

  • Сульцеф (Кипр) средняя стоимость лекарства 170 гривен в Украине, на российском рынке в настоящий момент отсутствует
  • Сульмовер (Китай), цена до150 руб;
  • Бактоперазон и Цефоперазон-Сульбактам Джодас (Индия), они стоят 120 рублей за 2 грамма.

Недорогие российские аналоги  стоят дешевле импортных, к ним относятся: Цефбактам, Пактоцеф, Цефпар СВ, Сульзонцеф, Сульперацеф. Средняя стоимость синонимов Сульперазона во флаконах по 2 грамма – 150 руб.

Средства с другим веществом

Цефобид – оригинальный цефоперазон без ингибитора бактериального энзима. С тем же эффектом используется при инфекциях, не связанных с микробами, вырабатывающими пенициллиназы.

Выпускается тем же американским производителем лекарств, что и Сульперазон, стоит в полтора раза дешевле.

Еще меньше стоит Цефоперазон отечественного производства – 1 грамм препарата обойдется в среднем в 55 рублей.

Ампициллин с сульбактамом – похожая комбинация для парентерального применения с другим антибактериальным компонентом. Имеет аналогичную сферу использования. Из-за особенностей выведения из организма уступает Сульбактаму при лечении инфекций пищеварительного тракта. Стоимость 1 флакона российского препапарата Сультасин – 45 руб.

Аугментин, содержащий антибиотик амоксициллин с клавулановой кислотой, в ряде ситуаций может быть применен взамен цефоперазона с сульбактамом, в основном – при инфекциях дыхательных органов. 1 доза лекарства во флаконе обойдется в 130-150 руб.

Синонимы Сульперазона в таблетках

Доступная альтернативная антибактериальная комбинация с возможностью перорального приема лекарства – сочетание антибиотика амоксициллина с клавулановой кислотой или сульбактамом, применяемыми для защиты от бактериальных ферментов.

Импортные лекарства с клавулановой кислотой: Аугментин, Амоксиклав, Флемоклав. Первый препарат есть в большинстве аптек, цена от 75 до 600 рублей в зависимости от дозировки, кратности применения и количества таблеток. Стоимость 10 таблеток двух других лекарств – на 20-30% меньше.

Российские препараты стоят еще дешевле, из зарегистрированных отечественных лекарств можно найти Амоксиван и Экоклав. Их цена составляет 60-300 руб в зависимости от дозировки.

Трифамокс ИБЛ – амоксициллин с сульбактамом. Похожая комбинация, которая по действию ближе к Аугментину, чем к Сульперазону. Препарат редко бывает в продаже.

Мнения специалистов об использовании заменителей препарата в большинстве положительные. Необходимость применения аналогов связана с дороговизной Сульперазона, чаще всего врачи в своих назначениях заменяют его дешевыми лекарствами с идентичным составом.

Использование аналогичных средств в виде таблеток с другим составом бывает необходимо при выписке пациентов, которым нужно продолжать прием антибиотиков в домашних условиях.

Александр Анатольевич, врач

Мы с коллегами назначаем препараты цефоперазона при операциях на кишечнике и желчном пузыре – он лучше других антибиотиков накапливается в этих органах. Если операция плановая или относительно чистая – обходимся без добавления сульбактама.

Сульперазон и другие аналогичные комбинации назначаем в случаях, когда инфицирована брюшная полость или пациент ослаблен сопутствующими заболеваниями – тогда разница в эффекте ощутима. Разницы между Сульперазоном и его импортными генериками не отмечали, но при работе с оригинальным лекарством всегда есть уверенность в необходимой эффективности.

Андрей Михайлович, врач

Сульперазон в работе используем достаточно редко, он дорогой и не всегда есть в аптеках. Чаще пользуемся его импортными или отечественными заменителями, обычно в аптеке есть Сульцеф. Иногда заменяем его на Фортум или другой цефоперазон. Эффект всегда есть.

Источник: http://100lkrstv.com/antibiotiki/sulperazon.html

Сульперазон

Сульперазон – комбинированное антибактериальное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Сульперазона – порошок для приготовления раствора для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: почти белый или белый, с желтоватым оттенком (в стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующие вещества в составе 1 флакона:

  • цефоперазон – 1000 мг (цефоперазон натрия – 1190,5 мг);
  • сульбактам – 1000 мг (сульбактам натрия – 1190,5 мг).

Раствор Сульперазон назначается для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

  • инфекции верхних/нижних отделов дыхательных и мочевыводящих путей, костей, суставов, мягких тканей и кожи;
  • гонорея;
  • сепсис;
  • интраабдоминальные инфекции, включая холецистит, перитонит, холангит;
  • менингит;
  • воспалительные заболевания органов малого таза, включая эндометрит.

Противопоказания

Противопоказанием к применению Сульперазона является индивидуальная непереносимость пенициллинов, сульбактама, цефоперазона или любых иных цефалоспоринов.

Кормящими и беременными женщинами препарат может применяться только по назначению врача после того, как он оценит соотношение ожидаемой пользы с возможным вредом для плода/ребенка.

Способ введения раствора Сульперазона – в/в либо в/м.

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 2–4 г препарата (соотношение действующих веществ 1:1), разделенных на 2 введения в равных частях, интервал – 12 часов.

Суточная доза при рефрактерных или тяжелых инфекциях может быть увеличена до 8 г. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона, при этом суточную дозу необходимо делить на 2 одинаковые части и вводить с равными интервалами времени.

Рекомендуемая максимальная доза сульбактама – 4 г в день.

Детям Сульперазон назначают по 40–80 мг/кг в день, при рефрактерных или серьезных инфекциях – до 160 мг/кг в день. Суточную дозу делят на одинаковые части и вводят каждые 6–12 часов.

Новорожденным в течение первой недели жизни раствор Сульперазона вводится каждые 12 часов. Максимальная доза сульбактама у детей – не более 80 мг/кг в день.

Разовая доза сульбактама с кратностью введения 2 раза в день при выраженных нарушениях почечной функции не должна превышать (в зависимости от показателя клиренса креатинина):

  • от 15 до 30 мл/мин: 1 г;
  • менее 15 мл/мин: 0,5 г.

При лечении тяжелых инфекций может потребоваться дополнительное назначение цефоперазона. Введение Сульперазона нужно планировать после диализа.

При отсутствии регулярного мониторинга сывороточной концентрации цефоперазона его суточная доза не должна превышать 2 г.

Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона (2 г Сульперазона) разводится в одном из следующих инфузионных растворов (начальный объем – 6,7 мл):

  • стерильная вода для инъекций;
  • 0,9% раствор хлорида натрия;
  • 5% раствор декстрозы в воде;
  • 5% раствор декстрозы в физиологическом растворе;
  • 5% раствор декстрозы в 0,225% растворе хлорида натрия.

После этого раствор доводят до объема 20 мл, применяя начальный инфузионный раствор.

Для приготовления раствора для в/в инфузии быть использован лактированный раствор Рингера, но для начального растворения он не применяется. Возможно двухэтапное приготовление раствора – первоначально порошок растворяется в воде для инъекций, после чего он разводится раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл.

Время проведения инфузии – 15–60 минут.

Для проведения в/в инъекции содержимое 1 флакона растворяют в одном из указанных выше растворителей объемом 6,7 мл. Время введения – минимум 3 минуты.

Для приготовления раствора Сульперазона для в/м введения может применяться 2% раствор лидокаина, однако применять его для первоначального растворения нельзя. Возможно двухэтапное приготовление раствора – первоначально порошок растворяется в воде для инъекций, после чего он разводится 2% раствором гидрохлорида лидокаина.

Итоговый объем растворителя – 6,7 мл. В конечном растворе будет содержаться цефоперазон/сульбактам в соотношении 0,125 г/0,125 г в 1 мл 0,5% раствора лидокаина.

Побочные действия

  • пищеварительная система: псевдомембранозный колит, рвота, диарея, тошнота, повышение показателей функции печени преходящего характера (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина в сыворотке крови);
  • мочевыделительная система: гематурия;
  • система кроветворения: снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном курсе), тромбоцитопения, понижение уровня гематокрита/гемоглобина, преходящая лейкопения, гипопротромбинемия, эозинофилия; в отдельных случаях – положительная проба Кумбса; при использовании раствора Фелинга либо Бенедикта – ложно-положительная реакция на глюкозу в моче;
  • местные реакции: при в/м введении Сульперазон переносится хорошо, иногда после введения появляется жжение/боль в месте инъекции, имеющая преходящий характер; при в/в введении при помощи катетера – флебит в месте инфузии;
  • аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса – Джонсона (вероятность появления этих нарушений выше у больных с отягощенным анамнезом по аллергическим реакциям), анафилактический шок;
  • другие: озноб, лихорадка, головная боль, васкулит.

Особые указания

При появлении аллергических реакций Сульперазон отменяется, показано проведение адекватной терапии. При серьезных анафилактических реакциях требуется неотложное введение адреналина (эпинефрина), внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

В период терапии может наблюдаться развитие дефицита витамина К, что связано с подавлением нормальной микрофлоры кишечника.

К группе риска относят больных, которые получают неполноценное питание, пациентов с мальабсорбцией (например, муковисцидозом) и продолжительно находящихся на в/в искусственном питании.

В этих случаях, а также получающим антикоагулянты пациентам требуется контроль протромбинового времени, возможно назначение витамина К.

У больных с тяжелой обструкцией желчных путей, тяжелыми болезнями печени, а также нарушениями почечной функции, сочетающимися с любым из указанных состояний, в некоторых случаях проводят коррекцию дозы.

При длительном терапевтическом курсе рекомендуется периодический контроль функционального состояния внутренних органов, включая почки, печень и кроветворную систему, что имеет особое значение для новорожденных (особенно недоношенных) и детей младшего возраста.

Из-за вероятности избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, требуется тщательное наблюдение за состоянием больных.

Лекарственное взаимодействие

Растворы Сульперазона с аминогликозидами прямо смешивать не следует.

При назначении такой комбинации препараты должны вводиться путем последовательных инфузий, при этом необходимо использовать отдельные вторичные катетеры, первичный катетер между введением доз препаратов нужно тщательно промывать. На протяжении дня перерывы между введением этих лекарственных средств должны быть максимально большими.

При сочетанном применении с этанолом возможно появление дисульфирамоподобных эффектов (основные симптомы – головная боль, приливы, потливость, тахикардия). Больным, которым требуется парентерально/внутрь искусственное питание, необходимо избегать содержащих этанол растворов.

Аналоги

Аналогами Сульперазона являются: Иксим, Медоцеф, Лораксон, Орзид, Медаксон, Вицеф, Азаран, Тизим, Лендацин, Цедекс, Бестум, Лоразидим, Супракс, Фортум и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/sulperazon.html

Сульперазон – Методы и средства лечения болезней

1 флакон включает 1000 мг цефоперазона и 1000 мг сульбактама.

Препарат Сульперазон выпускают в форме порошка по 2 г, во флаконах №1.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульперазон – комбинированный антибиотический препарат, где ингибитор β-лактамазсульбактам защищает и дополняет воздействие цефалоспорина III поколения – цефоперазона.

Цефоперазон, являясь цефалоспориновым антибиотиком полусинтетической природы, обладает довольно обширной сферой действия по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.

Благодаря своей способности к подавлению в клеточной стенке бактерий биосинтеза мукопептида, цефоперазон препятствует репродукции микроорганизмов в фазе их активного размножения.

Сульбактам, хотя и сам по себе не обладающий клинически значимым антибактериальным воздействием, за исключением Acinetobacter и Neisseriaceae, является ингибитором (необратимым) большей части основных β-лактамаз, вырабатываемых бактериями и проявляющих устойчивость к бета-лактамным антибиотикам.

Комбинация этих двух лекарственных средств, по отношению к бактериям умеренно чувствительным к эффектам цефоперазона, намного превышает эффективность последнего при его использовании в монотерапии.

При парентеральном введении Сульперазона Т1/2 цефоперазона равен 1,7 часа, а сульбактама примерно 60 минутам. Выведения цефоперазона на 25 % осуществляется с мочой и на 75% с желчью.

Сульбактам в основном выводится почками. Оба активных ингредиента препарата в организме не кумулируют.

При серьезных патологиях почек (КК меньше 30 мл/мин) существует необходимость корректировки доз Сульперазона, из-за прямо пропорционального соотношения клиренса сульбактама к клиренсу креатинина.

Показания к применению

Заболевания инфекционно-воспалительной этиологии, вызванные чувствительными к комплексу активных ингредиентов препарата микроорганизмами:

  • сепсис;
  • инфекции дыхательных путей;
  • интраабдоминальные инфекции (включая холангит, холецистит, перитонит);
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • менингит;
  • инфекции суставов и костей;
  • гонорея;
  • инфекции мягких тканей и кожных покровов;
  • болезненные состояния органов малого таза воспалительного происхождения (включая эндометрит).

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефоперазону, сульбактаму, а также пенициллинам или цефалоспоринам.

Побочные действия

Система кроветворения и сердечно-сосудистая система:

Органы ЖКТ и печень:

  • нарушение стула;
  • тошнота;
  • желтуха;
  • рвота;
  • гипербилирубинемия;
  • псевдомембранозный колит;
  • активизация печеночных ферментов;
  • диарея (возможно по причине воздействия Clostridium difficile, что требует назначения адекватного лечения).

Аллергические проявления:

Прочие:

  • гематурия;
  • головные боли;
  • положительный тест Кумбса;
  • гипертермия;
  • развитие флебита (при в/в введении);
  • болезненность (при в/м и в/в инъекциях).

Инструкция по применению Сульперазона

Инструкция по применению Сульперазона в виде порошка, предполагает его использование для приготовления инъекционного раствора, который в зависимости от показаний и рекомендаций врача, можно вводить в/м, в/в и инфузионно.

Перед первым введением препарата обязательным является проведение теста на переносимость. В независимости от способа, все введения должен осуществлять квалифицированный медицинский персонал.

Для в/м инъекций следует растворить порошок в воде д/ин, после чего можно добавить 2% раствор Лидокаина, предварительно проведя тест на его переносимость.

Для в/в введения порошок можно растворить в надлежащем объеме воды д/ин, 5% растворе глюкозы или растворе хлорида натрия.

Инфузии с Сульперазоном, обычно проводят на протяжении 15-60 минут. Струйное в/в введение занимает в среднем 3 минуты.

Дозировка, режим введения и продолжительность лечения должны соответствовать диагностированному заболеванию и определяются врачом.

Взрослая дозировка, как правило, равняется 1-2 г (0,5-1 флакон) с периодичностью в 12 часов и возможностью ее увеличения, при тяжелом течении заболевания, до 4 г (2 флакона) с тем же интервалом введения. Данная дозировка (4 г Сульперазона) является максимально возможной. При патологиях почек и печени, максимальная дозировка не должна превышать 2 г (1 флакон).

При нарушении почечной функции с КК 15-30 мл/мин, суточная дозировка должна быть не более 2 г (один флакон), при КК меньше 15 мл/мин – 1 г (0,5 флакона), при прохождении гемодиализа введение Сульперазона следует проводить в зависимости от его сеансов (по рекомендации нефролога).

Детская дозировка обычно определяется соотношением 10 мг/кг, с периодичностью введения 6, 8 или 12 часов. В первую неделю после рождение интервал между введениями должен быть не менее 12 часов. Максимально допустимая суточная детская дозировка равняется 80 мг/кг и применяется исключительно в случае необходимости при лечении крайне тяжелых инфекций.

Передозировка

При передозировке Сульперазоном возможно развитие побочных отрицательных эффектов или их усиление. Также, высокое содержание в цереброспинальной жидкости бета-лактамных антибиотиков может вызвать неврологические нарушения, в том числе судороги.

Показано симптоматическое лечение с возможностью проведения гемодиализа, который в особенности эффективен у пациентов с патологиями почек.

Взаимодействие

В случае необходимости назначения Сульперазона больным, нуждающимся в искусственном питании (парентерально или внутрь), следует отказаться от применения этанолсодержащих растворов.

Растворы Сульперазона и аминогликозидов фармацевтически несовместимы, поэтому их прямое смешивание недопустимо.

В случае необходимости такой комбинации ЛС, их следует вводить последовательно с применением индивидуальных вторичных катетеров, обязательным промыванием первичного катетера и с как можно большими интервалами.

Условия продажи

Препарат Сульперазон продается по рецепту.

Условия хранения

Флаконы с порошком можно хранить при температуре до 25°С.

Срок годности

Закрытые флаконы хранятся на протяжении 24 месяцев.

Особые указания

У пациентов, использующих бета-лактамные антибиотики, были отмечены эпизоды реакций гиперчувствительности серьезного характера (анафилактических) и даже зафиксированы случаи летального исхода. Риск развития данных реакций намного выше у больных, в анамнезе которых отмечены случаи проявлений гиперчувствительности.

В случае подозрения на аллергические реакции такого характера необходимо тут же отменить введение Сульперазона и назначить соответствующее лечение. При серьезных анафилактических проявлениях в/в вводят Эпинефрин (адреналин), глюкокортикоиды, а также следят за проходимостью путей дыхания.

Тяжелая обструкция желчевыводящих путей, серьезные патологи печени, а также функциональные нарушения почек могут потребоваться корректировки доз и режима введения.

При параллельном нарушении функций почек и печени необходимо следить за сывороточным содержанием цефоперазона и, в случае надобности вовремя откорректировать его дозу. При невозможности проведения такого контроля, суточная доза цефоперазона не должна быть выше 2 г (2 флакона).

В редких случаях, при терапии Сульперазоном, наблюдали недостаточность витамина К, вероятно по причине угнетения микрофлоры кишечника, продуцирующей данный витамин.

Группой риска формирования дефицита витамина К являются пациенты с мальабсорбцией, неполноценным или искусственным питанием, а также больные получающие антикоагулянты. В таких случаях следует следить за протромбиновым временем и при надобности назначить витамин К.

Длительная терапия Сульперазоном может привести к избыточному росту нечувствительных к его ингредиентам микроорганизмов, что требует тщательного наблюдения во время терапии.

При долговременном применении Сульперазона рекомендуют периодически следить за показателями функциональности внутренних органов и системы кроветворения, в особенности у новорожденных и детей.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Сульзонцеф;
  • Бакперазон;
  • Сульмовер;
  • Сульцеф;
  • Пактоцеф;
  • Сульперацеф;
  • Цебанекс;
  • ЦефпарСВ.

Препарат Сульперазон может быть назначен детям с самого рождения, при условии соблюдения всех рекомендаций по режиму дозирования и с особой осторожностью.

С алкоголем

Употребление алкоголя на фоне терапии Сульперазоном может привести к формированию дисульфирамоподобных эффектов, проявляющихся приливами, головными болями, потливостью и тахикардией.

При беременности (и лактации)

Применение Сульперазона в период грудного вскармливания, как и в период беременности не рекомендовано.

Принять решение о назначении такой терапии может только лечащий врач и только в исключительных случаях.

Отзывы

Отзывы пациентов о Сульперазоне не дают однозначной оценки его эффективности и безопасности применения и это, скорее всего, связано с назначением данного препарата для терапии инфекционных заболеваний, вызванных нечувствительными к нему микроорганизмами.

В свою очередь, врачи часто прибегают к использованию в своих схемах лечения препаратов данной группы и зачастую довольны конечными результатами проведенной терапии. Так что, если Ваш врач, установив возбудителя заболевания, рекомендует применение именно Сульперазона, стоит последовать его совету и выполнять все его предписания.

Цена, где купить

Цена Сульперазона колеблется от 170 до 250 рублей.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Сульперазон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://cdoctor.ru/sulperazon/

Сульперазон (Sulperasone)

Наименование: Сульперазон (Sulperasone)

Наименование

Сульперазон (Sulperasone)

Действующее вещество

Цефоперазон* + Сульбактам* (Cefoperazone* + Sulbactam*)

АТХ

J01DD62 Цефоперазон в комбинации с иными лекарствами

Фармакологическая группа

  • Цефалоспорины в комбинациях

Фармакологическое действие

Сульперазон – комбинированный лекарственный препарат, обладающий выраженным бактерицидным действием. В состав лекарства входят натриевые соли цефоперазона и сульбактама. Механизм действия и терапевтические эффекты лекарства Сульперазон основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.

Сульбактам – лекарственное вещество, содержащее пенициллиновое ядро. Сульбактам необратимо ингибирует бета-лактамазы, практически не оказывает противомикробного действия (сульбактам активен только в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter). Цефоперазон – полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда.

Механизм действия цефоперазона заключается в его способности угнетать синтез мукопептидов клеточных мембран микроорганизмов. Сочетание цефоперазона и сульбактама делает препарат Сульперазон эффективным при заболеваниях, которые вызваны микроорганизмами, умеренно чувствительными к действию цефоперазона.

Препарат Сульперазон обладает в 4 раза более выраженной активностью, чем некомбинированный цефоперазон. К действию лекарства чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии. После парентерального введения период полувыведения сульбактама составляет около 60 минут, а цефоперазона около 1,7 часа.

Сульбактам выводится в основном почками, цефоперазон выводится в основном с желчью, некоторая часть цефоперазона (около 25%) выводится почками. Активные компоненты лекарства не кумулируют в организме.

Клиренс сульбактама прямо пропорционален клиренсу креатинина.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и клиренсом креатинина менее 30мл/мин надлежит корректировать дозу сульбактама.

Показания к применению

Препарат используется в роли средства монотерапии у пациентов, страдающих инфекционными заболеваниями различной локализации, вызванными микроорганизмами чувствительными к действию цефоперазона и сульбактама.

Например препарат используется для терапии инфекционных заболеваний органов дыхательной и мочевыводящей системы, органов брюшной полости и малого таза, кожи и мягких тканей, опорно-двигательного аппарата, а также в терапии пациентов, страдающих менингитом, септицемией и гонореей.

Способ применения

Препарат Сульперазон предназначен для приготовления раствора для инъекционного или инфузионного введения. Перед первым применением лекарства нужно провести тест на переносимость. Внутримышечные и внутривенные инъекции, а также внутривенные инфузии лекарства Сульперазон должны проводиться квалифицированным медицинским персоналом.

При внутримышечном введении порошок растворяют водой для инъекций, после чего разрешается добавление 2% раствора лидокаина (перед применением лидокаина надлежит также провести тест на переносимость). При внутривенном введении порошок растворяют в необходимом количестве 5% раствора глюкозы, физиологического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.

Внутривенно капельно вводят в течение 15-60 минут, внутривенно струйно вводят в течение не менее 3 минут. Помимо вышеперечисленных растворов препарат Сульперазон совместим с 5% раствором глюкозы в растворе натрия хлорида (0,225% и 0,9%) и раствором Рингера лактата (нельзя первичное разведение лекарства). Дозировки лекарства и длительность курса терапии определяет врач.

Взрослым зачастую предлогается назначение 0,5-1г цефоперазона (1-2г лекарства Сульперазон) с интервалом 12 часов. При тяжелой форме инфекционного заболевания дозу лекарства увеличивают до 2г цефоперазона (4г лекарства Сульперазон) с интервалом 12 часов. Наибольшая дозировка лекарства для взрослых составляет 4г цефоперазона и 4г сульбактама.

Пациентам, страдающим нарушением функции печени и почек, не надлежит назначать препарат в суточной дозе более 2г цефоперазона. Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина от 15 до 30мл/мин, не надлежит назначать препарат в суточной дозе более 2г сульбактама.

Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 15мл/мин, не надлежит назначать препарат в суточной дозе более 1г сульбактама. Пациентам, находящимся на гемодиализе введение лекарства надлежит проводить в зависимости от сеансов гемодиализа.

Детям зачастую предлогается назначение лекарства в дозе 10мг цефоперазона на 1кг массы тела с интервалом 6, 8 или 12 часов. Новорожденным в первую неделю жизни препарат разрешается вводить только с интервалом 12 часов.

Наибольшая суточная дозировка цефоперазона для детей составляет 80мг/кг массы тела и может быть назначена при тяжелых формах инфекций.

Побочные действия

Сульперазон неплохо переносится пациентами, но в некоторых случаях было отмечено развитие таких нежелательных эффектов при использовании лекарства: Со стороны печени и пищеварительного тракта: желтуха, тошнота, рвота, нарушение стула, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.

Развитие диареи в период применения лекарства Сульперазон может быть вызвано Clostridium difficile, поэтому при развитии диареи больной должен срочно обратиться к лечащему врачу, который в случае необходимости назначит адекватную терапию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, снижение уровня гематокрита и гемоглобина, изменение времени свертываемости крови, артериальная гипертензия, васкулит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Вероятно также развитие анафилактического шока (в том числе с летальным исходом).

Другие: гематурия, положительный тест Кумбса, головная боль, гипертермия, болезненные ощущения при введении лекарства, при внутривенном введении также вероятно развитие флебита в месте инъекции.

Противопоказания

Препарат Сульперазон не используют для терапии пациентов с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам лекарства, противомикробным средствам пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

Осторожность надлежит соблюдать при назначении лекарства лицам с выраженными нарушениями функции печени и почек, заболеваниями желчевыводящих путей, которые сопровождаются обструкцией, а также пациентам, которые длительно находятся на парентеральном питании или получают терапию антикоагулянтами.

Пациентам, которые придерживаются диеты с низким содержанием натрия, надлежит учитывать, что препарат Сульперазон содержит натриевые соли активных веществ.

В педиатрии препарат используют только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски для ребенка.

Беременность

Сульперазон возможно использовать в период беременности только по жизненным показаниям.

Лечащий врач обязан тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода перед назначением лекарства, а также рассказать женщине о возможных рисках.

При необходимости применения лекарства Сульперазон в период лактации предлогается проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении лекарства Сульперазон с противомикробными средствами группы аминогликозидов надлежит контролировать функцию почек.

Кроме того, при сочетанном назначении инфузионных растворов данных препаратов надлежит соблюдать максимальный возможный интервал между введениями растворов и применять отдельные трубочные системы. Нельзя сочетанное использование цефоперазона с этиловым спиртом.

Также не надлежит принимать препараты, содержащие этиловый спирт, и употреблять алкоголь в течение 5 дней после окончания терапии препаратом Сульперазон.

При проведении анализа на глюкозу в моче с использованием раствора Бенедикта или Феллинга у пациентов получающих терапию препаратом Сульперазон возможна ложноположительная реакция.

Не надлежит применять в роли первичного растворителя лекарства Сульперазон раствор Рингера лактата, но, этот раствор может применяться при двухфазном разведении лекарства (вначале порошок растворяют в воде для инъекций, после чего доводят до необходимой концентрации раствором Рингера лактата).

Также не надлежит применять в роли первичного растворителя лекарства Сульперазон 2% раствор лидокаина, но, его разрешается применять при двухфазном разведении лекарства.

Передозировка

Достоверной информации о передозировке лекарства Сульперазон нет. При использовании завышенных доз лекарства у пациентов вероятно повышение риска развития тяжелых побочных эффектов.

Кроме того, запрещено исключать развитие неврологических реакций (в том числе судорог), которые могут быть вызваны высокой концентрацией сульбактама в спинномозговой жидкости. Специфического антидота нет. При передозировке показано проведение симптоматической терапии.

У пациентов с нарушением функции почек при передозировке хорошо проведение гемодиализа.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций в стеклянных флаконах, по 1, 5 или 10 флаконов, помещенных в картонную пачку.

Условия хранения

Препарат годен в течение 2 лет при условии хранения вдали от прямых солнечных лучей в сухих помещениях с температурой от 15 до 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Цебанекс, Сульперацеф, Сульцеф.

Состав

1 флакон лекарства Сульперазон 500+500 содержит: Цефоперазона – 500мг; Сульбактама – 500мг. 1 флакон лекарства Сульперазон 1000+1000 содержит: Цефоперазона – 1000мг;

Сульбактама – 1000мг.

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/sulperazon

Сульперазон

Сульперазон – полусинтетический комбинированный цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Сульперазон в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения: белый или почти белый с желтоватым оттенком (по 2 г во флаконе из прозрачного бесцветного стекла, укупоренного пробкой из хлорбутиловой резины с ЭТФЭ покрытием, обкатанного алюминиевым колпачком с пластмассовой защитной крышкой, в картонной пачке 1 флакон).

В состав порошка, содержащегося в 1 флаконе, входят активные вещества:

  • сульбактам натрия – 1,1905 г (эквивалентно сульбактама – 1 г);
  • цефоперазон натрия – 1,1905 г (эквивалентно цефоперазона – 1 г).

Показания к применению

Сульперазон рекомендован для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, возбуждаемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
  • холангит, холецистит, перитонит и другие интраабдоминальные инфекции;
  • менингит;
  • сепсис;
  • гонорея;
  • воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит и другие инфекции половых путей;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Сульперазон противопоказан к применению при наличии у пациентов аллергии на цефоперазон или любые другие цефалоспорины, сульбактам и пенициллины.

С особой осторожностью требуется применять препарат при тяжелой степени функциональных нарушений печени и почек, а также у новорожденных (включая недоношенных детей).

Так как активные компоненты средства проникают в грудное молоко и через плацентарный барьер, в период лактации и при беременности его можно использовать только после тщательного соотношения предполагаемой пользы от лечения и возможной угрозы возникновения осложнений.

Способ применения и дозировка

Сульперазон взрослым назначают в суточной дозе 2-4 г, которую требуется разделить на равные части и вводить 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При терапии рефрактерных или тяжелых инфекций доза препарата может быть повышена до 8 г в сутки (соотношение компонентов 1:1). При необходимости возможно использование дополнительной дозы цефоперазона, при этом суточная максимальная доза сульбактама не должна превышать 4 г. Равные доли дозы вводят каждые 12 часов.

Детям препарат рекомендуют вводить по 0,04-0,08 г/кг в сутки (при одинаковом соотношении компонентов). Дозу, разделенную на равные части, вводят каждые 6-12 часов.

Для лечения рефрактерных или серьезных инфекций суточная доза может быть увеличена до 0,16 г/кг. Новорожденным на протяжении первых 7 дней жизни Сульперазон вводят каждые 12 ч.

Максимальная доза сульбактама у детей не должна быть более 0,08 г/кг в сутки.

Пациентам с тяжелыми нарушениями деятельности почек (клиренс креатинина 15-30 мл в минуту) препарат можно использовать каждые 12 часов в максимальной дозе сульбактама 1 г (не превышая 2 г в сутки).

При клиренсе креатинина менее 15 мл в минуту максимальная разовая доза сульбактама составляет 0,5 г, вводимые каждые 12 ч (максимальная суточная доза – 1 г).

При тяжелой форме инфекций может быть дополнительно назначен цефоперазон.

Планировать введение Сульперазона требуется после диализа, т. к. во время его проведения немного уменьшается период полувыведения цефоперазона и может значительно измениться фармакокинетика сульбактама.

Если не осуществляется регулярный контроль содержания уровня цефоперазона в сыворотке, его доза в сутки не должна превышать 2 г.

Для приготовления раствора для инфузионного вливания препарат в дозе 2 г можно развести в начальном объеме 6,7 мл одного из нижеперечисленных инфузионных растворов:

  • стерильная вода для инъекций или физиологический раствор (0,9% раствор натрия хлорида);
  • 5% раствор декстрозы в 0,9% или 0,225 % растворе натрия хлорида;
  • 5% раствор декстрозы в воде для инъекций.

Перед введением полученный состав следует развести начальным раствором до 20 мл.

Для приготовления раствора для инфузий также может быть применен лактат Рингера.

В этом случае раствор следует готовить в два этапа: вначале порошок разводят в воде для инъекций, а потом полученный препарат – в растворе лактата Рингера до уровня концентрации сульбактама 0,005 г/мл (2 или 4 мл начального раствора разводят в 50 или 100 мл раствора лактата Рингера соответственно). Инфузионное вливание требуется проводить на протяжении ¼ -1 часа.

Для проведения внутривенных инъекций порошок, содержащийся в 1 флаконе, растворяют в 6,7 мл одного из вышеуказанных растворителей и вводят в течение не менее 3 минут.

Для внутримышечных инъекций Сульперазона в качестве растворителя можно применять 2% раствор лидокаина гидрохлорида. Однако учитывая несовместимость данных препаратов, потребуется двухэтапное приготовление раствора: вначале порошок следует растворить в воде для инъекций, а затем – в 2% растворе лидокаина гидрохлорида. Общий объем растворителя должен составлять 6,7 мл.

Побочные действия

  • система кроветворения: обратимая нейтропения (при длительном курсе), снижение числа нейтрофилов, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, снижение концентрации гематокрита и гемоглобина; в редких случаях – положительная проба Кумбса, возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче при использовании раствора Фелинга или Бенедикта;
  • мочевыделительная система: гематурия;
  • пищеварительная система: псевдомембранозный колит, тошнота, диарея, рвота; преходящая активизация печеночных ферментов – аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), а также билирубина;
  • аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона (риск появления данных эффектов усугубляется при наличии аллергических реакций в анамнезе), анафилактический шок;
  • местные реакции: иногда – жжение в месте инъекции, преходящая боль (после внутримышечного введения), флебит в месте инфузии (при внутривенном введении с помощью катетера);
  • прочие: озноб, головная боль, васкулит, лихорадка.

Данных об острой токсичности сульбактама натрия и цефоперазона натрия имеется недостаточно.

При передозировке возможно усиление проявлений зарегистрированных побочных эффектов средства. Требуется учитывать, что высокое содержание бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может стать причиной развития неврологических нарушений (в т. ч. судорог). Лечение – симптоматическое, также эффективно назначение гемодиализа, особенно у больных с нарушениями деятельности почек.

Особые указания

У пациентов, использующих бета-лактамные антибиотики или цефалоспорины (включая сульбактам/цефоперазон), отмечались случаи развития тяжелых реакций гиперчувствительности, иногда приводящих к летальному исходу.

Угроза развития подобных состояний возрастает при наличии реакций повышенной чувствительности в анамнезе.

При появлении аллергической реакции в период терапии следует прекратить применение Сульперазона и провести адекватные ответные терапевтические действия.

В случае развития серьезной анафилактической реакции необходимо безотлагательно ввести эпинефрин, глюкокортикостероиды и обеспечить проходимость дыхательных путей (включая интубацию).

Требуется помнить, что при совместном применении препарата и употреблении алкоголя существует вероятность возникновения дисульфирамоподобных эффектов.

При тяжелой обструкции желчных путей или выраженных заболеваниях печени в сочетании с нарушениями деятельности почек может потребоваться изменение режима дозирования.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующими функциональными нарушениями почек требуется мониторирование концентрации цефоперазона в сыворотке и при необходимости коррекция его дозы. При отсутствии подобного контроля доза цефоперазона в сутки не должна быть выше 2 г.

На фоне длительного курса Сульперазона (также, как и других антибиотиков)может отмечаться избыточный рост нечувствительных к препарату микроорганизмов.

В редких случаях при терапии цефоперазоном возможно развитие дефицита витамина К, обусловленного подавлением нормальной микрофлоры кишечника, осуществляющей синтез этого витамина.

В группу риска входят пациенты длительно находящиеся на внутривенном искусственном питании, с врожденным/приобретенным синдромом мальабсорбции или страдающие от неполноценного питания.

У больных из этой группы, а также у лиц, получающих антикоагулянты, требуется контролировать протромбиновое время и при необходимости (по показаниям) применять витамин К.

В период терапии пациентам необходимо тщательное наблюдение. При продолжительном лечении следует периодически контролировать показатели функции печени, почек, а также других внутренних органов и систему кроветворения. Особенно это касается новорожденных (в первую очередь недоношенных) и маленьких детей.

Использование антибактериальных препаратов приводит к нарушению нормальной микрофлоры кишечника и как следствие к избыточному росту Сlostridium difficile. Вероятность развития диареи, вызванной Clostridium difficile необходимо рассматривать у всех больных с диареей, последующей за проведением терапии препаратом.

Лекарственное взаимодействие

Принимая во внимание фармацевтическую несовместимость Сульперазона и аминогликозидов, не следует смешивать их растворы.

В случае проведения комбинированной терапии данные препараты требуется вводить посредством последовательных инфузий при использовании отдельных вторичных катетеров.

Между инъекциями доз препаратов первичный катетер требуется тщательно промыть соответствующим раствором.

На протяжении суток интервалы между введением Сульперазона и аминогликозидов должны быть по возможности максимальными.

В период лечения цефоперазоном и на протяжении 5 дней после его завершения при приеме этанола отмечалось развитие дисульфирамоподобных эффектов, характеризующихся головной болью, потливостью, тахикардией и приливами. Вследствие этого пациентам, которым требуется искусственное питание (парентерально или внутрь), необходимо отказаться от применения растворов, включающих в состав этанол.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, порошок – при температуре, не превышающей 25°C, восстановленный раствор – при комнатной температуре.

Срок годности порошка – 2 года, восстановленного раствора – 24 часа.

Источник: http://medlib.net/sulperazon.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.