Париет

Содержание

ПАРИЕТ

Париет

Клинико-фармакологическая группа

Средство, ­понижающее­ секрецию ­желез ­желудка ­–­ протонной­ помпы ­ингибитор

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтого цвета, округлой формы, двояковыпуклые, на одной стороне маркировка красными чернилами “E243”; цвет таблетки на поперечном разрезе – от белого до почти белого цвета.

1 таб.
рабепразол натрия 20 мг,
 что соответствует содержанию рабепразола 18.85 мг

Вспомогательные вещества: маннит (маннитол) – 40 мг, магния оксид – 63 мг, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) – 19.5 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 3 мг, магния стеарат – 1.

5 мг, этилцеллюлоза – 1 мг, гипромеллозы фталат – 12 мг, диацетилированный моноглицерид – 1.2 мг, тальк – 1.13 мг, титана диоксид (Е171) – 0.6 мг, железа оксид желтый – 0.07 мг, карнаубский воск – 0.

002 мг, чернила пищевые красные A1 (белый шеллак, железа оксид красный, карнаубский воск, сложный эфир глицериновой кислоты, этанол дегидратированный, 1-бутанол).

7 шт. – блистеры из 2 слоев алюминия (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры из 2 слоев алюминия (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры из 2 слоев алюминия (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры из 2 слоев алюминия (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, ­понижающее­ секрецию ­желез ­желудка ­–­ ингибитор протонной­ помпы.

­Механизм действия

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка.

H+/K+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты.

Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие

После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 ч.

Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по T1/2 (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+ АТФазой париетальных клеток желудка.

Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме

В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/сут или 20 мг/сут) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены.

Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Всасывание

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3.5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Cmax) и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0.7 до 1.

5 ч), а суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а T1/2 из плазмы увеличен в 2-3 раза.

Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и выведение

У здоровых людей. После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было.

Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа.

Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99.8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1).

Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5мл/мин/1.73м2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев.

AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmaxповышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1.9 раза, а Cmax в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Показания

— язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;

— поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;

— в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Противопоказания

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 12 лет;

— гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, в детском возрасте.

Дозировка

Таблетки препарата Париет следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут.

Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента.

После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь 1 раз/сут по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально.

Начальная доза – 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг 1 раз/сут или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным.

Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 2 раза/сут по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.

При назначении препарата Париет пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность рабепразола натрия 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола натрия для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз/сут продолжительностью до 8 недель.

Безопасность и эффективность рабепразола натрия для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена.

Безопасность и эффективность рабепразола натрия для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Исходя из опыта клинических исследований, можно сделать вывод, что Париет обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

При приеме препарата Париет в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/pariet_1/

Париет – действующее вещество, как принимать и дозировка, противопоказания и отзывы

Париет - действующее вещество, как принимать и дозировка, противопоказания и отзывы

Для устранения проблем желудочно-кишечного тракта и лечения состояний, связанных с нарушениями кислотности, используются таблетки Париет.

Это таблетированный медикамент, который содержит активное вещество, нормализующее кислотность желудочного сока. Ознакомление с инструкцией по применению поможет правильно использовать препарат.

Остерегайтесь самолечения, это может привести к неприятным последствиям.

Согласно принятой фармакологической классификации, препарат Париет относится к группе ингибиторов протонной помпы. Это означает, что он понижает секрецию желез желудка за счет действия активного вещества – рабепразола натрия. Антисекреторный компонент работает избирательно, но эффективно, снижает кислотность желудочного сока и выработку соляной кислоты.

Париет выпускается в формате таблеток, других форм лекарства нет. Состав и описание медикамента:

Описание Светло-желтые округлые таблетки, внутри белые
Концентрация рабепразола натрия, мг на шт. 10 или 20
Состав Бутанол, маннит, этанол дегидратированный, оксид магния,гипролоза, карнаубский воск, гидроксипропилцеллюлоза, красный оксид железа, стеарат магния, белый шеллак, этилцеллюлоза, желтый оксид железа, фталат гипромеллозы, диоксид титана, диацетилированный моноглицерид, тальк
Упаковка Блистеры по 7 или 14 шт., пачки по 1 или 2 блистера

Активное вещество состава таблеток – рабепразол натрия, относится к антисекреторным веществам, производным бензимидазола. Компонент подавляет секрецию желудочного сока, специфически ингибируя ферменты-белковые комплексы, функционирующие в качестве протонной помпы. Это действие приводит к блокировке финальной стадии выработки соляной кислоты.

Эффект относится к дозозависимым, подавляет синтез независимо от раздражителя. Антисекреторное действие наступает через час после перорального приема, длится до 48 часов. После прекращения лечения секреторная активность восстанавливается за 1-2 дня. Рабепразол повышает уровень гастрина в плазме. Вещество подвергается быстрой абсорбции, максимума концентрации достигает через 3,5 часа.

Рабепразол обладает 52% биодоступностью. На всасывание не влияет время приема и сочетание с антацидами, но жирная пища замедляет абсорбцию. Компонент связывается с белками плазмы на 97%. Большая часть дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты, остаток – с желчью в виде метаболита тиоэфира и дисметила.

Показания к применению Париета

По инструкции, показаниями применения Париета становятся указанные заболевания и состояния:

  • обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, язва анастомоза;
  • эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс-эзофагит, ГЭРБ), ее поддерживающая терапия;
  • неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (НЭРБ);
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • состояния патологической гиперсекреции желудка, изжога;
  • эрадикация Helicobacter pylorus при язвенной болезни (в сочетании с антибиотикотерапией).

Таблетки предназначены для проглатывания целиком, без разжевывания или измельчения. Прием не зависит от времени суток и употребления пищи.

При язвенной болезни желудка принимается 20 мг/сутки курсом шесть недель. Некоторые случаи требуют лечения продолжительностью 12 недель.

При аналогичном заболевании двенадцатиперстной кишки курс длится 2-4 недели, дополнительно может продлеваться еще на месяц.

Лечение ГЭРБ или рефлюкс-эзофагита подразумевает прием 20 мг/сутки в течение 4-8 недель, может продлеваться еще на два месяца. Поддерживающая терапия ГЭРБ длится в зависимости от состояния пациента. При НЭРБ принимается 20 мг Париета/сутки месячным курсом.

После купирования симптомов изжоги препарат принимают однократно/день по требованию. Терапия синдрома Золлингера-Элисона предполагает прием начальной дозы 60 мг/сутки с повышением до 100 мг/сутки или по 60 мг дважды/сутки. Лечение может продолжаться до года.

Эрадикация Helicobacter pylorus требует приема 20 мг дважды/сутки в комбинации с антибиотиками курсом семь дней. Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью, пожилого возраста не требуется, при печеночной недостаточности требуется соблюдать осторожность. Рекомендуемая дозировка для детей равна 20 мг раз/сутки курсом 8 недель, но только с 12-летнего возраста.

Особые указания

Перед началом приема Париета требуется изучить особые указания инструкции. Некоторые выдержки из раздела:

  • таблетки нельзя разжевывать или измельчать, потому что они должны подействовать в кишечнике;
  • требуется соблюдать осторожность приема препарата при тяжелых нарушениях печени;
  • лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП) курсом от трех месяцев может сопровождаться проявлениями гипомагниемии, чтобы ее исключить, проводится постоянный контроль концентрации магния в крови;
  • терапия ИПП может приводить к увеличению риска переломов на фоне остеопороза, возрастанию вероятности появления желудочно-кишечных инфекций Clostridium difficile;
  • маловероятно, что Париет снижает концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтому вождение транспорта и управление механизмами во время лечения разрешено, но только при отсутствии сонливости;
  • нельзя сочетать таблетки с алкоголем.

Париет при беременности

Отсутствуют данные об исследованиях по безопасности применения Париета во время беременности. Опыты на животных показали отсутствие признаков нарушения фертильности и дефектов развития плода.

Рабепразол проникает через барьер плаценты, поэтому препарат не стоит принимать при превышении риска для здоровья плода над пользой для матери.

Неизвестно, выделяется ли активное вещество состава с грудным молоком, поэтому лучше не принимать медикамент при лактации и грудном вскармливании.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство Париет может взаимодействовать с другими медикаментами, не всегда принося положительный эффект. Комбинации и риски:

  • не влияет на Варфарин, Фенитоин, Диазепам, Теофиллин, антацидные вещества, гидроксиды алюминия или магния;
  • увеличивает время достижения максимальной концентрации Кларитромицина, Амоксициллина;
  • снижает абсорбцию Кетоконазола, увеличивает всасываемость Дигоксина, понижает эффективность Атазанавира;
  • ингибирует метаболизм Циклоспорина, увеличивает концентрацию Метотрексата.

Побочные действия

Пациенты отмечают, что Париет хорошо переносится. Побочные эффекты у него есть, к ним относятся:

  • боли в животе, запор, головокружение, диспепсия;
  • сухость во рту, периферический отек, сыпь;
  • головная боль, метеоризм, запор, гастрит;
  • острые аллергические реакции;
  • гипомагниемия, гепатит;
  • интерстициальный нефрит, буллезные высыпания, крапивница;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • миалгия, артралгия, гинекомастия, отрыжка.

Передозировка

Врачи отмечают минимальное количество случаев намеренной или случайной передозировки Париетом. Сильных отравлений не было выявлено. Симптомы передозировки заключаются в усилении побочных признаков. Назначается симптоматическое и поддерживающее лечение, специфического антидота нет, диализ слабо помогает вывести рабепразол из организма (вещество хорошо связывается с белками).

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при почечной недостаточности тяжелой степени, в детском возрасте. Противопоказаниями применения Париета являются такие заболевания и состояния:

  • период беременности, грудного вскармливания;
  • возраст до 12 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам состава препарата или прочим веществам-замещенным бензимидазолом.

Условия продажи и хранения

Купить Париет можно только по рецепту, он хранится вдали от доступа детей при температуре до 25 градусов без замораживания в течение двух лет.

Аналоги

Выделяют косвенные и прямые заменители Париета. К первым относятся препараты с тем же оказываемым действием, ко вторым – с тем же составом. Популярные аналоги Париета и цены:

  • Разо – таблетки с тем же составным компонентом, стоят от 354 рублей за пачку;
  • Хайрабезол – прямой аналог медикамента по цене 420 р.
  • Берета – тоже синоним препарата, стоит 325 рублей;
  • Ранитидин, Фамотидин – дешевые заменители (65-100 р.) с ранитидином гидрохлорида в составе.

Что лучше – Париет, Омез или Нексиум

Врачи говорят, что Омез – дешевый аналог Париета от боли в желудке, относится к ингибиторам протонной помпы первого поколения, а рассматриваемый препарат – четвертого, поэтому его эффективность и качество выше. Омез можно использовать при лечении заболеваний желудка, которые не сопровождаются болью, он действует в течение 1-3 дней, тогда как Париет начинает работать за 15 минут.

Как и Омез, Омепразол является ИПП первого поколения, поэтому его клиническая эффективность, скорость действия и надежность купирования симптомов ниже. Омепразол отличается большим риском появления побочных реакций, которые переносятся тяжело. С его помощью сложно добиться эффективности снижения кислотности желудочного сока, поэтому Париет предпочтительнее.

Если предыдущие аналоги были не такими эффективными по сравнению с Париетом, то Нексиум его превосходит. Он также является ИПП, но лечит заболевания желудка, связанные с патологической секрецией желудочного сока, быстрее.

После лечения Нексиумом редко отмечаются рецидива.

Такой эффект достигается за счет состава – Нексиум содержит левовращающий изомер активного вещества, тогда как в Париете и всех других ингибиторах протонной помпы – правовращающие.

Цена Париета

На стоимость препарата влияет уровень торговой наценки, расходы на сырье, количество таблеток в упаковке. Примерные цены на Париет по Москве и Санкт-Петербургу:

Тип лекарства (концентрация, количество таблеток в упаковке) Интернет-аптеки, в рублях Цена в аптеках, в рублях
10 мг 7 шт. 779 800
10 мг 14 шт. 1160 1190
20 мг 14 шт. 1630 1660
20 мг 28 шт. 3000 3050

Анастасия, 34 года

У меня повышенная кислотность желудочного сока, поэтому я постоянно страдаю от изжоги. Врачи сказали, что это приведет к ухудшению ситуации, надо пройти курс терапии Париетом. Лекарство дорогое, но стоит того – всего за 15 минут устранило дискомфорт и тяжесть. Я пила его в течение месяца и заметила значительные улучшения.

Елена, 31 год

Мужу поставили диагноз эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и сказали срочно лечиться, потому что повышенная кислотность желудочного сока грозит перерасти в язву. Он начал принимать Париет – пил полгода, потом проверился. Анализы показали, что все идеально, но чтобы закрепить результат, нужно пересмотреть рацион питания.

Борис, 46 лет

У меня хроническая язва желудка. Беспокоит редко, но обострения всегда сопровождаются сильной болью и дискомфортом. Доктор прописал Париет для купирования острого процесса. Таблетки отлично в этом помогают – за полчаса снимают все признаки дискомфорта и не провоцируют побочных эффектов. Отличное лекарство, буду его принимать.

Источник: https://sovets.net/16294-pariet.html

Париет

Противоязвенные средства.

Состав Париет

Активное вещество:

  • рабепразол натри,
  • 20 м,
  • что в пересчете соответствует 18,85 мг рабепразол,
  • соответственно.

Производители

Бушу Фармасьютикалс Лтд/Силаг АГ (Япония), Эсаи Ко для Янссен Фармацевтика (Бельгия), Эсаи Ко. Лтд, упаковано Силаг АГ (Япония)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола.

Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H+/K+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонный насос, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонного насоса в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты.

Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя.

Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие.

После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа.

Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов.

Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час).

Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+ АТФазой париетальных клеток желудка.

Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия.

При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1 -2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме.

В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев.

Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты.

Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки.

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг).

Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты.

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены.

Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг.

Изменение пиковых концентраций в плазме и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%.

Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола.

У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза.

Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни максимальная концентрация ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение.

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.

Метаболизм и выведение.

У здоровых людей.

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было.

Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов:

  • конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6,
  • а также в форме двух неизвестных метаболито,
  • выявленных в ходе токсикологического анализа.

Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99,8%.

Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью.

Основным метаболитом является тиоэфир (М1).

Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности.

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/pariet/

Париет: 7 дешевых аналогов и не только, отличие препарата от других

Эффективными лекарственными средствами для лечения кислотозависимых патологий пищеварительного тракта считаются ингибиторы протонной помпы (ИПП), к которым относится японский препарат Париет.

По мнению многих гастроэнтерологов, он является лучшим лекарственным средством из данной группы, однако его высокая цена вынуждает пациентов искать дешевые аналоги Париета, обладающие таким же действием.

Париет – противоязвенное средство

Лекарственные средства вместо Париета

Париет – современное лекарство, предназначенное для лечения язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита и других патологических процессов в ЖКТ, спровоцированных повышенной секрецией желудочного сока.

Механизм его действия связан с блокировкой активности фермента водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы на поверхности париетальных клеток желудка, что приводит к снижению выделения соляной кислоты и создает благоприятные условия для заживления раздраженных и воспаленных слизистых оболочек.

Действующее вещество препарата – рабепразол, представляет собой по химической структуре производное бензимидазола. Выпускается в форме таблеток с дозировкой 10 и 20 мг. Мнение экспертов о применении Париета в гастроэнтерологии исключительно положительное.

Единственным минусом лекарства является цена, которая составляет от 900 р. за 7 таблеток с дозировкой 10 мг до 3800 р. за 28 таблеток с дозировкой 20 мг, что заставляет многих пациентов искать более дешевые заменители оригинального препарата.

Особенно актуально это в случае, если лекарство назначено на длительный срок.

Париет выпускается в форме двояковыпуклых таблеток с кишечнорастворимой оболочкой розового (10 мг) или светло-желтого (20 мг) цвета

Как замена Париета могут быть использованы:

  • дженерики – препараты с таким же действующим веществом в такой же концентрации, разница заключается в составе вспомогательных компонентов;
  • ИПП с другими активными компонентами.

Важно: Показаниями для применения ИПП являются язва желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, патологическая гиперсекреция соляной кислоты, комплексная терапия совместно с антибиотиками и профилактика рецидивов язвы и обострений хронического гастрита, ассоциированных с бактерией Helicobacter pylori.

Препараты с одинаковым действующим веществом

Дженерики Париета назначаются при тех же заболеваниях, что и оригинальный препарат. Как указывает инструкция по применению, они используются не только в целях лечения, предупреждения обострений хронических форм язвы, эрозивной гастроэзофагеально-рефлюксной болезни, но и для профилактики их развития в случае повышенных рисков, например, приема нестероидных противовоспалительных средств.

ИПП блокируют конечную стадию образования соляной кислоты в желудке, приводят к сокращению базальной и стимулированной секреции независимо от характера раздражителя, нормализуют значение pH пищеварительного сока, обладают накопительным дозозависимым действием.

Применяются кратковременно для симптоматического лечения проявлений повышенной кислотности (изжоги, кислой отрыжки) или длительно на протяжении нескольких месяцев.

К преимуществам средств с рабепразолом относится отсутствие негативного влияния на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную системы.

Аналоги оригинального японского препарата Париет по действующему веществу также содержат рабепразол в виде натриевой соли, выпускаются в форме таблеток или капсул с кишечнорастворимой оболочкой. Имеют такую же дозировку (10 и 20 мг), механизм действия, но меньшую стоимость, основные из них указаны в таблице:

Препарат Формы выпуска Количество в упаковке Произво­дитель Цена за 14 штук (10 мг), руб. Цена за 14 штук (20 мг), руб.
Берета Таблетки 14, 20 Россия 350 520
Нофлюкс Таблетки 14, 28 Испания 580 720
Хайрабезол Таблетки 15, 30 Индия 424* 612*
Зульбекс Таблетки 14, 28 Словения 600 900
Рабепразол-С3 Капсулы со сферическими пеллетами 14, 28 Россия 130 220
Разо Таблетки 30 Индия 360** 460**
Рабелок ТаблеткиЛиофилизат 10, 14 Индия 270 530

* – цена указана за 15 таблеток

** – цена указана за 30 таблеток

Самым дорогим дженериком Париета является Зульбекс, а самым дешевым – российский Рабепразол-С3. При выборе конкретного препарата нужно учитывать индивидуальные реакции организма и обращать внимание на состав вспомогательных веществ, так как чаще всего именно они вызывают аллергию.

Некоторые аналоги Париета имеют большую частоту и более широкий спектр побочных эффектов, которых нет у оригинального препарата:

  • периферические отеки;
  • нарушения зрения;
  • повышенная возбудимость;
  • депрессивные состояния;
  • инфекционные заболевания;
  • астения;
  • бессонница;
  • гриппоподобный синдром.

Рабепразол-С3 – капсулы с кишечнорастворимой оболочкой

К сведению: Из всех дженериков Париета только Рабелок имеет инъекционную форму введения, обеспечивающую максимальную биодоступность.

Средства с другими действующими веществами

Существует много фармацевтических препаратов, относящихся к ИПП, но содержащих как активные вещества не рабепразол, а другие соединения:

  • омепразол;
  • эзомепразол;
  • декслансопразол;
  • лансопразол;
  • пантопразол.

По химической структуре все они также являются производными бензимидазола, но содержат другие заместители. Механизм их действия аналогичен Париету, имеются некоторые отличия в степени выраженности, интенсивности, быстроте наступления, продолжительности сохранения эффекта, побочных реакциях и противопоказаниях.

Основные аналогичные препараты и их цены представлены в таблице:

Препарат Действующее вещество Форма выпуска Дозировки, мг Произво­дитель Примерные цены, руб.
Нексиум Эзомепразол ТаблеткиГранулы Пеллеты Лиофилизат 20, 40 Велико­британия 20 мг, 14 шт. – 1300
Эманера Эзомепразол Капсулы 20, 40 Словения 20 мг, 14 шт. – 230
Омепразол Омепразол Капсулы 20, 40 Россия 20 мг, 14 шт. – 60
Лосек Омепразол ТаблеткиЛиофилизат 10, 20, 40 Велико­британия 20 мг, 14 шт. – 370
Ультоп Омепразол Капсулы 10, 20, 40 Словения 20 мг, 14 шт. – 200
Дексилант Декслан­сопразол Капсулы 30, 60 Япония 30 мг, 14 шт. – 1000
Контролок Пантопразол ТаблеткиЛиофилизат 20, 40 Япония 20 мг, 14 шт. – 320
Нольпаза Пантопразол Таблетки 20, 40 Словения 20 мг, 14 шт. – 170
Омез Омепразол КапсулыЛиофилизатПорошок для суспензии 10, 20, 40 Индия 20 мг, 30 шт. – 170

Париет – современное противоязвенное средство последнего поколения, обладает высокой эффективностью, меньшим количеством побочных явлений и противопоказаний относительно других ИПП, поэтому его применяют при нарушениях функции печени и патологиях, при которых остальные препараты противопоказаны.

Информация: Поиск аналогов Париета может быть обусловлен не только ценой, но и отсутствием терапевтического эффекта. Бывают случаи, когда по неизвестным причинам организм пациента не реагирует на один из представителей ИПП, а при замене его на другой удается добиться снижения кислотности желудочного сока.

Источник: https://lechigastrit.ru/lekarstvennye-sredstva/pariet-7-deshevyx-analogov-i-ne-tolko-otlichie-preparata-ot-drugix.html

Париет: инструкция по применению

Париет: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Активное вещество: рабепразол натрий, 10 мг или 20 мг, что в пересчете соответствует 9,42 мг или 18,85 мг рабепразола, соответственно.

Вспомогательные вещества (для дозировки 10 мг): маннит (маннитол) – 26,0 мг, магния ок­сид – 44,7 мг, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) – 13 мг, гидроксипро- пилделлюлоза (гипролоза) – 4,0 мг, магния стеарат – 1,0 мг, этилцеллюлоза – 0,7 мг, гипро- меллозы фталат – 8,5 мг, диацетилированный моноглицерид – 0,85 мг, тальк – 0,80 мг, титана диоксид (Е171) – 0,43 мг, железа оксид красный (Е172) – 0,02 мг, карнаубский воск – 0,0015 мг, чернила пищевые серые F6 (белый шеллак, железа оксид черный, этанол дегидратирован­ный, 1-Бутанол).

Вспомогательные вещества (для дозировки 20 мг): маннит (маннитол) – 40,0 мг, магния ок­сид – 63,0 мг, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) – 19,5 мг, гидрокси­пропилцеллюлоза (гипролоза) – 3,0 мг, магния стеарат – 1,5 мг, этилцеллюлоза – 1,0 мг, ги- промеллозы фталат – 12,0 мг, диацетилированный моноглицерид – 1,2 мг, тальк – 1,13 мг, ти­тана диоксид (Е171) – 0,6 мг, железа оксид желтый – 0,07 мг, карнаубский воск – 0,025 мг, чернила пищевые красные А1 (белый шеллак, железа оксид красный, карнаубский воск, сложный эфир глицериновой кислоты, этанол дегидратированный, 1-Бутанол).

Описание

Таблетки 10 мг:

Розовые двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка черными чернилами “Е241”. Цвет таблетки на поперечном срезе от белого до почти белого цвета.

Таблетки 20 мг:

Светло-желтые двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка красными чернилами “Е243”. Цвет таблетки на поперечном срезе от бе­лого до почти белого цвета.

Механизм действия

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазо- ла. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингиби

рования Н+/К+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка.

Н+/К+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонный на­сос, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонного насоса в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты.

Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами. Антисекреторное действие

После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и про­должается до 48 часов.

Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/К+ АТ- Фазой париетальных клеток желудка.

Величина ингибирующего действия рабепразола на­трия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, включая ингибиторы протон­ной помпы, как например рабепразол, повышает количество бактерий, обычно присутствую­щих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонного насоса, возможно, увеличивают риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella spp., Campylobacter spp. или Clostridium difficile.

Влияние на уровень гастрина в плазме

В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты' Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель по­сле прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение до 8 недель, ус­тойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием боле 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравни­мой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденома­тозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сер- дечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было пока­зано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратирео- идного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона

Абсорбция.

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме дос­тигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Смах) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим по­ражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Смах, ни степень абсорбции не изменяются. Распределение.

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %. Метаболизм и выведение.

У здоровых людей

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола натрия неиз­мененного препарата в моче найдено не было.

Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбо­новой кислоты (Мб), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведе­нии метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (Ml). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепра­зола.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым не­обходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина 1 года), могут незначительно увеличить риск возникновения перело­мов бедра, запястья, позвоночника преимущественно у лиц пожилого возраста или при нали­чии других признанных факторов риска.

По данным обсервационных исследований можно сделать предположение, что применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышенным общим риском переломов на 10-40%. Некоторые случаи из этого увеличения могут быть связаны с другими факторами риска.

Пациенты с риском развития остеопороза, должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и употреблять адекватное количество витамина D и кальция.

Лечение ингибиторами протонной помпы может повысить риск развития желудочно- кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella spp., Campylobacter spp. или Clostridium difficile.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 10 мг, 20 мг.

По 7 или 14 таблеток в блистер из 2-х слоев алюминия. По 1 или 2 блистера вместе с инст­рукцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Париет аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/pariet-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.