Метотрексат

Содержание
  1. Состав и принцип действия
  2. Формы выпуска препарата
  3. Показания для приема «Метотрексата»
  4. Кому нельзя принимать медикамент?
  5. Возможные побочные эффекты
  6. Режим дозирования таблеток
  7. Инъекции «Метотрексата»
  8. Превышение допустимой дозы
  9. Взаимодействие с другими веществами и препаратами
  10. Специальные указания
  11. Ценовой диапазон
  12. Мнение потребителей
  13. Метотрексат-эбеве (Methotrexat-ebewe)
  14. Клинико-фармакологическая группа:
  15. Форма выпуска, состав и упаковка
  16. Описание активных компонентов препарата «Метотрексат-эбеве»
  17. Фармакологическое действие
  18. Показания
  19. Режим дозирования
  20. Побочное действие
  21. Противопоказания
  22. Метотрексат, таблетки
  23. Цена
  24. Инструкция по применению
  25. Показания
  26. Способы применения и дозы
  27. Противопоказания
  28. Беременность и лактация
  29. Передозировка
  30. Побочные эффекты
  31. Состав
  32. Фармакология и фармакокинетика
  33. Сопутствующая информация
  34. Метотрексат при ревматоидном артрите: аналоги, цена, инструкция по применению
  35. Как работает препарат
  36. Как правильно принимать метотрексат
  37. Плюсы и минусы
  38. Когда нельзя применять
  39. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  40. Аналоги препарата и цена

Ревматоидный артрит, если переводить его дословно с греческого, обозначает состояние воспаления. Вопрос о том, какие факторы провоцируют развитие этого заболевания, до сих пор остается не выясненным.

Косвенная информация о том, что возрастает количество лейкоцитов в крови и увеличивается скорость оседания эритроцитов (СОЭ), дает возможность сделать вывод, что процесс развития болезни имеет инфекционную природу.

Есть мнение, что толчком для развития заболевания является инфекция, провоцирующая нарушения в функционировании иммунной системы. Однако подвержены этому не все, а только лица, имеющие наследственную предрасположенность.

Результатом внедрения этой инфекции в организм человека является формирование иммунных комплексов (из вирусов, антител и т. п.), которые накапливаются в тканях и ведут к повреждению суставов.

В большинстве случаев лечение этого грозного заболевания заключается в облегчении болевых ощущений, замедлении процесса течения болезни и в восстановлении повреждений (насколько это возможно в каждом конкретном случае) с помощью хирургических методов.

Препаратов для лечения в настоящее время существует великое множество. Одним из таких является «Метотрексат». При ревматоидном артрите (отзывы медработников и пациентов подтверждают эту информацию) упомянутый медикамент достаточно эффективен, результаты его влияния будут ощущаться довольно долго.

Состав и принцип действия

Основным действующим компонентом лекарственного средства является метотрексат. Это нитостатик, антагонист фолиевой кислоты.

В настоящее время для замедления процесса развития ревматоидного артрита лечение «Метотрексатом» применяется чаще других методов.

По сути своей этот медикамент является противоопухолевым, цитостатическим средством, ингибирует митоз (непрямое деление клетки), замедляет рост активно пролиферирующих тканей, тормозит развитие опухолей.

Согласно статистике, эффективность медикамента наблюдается у 80 % пациентов, положительная динамика становится заметной через 2-6 недель после начала курса терапии. Спустя длительное время лечения (до 5 лет) терапию «Метотраксатом» отменяют значительно реже, чем какие-либо другие медикаменты, применяемые с целью замедления развития ревматоидного артрита.

Формы выпуска препарата

Сам медикамент является российским аналогом австрийского «Метотрексат Эбеве». Оригинальный препарат производитель предлагает своим покупателям в нескольких формах выпуска.

Таблетки поступают в продажу в трех дозировках: 2,5 мг, 5 мг и 10 мг основного действующего компонента. Все они упакованы в полипропиленовые флаконы по 50 штук в каждом.

Кроме того, «Метотрексат» (Австрия – производитель), можно приобрести в виде раствора для инъекций в дозировке 50 мг/5 мл. Ампулы изготовлены из темного стекла и упакованы в картонную коробку.

Также возможно купить медикамент в виде концентрата для приготовления инфузий (капельниц). Дозировка – 100 мг/ 1 мл. В такой форме «Метотрексат» продается во флаконах по 5, 10, 50 мл. В картонную коробку упаковывается один флакон.

Показания для приема «Метотрексата»

Показания для применения медикамента достаточно специфичны, поскольку основное его назначение – борьба с новообразованиями. Рекомендуется принимать «Метотрексат» в тех случаях, если пациент страдает острым лимфобластным лейкозом и неходжинскими лимфомами. Также его назначают при трофобластных опухолях, грибовидном микозе и псориазе (в тяжелых стадиях).

Также, если другие методы лечения и лекарственные средства не оказывают заметного воздействия, применяют «Метотрексат» при ревматоидном артрите. Отзывы специалистов-ревматологов о медикаменте достаточно позитивны.

Показания для приема «Метотрексата Эбеве» несколько обширнее. Специалисты назначают его при наличии у пациента злокачественных новообразований самых разных систем и органов: рак легких и молочной железы, остеосаркомы и саркомы мягких тканей, опухоли яичников и яичка, саркома Юнга, ретинобластомы и аутоимунные заболевания.

Кому нельзя принимать медикамент?

Недопустимо принимать лекарственное средство людям с повышенной чувствительностью к основному действующему компоненту. Противопоказан прием «Метотрексата» беременным женщинам и кормящим мамочкам.

Не назначают препарат при имеющихся отклонениях в работе печени и почек, при расстройствах гематологического характера (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Нельзя начинать лечение медикаментом пациентам, находящимся в острой стадии любых инфекционных заболеваний, страдающих синдромом иммунодефицита.

Как российский аналог, так и оригинальный «Метотрексат» (Австрия) недопустимо давать детям до трех лет.

При целом ряде заболеваний препарат назначается с большой осторожностью. К таким проблемам относят язвы желудка и 12-перстной кишки, язвенные колиты, обезвоживание организма. При вирусных, грибковых и бактериальных инфекциях также действовать нужно очень осторожно. К этой же группе проблем относят ранее проведенную лучевую или химиотерапию.

Возможные побочные эффекты

«Метотрексат» в ампулах, в таблетках, при инфузиях может вызвать целый ряд побочных эффектов. Достаточно серьезные проблемы могут возникнуть со стороны системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и т. п.

) и желудочно-кишечного тракта (диспепсия, анорексия, гепатотоксичность, панкреатит). Нервная система может отреагировать головными болями, сонливостью, парезом, судорогами. Высокие дозы медикамента могут спровоцировать развитие энцефалопатии.

Возможны отклонения со стороны органов зрения и сердечно-сосудистой системы (гипотензия, перикардит, тромбоэмболия).

Может развиться дыхательная недостаточность, хроническая обструктивная болезнь легких, одышка, сухой непродуктивный кашель, лихорадка. Со стороны мочеполовой системы существует вероятность возникновения тяжелых форм нефропатии или почечной недостаточности. Возможно нарушение сперматогенеза и овогенеза, снижение либидо, развитие бесплодия, импотенции.

Если женщина беременна, «Метотрексат» (уколы, таблетки, капельницы) может стать причиной выкидыша, дефектов развития или смерти плода.

Режим дозирования таблеток

При лечении злокачественных новообразований схема приема таблеток разрабатывается индивидуально и зависит от схемы проведения сеансов химиотерапии.

Если речь идет о применении медикамента «Метотрексат» при ревматоидном артрите (отзывы пациентов имеют положительный характер), то начальная доза, как правило, составляет 7,5 мг один раз в неделю.

Можно принять всю дозу сразу, а можно разделить её на 3 приема с 12-часовым интервалом.

В отдельных случаях (достижение оптимального эффекта) недельная доза может быть увеличена. Однако она не должна превышать 20 мг. Когда необходимый клинический эффект будет достигнут, дозировку надо постепенно снижать до минимальной. Оптимальный период проведения курса терапии клинически не выявлен.

Инъекции «Метотрексата»

А как делают инъекции с препаратом «Метотрексат»? Уколы при ревматоидном артрите начинают делать с дозировки 7,5 мг в неделю. Делать это можно подкожно, внутримышечно или внутривенно. Если лекарственное средство хорошо переносится пациентом, дозу можно постепенно увеличивать еженедельно на 2,5 мг, но не более 25 мг.

Когда терапевтический эффект будет достигнут (обычно через 1-2 месяца после начала лечения), дозу надо постепенно снижать до минимально необходимой. Для любого пациента с ревматоидным артритом дозировка может быть постепенно откорректирована для поддержания оптимального эффекта от лечения.

Клинические исследования показали, что «Метотрексат» лучше усваивается и дает минимальное количество побочных ответов, если инъекции делают подкожно или внутримышечно.

При непрерывном приеме «Метотрексата» начальный положительный терапевтический эффект сохраняется на протяжении двух лет. При отмене медикамента ревматоидный артрит дает о себе знать через 3-6 недель.

Превышение допустимой дозы

Превышение допустимой дозы российского медикамента или лекарства «Метотрексат Эбеве» (таблетки, инъекции, инфузии) не проявляется какими-либо специфическими симптомами. Факт передозировки может быть установлен по уровню концентрации метотрексата в плазме крови.

Лечение состоит в незамедлительном (оптимально в первый час) применении антидота, которым является кальция фолинат. Объем вводимого вещества должен быть равен или превышать дозу принятого «Метотрексата».

Дополнительно дозы кальция фолината могут быть назначены врачом по мере надобности. Прежде чем ввести каждую следующую дозу, и затем каждые 6 часов на протяжении всего процесса устранения симптомов передозировки с помощью антидота надо определять рН мочи.

Такие мероприятия сведут к минимуму вероятность развития нефропатии.

Также в необходимый комплекс мер по устранению последствий передозировки медикаментом входят гидратация организма и подщелачивание мочи. Эти процедуры ускорят выведение метотрексата.

Взаимодействие с другими веществами и препаратами

При наличии у пациента подагры и назначении медикаментов «Метотрексат» или «Метотрексат Эбеве», дозу противоподагрических препаратов надо откорректировать.

Параллельное применение салицилатов, фенилбутазона, фенитоиона, сульфаниламидов, ряда определенных антибиотиков (тетрациклин, пенициллин, хлорамфеникол), антикоагулянтов непрямого влияния и гиполипидемических медикаментов может привести к тяжелой интоксикации, вплоть до смертельного исхода.

Большие объемы «Метотрексата» параллельно с НПВП могут стать причиной летального исхода от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Сочетание НПВП и низких доз рассматриваемого нами лекарства может понизить выведение последнего почечными канальцами.

Гепатотоксические медикаменты (на основе сульфасалазина, азатиоприна, этанола) увеличивают риск развития гепатотоксичности, гематотоксические – гематотоксичности «Метотрексата». Параллельное применение лекарственного средства и проведение процедур лучевой терапии может спровоцировать угнетение костного мозга.

Специальные указания

Перед тем как начать лечение медикаментом «Метотрексат» (инъекции, таблетки ли применяются – не суть важно), надо обязательно провести общий анализ крови (узнать уровень тромбоцитов), биохимию (определить значения ферментов печени, альбумина, билирубина), сделать рентгенограмму грудной клетки. Кроме того, надо исследовать работу почек, в отдельных случаях не будут лишними тесты на гепатит и туберкулез.

Чтобы не упустить момент развития интоксикации, надо контролировать состав периферической крови (количество тромбоцитов и лейкоцитов), функционирование почек, активность печеночных трансаминаз, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Перед каждым применение «Метотрексата» слизистая полости рта и глотки должна проверяться на наличие язв.

Процесс костномозгового кроветворения следует проконтролировать в начале терапии, однократно в течение курса лечения и после его окончания.

Ценовой диапазон

Форма выпуска (таблетки, инъекции) и дозировка – основные факторы, влияющие на стоимость препарата «Метотрексат».

Цена упаковки таблеток (50 шт.) с дозировкой 2,5 мг может колебаться от 240 до 250 рублей. Такое же количество таблеток дозой 5 мг можно приобрести за сумму от 390 до 420 рублей. Упаковка препарата с самой большой дозировкой (10 мг) обойдется покупателю в 530-550 рублей.

Раствор для инъекций стоит гораздо дороже, да и разброс цен намного шире. К примеру, 5 ампул медикамента с дозировкой 50 мг/5 мл в одних аптеках могут стоить около 1200-1300 рублей, в других – 4900 рублей.

Мнение потребителей

Существуют как позитивные, так и негативные мнения пациентов о медикаменте «Метотрексат».

При ревматоидном артрите отзывы в большей степени фиксировались положительной направленности (около 80 % больных ощутили эффективность в первые 1-1,5 месяца от начала лечения).

Однако нередко можно услышать и о негативном влиянии медикамента на организм пациента, о развитии побочных эффектов разной степени тяжести и со стороны разных систем и органов.

Чтобы минимизировать негативное влияние, «Метотрексат» должен назначать исключительно лечащий врач, и он же должен разработать схему лечения и подобрать эффективную дозу.

Источник: http://fb.ru/article/192510/metotreksat-pri-revmatoidnom-artrite-otzyivyi-instruktsiya-po-primeneniyu-opisanie-preparata

Метотрексат-эбеве (Methotrexat-ebewe)

Метотрексат

Фирма-производитель: EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG (Австрия)

конц. д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг/5 мл: фл. 5 мл 1 шт., амп. 5 мл 5 шт. Рег. №: П N015225/01

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий желтого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид – 88.09 мг, вода д/и – 4646.91 мг.

5 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы темного стекла (5) – блистеры (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Метотрексат-эбеве»

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов – аналогов фолиевой кислоты. Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием.

Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту – переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных.

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе).

Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток: опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки.

Когда клеточная пролиферация злокачественных тканей больше, чем в большинстве нормальных тканей, метотрексат может привести к нарушению роста злокачественных образований без необратимого ущерба для нормальной ткани.

Механизм действия при ревматоидном артрите связан с иммуномодулирующим и противовоспалительным действием препарата и обусловлен индукцией апоптоза быстропролифелирующих клеток (активированных Т-лимфоцитов, фибробластов, синовиоцитов), ингибированием синтеза противовоспалительных цитокинов (IL-1, FNO-a), усилением синтеза противовоспалительных цитокинов IL-4, IK-10 и подавлением активности металлопротеиназ.

У пациентов с ревматоидным артритом применение метотрексата снижает симптомы воспаления (боль, припухлость, скованность), однако имеется ограниченное колличество исследований при длительном применении метотрексата (в отношении способности поддерживать ремиссию при ревматоидном артрите).

При псориазе увеличивается темп роста кератиноцитов в псориатических бляшках по сравнению с нормальной пролифирацией кожных клеток. Это различие в пролиферации клеток является основой для использования метотрексата для лечения псориаза.

Показания

— трофобластические опухоли;

— острые лейкозы (особенно лимфобластный и миелобластный варианты);

— нейролейкоз (профилактика и лечение);

— неходжкинские лимфомы, включая лимфосаркому;

— рак молочной железы, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак легкого, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак почки, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичников, рак полового члена, ретинобластома, медуллобластома, остеогенная саркома исаркома мягких тканей;

— грибовидный микоз (далеко зашедшие стадии);

— тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, СКВ, анкилозирующий спондилоартрит (при неэффективности стандартной терапии).

Режим дозирования

В/м, в/в (путем струйных инъекций или инфузии), интратекальное, в/а введение. Дозы определяют в зависимости от массы тела или площади поверхности тела пациента, за исключением случаев интратекального введения, когда максимальная доза не должна превышать 15 мг, а максимальная рекомендованная концентрация составляет 5 мг/мл.

При наличии у пациента гематологических нарушений или нарушений функции печени или почек дозы необходимо снижать. Высокие дозы метотрексата (более 100 мг) обычно вводят путем в/в инфузий продолжительностью не более 24 ч. Часть дозы может быть введена путем начальной быстрой в/в инъекции.

Метотрексат (в виде монотерапии или в сочетании с другими цитотоксическими средствами, гормональной терапией, лучевой терапией и оперативным вмешательством) применяется для лечения широкого спектра неопластических заболеваний, поэтому дозы и схемы лечения могут значительно варьировать, в связи с чем, при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

При лейкозе: 3.3 мг/м2 поверхности тела ежедневно в течение 4-6 недель, в сочетании с другими цитостатическими средствами или 2.5 мг/кг массы тела каждые 2 недели.

Поддерживающая терапия – 30 мг/м2 поверхности тела в неделю. Интенсивная терапия высокими дозами – 1-12 г/м2 поверхности тела (в/в в течение 1-6 ч) каждые 1-3 недели.

Либо 20 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю, в сочетании с другими цитостатическими средствами.

Принейролейкозе12 мг/м2 интратекально в течение 15–30 секунд 1 или 2 раза/нед.

При лечении детей дозу подбирают в зависимости от возраста ребенка: детям в возрасте до 1 года назначают 6 мг, детям в возрасте 1 года – 8 мг, детям в возрасте 2 лет – 10 мг, детям в возрасте 3 лет и старше – 12 мг. Перед введением следует произвести удаление спинномозговой жидкости в объеме, приблизительно равном объему лекарственного средства, которое предполагается ввести.

Принеходжкинской лимфоме: 500-2000 мг/м2 поверхности тела с интервалами 1 или 3 недели, в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами. Либо 7500 мг/м2 поверхности тела в/в 1 раз в неделю.

При кожной Т-клеточной лимфоме (грибовидный микоз) – по 5-50 мг 1 раз в неделю. Снижение дозы и прекращение терапии производят согласно гематологическим показателям и клиническому состоянию пациента. Возможно назначение метотрексата в дозе 15-37.5 мг 2 раза в неделю у пациентов, которые плохо ответили на еженедельную терапию.

Прираке молочной железы – в составе комбинированной химиотерапии 40 мг/м2 поверхности тела в/в в 1-й день курса или в 1-й и 3-й дни курса, или в 1-й и 8-й дни курса, или 3 раза в год.

При трофобластических опухолях – по 15-30 мг в/м, ежедневно в течение 5 дней с интервалом в одну или более недель (в зависимости от признаков токсичности). Либо по 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом не менее 1 месяца. Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз, на курс лечения требуется 300-400 мг.

Приревматоидном артрите и псориазелечение Метотрексатом-Эбеве должно осуществляться под наблюдением дерматолога, ревматолога и терапевта. Препарат применяют п/к, в/м или в/в.

При ревматоидном артрите у взрослых пациентов рекомендованная начальная доза составляет 7.5 мг метотрексата 1 раз в неделю. В зависимости от активности заболевания и переносимости терапии доза может быть постепенно увеличена с инкрементом 2.5 мг в неделю.

Не следует превышать максимальную дозу 25 мг в неделю. Обычно терапевтический эффект проявляется приблизительно после 4-8 недель терапии. В случае достижения желаемого терапевтического эффекта лечение продолжают в минимально возможной эффективной поддерживающей дозе.

При псориазе и псориатическом артритевзрослым рекомендуется начальное парентеральное введение дозы 5-10 мг метотрексата за 1 неделю до начала терапии, с целью выявления идиосинкразических неблагоприятных эффектов. Затем начальная доза – 7.5 мг метотрексата 1 раз в неделю.

Доза может быть постепенно увеличена, однако не следует превышать максимальную недельную дозу 30 мг метотрексата. Обычно терапевтический эффект проявляется через 2-6 недель после начала терапии.

При достижении желаемого терапевтического эффекта лечение продолжают в минимально возможной эффективной поддерживающей дозе.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек необходима корректировка дозы в зависимости от КК (при КК 30-50 мл/мин дозу снижают на 50%, при КК менее 30 мл/мин метотрексат назначать не следует).

Пациентам с выраженными нарушениями функции печениМетотрексат-Эбеве назначают с осторожностью. Метотрексат нельзя применять при концентрации билирубина в плазме более 5 мг/дл (85.5 мкмоль/л).

Пожилым пациентам (старше 65 лет) может потребоваться снижение доз метотрексата, поскольку с возрастом ухудшается функция печени и почек.

Высокодозная терапия:от 2 до 15 г/м2 в виде 4-6-часовой в/в инфузии с интервалом в 1-5 недель необходимо проводить с обязательным последующим введением кальция фолината, которое обычно начинают через 24 ч после начала инфузии метотрексата и вводят каждые 6 ч в дозе 3-40 мг/м2 (в среднем – 15 мг/м2) и выше в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови в течение 48-72 ч.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто – ≥1/10 назначений; часто – ≥1/100 назначений, нечасто – ≥1/1000 назначений, редко – ≥1/10 000 назначений, очень редко – ≤1/10 000 назначений.

Со стороны системы кроветворения: часто – угнетение функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); нечасто – панцитопения; очень редко – тяжелое прогрессирующее угнетение функции костного мозга, агранулоцитоз; частота неизвестна – мегалобластная анемия.

Со стороны ЦНС: часто – сонливость, головная боль, утомляемость; нечасто – депрессия, спутанность сознания, изменение настроения; редко – при применении метотрексата в низких дозах – транзиторные небольшие нарушения когнитивных функций, необычные ощущения в области черепа; очень редко – боль, миастения или парестезии в конечностях, извращение вкуса (металлический привкус во рту), эпилептические припадки, менингизм, паралич, бессонница.

Со стороны органов чувств: часто – нарушения зрения; нечасто – раздражение глаз; редко – конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: часто – хронический интерстициальный пневмонит (симптомы, свидетельствующие о потенциально серьезном повреждении легких при интерстициальном пневмоните: сухой, непродуктивный кашель, укорочение дыхания, повышение температуры тела); нечасто – альвеолит, плевральный выпот; редко – фиброз легких, пневмоцистная пневмония, бронхиальная астма; очень редко – плевральная боль и утолщение листков плевры (при лечении метотрексатом в высоких дозах), острый отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – стоматит, тошнота, воспаление слизистых оболочек, потеря аппетита, диспепсия, анорексия, значительное увеличение активности печеночных трансаминаз; часто – диарея, изъязвление слизистой ротовой полости; нечасто – энтерит, рвота, цирроз печени, фиброз печени, стеатоз печени; редко – изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта; очень редко – синдром мальабсорбции, токсический мегаколон.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – воспаление и изъязвление мочевого пузыря, нарушение функции почек, расстройства мочеиспускания; редко – почечная недостаточность, олигурия, анурия, нарушения электролитного баланса.

Со стороны кожных покровов: часто – экзантема, эритема, зуд; нечасто чувствительность, алопеция, опоясывающий лишай, васкулит, герпетиформные высыпания на коже, крапивница; редко – усиление пигментации; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При воздействии ультрафиолетовой радиации усиление псориатических поражений кожи, усиление пигментации ногтей, острая паронихия, фурункулез и гидраденит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечастоартралгия, миалгия, остеопороз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – васкулит, кровотечения различной локализации; нечасто – выпот в полость перикарда; редко – тампонада сердца, носовые кровотечения.

Со стороны иммунной системы: очень часто – снижение сопротивляемости к инфекциям, фарингит; нечасто – гипогаммаглобулинемия; редко – сепсис; очень редко – анафилактические реакции, увеличение числа ревматоидных узелков.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – изъязвление и воспаление влагалища; очень редко – потеря либидо, импотенция, олигоспермия, расстройства менструального цикла, влагалищные выделения.

Прочие: часто – озноб, недомогание, лихорадка, некроз; редко – ухудшение заживления ран.

При в/м введении – ощущение жжения или повреждение тканей (образование стерильного абсцесса, деструкция жировой ткани) в месте инъекции; очень редко – доброкачественные, злокачественные и неспецифические новообразования (включая кисты и полипы), лимфомы, в некоторых случаях регрессирующие после отмены метотрексата; частота не известна – диабет, другие метаболические нарушения, внезапная смерть.

Неблагоприятные реакции при интратекальном введении метотрексата

Острые: химический арахноидит, проявляющийся головной болью, болью в спине или плечах, ригидностью мышц задней части шеи и лихорадкой.

Подострые: парез (обычно транзиторный), параплегия, нарушение функции мозжечка.

Хронические: лейкоэнцефалопатия, проявляющаяся раздражительностью, спутанностью сознания, атаксией, мышечной спастичностью, иногда конвульсиями, деменцией, сонливостью, коматозным состоянием, в редких случаях с летальным исходом. При комбинировании лучевой терапии на область черепа и интратекального введения метотрексата возрастает частота случаев развития лейкоэнцефалопатии.

Противопоказания

— выраженная почечная недостаточность (КК

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/metotreksat-ebeve.html

Метотрексат, таблетки

Другие лекарственные формы: инъекции.

Цена

Средняя цена онлайн*, 351 р. (тбл 5мг №50)

Где купить:

Инструкция по применению

Метотрексат — противоопухолевый препарат, который широко применяется в онкологической практике, а также в ревматологии и дерматологии. Он бывает в ампулах для инъекций и в таблетированной форме для приема внутрь.

Показания

Метотрексат показан при таких заболеваниях:

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • рак лимфатической системы;
  • злокачественные образования в легких;
  • трофобластические опухоли беременности;
  • микрокарцинома шейки матки;
  • рак молочной железы;
  • онкологическое заболевание пищевода;
  • злокачественные опухоли почечной лоханки и мочеточников;
  • остеогенная саркома;
  • злокачественные опухоли костного скелета;
  • рак сетчатки глаза;
  • опухоли центральной нервной системы;
  • герминогенные опухоли;
  • грибовидный микоз;
  • тяжелые формы псориаза;
  • тяжелые формы ревматоидного артрита.

Способы применения и дозы

Дозировки и продолжительность лечения устанавливают исключительно индивидуально для каждого пациента. Учитываются показания, стадия течения заболевания, то в каком состоянии находится кроветворная система, а также общая схема противоопухолевой терапии.

https://www.youtube.com/watch?v=h3ruq_7J_0A

Для некоторых заболеваний имеется стандартный режим дозирования, который также может корректироваться лечащим врачом:

  1. В качестве поддерживающей терапии острого лимфолейкоза применяют препарат 2 раза в 7 дней из расчета 15 мг на 1 м² поверхности тела. Или в качестве комбинированной терапии каждые 2 недели по 2,5 мг/кг.
  2. При раке лимфатической системы может быть выбрана схема — по 15-20 мг/ м² за 1 прием 2 раза в 7 дней или по 7,5 мг/ м² каждый день на протяжении 5 дней. Между курсами должны быть перерывы до 2 недель. 
  3. Для лечения трофобластических опухолей применять препарат ежедневно в течение 5 дней по 15-30 мг за один прием. При этом контролируют каждые 24 часа концентрацию хорионического гонадотропина в моче. Затем делают перерыв на 10-14 дней. Курс повторяют до 5 раз.
  4. При грибовидном микозе назначают от 5 до 50 мг препарата 1 раз в неделю. Снижение дозировки и полная отмена происходит по клиническим показателям крови и общему состоянию пациента.
  5. Для лечения псориаза назначают от 7,5 до 25 мг один раз в неделю. Запланированную дозу можно разделить на 3 приема через каждые 12 часов. Увеличение дозы должно быть постепенным, а при достижении максимального терапевтического эффекта, ее начинают снижать до максимально низкой, но при которой сохраняется эффективность препарата.
  6. Лечение ревматоидного артрита, как правило, продолжается курсом до 18 месяцев. Начинают терапию с 7,5 мг 1 раз в неделю. Если через 6-8 недель не наблюдаются улучшения, но при этом отсутствуют токсические симптомы, то дозу увеличивают на 2,5 мг. Максимальная недельная доза может составлять 20 мг. Если даже при таком дозировании не наблюдается положительная динамика, то препарат отменяют. Если же на высоких дозировках был явный ответ на терапию, то после этого дозу снижают до наиболее низкой, но все еще эффективной.

Препарат принимают между приемами пищи. Это значит — за 1 час перед едой или спустя 1-2 часа после основного приема пищи. Разжевывать таблетку не следует.

Каждый месяц в первые полгода, а в дальнейшем раз в квартал, особенно при увеличении дозировок проходят плановое обследование. Оно должно включать исследование ротовой полости, глотки и дыхательной системы. А также следует сдавать функциональные почечные и печеночные пробы, и гематологический анализ крови.

Противопоказания

Метотрексат имеет ряд серьезных противопоказаний:

  • повышенная чувствительность к основному действующему веществу или вспомогательным компонентам;
  • выраженные нарушения в работе почек и печени;
  • снижение количества лейкоцитов в единице объема крови;
  • повышенная кровоточивость и проблемы с остановкой кровотечений на фоне снижения количества тромбоцитов;
  • синдром иммунодефицита;
  • в период вакцинации живыми вакцинами;
  • алкогольная зависимость.

Кроме того, препарат следует принимать с осторожностью лицам преклонного возраста, а также при наличии таких заболеваний:

  • угнетение костно-мозгового кроветворения;
  • сахарный диабет;
  • язвенные заболевания пищеварительного тракта;
  • непереносимость лактозы.

Препарат не применяется в детской практике до 3 лет.

Беременность и лактация

Применение Метотрексата в период вынашивания ребенка категорически запрещено. В тех случаях, когда препарат все же применялся во время беременности, были зафиксированы случаи выкидышей, замирание плода, а также развитие врожденных пороков развития черепа, конечностей и сердечно-сосудистой системы.

Планировать беременность в период лечения противоопухолевыми препаратами неуместно. А чтобы избежать незапланированного зачатия, независимо от того, кто из партнеров является пациентом, важно пользоваться эффективными методами контрацепции в течение всего лечебного курса, а также еще на протяжении полугода после окончания терапии.

Метотрексат свободно проникает в грудное молоко и может навредить новорожденному, поэтому в период лечения следует отказаться от лактации.

Передозировка

В случаях передозировки наблюдается острая реакция со стороны органов пищеварения, а также симптоматика, указывающая на угнетение системы кроветворения.

https://www.youtube.com/watch?v=l-ZB7iCek4o

Неблагоприятные токсические эффекты Метотрексата способен нейтрализовать Кальция фолинат.

Побочные эффекты

Метотрексат имеет довольно много побочных эффектов со стороны различных систем органов.

Системы органовОчень частоЧастоНечасто
Желудочно-кишечный трактВ первые 48 часов с момента начала лечения — тошнота, рвота, спазмы в животе, потеря аппетита, поражение слизистой во ртуРасстройство стулаИзъязвление слизистой пищеварительного тракта, кровотечения, обострение воспаления поджелудочной железы
Печень и желчевыводящие путиПовышенные показатели билирубина, активности трансаминаз и щелочной фосфатазыНакопление жира в печеночных клетках, фиброз, цирроз, снижение альбумина в сыворотке крови
Дыхательная системаДыхательная недостаточность, фиброзные изменение интерстициальной ткани легкихОбразование в легких рубцовой ткани, выпот в плевральную полость
Нервная системаПриступы головных болей, повышенная утомляемость, сонливость, онемение, покалывание кожиОдносторонний паралич, судороги, спутанность сознания
Иммунная системаПовышенная индивидуальная чувствительность вплоть до анафилактического шока, повышение температуры тела, воспаление стенок сосудов аллергического характера, угнетение иммунитета
Кроветворная системаСнижение лейкоцитов и тромбоцитов в единице объема кровиМалокровие, резкое снижение всех клеток системы крови, снижение гранулоцитов кровиНосовые кровотечения
Почки и мочевыводящие путиСнижение клиренса креатининаВторичная почечная недостаточность, воспаление мочевого пузыря с изъязвлениями
Кожа и подкожные тканиРазличные кожные высыпания, сопровождающие сильным зудомПатологическое выпадение волос, некроз кожи, герпетиформные высыпания, усиление пигментации, длительное заживление ран

Состав

1 таблетка Метотрексата содержит:

  • метотрексат (основное действующее вещество) — 2, 5 мг, 5 мг или 10 мг;
  • кукурузный крахмал;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки светло-желтого цвета, в зависимости от дозировки могут быть круглыми плоскими, круглыми двояковыпуклыми или продолговатыми двояковыпуклыми.

Фармакология и фармакокинетика

Метотрексат относится к группе антиметаболитов — структурных аналогов фолиевой кислоты. Обладает выраженным противоопухолевым, цитостатическим и иммунодепрессивным фармакологическим действием.

Особо чувствительными к действию Метотрексата оказываются ткани новообразований, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек и клетки эмбриона. Как правило, Метотрексат приостанавливает рост злокачественных тканей, но при этом не наносит необратимый вред здоровой ткани.

После приема внутрь быстрота всасывание зависит от принятой дозировки. Количество действующего вещества достигшего системного кровообращения в среднем составляет 60 %. После приема внутрь частично расщепляется микрофлорой кишечника, а основная его часть метабилизируется печенью и почками.

Сопутствующая информация

Препарат отпускается из аптек строго по рецепту. Срок годности Метотрексата составляет 3 года. Хранить упаковку с лекарством нужно в сухом, защищенном от света места при комнатной температуре, не выше 25 °C. Необходимо защитить детей от свободного доступа к препарату.

Источник: http://xn----btbfgpcpblyt3f.xn--p1ai/metotreksat-tabletki/

Метотрексат при ревматоидном артрите: аналоги, цена, инструкция по применению

Метотрексат при ревматоидном артрите: аналоги, цена, инструкция по применению

Ревматоидный артрит – это генерализованное аутоиммунное заболевание, хронического характера, поражает преимущественно суставы, разрушая его элементы.

Опасность этого заболевания еще и в том, что и процесс затрагивает соединительную ткань многих органов – сердца, печени, почек и других, что приводит к их дисфункции.

Метотрексат при ревматоидном артрите считается препаратом выбора, так называемым «золотым стандартом», применение которого подавляет активность воспалительных изменений и улучшает общее состояние больного.

Как работает препарат

Важно знать! Врачи в шоке: “Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует…” Читать далее…

Препарат представляет собой антагониста фолиевой кислоты, стимулирует синтез аденозина, влияя на воспалительные и иммунные реакции путем гибели клеток, участвующих в провокации воспаления в суставных тканях. При этом метотрексат увеличивает синтез соединений с противовоспалительным действием.

Эти эффекты метотрексата делают его цитостатиком и препаратом с противоопухолевым и иммунодепрессивным действием. Чувствительными к нему являются клетки костного мозга, эпителий кишечника, мочевого пузыря, полости рта.

Как правильно принимать метотрексат

Однозначной инструкции по приему этого препарата при ревматоидном артрите нет, назначается он, как правило, по общей схеме применения, так как сложно сказать, сколько дозировок метотрексата поможет, поэтому не существует точных доз для лечения ревматоидного артрита.

Общая инструкция по приему описана ниже.

Метотрексат назначается инъекциями или в таблетированной форме. Обычно его пьют в таблетках, при побочных эффектах со стороны ЖКТ рекомендованы внутримышечные или внутривенные уколы. Доза лекарства составляет 6,5-26 мг. Начинают прием обычно с минимальной дозы, через 2-3 недели ее поднимают, подъем дозы продолжается до выраженного клинического эффекта или возникновения непереносимости.

После этого ревматоидный артрит лечат в выверенной дозировке, прием препарата осуществляется раз в неделю. Иногда врач может назначать дробный прием – с делением одной дозы на два-три и более приема, с интервалом в 12 часов.

Первые заметные признаки облегчения у пациента наблюдаются через 5-6 недель приема, максимум эффекта – спустя полгода. Лечение метотрексатом ведется много лет, зачастую пожизненно, только при таких условиях воспалительные явления и симптомы ревматоидного артрита стихают, суставам возвращается двигательная активность и у пациента улучшается качество жизни.

Самостоятельно принимать препарат и решать, сколько времени его пить или делать уколы, без врачебной консультации и контроля, недопустимо, чтобы не провоцировать побочные эффекты и низкую эффективность.

Большое значение в приеме метотрексата имеет периодичность его применения, этот аспект должен строго соблюдаться. Схема, следующая:

  • Определяется день недели, в который нужно принимать метотрексат;
  • Препарат в дальнейшем необходимо пить именно в этот день, весь курс;
  • В день приема метотрексата рекомендовано не принимать противовоспалительные нестероидные средства.

Иногда, при недостаточном эффекте, метотрексат назначают в сочетании с такими средствами, как сульфасалазин (на ранних этапах развития ревматоидного артрита), циклоспорин, лефлуномид (нежелательно назначать возрастным пациентам и при патологиях печеночной системы), гидроксихлорин.

Метотрексат при ревматоидном артрите желательно пить с фолиевой кислотой, ее назначают каждый день, в дозе 1,5 мг в сутки. Это вещество нивелирует негативные эффекты иммуносупрессоров и стимулирует синтез нужных организму веществ.

Краткие сведения об особенностях такого заболевания, как ревматоидный артрит, вы можете узнать из видео:

Плюсы и минусы

Метотрексат при всей эффективности имеет довольно значительные побочные эффекты, негативно сказывающиеся на состоянии многих органов и систем. Их можно уменьшить, принимая фолиевую кислоту. Существуют аналоги, такие как ритуксимаб, инфликсимаб и другие, но в настоящее время именно метотрексат остается предпочтительным.

Положительные свойства метотрексата заключаются в следующем:

  1. Благодаря эффективности считается ключевым препаратом при терапии ревматоидного артрита.
  2. Курс лечения может быть сколь угодно долгим.
  3. В течение всего курса применения устраняет воспаление в суставных элементах и обусловленные им симптомы.
  4. Пациент лучше переносит физические нагрузки.
  5. Хорошая сочетаемость с другими средствами для лечения ревматоидного артрита.
  6. Раннее назначение лекарства обеспечивает мягкое течение болезни.
  7. Метотрексат рекомендован к приему в неподтвержденных случаях ревматоидного артрита, при предварительном диагнозе.
  8. Доступная цена и экономичность – упаковка метотрексата ценой 250 рублей принимается в течение примерно двух месяцев.

“Врачи скрывают правду!”

Даже “запущенные” проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим…

>

Недостатки метотрексата:

  • Клинически заметный эффект от лечения, появляется спустя 4-8 недель постоянного курса;
  • На фоне приема метотрексата пациенту необходимо регулярное посещение ревматолога, не реже 1 раза в три месяца;
  • Применение препарата нельзя прекращать даже при наступлении ремиссии, во избежание обострения;
  • Серьезный риск развития патологических эффектов, таких, как: падение уровня эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов в кровяном русле, одышка, кашель, язвы на слизистой рта, кожная сыпь, инфекционные заболевания, дисфункции желудочно-кишечного тракта, печени и других органов;
  • Сильный противовоспалительный эффект этого препарата не останавливает окончательно разрушение суставных тканей;
  • Беременность и период грудного вскармливания почти всегда исключают прием этого препарата;
  • Побочные эффекты могут стать причиной отмены метотрексата;
  • Эффект наступает не всегда.

Негативные эффекты метотрексата при ревматоидном артрите снижаются при одновременном приеме фолиевой кислоты. Если наблюдаются токсичные эффекты, прием прекращается и необходимо обратиться к лечащему врачу.

Когда нельзя применять

Существует ряд заболеваний и состояний, когда прием метотрексата противопоказан. К ним относятся:

  1. Болезни крови: анемии, тромбоцитопения, лейкопения.
  2. Острый период инфекционных заболеваний.
  3. Иммунодефициты.
  4. Непереносимость составляющих препарата.
  5. Беременность и кормление грудью.
  6. Возраст до 3 лет.
  7. Развитая дисфункция почечной системы и печени.

С осторожностью рекомендуется метотрексат при наличии язвенной болезни желудка и кишечника, подагре, асците, обезвоживании, бактериальном, вирусном, грибковом поражениях, ранее пройденной лучевой или химиотерапии. Онкологические заболевания метотрексатом обычно не лечат или используют в больших дозах.

При алкоголизме его также принимать нежелательно – алкоголь усиливает токсические свойства препарата, что делает его опасным для жизни пациента. Нежелательны при лечении метотрексатом долгие инсоляции, нельзя делать противовирусные вакцины и контактировать с людьми, прошедшими вакцинацию от полиомиелита.

Стоит учитывать, что терапия метотрексатом исключает возможность зачатия во время курса и сразу после его окончания. Для мужчин должно пройти не меньше трех месяцев со дня окончания лечения, для женщин – не меньше одного овуляторного цикла. Также необходимо принимать кальция фолинат после лечения, чтобы снизить токсичное действие.

Сочетаемое с другими препаратами лечение предполагает прием или укол каждого лекарства в строго определенное время.

При лечении ревматоидного артрита метотрексатом нежелательно заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации.

Еще о препарате, а также об особенностях применения метотрексата, смотрите в этом видео:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метотрексат может по-разному взаимодействовать с различными препаратами, а именно:

  • Удлиняют токсическое влияние метотрексата и время действия нестероидные противовоспалительные средства, барбитураты, кортикостероиды, антибиотики тетрациклинового ряда.
  • Фолиевая кислота уменьшает токсичность и при этом снижается эффект метотрексата.
  • Антибиотики пенициллиновой группы при одновременном приеме с метотрексатом уменьшают почечный клиренс.
  • Препараты ацикловира с параллельным приемом метотрексата увеличивают риск развития неврологических нарушений.
  • Глюкокортикоидные гормоны, как метипред, в совместном использовании улучшают состояние больного и устраняют воспаление.

Отзывы врачей и пациентов по метотрексату указывают на быстрое стихание боли и скованности в суставах, за счет приема препарата с НПВС, такими, как мелоксикам, целекоксиб, или с глюкокортикоидами, например, с метипредом – препаратом преднизолона.

Также положительные отзывы затрагивают эффект приема метотрексата совместно с ритуксимабом и его аналогами – в данном случае не только снижается воспаление и его сопутствующие явления, но также замедляется разрушение суставных элементов.

Аналоги препарата и цена

Аналогами метотрексата являются трексан, методжект, триксилем. Если планируется заменить препарат на аналог, необходимо делать это после врачебной консультации.

Мы рекомендуем!

Для лечения и профилактики БОЛЕЗНЕЙ СУСТАВОВ и ПОЗВОНОЧНИКА наши читатели используют метод быстрого и безоперационного лечения, рекомендованный ведущими ревматологами России, решившими выступить против фармацевтического беспредела и представивших лекарство, которое ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛЕЧИТ! Мы ознакомились с данной методикой и решили предложить её вашему вниманию.Читать подробнее…

Цена на таблетки метотрексата за упаковку из 50 штук составляет примерно 230-250 рублей, в зависимости от дозировки и производителя, на раствор для инъекций – в среднем 130 рублей за ампулу.

В итоге, метотрексат в данное время является препаратом выбора для лечения ревматоидного артрита. При этом стоит учитывать имеющийся риск появления побочных эффектов и осложнений при неграмотном применении.

Поэтому правильное назначение препарата должно осуществляться исключительно врачом и курс лечения должен проводиться под его наблюдением.

В этом видео вы узнаете несколько действенных рецептов из народной медицины, которые можно применять в комплексе с препаратами против ревматоидного артрита:

Источник: http://sustavlive.ru/lechenie/medikamentoznoe/metotreksat-pri-revmatoidnom-artrite.html

Долгая жизнь
Добавить комментарий