Прадакса

Содержание

ПРАДАКСА

Прадакса

Клинико-фармакологическая группа

Антикоагулянт. Прямой ингибитор тромбина

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы продолговатые, крышка – непрозрачная светло-синего цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета, на крышке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – “R 75”; цвет надпечатки – черный; содержимое капсул – желтоватые пеллеты.

1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат 86.48 мг
 что соответствует содержанию дабигатрана этексилата 75 мг

Вспомогательные вещества: акации камедь – 4.43 мг, винная кислота (крупнозернистая) – 22.14 мг, винная кислота (порошок) – 29.52 мг, винная кислота (кристаллическая) – 36.9 мг, гипромеллоза – 2.23 мг, диметикон – 0.04 мг, тальк – 17.16 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 17.3 мг.

Состав капсульной оболочки: капсула из гипромеллозы (HPMC) с надпечаткой черными чернилами – 60* мг.
Состав HPMC капсулы: каррагинан (E407) – 0.2 мг, калия хлорид – 0.27 мг, титана диоксид (E171) – 3.6 мг, индигокармин (Е132) – 0.036 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) – 0.

002 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 52.9 мг, вода очищенная – 3 мг.
Состав чернил черных (%, масс.

): шеллак – 24-27%, бутанол – 1-3%, изопропанол – 1-3%, краситель железа оксид черный (E172) – 24-28%, вода очищенная – 15-18%, пропиленгликоль – 3-7%, этанол – 23-26%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.1%

* Приблизительная масса капсулы составляет 60 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

60 шт. – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

Капсулы продолговатые, крышка – непрозрачная светло-синего цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета, на крышке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – “R 110”; цвет надпечатки – черный; содержимое капсул – желтоватые пеллеты.

1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат 126.83 мг
 что соответствует содержанию дабигатрана этексилата 110 мг

Вспомогательные вещества: акации камедь – 6.5 мг, винная кислота (крупнозернистая) – 32.48 мг, винная кислота (порошок) – 43.3 мг, винная кислота (кристаллическая) – 54.12 мг, гипромеллоза – 3.27 мг, диметикон – 0.06 мг, тальк – 25.16 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 25.37 мг.

Состав капсульной оболочки: капсула из гипромеллозы (HPMC) с надпечаткой черными чернилами – 70* мг.
Состав HPMC капсулы: каррагинан (E407) – 0.22 мг, калия хлорид – 0.31 мг, титана диоксид (E171) – 4.2 мг, индигокармин (Е132) – 0.042 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) – 0.

003 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 61.71 мг, вода очищенная – 3.5 мг.
Состав чернил черных (%, масс.

): шеллак – 24-27%, бутанол – 1-3%, изопропанол – 1-3%, краситель железа оксид черный (E172) – 24-28%, вода очищенная – 15-18%, пропиленгликоль – 3-7%, этанол – 23-26%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.1%

* Приблизительная масса капсулы составляет 70 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.60 шт. – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (1) с перфорацией из Al/Al фольги – пачки картонные (3) – пленка полипропиленовая.

Капсулы продолговатые, размер 0, крышка – непрозрачная светло-синего цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета, на крышке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – “R 150”; цвет надпечатки – черный; содержимое капсул – желтоватые пеллеты.

1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат 172.95 мг
 что соответствует содержанию дабигатрана этексилата 150 мг

Вспомогательные вещества: акации камедь – 8.86 мг, винная кислота (крупнозернистая) – 44.28 мг, винная кислота (порошок) – 59.05 мг, винная кислота (кристаллическая) – 73.81 мг, гипромеллоза – 4.46 мг, диметикон – 0.08 мг, тальк – 34.31 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 34.59 мг.

Состав капсульной оболочки: капсула из гипромеллозы (HPMC) с надпечаткой черными чернилами – 90* мг.
Состав HPMC капсулы: каррагинан (E407) – 0.285 мг, калия хлорид – 0.4 мг, титана диоксид (E171) – 5.4 мг, индигокармин (Е132) – 0.054 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) – 0.

004 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 79.35 мг, вода очищенная – 4.5 мг.
Состав чернил черных (%, масс.

): шеллак – 24-27%, бутанол – 1-3%, изопропанол – 1-3%, краситель железа оксид черный (E172) – 24-28%, вода очищенная – 15-18%, пропиленгликоль – 3-7%, этанол – 23-26%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.1%.

* Приблизительная масса капсулы составляет 90 мг.

10 шт. – блистеры (1) из Ал/Ал с перфорацией – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) из Ал/Ал с перфорацией – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) из Ал/Ал с перфорацией – пачки картонные.60 шт. – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (6) из Ал/Ал с перфорацией – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана.

После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в ЖКТ и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран.

Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови.

Т.к. тромбин (сериновая протеаза) в процессе коагуляции превращает фибриноген в фибрин, угнетение активности тромбина препятствует образованию тромба. Дабигатран оказывает ингибирующее воздействие на свободный тромбин, тромбин, связанный с фибриновым сгустком, и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.

В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после в/в введения и дабигатрана этексилата – после приема внутрь.

Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет АЧТВ, экариновое время свертывания (ЭВС) и тромбиновое время (ТВ).

Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) после эндопротезирования крупных суставов

Результаты клинических исследований у пациентов, перенесших ортопедические операции – эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов – подтвердили сохранение параметров гемостаза и эквивалентность применения дабигатрана этексилата в дозах 75 мг или 110 мг через 1-4 ч после операции и последующей поддерживающей дозы 150 мг или 220 мг 1 раз/сут в течение 6-10 дней (при операции на коленном суставе) и 28-35 дней (на тазобедренном суставе) по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг 1 раз/сут, который применяли накануне и после операции.

Показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата при применении в дозах 150 мг или 220 мг по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг/сут при оценке основной конечной точки, которая включает все случаи венозных тромбоэмболий и смертность от любых причин.

Профилактика инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий

При длительном, в среднем около 20 месяцев, применении у пациентов с фибрилляцией предсердий и с умеренным или высоким риском инсульта или системных тромбоэмболий было показано, что дабигатрана этексилат в дозе 110 мг, назначенный 2 раза/сут, не уступал варфарину по эффективности предотвращения инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий; также в группе дабигатрана было отмечено снижение риска внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений. Применение препарата в более высокой дозе (150 мг 2 раза/сут) достоверно снижало риск ишемического и геморрагического инсультов, сердечно-сосудистой смертности, внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений, по сравнению с варфарином. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно более низким риском больших кровотечений по сравнению с варфарином.

Чистый клинический эффект оценивался путем определения комбинированной конечной точки, включавшей частоту инсульта, системных тромбоэмболий, легочных тромбоэмболий, острого инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности и больших кровотечений.

Ежегодная частота перечисленных событий у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин.

Изменения в лабораторных показателях функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, отмечались со сравнимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин.

Профилактика тромбоэмболии у пациентов с протезированными клапанами сердца

В ходе клинических исследований фазы II применения дабигатрана и варфарина у пациентов, перенесших операцию по замене клапана сердца механическим протезом (недавно проведенные операции и операции, проведенные более 3 месяцев назад), было выявлено повышение частоты тромбоэмболии и общего числа кровотечений (преимущественно за счет малых кровотечений) у пациентов, получавших дабигатрана этексилат. В раннем послеоперационном периоде большие кровотечения в основном характеризовались геморрагическим выпотом в перикард, особенно у пациентов, которым дабигатрана этексилат был назначен в раннем периоде (на 3 день) после хирургической замены клапанов сердца.

Лечение острого тромбоза глубоких вен (ТГВ) и/или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями

Результаты клинических исследований у пациентов с наличием острого ТГВ и/или ТЭЛА, которые первоначально получали парентеральную терапию в течение, как минимум, 5 дней, подтвердили, что дабигатрана этексилат в дозе 150 мг, применяемый 2 раза/сут, не уступал варфарину по эффективности в отношении снижения частоты рецидивирующего симптоматического ТГВ и/или ТЭЛА и случаев смерти, обусловленных этими заболеваниями, на протяжении 6-месячного периода лечения. У пациентов, получавших дабигатрана этексилат, кровотечения отмечались значительно реже, чем у пациентов, получавших варфарин.

Частота развития инфаркта миокарда во всех проводимых исследованиях при ВТЭ во всех лечебных группах была низкой.

Показатели функции печени.

В исследованиях с применением активных препаратов сравнения возможные изменения показателей функции печени возникали у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, со сравнимой или меньшей частотой, чем у пациентов, получавших варфарин.

В исследовании с плацебо существенного различия в отношении изменений показателей функции печени, возможно имеющих клиническое значение, между группами с применением дабигатрана этексилата и плацебо не отмечалось.

Профилактика рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями

Результаты клинического исследования у пациентов с рецидивирующим ТГВ и ТЭЛА, уже получавших в течение от 3 до 12 месяцев антикоагулянтную терапию и нуждавшихся в ее продолжении, подтвердили, что лечение дабигатрана этексилатом в дозе 150 мг 2 раза/сут не уступало лечебному эффекту варфарина (р=0.0135). У пациентов, получавших дабигатрана этексилат, кровотечения отмечались значительно реже, чем у пациентов, получавших варфарин.

В исследовании сравнения дабигатрана этексилата с плацебо у пациентов, уже получавших в течение от 6 до 18 месяцев антагонисты витамина К, было установлено, что дабигатран превосходил плацебо в отношении профилактики рецидивирующего симптоматического ТГВ/ТЭЛА, включая случаи смерти от неустановленной причины; снижение риска за период лечения составило 92% (р100 кг были примерно на 20% ниже, чем у пациентов с массой тела 50-100 кг. Масса тела у большинства (80.8%) пациентов составляла ≥50-

Источник: https://health.mail.ru/drug/pradaxa/

Прадакса

Прадакса представляет собой высокоэффективное лекарственное средство в виде капсул для перорального применения.

Изготовителем данного медикамента является известная немецкая фармацевтическая компания Boehringer Ingelheim Pharma. Принадлежит к категории антикоагулянтов и прямых ингибиторов тромбина и поэтому часто назначается в целях профилактики инсультов, а также профилактики и лечения тромбоза глубоких вен.

Данный препарат предназначается исключительно для взрослых. Его суточная дозировка составляет 1-2 капсулы, которые следует принимать, запивая небольшим количеством воды.

Клинико-фармакологическая группа

Антикоагулянт. Прямой ингибитор тромбина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Прадакса в аптеках? Средняя цена находится на уровне 2 000 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается в лекарственной форме капсулы для перорального приема. Они имеют продолговатую форму, относительно мягкую консистенцию, а также оболочку кремового цвета. Внутри капсулы содержатся небольшие желтые пеллеты.

Состав 1 капсулы:

  • Активное вещество: этексилат дабигатрана – 75, 110 или 150 мг (мезилат этексилата дабигатрана – 86,48/126,83/172,95 мг);
  • Вспомогательные компоненты (75/110/150 мг): камедь акации – 4,43/6,5/8,86 мг, крупнозернистая винная кислота – 22,14/32,48/44,28 мг, порошок винной кислоты – 29,52/43,3/59,05 мг, кристаллическая винная кислота – 36,9/54,12/73,81 мг, гипромеллоза – 2,23/3,27/4,46 мг, диметикон – 0,04/0,06/0,08 мг, тальк – 17,16/25,16/34,31 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 17,3/25,3734,59 мг;
  • Капсульная оболочка (75/110/150 мг): капсула из гипромеллозы (HPMC) – 60/70/90 мг;
  • HPMC капсулы (75/110/150 мг): каррагинан (E407) – 0,2/0,22/0,285 мг, хлорид калия – 0,27/0,31/0,4 мг, диоксид титана (E171) – 3,6/4,2/5,4 мг, индигокармин (Е132) – 0,036/0,042/0,054 мг, краситель желтый солнечный закат (E110) – 0,002/0,003/0,004 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 52,9/61,71/79,35 мг, очищенная вода – 3/3,5/4,5 мг;
  • Черные чернила (%, масс.): гидроксид калия – 0,5-0,1%, шеллак – 24-27%, бутанол – 1-3%, изопропанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, этанол – 23-26%, водный аммиак – 1-2%, краситель черный оксид железа (E172) – 24-28%, очищенная вода – 15-18%.

Капсулы Прадакса расфасованы в блистерах из фольги по 10 штук или в полиэтиленовом флаконе по 60 штук. Одна упаковка может содержать 1, 3 или 6 блистеров, а также 1 полиэтиленовый флакон с капсулами. В ней обязательно содержится инструкция.

Фармакологический эффект

Прадакса способствует подавлению активности тромбина. Низкомолекулярное вещество Дабигатрана этексилат не обладает фармакологической активностью.

Попав внутрь организма, данное соединение довольно быстро всасывается и в результате гидролиза превращается в дабигатран – конкурентный, активный, прямой обратимый ингибитор тромбина.

Это вещество способствует подавлению активности тромбина, который связывает фибрин, а также свободного тромбина и ингибирует агрегацию тромбоцитов, которую вызвал тромбин.

Согласно медицинским отзывам о Прадаксе, эффективность данного лекарственного средства становится ниже на 20%, если масса тела пациента превышает 120 килограмм. И, наоборот, при массе тела в пределах 48 килограмм препарат начинает более эффективно действовать, примерно на 25% (если сравнивать с пациентами, имеющими среднюю массу тела).

Показания к применению

Лекарственный препарат Прадакса имеет несколько показаний к применению. Эти капсулы обычно назначают:

  1. В целях профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов, которые перенесли ортопедические операционные вмешательства;
  2. С целью профилактики возникновения инсульта и тромбоэмболии системного характера, а также для уменьшения риска смертности при сердечно-сосудистых заболеваниях среди пациентов, у которых имеются фибрилляция предсердий;
  3. Для лечения острой формы тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также для предотвращения летальных исходов в результате данных заболеваний;
  4. Для профилактики рецидива тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также для уменьшения риска смертности в результате данных патологий.

Противопоказания

Препарат Прадакса имеет ряд противопоказаний, таких как:

  • одновременное назначение кетоконазола для системного применения;
  • нарушения функции печени и заболевания печени, которые могут повлиять на выживаемость;
  • возраст до 18 лет (клинические данные отсутствуют);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
  • активное клинически значимое кровотечение, геморрагический диатез, спонтанное или фармакологически
  • индуцированное нарушение гемостаза;
  • поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение
  • предыдущих 6 месяцев до начала терапии;
  • известная гиперчувствительность к дабигатрану или дабигатрану этексилату или к одному из вспомогательных веществ.

Относительные (принимать с осторожностью, повышена вероятность побочных реакций):

  • приобретенные или врожденные заболевания системы свертывания крови;
  • гастрит, эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • перенесенная обширная травма или недавно проведенная биопсия;
  • умеренное снижение функции почек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин);
  • масса тела пациента менее 50 кг;
  • возраст старше 75 лет;
  • функциональные дефекты тромбоцитов или тромбоцитопения;
  • бактериальный эндокардит;
  • одновременный прием клопидогрела, нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина, а также других препаратов, в результате применения которых возможно нарушение гемостаза;
  • одновременное применение ингибиторов Р-гликопротеина.

Использование при беременности и лактации

Данные о применении дабигатрана этексилата при беременности отсутствуют. Потенциальный риск у человека неизвестен.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного воздействия на фертильность или постнатальное развитие новорожденных. Женщинам репродуктивного возраста следует избегать наступления беременности при лечении препаратом Прадакса. При наступлении беременности применение препарата не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием клинических данных, грудное вскармливание рекомендуется прекратить (в качестве меры предосторожности).

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано Прадакса назначается только взрослым.  Капсулы следует принимать внутрь, 1 или 2 раза/сут, независимо от времени приема пищи, запивая стаканом воды для облегчения прохождения препарата в желудок. Не следует вскрывать капсулу.

Для изъятия капсул из блистера:

  • оторвать один индивидуальный блистер от блистер-упаковки по линии перфорации;
  • вынуть капсулу из блистера, отслаивая фольгу;
  • не выдавливать капсулы через фольгу.

Дозировка препарата зависит от показаний и определяется врачом. Усредненные дозировки:

  1. Профилактика инсульта, системной тромбоэмболии и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: 300 мг (1 капс. по 150 мг 2 раза в сутки). Курс лечения: пожизненно.
  2. Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) после ортопедических операций: 220 мг 1 раз в сутки (2 капс. по 110 мг). При умеренных нарушениях функции почек: 150 мг 1 раз в сутки (2 капс. по 75 мг), так как имеется риск возникновения кровотечений.
  3. Профилактика ВТЭ после эндопротезирования тазобедренного сустава: курс начинается через 1 – 4 ч после завершения операции. Первая доза: 110 мг (1 капс.). Далее доза увеличивается до 220 мг (2 капс.) 1 раз в сутки в течение последующих 28 – 35 дней. При отсутствии гемостаза, лечение следует отложить. В случае, если лечение началось спустя несколько дней после операции, терапию следует начинать с приема 220 мг (2 капс.) 1 раз в сутки.
  4. Профилактика ВТЭ после эндопротезирования коленного сустава: курс начинается через 1 – 4 ч после завершения операции. Первая доза: 110 мг (1 капс.). Далее доза увеличивается  до 220 мг (2 капс.) 1 раз в сутки в течение последующих 10 дней. При отсутствии гемостаза,  лечение следует отложить. В случае если лечение началось спустя несколько дней после операции, терапию следует начинать с приема 220 мг (2 капс.) 1 раз в сутки.
  5. Лечение острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями: 300 мг (1 капс. по 150 мг 2 раза в сутки) после парентерального лечения антикоагулянтом, проводящегося в течение, как минимум, 5 дней. Курс лечения: до 6 месяцев.
  6. Профилактика рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями: 300 мг (1 капс. по 150 мг 2 раза в сутки). Терапия может продолжаться пожизненно, в зависимости от индивидуальных факторов риска.

При нарушениях функции почек

Перед началом лечения Прадаксой необходимо предварительно оценить КК.

Лечение препаратом противопоказано при тяжелых нарушениях функции почек.

В процессе лечения следует периодически оценивать функцию почек.

Для профилактики венозной тромбоэмболии после ортопедических операций при умеренных нарушениях функции почек:суточная доза уменьшается до 150 мг (2 капс. по 75 мг 1 раз в сутки).

Для профилактики инсульта, системной тромбоэмболии и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий при умеренных нарушениях функции почек: коррекция дозы не требуется. Суточная доза 300 мг (по 1 капс. 150 мг 2 раза в сутки). 1 раз в год следует оценивать функцию почек.

Для лечения острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактики смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями: коррекция дозы не требуется. Суточная доза 300 мг (по 1 капс. 150 мг 2 раза в сутки).

Для профилактики рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями при умеренных нарушениях функции почек: коррекция дозы не требуется. Суточная доза 300 мг (по 1 капс. 150 мг 2 раза в сутки). 1 раз в год следует оценивать функцию почек.

Применение в пожилом возрасте

Повышение экспозиции препарата в пожилом возрасте (старше 75 лет) нередко обусловлено снижением функции почек, поэтому перед назначением препарата необходимо оценить функцию почек.

В зависимости от клинической ситуации необходимо оценивать функцию почек (не реже 1 раз в год). Коррекцию дозы препарата следует проводить в зависимости от тяжести нарушений функции почек.

Профилактика венозной тромбоэмболии после ортопедических операций в возрасте старше 75 лет: рекомендуемая доза 150 мг (2 капс. по 75 мг однократно).

В возрасте старше 80 лет для профилактики инсульта, системной тромбоэмболии и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий:  суточная доза 220 мг (1 капс. по 110 мг 2 раза в сутки).

Лечение острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями в возрасте старше 75 лет: коррекция дозы не требуется. Суточная доза 300 мг (по 1 капс. 150 мг 2 раза в сутки).

Профилактика рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями в возрасте старше 75 лет: коррекция дозы не требуется. Суточная доза 300 мг (по 1 капс. 150 мг 2 раза в сутки).

Применение у лиц с различной массой тела

Профилактика венозной тромбоэмболии после ортопедических операций при массе тела

Источник: http://simptomy-lechenie.net/pradaksa/

Прадакса – инструкция, состав, механизм действия и дозировка, противопоказания и отзывы

В ортопедии и травматологии для профилактики венозной тромбоэмболии широко применяется Pradaxa. Это антитромботический и антикоагулянтный препарат, который считается одним из самых популярных и эффективных. До начала применения капсул пациенты обязательно консультируются со специалистом. Лекарство имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов, о которых важно узнать заранее.

Лекарство выпускается в форме непрозрачных продолговатых капсул кремово-желтого цвета. На каждой есть синий знак производителя Берингер Ингельхайм и надпись R 150. Капсулы содержат бледно-желтые пеллеты.

Купить Прадаксу можно в упаковках по 10, 30, 60 шт. с инструкцией по применению. Пилюли фасуются в блистеры по 10 шт. Эффективность препарата зависит от компонентов, входящих в состав.

Ниже представлена таблица с описанием активных и дополнительных веществ:

Название вещества Концентрация в мг
Дабигатрана этексилата мезилат 172,9 (соответствует 150 мг дабигатрана этексилата)
Крупнозернистая винная кислота 44,3
Камедь акации 8,9
Винная кислота в порошке 59
Кристаллическая винная кислота 73,8
Диметикон 0,08
Гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) 34,6
Гипромеллоза 4,5
Хлорид калия 0,4
Каррагенан 0,285
Диоксид титана 5,4
Краситель «солнечный закат» желтый 0,004
Очищенная вода 4,5
Индигокармин 0,054
Гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 79,3
Шеллак 0, 24
Изопропанол 0,1
Бутанол 0,3
Краситель черный «оксид железа» 0,28
Этанол 0,26
Тальк 17,2
Водный аммиак 0,2
Припиленгликоль 0,3-0,7
Гидроксид калия 0,005-0,01

Лекарство Прадакса – это прямой антикоагулянт и ингибитор тромбина. До начала лечения пациенту полезно узнать, как действует препарат. Основной компонент после попадания в организм человека превращается в дабигатран.

Это вещество угнетает активность фермента тромбина, отвечающего за превращение фибриногена в фибрин. Согласно инструкции, дабигатран снижает активность уже имеющихся тромбов и предотвращает развитие новых.

Кроме того, лекарство снижает активность свободного и фибриносвязанного тромбина, препятствует агрегации тромбоцитов.

Сразу после приема капсулы Прадакса происходит реакция гидролиза, дабигатрана этексилат превращается в дабигатран. Активные вещества эффективно снижают протромбиновый индекс, в зависимости от концентрации в плазме крови. Биодоступность дабигатрана составляет 5-7 %.

Через 1-2 часа после приема таблетки в организме достигается максимальная концентрация действующего вещества в крови. Период полувыведения препарата зависит от дозировки и составляет 11-14 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические показатели могут изменяться.

Показания к применению Прадаксы

Согласно инструкции препарат назначается для лечения или профилактики тромбозов и их осложнений. Без рекомендации врача лекарство использовать запрещено. Таблетки Прадакса применяются в следующих случаях:

  • профилактика инсультов;
  • профилактика венозных и системных тромбозов и тромбоэмболий;
  • лечение фибрилляции предсердий (для снижения риска летального исхода).

Способ применения и дозировка

Чтобы избежать негативных последствий терапии важно правильно пить капсулы. Инструкция по применению Прадаксы допускает прием независимо от времени трапезы до 2 раз ежедневно.

Капсулы не вскрывают, запивают большим количеством жидкости. Для профилактики венозных тромбоэмболий пациентам назначают 220 мг лекарственного средства (2 штуки по 110 мг) ежедневно 1 раз.

Больным с нарушениями работы почек уменьшают дозировку до 150 мг (2 капсулы по 75 мг).

После эндопротезирования (замены имплантом) коленного сустава Прадакса назначается в дозировке 110 мг ежедневно по 1 разу. Прием начинают через 1-4 часа, в зависимости от конкретного случая. Со временем суточную дозировку повышают до 2 таблеток. Курс терапии при этом длится не менее 28 дней. Пациентам с фибрилляцией предсердий препарат назначается по инструкции: 300 мг ежедневно, 2 приема.

Лекарственное взаимодействие

До начала применения лекарственного средства важно сообщить врачу обо всех препаратах, применяемых пациентом. Прадакса может влиять на действие других препаратов. Согласно инструкции к лекарству, нужно учитывать следующие ограничения:

  1. Ацетилсалициловая кислота на фоне использования Прадаксы может спровоцировать развитие сильных кровотечений.
  2. Не рекомендуется сочетать препарат с лекарственными средствами, которые влияют на гемостаз, являются анатагонистами витамина К или ингибиторами Р-гликопротеина. К ним относятся Верапамид, Хинидин, Кетоконазол, Итраконазол, Амиодарон, Кларитромицин).
  3. С осторожностью следует применять таблетки Прадакса со зверобоем продырявленным, Дронедароном, Пантопразолом, Карбамазепином.

Побочные действия Прадаксы

Лекарственный препарат имеет большое количество побочных эффектов, о которых лучше знать заранее. Согласно инструкции, капсулы Прадакса способны спровоцировать следующие расстройства:

  • анемия;
  • тромбоцитопения;
  • аллергия (сыпи, крапивница, зуд);
  • внутричерепные кровотечения;
  • бронхоспазм;
  • боль в животе;
  • геморроидальные кровотечения;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • тошнота;
  • гематомы;
  • рвота;
  • носовое кровотечение;
  • ректальные кровотечения;
  • кровохарканье;
  • язвы слизистых оболочек кишечника, желудка и других органов ЖКТ;
  • гастроэзофагит;
  • гемартроз;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • урогенитальные кровоизлияния;
  • кожный геморрагический синдром;
  • дисфагия;
  • повышение активности трансаминаз печени;
  • гематурия;
  • гипербилирубинемия.

Передозировка

Важно внимательно соблюдать дозировку препарата, указанную в инструкции или назначенную врачом. Существует риск развития кровотечений.

При передозировке пациенту нужно произвести тест на коагуляцию. Кровотечения устраняются после выявления места возникновения, проводится переливание крови или гемодиализ.

Терапия после передозировки капсул Прадакса проводится строго под наблюдением врача.

Противопоказания

Чтобы избежать развития побочных симптомов, важно до начала лечения ознакомиться с противопоказаниями к применению лекарственного средства. Согласно инструкции, капсулы Pradaxa противопоказаны в следующих случаях:

  • лекарственная аллергия на компоненты препарата;
  • почечная недостаточность тяжелой формы;
  • нарушения работы печени;
  • язва желудка;
  • повреждения спинного или головного мозга;
  • злокачественные новообразования;
  • искусственный клапан сердца;
  • аневризма кровеносных сосудов;
  • прием антикоагулянтов.

Условия продажи и хранения

Приобрести лекарственное средство можно в любой аптеке при наличии соответствующего рецепта от врача. Чтобы препарат Прадакса не терял своих лечебных свойств важно хранить таблетки согласно инструкции:

  • в недоступном месте для детей;
  • при температуре не более 25 градусов;
  • срок годности 3 года (не дольше 4 месяцев после вскрытия флакона).

Аналоги Прадаксы

Это средство практически не имеет аналогов. Но при необходимости можно заменить лекарство похожими препаратами по действию. Ниже представлены известные аналоги Прадаксы:

  1. Варфарин – антагонист витамина К, лекарственное средство для снижения свертываемости крови. Синтезировали препарат более 50 лет назад, но применяется он сравнительно недавно. Больным кардиологического профиля лекарство назначают для снижения риска тромбозов, тромбоэмболий. Активное вещество – варфарин натрия. Цена 100-170 рублей.
  2. Ксарелто – ингибитор фактор Ха, антикоагулянт прямого действия. Лекарство производится на основе ривароксабана, отличается быстрым действием и высокой биодоступностью. После применения препарата пациенту не требуется мониторинг параметров коагуляции (свертываемости крови). Лекарство имеет небольшое количество противопоказаний, хорошо сочетается с другими лекарствами. Цена 1800-3500 рублей.
  3. Фенилин – лекарственное средство на основе фениндиона. Препарат является антикоагулянтом непрямого действия, влияет на свертываемость крови. Применение препарата способствует развитию гипопротромбинемии, связанной с нарушением синтеза печенью протромбина, снижает образование факторов X, VII, IX. Фенилин отличается значительным кумуляционным эффектом. Цена 110-130 рублей.

Цена Прадаксы

Стоимость упаковки капсул с инструкцией по применению зависит от дозировки, конкретной торговой точки и прочих факторов. Ниже представлена таблица с ценами на препарат Прадакса в Москве:

Название аптеки Дозировка Количество таблеток Цена в рублях
«Живика» 110 мг 30 1595
60 2900
180 7555
«Е Аптека» 75 мг 30 1900
150 мг 30 1685
150 мг 180 7700
«Озерки» 110 мг 30 1630
60 3005
150 мг 60 3155
75 мг 30 1715

Елена, 52 года

У меня осенью 2015 года был ишемический инсульт по кардиоэмболическому типу, трепетание предсердий и фибрилляция. Прадакса мне была назначена еще в стационаре, пила по инструкции врача 2 раза каждый день. Больше года пила таблетки. Побочных симптомов не было, но после длительного применения начались боли в животе. Дополнительно Омепразол принимала.

Галина, 63 года

У мужа ишемический инсульт был, врач после выписки из больницы порекомендовал для профилактики тромбозов Прадаксу или Ксарелто. Мы оба варианта попробовали. На первое лекарство организм отреагировал негативно. После пятого приема развился сильный бронхоспазм. Ксарелто мужу подошел, побочных симптомов не вызвал.

Валентина, 41 год

После операции на сердце мне назначали капсулы Прадакса. Пила по инструкции: по 220 мг 1 раз в сутки вечером. Мне капсулы не подошли. Каждое утро в носу отек, кровавые корочки, при анализе мочи белок обнаружили, проблемы с мочевым пузырем появились. После развития побочных симптомов препарат отменили и назначили мне другое средство – Варфарин.

Источник: https://vrachmedik.ru/1141-pradaksa-instrukciya.html

Прадакса: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Прадакса: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Прадакса – это к антитромбический и антикоагулянтный препарат, применяемым в ортопедии и травматологии в послеоперационном периоде с целью профилактики венозной тромбоэмболии.

Действующее вещество — Дабигатрана этексилат (Dabigatran etexilate) -Способствует подавлению активности тромбина, не обладая фармакологической активностью.

Попав внутрь организма, довольно быстро всасывается и в результате гидролиза превращается в дабигатран – конкурентный, активный, прямой обратимый ингибитор тромбина. Это вещество способствует подавлению активности тромбина, который связывает фибрин, а также свободного тромбина и ингибирует агрегацию тромбоцитов, которую вызвал тромбин.

Согласно отзывам врачей, Прадакса из всех известных коагулянтов самый эффективный и современный, но его эффективность снижается ~20%, если масса тела пациента превышает 120 килограмм. И, наоборот, при массе тела в пределах 48 килограмм препарат начинает более эффективно действовать, примерно на 25% (если сравнивать с пациентами, имеющими среднюю массу тела).

Показания к применению

От чего помогает Прадакса? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
  • профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II и выше по классификации NYHA)). Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца;
  • лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Инструкция по применению Прадакса, дозировки

Капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды. Капсулу не вскрывать.

Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) после ортопедических операций — 220 мг 1 раз в сутки (2 капсулы Прадакса 110 мг).

При умеренных нарушениях функции почек — 150 мг 1 раз в сутки (2 капсулы по 75 мг), так как имеется риск возникновения кровотечений.

Профилактика ВТЭ после эндопротезирования коленного сустава — курс начинается через 1 – 4 ч после завершения операции. Первая доза: 110 мг (1 капсулы).

Далее доза увеличивается до 220 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки в течение последующих 10 дней. При отсутствии гемостаза, лечение следует отложить.

В случае если лечение началось спустя несколько дней после операции, терапию следует начинать с приема 220 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

https://www.youtube.com/watch?v=2UQbK0iUL_o

Профилактика ВТЭ после эндопротезирования тазобедренного сустава: курс начинается через 1 – 4 ч после завершения операции. Первая доза: 110 мг (1 капсулы).

Далее доза увеличивается до 220 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки в течение последующих 28 – 35 дней. При отсутствии гемостаза, лечение следует отложить.

Согласно инструкции по применению, если прием Прадакса начался спустя несколько дней после операции, терапию следует начинать с приема 220 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

https://www.youtube.com/watch?v=2UQbK0iUL_o

Профилактика инсульта, системной тромбоэмболии и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: 300 мг (1 капсулы по 150 мг 2 раза в сутки). Курс лечения: пожизненно.

Лечение острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями: 300 мг (1 капсула Прадакса 150 мг \ 2 раза в сутки) после парентерального лечения антикоагулянтом, проводящегося в течение, как минимум, 5 дней. Курс лечения: до 6 месяцев.

Профилактика рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями: 300 мг (1 капсула Прадакса 150 мг \ 2 раза в сутки). Терапия может продолжаться пожизненно, в зависимости от индивидуальных факторов риска.

Особые указания

При сопутствующей патологии почек, сопровождающейся умеренным снижением их функциональной активности, дозировка снижается до 150 мг в сутки (1 таблетка дозой 75 мг 2 раза в день). Если проводится профилактика тромбоэмболических осложнений при фибрилляции предсердий, доза не уменьшается и составляет 300 мг в сутки.

У пожилых пациентов дозировка корригируется после оценки функциональной активности почек. В зависимости от показаний к применению, а также выраженности возрастного снижения функциональной активности почек, доза может варьировать в пределах 150-300 мг в сутки.

При наличии сопутствующей патологии, приводящей к повышенному риску развития кровотечения, дозировка снижается до 220 мг в сутки. При небольшой массе тела пациента (менее 50 кг) ведется наблюдение за ним, коррекция дозы обычно не требуется.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Прадакса:

  • Система крови – анемия (снижение количества эритроцитов и уровня гемоглобина), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов).
  • Нервная система – внутричерепные кровоизлияния.
  • Сердечно-сосудистая система – гематомы (формирование ограниченной полости в тканях различной локализации вследствие кровотечения из сосуда).
  • Дыхательная система – кровохарканье, носовые кровотечения.
  • Система пищеварения – боль в животе, диспепсия, сопровождающаяся тошнотой, неустойчивым стулом, метеоризмом (вздутие живота), кровотечения из различных отделов пищеварительного тракта, развитие язвенного поражения пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Иммунная система – различные аллергические реакции, которые могут включать крапивницу (реакция на коже, которая напоминает ожог крапивой), ангионевротический отек кожи и подкожной клетчатки (отек Квинке) с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов, бронхоспазм (аллергическая реакция в виде сужения просвета бронхов с развитием одышки), анафилактический шок с выраженным снижением уровня артериального давления и развитием полиорганной недостаточности.
  • Гепатобилиарная система – нарушение функциональной активности печени, повышение активности печеночных ферментов трансаминаз, что свидетельствует о поражении клеток печени.
  • Мочевыделительная система – гематурия (появление крови в моче).
  • Развитие кровотечений в коже, суставах (гемартроз), а также в области проведения медицинских процедур и манипуляций.

Частота развития побочных эффектов после начала приема капсул зависит от показаний к применению препарата, возраста, пола пациента, а также наличия других сопутствующих заболеваний, в первую очередь связанных с функциональной активностью почек.

Противопоказания

Противопоказано назначать Прадакса в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
  • клинически значимое кровотечение;
  • при состояниях, характеризующихся повышенным риском кровотечений: врожденными или приобретенными нарушениями свертываемости крови; обострениях язвенной болезни ЖКТ; бактериальном эндокардите; тромбоцитопении; тромбоцитопатиях; геморрагическом инсульте в анамнезе; недавно перенесенном оперативном вмешательстве на головном или спинном мозге, а также на органе зрения; при тяжелой неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • тяжелые нарушения функции печени, заболевания печени, сопровождающиеся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений;
  • нарушение функции почек с Cl креатинина менее 15 мл/мин, а также применение у пациентов, находящихся на диализе;
  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность (данные о применении препарата отсутствуют);
  • период грудного вскармливания (данные о применении препарата отсутствуют);
  • возраст до 18 лет (данные о применении препарата отсутствуют).

Особые указания

Риск кровотечений. У пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, требующими применения монотерапии или терапии комбинацией из двух антиагрегантных препаратов, следует провести тщательную оценку соотношения польза/риск до начала одновременного применения с Прадаксой.

Не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени, сопровождающимся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений.

Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек легкой, средней или тяжелой степени со снижением Cl креатинина до 15 мл/мин коррекции дозы Прадаксы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени с Cl креатинина менее 15 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на диализе, применение не рекомендуется.

Прадаксу и аналоги следует использовать с осторожностью при состояниях, связанных с повышенным риском кровотечений. В период лечения препаратом могут развиваться кровотечения различной локализации. Снижение концентрации гематокрита и/или гемоглобина в крови, которое сопровождается снижением артериального давления, является основанием для поиска источника кровотечения.

Аналоги Прадакса, цена в аптеках

При необходимости, заменить Прадакса можно на аналог со схожим механизмом действия – это препараты:

  1. Варфарин,
  2. Фенилин,
  3. Ксарелто,
  4. Клексан,
  5. Маркумар.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Прадакса, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: капсулы Прадакса 110 мг 30 шт. – от 1742 до 1793 рублей, 150мг 30 капсул – от 1772 до 1804 рублей, по данным 703 аптек.

Препарат в блистерах и флаконах хранится в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. После вскрытия флакона, необходимо использовать в течение 4-х месяцев. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Что говорят отзывы?

Преимущественно хорошие отзывы отставляют о Продакса врачи, сравнивая препарат с Варфарином и отмечают массу преимуществ перед прочими антикоагулянтами. Учитывая то, что это средство для профилактики и пить его приходится довольно долго, многих людей смущает высокая цена и некоторые из возникающих побочных эффектов.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/pradaksa/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть