Мирапекс

Содержание
  1. Мирапекс – официальная инструкция по применению, аналоги
  2. Регистрационный номер:
  3. Торговое наименование препарата:
  4. Международное непатентованное наименование:
  5. Лекарственная форма:
  6. Состав:
  7. Описание:
  8. Фармакотерапевтическая группа:
  9. Код АТХ:
  10. Фармакологические свойства
  11. Мирапекс
  12. Клинико-фармакологическая группа
  13. Условия отпуска из аптек
  14. Цены
  15. Форма выпуска и состав
  16. Фармакологический эффект
  17. Показания к применению
  18. Противопоказания
  19. Использование при беременности и лактации
  20. Дозировка и способ применения
  21. Побочные эффекты
  22. Передозировка
  23. Особые указания
  24. Лекарственное взаимодействие
  25. Мирапекс
  26. Форма выпуска и состав
  27. Противопоказания
  28. Побочные действия
  29. Мирапекс
  30. Форма выпуска и состав
  31. Показания к применению
  32. Противопоказания
  33. Способ применения и дозировка
  34. Побочные действия
  35. Особые указания
  36. Лекарственное взаимодействие
  37. Сроки и условия хранения
  38. Мирапекс
  39. Состав Мирапекс
  40. Производители
  41. Фармакологическое действие
  42. Побочное действие Мирапекс
  43. Показания к применению
  44. Противопоказания Мирапекс
  45. Способ применения и дозировка
  46. Передозировка
  47. Взаимодействие
  48. Особые указания
  49. Условия хранения
  50. Порядок отпуска

Мирапекс – официальная инструкция по применению, аналоги

Мирапекс

catad_pgroup Противопаркинсонические препараты Аналоги, статьи

Регистрационный номер:

П N015908/01-270213

Торговое наименование препарата:

Мирапекс®

Международное непатентованное наименование:

прамипексол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,25 мг или 1,0 мг (эквивалент 0,18 мг или 0,7 мг прамипексола основания)
вспомогательные вещества: маннитол – 61,0 мг (121,50 мг), крахмал кукурузный – 39,90 мг (79,85 мг), кремния диоксид коллоидный – 1,20 мг (2,30 мг), повидон -1,15 мг (2,35 мг), магния стеарат – 1,50 мг (3,00 мг).

Описание:

Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон.

На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка «Р7», на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании.
Таблетки 1 мг: круглые таблетки белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон.

На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка «Р9», на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании.

Фармакотерапевтическая группа:

дофаминовых рецепторов агонист.

Код АТХ:

N04DC05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Прамипексол – агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам.

Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Точный механизм действия препарата при лечении синдрома «беспокойных ног» в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома «беспокойных ног» до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы.

Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома «беспокойных ног» может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.

Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). При длительном применении (более 3-х лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности не было.

При применении прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног» в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.

Фармакокинетика Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-3 часа.

Скорость всасывания снижается при приёме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.

Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 5%) регистрируемые побочные эффекты у пациентов с синдромом беспокойных ног, получавших прамипексол, были тошнота, головная боль, головокружение и утомляемость.

Тошнота и утомляемость более часто отмечались у пациентов-женщин, получавших Мирапекс® (20.8% и 10,5% соответственно) по сравнению с мужчинами (6,7% и 7,3% соответственно).

Таблица 2. Синдром беспокойных ног

Системно-органный классЧастотаПобочный эффект
Инфекционные и паразитарные заболеванияНечастопневмония1
Нарушения со стороны эндокринной системыНечастонарушение секреции антидиуретического гормона1
Психические нарушенияЧастоаномальные сновидения, бессонница
Нечастонарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, бред1, гиперфагия1,гиперсексуальность, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения полового влечения, параноя1, патологическая тяга к азартым играм1, беспокойство
Нарушения со стороны нервной системыЧастоголовокружение, головная боль, сонливость
Нечастоамнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок
Нарушения со стороны органов зренияНечастонарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и чёткости восприятия
Нарушения со стороны сердцаНечастосердечная недостаточность1
Нарушения со стороны сосудовНечастоснижение артериального давления
Нарушения со стороны дыхательной системыНечастоодышка, икота
Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаОчень частотошнота
Частозапор, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчаткиНечастозуд, сыпь и другие симптомы гипер-чувствительности
Общие нарушенияЧастоутомляемость
Нечастопериферические отеки
Нарушения, выявленные при специальных исследованияхНечастоуменьшение массы тела, снижение аппетита, увеличение массы тела

1 Это побочное действие наблюдалось в процессе пострегистрационного наблюдения. С вероятностью 95% категория частоты не превышает «нечастые», но может быть ниже. Точная оценка категории частоты невозможна, так как побочное действие не зафиксировано в базе данных клинических исследований, содержащей информацию по 1395 пациентам с синдромом беспокойных ног. получавших прамипексол.

Сонливость Прием прамипексола часто сопровождается сонливостью it нечасто чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания.

Расстройства полового влечения

С приемом прамипексола нечасто могут быть связаны расстройства полового влечения (ослабление или усиление).

Симптомы импульсивных и компульсивных действий

У пациентов, получающих агонисты дофамина включая Мирапекс®, могут наблюдаться патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, патологический шоппинг, компульсивное переедание.
В межгрупповом ретроспективном скрининговом исследовании методом «случай-контроль», включавшем 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13,6% из всех пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, наблюдались симптомы расстройств контроля над побуждениями на протяжении последних шести месяцев. Наблюдаемые проявления включали патологическую страсть к азартным играм, непреодолимую страсть к покупкам, компульсивное переедание и компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска развития расстройств контроля над побуждениями включали дофаминергическую терапию и большую дозу дофаминергических препаратов, более молодой возраст (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/mirapeks_6347/

Мирапекс

Мирапекс

Мирапекс является лекарственным средством, предназначенным для лечения паркинсонизма.

В состав средства входит прамипексола моногидрат дихлорид, который эффективно борется с двигательными сбоями и нарушениями в организме. Главный элемент препарата на клеточном уровне воздействует на ту область, которая отвечает за нарушения координации движений и развитие такого недуга, как паркинсон.

При пероральном приеме абсорбция прамипексола из ЖКТ происходит довольно быстро. Плазменная Cmax наблюдается приблизительно по прошествии 120-ти минут. Показатель абсолютной биодоступности превышает 90%.

Степень абсорбции прамипексола не зависит от его приема во время еды, но увеличивает время достижения плазменной Cmax примерно на 60 минут. Css отмечается через 48 часов после начала приема Мирапекса.

Клинико-фармакологическая группа

Противопаркинсонический препарат — стимулятор допаминергической передачи в ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Мирапекс? Средняя цена в аптеках находится на уровне 300 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается Мирапекс в виде таблеток, содержащих:

  • 0,125 мг, 0,25 мг или 1 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата;
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, поивидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Также препарат выпускается в виде таблеток пролонгированного действия Мирапекс ПД, содержащих:

  • 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3 мг или 4,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбомер 941, гипромеллоза 2208, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный.

Фармакологический эффект

Мирапекс, благодаря стимулированию допаминовых рецепторов, уменьшает дефицит двигательной активности при заболевании Паркинсона.

Активный компонент лекарства, прамипексол, предохраняет нейроны от деградации, которая развивается в ответ на ишемию и прием Леводопы и метамфетаминов. Мирапекс применяется для коррекции состояния больного при синдроме «беспокойных ног».

Исследования показали, что люди, страдающие недугом Паркинсона, могут принимать данное лекарственное средство на протяжении долгого периода времени – больше трех лет, так как этот медикамент своей эффективности не теряет.

Показания к применению

Мирапекс используют при синдроме «беспокойных ног» и болезни Паркинсона. При последнем заболевании данный препарат могут назначать и в качестве самостоятельного лекарства, и в комбинации с Леводопой.

Противопоказания

Мирапекс противопоказан пациентам с персональной гиперчувствительностью к прамипексолу или прочим компонентам таблеток, а также в возрасте до 18-ти лет.

https://www.youtube.com/watch?v=u10KN5Iun6A

Осторожного назначения препарата требуют больные со сниженным артериальным давлением и почечной недостаточностью, а также кормящие и беременные женщины.

Использование при беременности и лактации

Влияние Мирапекс на беременных и кормящих женщин не исследовано.

Проведенные изыскания на животных с целью выяснения воздействия прамипексола на их репродуктивную функцию не показали тератогенного действия препарата, однако выявили некоторую эмбриотоксичность. В связи с этим, назначение Мирапекса при беременности допускается только в случаях явного превышения пользы такого лечения в сравнении с возможным риском для плода.

Выделение прамипексола с молоком кормящей матери не изучалось. Поскольку одним из эффектов прамипексола является ингибирование секреции пролактина, предполагают его подавляющее воздействие на лактацию. По этой причине Мирапекс не стоит назначать во время кормления грудью.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Мирапекс следует принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивают водой.

Суточную дозу следует равномерно разделить на 3 приема.

В начале терапии рекомендуется суточная доза 0,375 мг, каждые 5-7 дней ее постепенно увеличивают до достижения максимального терапевтического эффекта.

Необходимо соблюдать следующую схему увеличения дозы:

  • I неделя: 0,375 мг в сутки, разделенные на 3 приема по 0,125 мг;
  • II неделя: 0,75 мг в сутки, разделенные на 3 приема по 0,25 мг;
  • III неделя: 1,5 мг в сутки, разделенные на 3 приема по 0,5 мг.

Если рекомендовано дальнейшее увеличение суточной дозы, каждую неделю следует добавлять по 0,75 мг до достижения максимально допустимой величины – 4,5 мг в сутки.

Для поддерживающей терапии индивидуальная суточная доза варьирует в переделах 0,375-4,5 мг.

Независимо от стадии заболевания эффективность Мирапекса была отмечена при суточной дозе 1,5 мг, при этом не исключено, что в отдельных случаях прием более 1,5 мг препарата в сутки может оказывать дополнительное терапевтическое действие, в особенности на более поздних стадиях заболевания, когда дозы леводопы показано снижать.

Прекращение лечения прамипексолом требуется проводить постепенно, на протяжении нескольких дней.

Пациентам, использующим препарат в составе комплексной терапии с леводопой, в период поддерживающего курса, а также при увеличении дозы прамипексола, дозу леводопы требуется снижать, чтобы избежать повышенной дофаминергической стимуляции.

Начальная терапия у пациентов с почечной недостаточностью при КК ≥ 50 мл/мин не требует уменьшения суточной дозы. Если КК от 20 до 50 мл/мин, то прием начинают с суточной дозы 0,25 мг, разделенной на 2 раза по 0,125 мг. При КК ≤ 20 мл/мин лечение начинают с приема 0,125 мг 1 раз в день.

Когда функция почек ухудшается в ходе поддерживающей терапии, суточную дозу прамипексола необходимо снизить на тот же процент, на который снижается КК (например, КК меньше на 30%, следовательно, на 30% надо снизить суточную дозу прамипексола).

При КК от 20 до 50 мл/мин суточную дозу можно разделять на два приема, а если КК ≤ 20 мл/мин – принимать ее за один раз.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. 

Побочные эффекты

Во время применения Мирапекса были зафиксированы такие побочные эффекты:

  1. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включая нечеткость и снижение остроты зрения.Со стороны дыхательной системы: одышка.
  2. Со стороны ЦНС: амнезия, головокружение, дискинезии, головная боль, гиперкинезия, сонливость, внезапный приступ сонливости, потеря сознания.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
  4. Психические расстройства: расстройства поведения (рефлекторные симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение), в частности переедание, болезненная тяга к посещению магазинов, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; нарушение сна, спутанность сознания, мания, галлюцинации, гиперфагия, бессонница, нарушения либидо (повышение или снижение), паранойя, беспокойство.
  5. Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота.
  6. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания и другие аллергические реакции.
  7. Общие заболевания: утомляемость, периферические отеки.
  8. Инфекции и инвазии: пневмония.
  9. Исследования: уменьшение массы тела, увеличение массы тела.

Передозировка

О случаях выраженной передозировки сообщений нет. Имеются предполагаемые симптомы передозировки: рвота, тошнота, галлюцинации, гиперкинезия, снижение АД, возбуждение.

Специфического антидота нет. Терапия по устранению передозировки предусматривает комплекс процедур: промывание желудка, проведение симптоматического лечения, динамическое наблюдение, назначение нейролептиков при возбуждении ЦНС.

Эффект гемодиализа в данном случае не установлен.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром.
  2. Галлюцинации и спутанность сознания относятся к наиболее известным нежелательным явлениям при терапии дофаминовыми агонистами и леводопой. Следует отметить, что на поздних стадиях заболевания при сочетании Мирапекса с леводопой галлюцинации наблюдались чаще, чем при использовании одного прамипексола на ранней стадии поражения. Вследствие этого все пациенты должны быть предупреждены о возможном развитии галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут негативно влиять на способность к вождению автомобиля.
  3. Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может привести к его усилению. Данное усиление представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другие конечности. Вместе с тем, в проведенном 26-недельном контролируемом клиническом исследовании, специально посвященном изучению данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.
  4. У пациентов с психотическими расстройствами назначение допаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать.
  5. Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.
  6. Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов допаминергическими препаратами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.
  7. Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии допаминергическими препаратами рекомендуется контролировать АД, в особенности, в начале лечения.
  8. Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарственных средств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно.
  9. Пациенты должны быть проинформированы о возможном седативном эффекте Мирапекса и потенциально опасных эпизодах засыпания при повседневной деятельности (включая управление автотранспортом), которые могут наблюдаться в любой период лечения. При этом отмечается, что в некоторых случаях засыпанию не предшествует состояние сонливости. По имеющимся данным после уменьшения дозы или завершения терапии эпизоды засыпания в дальнейшем не наблюдались.
  10. Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других допаминергических препаратов необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности.

Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность.

Если во время лечения пациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.
  2. Прамипексол в незначительной степени (

Источник: http://simptomy-lechenie.net/mirapeks/

Мирапекс

Мирапекс

Мирапекс – противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Мирапекс выпускают в форме таблеток: белые, плоские с обеих сторон, со скошенным краем, на одной из сторон – риска, по две стороны от которой нанесен логотип компании, по 0,25 мг: овальные, с маркировкой на второй стороне «Р7» по обе стороны от глубокой риски; по 1 мг: круглые, с маркировкой на второй стороне «Р9» по обе стороны от глубокой риски (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: моногидрат дигидрохлорида прамипексола – 0,25 или 1 мг (прамипексол – 0,18 или 0,7 мг);
  • Вспомогательные компоненты (таблетки 0,25/1 мг соответственно): кукурузный крахмал – 39,9/79,85 мг; маннитол – 61/121,5 мг; повидон – 1,15/2,35 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,2/2,3 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг.

Мирапекс назначают для симптоматического лечения следующих заболеваний:

  • Идиопатическая болезнь Паркинсона (как монотерапия или одновременно с леводопой);
  • Идиопатический синдром беспокойных ног.

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Мирапекс следует применять с осторожностью при снижении артериального давления и почечной недостаточности.

Кормящим женщинам принимать Мирапекс противопоказано, беременным женщинам препарат назначают только в случаях, когда польза для матери выше потенциального риска для плода.

Мирапекс принимают внутрь, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.

При симптоматическом лечении болезни Паркинсона назначенную суточную дозу нужно равномерно делить на 3 приема. Расчет доз проводят по моногидрату дигидрохлорида прамипексола.

Начальная доза при болезни Паркинсона составляет 0,375 мг. Каждые 5-7 дней ее увеличивают до 0,75 мг, затем до 1,5 мг. Для снижения вероятности развития побочных действий дозу нужно подбирать постепенно. В случае необходимости для достижения максимального лечебного эффекта возможно дальнейшее увеличение дозы по 0,75 мг в неделю (максимально – 4,5 мг).

Индивидуальная доза для поддерживающей терапии обычно находится в пределах 0,375-4,5 мг в день. На любой стадии заболевания Мирапекс эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Не исключено, что у отдельных больных более высокие дозы могут дать дополнительный лечебный эффект, особенно на поздних стадиях болезни, когда показано понижение дозы леводопы.

При прекращении лечения дозу препарата нужно снижать на 0,75 мг в день до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг, после этого чего ее уменьшают на 0,375 мг в день.

При применении Мирапекса одновременно с леводопой, чтобы избежать чрезмерной допаминергической стимуляции, по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом рекомендуется уменьшение дозы леводопы.

Во время начальной терапии у больных с почечной недостаточностью, в зависимости от клиренса креатинина, рекомендуется придерживаться следующего режима дозирования:

  • 50 мл в минуту: изменение обычного режима дозирования не требуется;
  • 20-50 мл в минуту: начальную суточную дозу Мирапекса (0,25 мг в день) нужно принимать в два приема. Превышать максимальную дозу 2,25 мг прамипексола в день не следует;
  • До 20 мл в минуту: начальная суточная доза – 0,125 мг в 1 прием; максимально – 1,5 мг прамипексола в день.

Если во время проведения поддерживающей терапии функция почек понижается, то суточную дозу Мирапекса уменьшают на такой же процент, на который понижается клиренс креатинина. При клиренсе креатинина 20-50 мл в минуту суточную дозу можно делить на два приема, до 20 мл в минуту – 1 раз в день.

Больным с печеночной недостаточностью корректировать схему применения препарата не следует.

Рекомендованная начальная суточная доза при симптоматическом лечении идиопатического синдрома беспокойных ног – 0,125 мг. Мирапекс следует принимать за 2-3 часа перед сном. Для дополнительного снижения симптоматики при необходимости каждые 4-7 дней суточную дозу можно увеличивать: сначала до 0,25 мг, затем до 0,5 мг, далее – 0,75 мг (максимально).

Индивидуальная суточная доза во время поддерживающей терапии должна находиться в пределах 0,125-0,75 мг.

Прекращать лечение синдрома беспокойных ног можно без постепенного уменьшения дозы.

Побочные действия

При применении Мирапекса возможно развитие следующих побочных эффектов: амнезия, аномальные сновидения, нарушение поведения (симптомы компульсивных и импульсивных действий), такое как навязчивое желание делать покупки, компульсивное переедание, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; спутанное сознание, сердечная недостаточность, бред, запор, дискинезия, головокружение, одышка, галлюцинации, утомляемость, головная боль, икота, гиперкинезия, понижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, расстройства полового влечения, бессонница, паранойя, тошнота, периферические отеки, пневмония, сыпь, зуд и другие симптомы гиперчувствительности, обморок, беспокойство, внезапное засыпание, сонливость, нарушение зрения, включая диплопию, понижение четкости восприятия и остроты зрения, снижение или увеличение массы тела и аппетита, рвота.

При применении Мирапекса при болезни Паркинсона чаще всего (в ≥5% случаев) отмечалось развитие тошноты, дискинезии, понижение артериального давления, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость.

Частота случаев возникновения сонливости является повышенной при дозе прамипексола в виде соли выше 1,5 мг в день, при комбинированном применении с леводопой увеличивается количество случаев развития дискинезии.

Снижение артериального давления может развиться в начале лечения, в особенности при быстром увеличении дозы.

Как правило, при применении Мирапекса при болезни Паркинсона отмечаются следующие нарушения (≥1/10 – очень часто; ≥1/100,

Источник: http://spravka03.net/mirapeks.html

Мирапекс

Мирапекс

Мирапекс – противопаркинсоническое средство, агонист дофаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Мирапекса:

  • Таблетки 0,25 мг: белого цвета, овальные, плоские с обеих сторон, со скошенным краем, на одной из сторон глубокая риска, по обе стороны которой нанесена маркировка «Р7», на другой – риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера);
  • Таблетки 1,0 мг: белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенным краем, на одной из сторон глубокая риска, по обе стороны которой нанесена маркировка «Р9», на другой – риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат – 0,25 и 1,0 мг (эквивалент 0,18 и 0,7 мг прамипексола основания соответственно);
  • Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат, маннитол, повидон.

Показания к применению

Применение Мирапекса рекомендовано для симптоматической терапии идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома «беспокойных ног».

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов средства.

С осторожностью следует принимать препарат при артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Во время беременности Мирапекс назначается только после тщательного соотношения ожидаемой пользы от лечения и риска побочных реакций. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью (предполагается, что препарат подавляет лактацию).

Способ применения и дозировка

Мирапекс принимают внутрь, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи, суточную дозу требуется равномерно делить на 3 приема.

При симптоматическом лечении болезни Паркинсона начальная суточная доза составляет 0,375 мг, в дальнейшем ее постепенно повышают до достижения желаемого терапевтического эффекта по следующей схеме:

  • I неделя: разовая доза – 0,125 мг; суточная – 0,375 мг;
  • II неделя: разовая доза – 0,250 мг; суточная – 0,750 мг;
  • III неделя: разовая доза – 0,500 мг; суточная – 1,500 мг.

В случае необходимости дальнейшего увеличения дозы ее повышают на 0,75 мг в сутки каждую неделю до максимальной суточной дозы 4,5 мг.

При проведении поддерживающей терапии индивидуальная доза в сутки может варьировать от 0,375 мг до 4,5 мг.

Эффективность препарата отмечается уже с дозы в 1,5 мг в сутки, как на ранней, так и на поздней стадии заболевания.

Также возможно, что у некоторых пациентов дозы, превышающие 1,5 мг в сутки, могут дать дополнительный терапевтический эффект, в большинстве случаев на поздней стадии заболевания при показанном снижении дозы леводопы.

Прекращение терапии необходимо проводить постепенно на протяжении нескольких дней.

При сочетании с леводопой в течение ступенчатого повышения дозы прамипексола и в период поддерживающего лечения требуется уменьшать дозу леводопы (из-за риска чрезмерной дофаминергической стимуляции).

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 50 мл/мин нет необходимости снижать начальную суточную дозу. Пациентам с КК 20-50 мл/мин рекомендуют начинать прием Мирапекса с дозы 0,25 мг, разделенной на два приема в сутки, с КК менее 20 мл/мин – с дозы 0,125 мг 1 раз в сутки. При этом допустимая максимальная суточная доза составляет 1,5 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=nqY8qEhZri8

В случае снижения функции почек на фоне поддерживающей терапии, дозу препарата в сутки требуется уменьшить на тот же процент, на которой снижается КК, например, при его снижении на 20% суточную дозу также снижают на 20%.

Пациентам с печёночной недостаточностью не требуется корректировка дозы.

При симптоматическом лечении синдрома «беспокойных ног» Мирапекс рекомендуют принимать 1 раз в сутки за 2-3 часа до сна в начальной дозе 0,125 мг.

Для улучшения терапевтического действия в случае необходимости суточную дозу разрешается повышать каждые 4-7 дней, вначале до 0,25 мг, затем до 0,5 мг, и дальше до 0,75 мг (максимально допустимой).

Индивидуальная суточная доза может варьировать от 0,125 до 0,75 мг. Отмену препарата в этом случае можно проводить без предварительного постепенного уменьшения дозы.

Лицам с КК более 20 мл/мин корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

  • Нервная система: злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, акатизия, нарушение сознания, нарушения мышления, вегетативная лабильность), спутанность сознания, бессонница, головокружения, экстрапирамидный синдром, амнезия, астения, дистония, гипестезия, тремор, миоклонус, тревожность, депрессия, гипокинезия, атаксия, суицидальная настроенность, бред;
  • Пищеварительная система: дисфагия, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе, диарея, рвота, сухость во рту;
  • Опорно-двигательный аппарат: судороги в мышцах ног, гипертонус мышц, мышечные подергивания, миастения, бурсит, артрит, боли в грудной клетке или шее, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника;
  • Сердечно-сосудистая система: повышение активности креатинфосфокиназы, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, стенокардия;
  • Мочеполовая система: учащение мочеиспускания, инфекция мочевыводящих путей;
  • Дыхательная система: гриппоподобный синдром, синусит, фарингит, ринит, усиление кашля, одышка, изменение голоса;
  • Органы чувств: паралич аккомодации, конъюнктивит, катаракта, повышение внутриглазного давления, диплопия, ослабление слуха;
  • Прочие: аллергические реакции, повышенное потоотделение, гипертермия, снижение массы тела, ретроперитонеальный фиброз, плевральный выпот, легочная инфильтрация.

К наиболее частым побочным эффектам Мирапекса, наблюдаемым на ранней стадии заболевания, относятся запор и сонливость, на более поздней стадии при комбинации с леводопой – галлюцинации и дискинезия. При дальнейшем проведении терапии эти явления имеют тенденцию к исчезновению.

Отмечалось, что артериальная гипотензия при использовании препарата возникала не чаще, чем при приеме плацебо, у некоторых пациентов она может развиваться в начале лечения, особенно при слишком быстром повышении дозы.

При терапии также были зарегистрированы случаи засыпания во время повседневной деятельности, что иногда являлось причиной несчастных случаев.

У пациентов с болезнью Паркинсона при назначении агонистов дофаминовых рецепторов (включая Мирапекс), особенно в высоких дозах, иногда отмечались патологическая тяга к азартным играм, гиперсексуальность и повышение либидо, проходящие после уменьшения дозы или завершения лечения.

Случаи выраженной передозировки препарата не описаны. Предполагаемыми симптомами, свойственными фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов являются: рвота, тошнота, возбуждение, снижение артериального давления, галлюцинации, гиперкинезия.

Установленного антидота не существует, при данном состоянии рекомендуется проведение промывания желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность гемодиализа не подтверждена. При симптомах возбуждения центральной нервной системы могут быть назначены нейролептики.

Особые указания

Галлюцинации и спутанность сознания относятся к наиболее известным нежелательным явлениям при терапии дофаминовыми агонистами и леводопой.

Следует отметить, что на поздних стадиях заболевания при сочетании Мирапекса с леводопой галлюцинации наблюдались чаще, чем при использовании одного прамипексола на ранней стадии поражения.

Вследствие этого все пациенты должны быть предупреждены о возможном развитии галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут негативно влиять на способность к вождению автомобиля.

Пациентам, страдающим психотическими расстройствами, дофаминовые агонисты в сочетании с прамипексолом могут быть назначены только после предварительной оценки возможного риска-пользы от их приема.

При наличии выраженного сердечно-сосудистого заболевания следует проявлять особую осторожность. Из-за угрозы возникновения ортостатической гипотензии при проведении терапии, особенно в начале курса, необходим регулярный контроль артериального давления.

Пациенты, а также лица, заботящиеся о них, должны знать о том, что на фоне терапии могут появиться признаки аномального поведения, к которым относятся: склонность к перееданию, навязчивое желание делать покупки, патологическая тяга к азартным играм. В подобных случаях требуется решать со специалистом вопрос о снижении дозы средства или постепенном прекращении лечения.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном седативном эффекте Мирапекса и потенциально опасных эпизодах засыпания при повседневной деятельности (включая управление автотранспортом), которые могут наблюдаться в любой период лечения. При этом отмечается, что в некоторых случаях засыпанию не предшествует состояние сонливости. По имеющимся данным после уменьшения дозы или завершения терапии эпизоды засыпания в дальнейшем не наблюдались.

Согласно некоторым сообщениям при резкой отмене препарата может развиться симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

Вследствие возможного развития седативных эффектов (сонливости, засыпаний), а также возникновения галлюцинаций, пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс, позволяющего им оценить степень его негативного влияния на двигательную и/или умственную активность.

Лекарственное взаимодействие

Так как прамипексол в незначительной степени подвергается биотрансформации и связывается с белками плазмы, маловероятно его взаимодействие с другими лекарственными средствами, оказывающими влияние на связывание с белками крови.

При сочетании прамипексола со средствами, ингибирующими активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (такими как циметидин), или выводящимися за счет активной секреции через почечные канальцы, возможно взаимное снижение клиренса препаратов. В случае комбинации с этими веществами (включая амантадин) следует обращать внимание на возможное появление дискинезии, возбуждения или галлюцинаций (признаков избыточной дофаминовой стимуляции), что может потребовать снижения дозы.

Хинин, хинидин, верапамил, триамтерен, дилтиазем уменьшают клиренс Мирапекса на 20%.

Леводопа и сегелин не оказывают влияния на фармакокинетику прамипексола.

При повышении дозы прамипексола требуется уменьшение дозы леводопы, дозу других противопаркинсонических средств в этом случае требуется поддерживать на неизменном уровне.

Необходимо избегать сочетания препарата с антипсихотическими средствами.

Производные бутирофенона, тиоксантена, фенотиазина, метоклопрамид (антагонисты дофамина) способствуют снижению эффективности терапии.

Взаимодействие прамипексола с антихолинергическими лекарственными средствами маловероятно (ввиду их выведения метаболическим путем).

Седативные средства и этанол при сочетании с Мирапексом могут вызвать кумулятивный эффект.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте, защищенном от света, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Источник: http://medlib.net/mirapeks.html

Мирапекс

Мирапекс

Противопаркинсонические дофаминэргические средства.

Состав Мирапекс

Действующее вещество – прамипексол.

Производители

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия)

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое.

Неэрготаминовый агонист дофаминовых рецепторов.

Высокоселективно стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D3-подтип семейства D2-рецепторов (при этом обладает несколько меньшей аффинностью к D2- и D4-подтипу семейства D2-рецепторов).

Активирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя, таким образом, на уровень импульсации в нейронах полосатого тела.

Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания.

Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и др.), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий.

Снижает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в т.ч. когнитивных функций.

Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Максимальная концентрация достигается примерно через 2 часа.

Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации на 1 час, но не влияет на полноту абсорбции.

Накапливается в эритроцитах.

Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема.

Экскретируется преимущественно почками, практически полностью в неизмененном виде.

Побочное действие Мирапекс

Головокружение, тревожность, депрессия, астения, сонливость/бессонница, галлюцинации, бред, амнезия, спутанность сознания, дисфагия, дистония, акатизия, нарушения мышления, суицидальная настроенность, экстрапирамидный синдром, дискинезия, тремор, гипостезия, гипокинезия, миоклонус, атаксия, нарушение координации движений, диплопия, паралич аккомодации, конъюнктивит, ослабление слуха; в единичных случаях – злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегетативная лабильность); ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия; одышка, ринит, фарингит, синусит, гриппоподобный синдром, усиление кашля; тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея, сухость во рту, анорексия, запор; гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, миастения, артрит, бурсит; лихорадка; периферические отеки, потливость, повышение внутриглазного давления, понижение либидо, импотенция, уменьшение массы тела; учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей; болевой синдром, в т.ч. боль в грудной клетке, боль в животе, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боль в шее; изменение голоса; повышение активности КФК; аллергические реакции.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона.

Противопоказания Мирапекс

Повышенная чувствительность.

Способ применения и дозировка

Внутрь, 3 раза в сутки.

Начальная доза на любой стадии болезни Паркинсона – по 0,375 мг/сутки.

При необходимости дозу увеличивают, но не чаще чем каждые 5-7 дней (до достижения оптимального терапевтического эффекта с учетом появления побочных эффектов):

  • 2-я неделя лечения – 0,75 мг/сутк,
  • 3-я неделя – 1,5 мг/сутки и дале,
  • увеличивая дозу на 0,75 мг в неделю до максимальной – 4,5 мг/сутки.

Поддерживающая доза – 1,5-4,5 мг/сутки в 3 приема.

При комбинации с леводопой доза леводопы может быть снижена.

Передозировка

Лечение:

  • промывание желудка, поддерживающая терапия – в/в введение жидкости, контроль ЭКГ; при появлении признаков возбуждения ЦНС могут быть показаны нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны).

Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

Повышает максимальную концентрацию леводопы на 40% и уменьшает время ее достижения с 2,5 до 0,5 часа.

Циметидин увеличивает AUC прамипексола и период полувыведения.

При одновременном приеме лекарственных средств, которые секретируются катионной транспортной системой почек (ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин и хинин) клиренс прамипексола снижается.

Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность.

Особые указания

Больные должны быть предупреждены о риске возникновения галлюцинаций (особенно пожилые пациенты), возможности развития ортостатической гипотензии.

С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью в анамнезе.

Отмену прамипексола рекомендуется проводить постепенно (в течение 1 недели).

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения

Список Б.

В защищенном от света месте, при температуре 15-30°C.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/mirapeks/

Долгая жизнь
Добавить комментарий