Мотилиум

Содержание

МОТИЛИУМ

Мотилиум

Клинико-фармакологическая группа

Противорвотный препарат – центральный блокатор дофаминовых рецепторов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью “JANSSEN” на одной стороне и “M/10” – на другой; на поперечном разрезе – ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54.2 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, крахмал прежелатинизированный – 3 мг, повидон К90 – 1.5 мг, магния стеарат – 0.6 мг, масло семян хлопка гидрогенизированное – 0.5 мг, натрия лаурилсульфат – 0.15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5мПа×с – 2.2 мг, натрия лаурилсульфат – 0.05 мг.

30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Домперидон – антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ.

Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами ГЭБ.

Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на допаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.

При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы – 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1% – с мочой). Плазменный T1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Cmax домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T1/2 увеличивался с 15 до 23 ч.

У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC без изменений связывания с белками или T1/2. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

— для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания

— гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— пролактинома;

— одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других лекарственных препаратов, увеличивающих интервал QT, или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и других (см. разделы “Особые указания”, “Лекарственное взаимодействие”);

— выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;

— кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

— масса тела менее 35 кг;

— детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;

— беременность;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью: детский возраст, нарушения функции почек.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум за 15–30 мин до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой тела ≥35 кг – по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

Детям до 12 лет и с массой тела 35 кг и более – по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Непрерывный прием препарата Мотилиум без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Особые группы пациентов

Поскольку Т1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.

6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум, таблетки, покрытые оболочкой, следует снизить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности.

Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел “Фармакологическое действие”).

Применение препарата Мотилиум противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (см. раздел “Противопоказания”). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел “Фармакологическое действие”).

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у

Источник: https://health.mail.ru/drug/motilium_2/

Мотилиум

Мотилиум – медицинский препарат, который оказывает стимулирующее влияние на перистальтику кишечника и некоторых отделов желудка и пищевода. Препарат характеризуется достаточно высокой безопасностью.

Чтобы лекарство проявляло максимальную эффективность, следует придерживаться всех рекомендаций, которые содержит инструкция по применению.

В данной статье также предоставляется актуальная информация о возможных российских и зарубежных заменителях (аналогах) Мотилиума и ценах, а также отзывы больных и докторов.

Состав

Основное активное вещество лекарственного препарата Мотилиум (производится под международным названием Motilium) – химическое соединение Домперидон. Его содержание во всех формах выпуска – 10 мг в одной таблетке и 1 мг в 1 мл суспензии.

Дополнительные ингредиенты средства следующие:

  • целлюлоза;
  • крахмалы;
  • лактоза;
  • масло растительное;
  • соли Na и Mg;
  • повидоны;
  • лаурилсульфаты Na;
  • вода (в суспензии).

Мотилиум производится компанией Янссен (Франция) в форме таблеток для приема внутрь и лингвального применения, а также в виде суспензии. В упаковке содержится по 10 или 30 таблеток и 100 мл суспензии (предназначена для детей), а также утвержденные формы инструкции по применению.

Фармакологическое действие

Препарат относится к фармакологической группе прокинетиков и стимуляторов перистальтики желудочно-кишечного тракта. По механизмам действия Домперидон относится к антагонистам допаминовых рецепторов. Благодаря такому влиянию при приеме препарата удается достичь следующих эффектов:

  • увеличение продолжительности сокращений стенок нижних отделов желудка и 12-перстной кишки;
  • ускорение опорожнения желудка;
  • повышение тонуса сфинктеров пищевода;
  • уменьшение силы спастических сокращений стенок желудка и кишечника.

Домперидон выводится в большей степени с каловыми массами и в меньшей – с мочой.

Показания к применению

Мотилиум применяется при наличии таких состояний:

  • замедленное опорожнение желудка и кишечника;
  • рефлюксная болезнь желудка и пищевода;
  • эзофагиты;
  • приступы тошноты и рвоты, которые вызваны разными этиологическими факторами: инфекция, погрешности в питании, внутренние патологии, внутренние болезни (панкреатит, холецистит, гастрит и т.д.);
  • диспепсия, которая связана с проведением лучевой и химиотерапии;
  • нарушения пищеварения и диспепсия, которая вызвана приемом некоторых лекарственных средств (противоэпилептических, а также Бромокриптина).

Домперидон эффективно устраняет такие желудочно-кишечные проявления, которые развиваются при указанных выше заболеваниях:

  • чувство переполненности желудка;
  • вздутие живота;
  • диарея (поносы);
  • болезненные ощущения в верхних отделах желудка;
  • отрыжка;
  • приступы рвоты. Препарат в форме суспензии применяется при рвоте у ребенка;
  • тошнота.

Важно! Мотилиум – это средство, воздействующее преимущественно на желудочно-кишечные симптомы, которые сопровождают многие заболевания или процессы, относящиеся по аннотации производителя к показаниям к применению.

Домперидон не назначают при таких состояниях и нарушениях:

  • кровотечения из желудка и кишечника;
  • состояния, которые сопровождаются непроходимостью любых отделов желудочно-кишечного тракта;
  • осложнения язвенной болезни – прободения и перфорации;
  • пролактиномы в гипофизе. Важно помнить, что Домперидон стимулирует синтез пролактина в гипофизе;
  • аллергия на Домперидон и прочие компоненты в составе препарата;
  • умеренные и тяжелые формы заболеваний почек, печени;
  • нарушения проводимости миокарда;
  • печеночная недостаточность.

Важно! Мотилиум запрещается принимать при состояниях, которые могут осложниться при дополнительной стимуляции желудка и кишечника.

Способы применения таблеток для приема внутрь

Мотилиум назначают до еды внутрь. Препарат следует запить не меньше 80 мл воды. Рекомендованная схема приема для взрослых и детей после 12-летнего возраста: по 1 таблетке трижды в сутки (последняя доза – перед сном). Продолжительность лечения – до нормализации состояния больного.

Важно! Детям лечение следует проводить минимальными дозами на протяжении максимально короткого периода времени.

Курс лечения лингвальными таблетками

Мотилиум лингвальный следует принимать до еды путем рассасывания на поверхности языка. Для этого таблетку требуется расположить на языке, дождаться полного растворения (в течение нескольких секунд) и проглотить растворенный препарат вместе со слюной.

Рекомендуемая длительность приема – не больше 7 суток. Суточная доза – 3 таблетки для рассасывания (по 1 таблетке трижды в день). Препарат применяют в одинаковой дозировке, распределив ее равномерно в течение дня – до обеда (утро), обед, после обеда (вечер).

Важно! Без назначения доктора Мотилиум разрешен к применению не дольше двух суток в терапевтической дозе.

Курс приема суспензии

Детям до 12-летнего возраста и младенцам (новорожденным): по 0,25 — 0, 5 мл суспензии (сиропа) на один килограмм массы тела. Кратность приема — трижды в день после еды. Для удобства дозирования, в особенности грудничкам, на дозаторе-шприце имеются насечки от 0 до 20 кг.

Детям после 12-летнего возраста и взрослым: по 10-20 мл суспензии 3 раза в день.

Важно! В детском возрасте единственная разрешенная форма выпуска — суспензия, которая должна назначаться врачом. Перед применением содержимое флакона следует встряхивать.

Передозировка

Последствиями приема высоких доз препарата являются следующие:

  • перевозбуждение;
  • повышенное беспокойство;
  • приступы судорог;
  • нарушения ориентаций в пространстве;
  • нарушенное сознание;
  • сонливость.

Методы оказания помощи при передозировках:

  • промывания желудка. Важно выполнить эту процедуру в течение первого часа после применения высоких доз;
  • применение сорбентов;
  • противопаркинсонические средства (при судорогах);
  • антихолинергические средства;
  • противоаллергические средства.

Указанные методы – симптоматические. Важно контролировать состояние пациента с целью предупреждения опасных осложнений.

Побочные действия

Мотилиум хорошо переносится, если пациент соблюдает рекомендованные терапевтические дозы. Возможно развитие таких побочных эффектов:

  • аллергия;
  • тревожность;
  • возбуждение;
  • аритмия;
  • спазмы в кишечнике;
  • изжога;
  • запоры;
  • нарушения менструального цикла;
  • набухание молочных желез;
  • задержка или учащение мочеиспускания.

Предупредить развитие побочных действий возможно при соблюдении дозы препарата, назначенной врачом.

Взаимодействие с другими средствами

Снижение эффективности Мотилиума происходит при комбинации с такими средствами:

  • антихолинергические;
  • антациды;
  • Саквинавир;
  • антисекреторные препараты;
  • антагонисты Ca;
  • Ампренавир;
  • противогрибковые средства азольного ряда (Флуконазол, Кетоконазол);
  • антибиотики-макролиды (Эритромицины, Кларитромицины);
  • Фосампренавир;
  • Ритонавир;
  • Нелфинавир;
  • Индинавир.

К нежелательным реакциям со стороны сердца приводит совместимость с такими средствами:

  • антиаритмики;
  • средства, применяемые в онкологии;
  • противогрибковые;
  • антидепрессанты;
  • нейролептики.

Важно! При приеме Мотилиума важно учитывать возможные последствия, возникающие вследствие особенностей лекарственных взаимодействий.

С осторожностью применяют Мотилиум при беременности только после оценки превосходства пользы над рисками. Поскольку Домперидон проникает в молоко матери, при лечении Мотилиумом при лактации (кормлениях грудью) важно временно прекратить грудное вскармливание.

С алкоголем

В результате взаимодействия с алкоголем отмечается снижение метаболизма препарата в печени. Мотилиум и этанол (алкоголь) отличаются очень низкой совместимостью из-за нарушений работы печени. Спиртные напитки существенно снижают эффективность препарата.

Аналоги

Мотилиум в случае необходимости можно заменить на такие препараты (дженерики), содержащие Домперидон:

  • Гастропом;
  • Домрид;
  • Домидон;
  • Брюлиум;
  • Домперидон. Препарат выпускается разными производителями, среди которых можно приобрести аналоги Мотилиума в России как отечественных, так и зарубежных компаний;
  • Моторикс;
  • Мотинол;
  • Интанорм;
  • Мотижект;
  • Моторикум;
  • Перилиум;
  • Мотилак;
  • Наусилиум;
  • Пассажикс;
  • Перидон.

Мотилиум отличается от средств из списка (синонимов) только производителем. Эффективность всех средств доказана производителями.

Срок годности

Сроки годности будут отличаться для различных форм:

  • Таблетки для внутреннего применения хранят 3 года;
  • Таблетки лингвальные – 2 года.

Важно! Запрещен прием после окончания сроков хранения.

Условия продажи и хранения

Мотилиум можно купить в аптеках. При этом не потребуется рецепт на латинском. Рекомендуется, чтобы лекарство назначал доктор, который укажет МНН средства (на латыни).

Хранится Мотилиум при 25⁰С в месте, где низкое содержание влаги. Следует беречь препарат от доступа детей.

Особые указания

При применении Мотилиума очень важно учитывать, какие препараты принимает пациент, учитывать все возможные лекарственные взаимодействия.

Важно с осторожностью назначать лекарство больным сердечно-сосудистыми заболеваниями, в особенности аритмией, а также с патологиями почек, печени.

В целом препарат не оказывает влияния на возможность управления транспортом и механизмами. Важно на фоне приема лекарства учитывать возможные побочные эффекты, которые могут препятствовать нормальному вождению.

Цена

Стоимость Мотилиума зависит от формы выпуска и количества доз в одной упаковке:

  1. Таблетки №10 стоят от 350 руб.;
  2. Таблетки №30 — от 750 руб.;
  3. Таблетки лингвальные №10 — от 460 руб.;
  4. Таблетки лингвальные №30 — от 750 руб.;
  5. Суспензия 100 мл (с дозатором) — от 730 руб.

Отзывы

Отзывы врачей-специалистов

Кирилл Ровенский, гастроэнтеролог: Мотилиум отлично помогает при различных желудочно-кишечных проявлениях — рвоте, тошноте, метеоризме. Важно помнить, что для профилактики укачивания препарат не применяется. Действующее вещество Домперидон (10 мг в составе препарата в форме таблеток) не оказывает токсического действия на организм и хорошо переносится.

Алла Ковальская, детский гастроэнтеролог: ребенку, у которого лечат нарушения пищеварения и проявления диспепсии назначают мотилиум в суспензии. Данная группа препарата часто намного эффективнее при указанных нарушениях.

После приема средства у детей меньше болит животик, не скапливаются газики, нет отрыжки и рвоты. Разница между заменителями практически отсутствует.

Я отдаю предпочтение импортному Мотилиуму, несмотря на то, что некоторые варианты замены стоят дешевле.

Отзывы пациентов

Сергей Т.: при нарушениях пищеварения доктор прописал Мотилиум (или аналоги российские дешевые или импортные), а также при сильных приступах рвоты — Циклизин или Церукал. В аптеке я уточнил, что лучше — Мотилак или Мотилиум.

Мне указали на то, что это средства с одинаковым фармакологическим действием, составом. Отличие только в качестве сырья, из которого изготавливается препарат. Я приобрел Мотилиум. Принимаю второй день.

Хочу отметить заметное улучшение состояния.

Ольга К.: часто применяю Мотилиум при проблемах с пищеварением. Никогда не возникало побочных действий, которые указаны в официальной инструкции. Всегда учитываю описания противопоказаний к применению в аннотации, чтобы лечение принесло максимальную пользу.

Поделитесь с друзьями и оцените публикацию.Вам не трудно, а автору приятно.

Спасибо.

Источник: https://facey.ru/drug/zheludochno-kishechnye/motilium.html

Мотилиум для детей (суспензия): инструкция по применению, дозировка, цена, отзывы, аналоги

Суспензия для детей Мотилиум относят к группе противорвотных средств блокирующих допаминовые рецепторы центрального действия. Стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта.

Предпочтительная лекарственная форма для детей – суспензия. Действующий компонент быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается спустя 1 час после употребления.

Средство используется для устранения тошноты и рвоты органического и  инфекционного происхождения. Используется для устранения синдромы срыгивания после приема пищи у новорожденных. Средство помогает избавиться от вздутия живота.

Применяя препарат для детей важно соблюдать дозировки, описанные в инструкции. Прием в больших дозах может стать причиной проявления побочных эффектов.

Перед использованием средства для лечения детей следует проконсультироваться с педиатром, имеются противопоказания.

Лекарственная форма

Лекарственное средство производится в форме суспензии, предназначенной для приема внутрь. Смесь имеет однородную консистенцию и белый цвет. Активным компонентом выступает домперидон.

Состав

В состав препарата также входят вспомогательные компоненты:

  • некристаллический жидкий сорбитол;
  • натрия сахаринат;
  • полисорбат;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • очищенная вода;
  • гидроксид натрия.

Препарат реализуется в сети аптек во флаконах из темного стекла, вместимостью 100 мл. В обязательном порядке средство сопровождается инструкцией по применению, описывающей рекомендуемые дозировки.

Показания к применению

Препарат Мотилиум используют при диспепсических проявлениях, связанных с медленным продвижением пищи по желудочно-кишечному тракту. Прием лекарственного состава показан при наличии следующих симптомов:

  • неприятное ощущение в подложечной области;
  • метеоризм;
  • заброс кислого содержимого из желудка в пищевод;
  • вздутие живота;
  • поражение слизистых оболочек пищевода;
  • боли в кишечнике;
  • отрыжка;
  • рвотные позывы, рвота.

Показаниями к приему состава также могут являться:

  1. Органические и функциональные нарушения с присутствующей тошнотой или рвотой.
  2. Препарат назначают детям в период инфекционных заболеваний для предотвращения проявления симптомов интоксикации как результата воздействия вредоносных микроорганизмов.
  3. Используют при дисфункции желудочно-кишечного тракта.
  4. Средство применяют при существенных нарушениях диетической основы.
  5. Применяется для профилактики и лечения срыгивания у грудничков.

Зачастую средство переноситься хорошо, но, несмотря на это перед его приемом следует проконсультироваться с доктором. Только специалист сможет подобрать наиболее удобную дозировку лекарственного состава. Потребление средства в некоторых случаях противопоказано, побочные реакции возникают редко.

Способ применения и рекомендуемые дозировки

Лекарственный препарат Мотилиум рекомендуют принимать за 20-30 минут до приема пищи.

Подобное ограничение связано с тем, что при употреблении после еды всасывание действующего вещества замедляется и снижается эффективность.

Продолжительность использования лекарственного состава не должна превышать 28 суток. Связано это с формированием медикаментозного привыкания, на фоне которого возникает снижение эффективности препарата.

Рекомендуемые дозировки суспензии для детей выглядят следующим образом:

  1. Дети от 12 лет с массой тела более 35 кг принимают по 10-20 мл лекарственного средства 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мл лекарственного состава.
  2. Дети в возрасте до 12 лет и младенцы – 0,25-0,5 мг средства на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки.
  3. Рекомендуемую дозу может корректировать специалист с учетом состояния пациента. При этом максимальный объем потребляемого в сутки лекарства не должен превышать 80 мл.
  4. Показано существенное снижение дозировок для пациентов с нарушениями функций почек. При длительном использовании состава рекомендуется отслеживать функциональную активность органов.
  5. Препарат противопоказан при серьезных нарушениях функций печени, тем не менее, врач может назначить средство в строго ограниченных дозировках.
  6. Детям в возрасте старше 12 лет и взрослым пациентам рекомендуют применять препарат в форме таблеток.

Пациентам следует обратить внимание на то, что превышать рекомендуемую дозировку не следует. Продолжительность курса терапии определяется лечащим врачом. В отношении грудных детей в целях профилактики срыгивания и нормализации моторики кишечника средство может использоваться в течение 3 месяцев в малых дозах.

Как применять суспензию

Непосредственно перед приемом лекарственного состава в форме суспензии флакон следует осторожно взболтать, при этом важно не допустить образования пены.

Лекарственное средство должно храниться в индивидуальном флаконе с защитой от случайного вскрытия детьми. Родители должны проверять плотность закрытия упаковки после использования состава.

Для того что бы открыть флакон следует надавить на крышку и прокрутить ее по направлению часовой стрелки. Для точного определения дозы следует использовать шприц, который идет в комплекте с препаратом.

На вспомогательном элементе есть деления, которые помогают без труда определить рекомендуемую дозу.

После использования шприц нужно разобрать и тщательно промыть водой, использовать моющие составы в этих целях не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает противорвотное действие, стимулирует перистальтику. Действующий компонент является антагонистом дофамина, но в отличие от собственных аналогов не обладает способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер.

Именно за счет подобного условия обеспечивается относительная безопасность состава и не высокий риск проявления побочных эффектов. Основная эффективность медикаментозного состава достигается за счет угнетения дофаминовых рецепторов наряду с периферическим действием.

Секреторная функция желудка под воздействием средства существенно не изменяется.

Фармакокинетика

Активный компонент препарата быстро усваивается и принимает максимальную концентрацию в плазме крови в течение часа после употребления лекарственного средства.

Активный компонент не собирается в организме, препарат полностью перерабатывается желудочно-кишечным трактов и выходит из организма пациента естественным образом вместе с продуктами жизнедеятельности. 31% выходит вместе с мочой, а 66% вместе с каловыми массами.

Малая доля компонентов выводится из организма в исходном виде. Период полувыведения составляет около 8 часов, у пациентов с нарушениями функций печени и почек больше.

Внимание! В ходе лабораторных исследований было доказано, что активный компонент оказывает действие на функции головного мозга.

Побочные эффекты

Чаще всего средство переносится хорошо, описанные побочные эффекты проявляются редко. Среди перечня наиболее распространенных симптомов выделяют:

  • неврологические расстройства в виде затяжной депрессии, повышенной возбудимости;
  • постоянная сонливость и апатия;
  • периодические головные боли;
  • нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
  • ощущение сухости во рту;
  • отклонения в работе эндокринной системы;
  • аллергические реакции.

При проявлении описанных побочных реакций следует обратиться к доктору и обсудить целесообразность назначения другого состава со схожим действием.

Внимание! Игнорировать проявление аллергической реакции и продолжать прием состава запрещается. Такие действия могут стать причиной развития анафилактического шока.

Неврологические расстройства чаще всего проявляются у детей в возрасте до года, поскольку гематоэнцефалический барьер в данный период не развит.

Противопоказания к приему

Перечень противопоказаний к употреблению состава небольшой. Принимать средство запрещено в следующих случаях:

  • частная восприимчивость или непереносимость какого-либо компонента состава;
  • нарушения функций печени и почек;
  • кровотечения в отделах ЖКТ;
  • пролактинома.

При наличии патологий сердечнососудистой системы, в том числе сбоев сердечного ритма средство применяют с особой осторожностью.

Передозировка препаратом приводит к проявлению признаков описанных в разделе побочное действие. Неврологические осложнения могут проявляться с большей интенсивностью.

В случае случайного приема больших доз следует принять сорбент и обратиться больницу. При приеме значительных доз показано промывание желудка.

В некоторых случаях используют антигистаминные препараты для устранения проявлений аллергии.

Беременность и лактация

Данных о применении лекарственного средства в период беременности недостаточно, потому утверждать о его безопасности нельзя.

Данные относительно повышения риска развития пороков у малыша получены не были, потому средство может использоваться при наличии острых медицинских показаний у матери, когда ожидаемая польза преобладает над возможным вредом.

В период лактации препарат может использоваться, но следует учитывать, что средство проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не рекомендовано принимать Мотилиум смежно с антацидными и антисекреторными препаратами. При их взаимодействии нарушается активность домперидона.

Внимание! Активный компонент оказывает стимулирующие влияние на ткани пищевода и усиливает всасывание других лекарственных составов. Именно поэтому возможность смежного приема Мотилиума с другими препаратами следует обсуждать в частном порядке.

Не рекомендуется применять состав смежно с препаратами группы антибиотиков.

Правила хранения

Лекарственное средство следует хранить в сухом, прохладном и защищенном от детей месте. Хранить средство нужно в индивидуальной упаковке. Длительность срока хранения препарата в форме суспензии составляет 5 лет с момента производства.

Аналоги препарата

Заменить Мотилиум можно на следующие медикаменты:

  1. Мотинорм — индийский препарат, содержащий в качестве активного компонента домперидон. Выпускается он в суспензии, разрешенной детям с года и таблетках, которые рекомендованы пациентам старше 5 лет и весом более 20 кг.
  2. Пассажикс является полным аналогом Мотилиума. Это отечественное лекарственное средство, выпускаемое в жевательных таблетках, которые могут применяться у пациентов старше 5 лет, женщин в положении и кормящих грудью.
  3. Перинорм является заменителем Мотилиума по клинико-фармакологической группе. Это противорвотное средство, которое бывает в таблетках, ампулах и растворе для приема внутрь. Препарат противопоказан детям, не достигшим 2-х лет, в I триместре и во время естественного вскармливания.
  4. Церукал содержит в качестве активного компонента метоклопрамид. Выпускается препарат в таблетках и уколах. Может применяться у детей старше 2-х лет, во II и III триместре.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 288 рублей. Цены колеблются от 250 до 324 рублей.

Источник: http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/motilium-dlya-detej.html

Мотилиум

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, сорбитол жидкий некристаллизованный 70%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода.

100 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующим шприцем – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон – антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ.

Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы – 91-93%.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

При исследованиях метаболизма препарата in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома 450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно.

Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 домперидона увеличивается.

Показания к применению препарата

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с
замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

— чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

— отрыжка, метеоризм;

— тошнота, рвота;

— изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Режим дозирования

Рекомендуется принимать препарат Мотилиум® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослым и подросткам старше 12 лет и с массой тела более 35 кг назначают по 10-20 мл суспензии 3 или 4 раза/сут, максимальная суточная доза – 80 мл.

Детям, в т.ч. младенцам, назначают по 0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на 1 кг массы тела 3 или 4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 2.4 мг на 1 кг массы тела, но не более 80 мг/сут. Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка “0-20 kg” на шприце.

При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется. При повторном назначении частота приема должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Правила применения суспензии

Перед употреблением флакон с суспензией следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; снять отвинченную крышку.

Затем следует поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка (кг). Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненный шприц из флакона. Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

Побочное действие

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но конентрация препарата в плазме была ниже, чем у здоровых добровольцев. Т.к.

очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. У детей первых месяцев жизни метаболические функции и ГЭБ развиты не полностью, и поэтому у них повышен риск возникновения нежелательных неврологических эффектов.

В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу Мотилиума для новорожденных, младенцев, детей старше 1 года и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться этой дозы.

Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля.

Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию.

Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума.

Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия бикарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме.

К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; нефазодон. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс.

В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически (т.к.

препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум® можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 3 года.

Другие лекарства в нашей аптеке

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/motilium/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.