Ксарелто

Содержание
  1. КСАРЕЛТО
  2. Форма выпуска, состав и упаковка
  3. Фармакологическое действие
  4. Фармакокинетика
  5. Когда назначают Ксарелто: инструкция и аналоги препарата
  6. Клинико-фармакологическая группа
  7. Условия отпуска из аптек
  8. Цены
  9. Форма выпуска и состав
  10. Фармакологический эффект
  11. Показания к применению
  12. Противопоказания
  13. Использование при беременности и лактации
  14. Дозировка и способ применения
  15. Побочные эффекты
  16. Передозировка
  17. Особые указания
  18. Лекарственное взаимодействие
  19. Отзывы
  20. Аналоги
  21. Условия хранения и срок годности
  22. Таблетки Ксарелто 10 мг, 15 мг и 20 мг: инструкция, цены и отзывы
  23. Форма выпуска и состав
  24. Фармакологическое действие
  25. Показания к применению
  26. Инструкция по применению
  27. Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения
  28. Продолжительность лечения
  29. Действия при пропуске приема дозы
  30. Противопоказания
  31. Побочные явления
  32. Детям, при беременности и кормлении грудью
  33. Особые указания
  34. Лекарственное взаимодействие
  35. Аналоги лекарства Ксарелто
  36. Условия отпуска и цена
  37. Ксарелто
  38. Состав
  39. Фармакологическое действие
  40. Передозировка
  41. При беременности и лактации
  42. С алкоголем
  43. Аналоги
  44. Срок годности
  45. Условия продажи и хранения
  46. Цена

КСАРЕЛТО

КсарелтоАнтикоагулянт прямого действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне методом выдавливания нанесен треугольник с обозначением дозировки “2.5”, на другой стороне логотип фирмы Байер в виде креста; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

1 таб.
ривароксабан микронизированный2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, кроскармеллоза натрия – 3 мг, гипромеллоза 5cP – 3 мг, лактозы моногидрат – 35.7 мг, магния стеарат – 600 мкг, натрия лаурилсульфат – 200 мкг.

Состав оболочки: краситель железа оксид желтый – 15 мкг, гипромеллоза 15cP – 1.5 мг, макрогол 3350 – 500 мкг, титана диоксид – 485 мкг.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (12) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (14) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Ривароксабан – высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Ха является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин.

В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Ха катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название “тромбинового взрыва”.

Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Ха увеличивается в 300 000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Ха, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Ха могут остановить “тромбиновый взрыв”.

Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающих систем. У человека наблюдается дозозависимое ингибирование активности фактора Хa.

Фармакодинамические эффекты

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение протромбинового времени, которое тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови (коэффициент корреляции 0.98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться.

Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е.

на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 сек.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

В период лечения препаратом Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. Однако, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста анти-фактора Ха.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT на ЭКГ под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ривароксабан всасывается быстро и почти полностью. Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки. Биодоступность ривароксабана при приеме таблеток 2.

5 мг высокая (80-100%) вне зависимости от приема пищи. Прием пищи не оказывает влияния на AUC и Cmax при приеме препарата в дозе 10 мг. Таблетки Ксарелто дозировкой 2.

5 мг можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной межиндивидуальной вариабельностью, коэффициент вариабельности составляет от 30% до 40%.

Распределение

Ривароксабан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови – приблизительно 92-95%, в основном ривароксабан связывается с сывороточным альбумином. Препарат имеет средний Vd – приблизительно 50 л.

Метаболизм

При приеме внутрь приблизительно 2/3 полученной дозы ривароксабана метаболизируется и выводится почками и через кишечник в равных соотношениях. Оставшаяся 1/3 полученной дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка резистентности рака молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в плазме крови, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Выведение

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким клиренсом. При выведении ривароксабана из плазмы конечный Т1/2 составляет от 5 ч до 9 ч у молодых пациентов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет концентрация ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1.

5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы конечный Т1/2 у пациентов пожилого возраста составляет от 11 ч до 13 ч.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, негроидной, азиатской расы, а также латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях).

Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза.

У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Т.к.

этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.

Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обусловливающей клинически значимый риск кровотечений.

У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых добровольцев (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2.

3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2.

1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с печеночной недостаточностью средней степени тяжести более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют. Поэтому у пациентов с циррозом печени и нарушением функции печени класса В и С по классификации Чайлд-Пью применение ривароксабана противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по КК.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 50-80 мл/мин), средней (КК 30-49 мл/мин) или тяжелой степени (КК 15-29 мл/мин) тяжести наблюдалось 1.4-, 1.5- и 1.6-кратное увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови (AUC) соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1.5, 1.9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также увеличивалось в 1.3, 2.2 и 2.4 раза соответственно.

Данные о применении препарата Ксарелто у пациентов с КК 15-29 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/ksarelto/

Когда назначают Ксарелто: инструкция и аналоги препарата

Ксарелто относится к антикоагулянтам прямого действия.

Данная группа лекарственных средств, способствует подавлению активности свертывания крови и препятствует тромбообразованию, за счет уменьшенного формирования фибрина.

Они влияют на биосинтез некоторых элементов организма, позволяющий изменять вязкость крови, что ведет к угнетению процессов свертываемости. Антикоагулянт Ксарелто позволяется применять как с терапевтической, так и с профилактической целью.

Клинико-фармакологическая группа

Антикоагулянт прямого действия.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Ксарелто? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 500 рублей.

Форма выпуска и состав

«Ксарелто» выпускается в форме таблеток, покрытых специальной растворимой пленочной оболочкой с розово-коричневой либо красно-коричневой оболочкой. Они круглые и имеют двояковыпуклые стороны с гравировкой. На их изломе видна однородная белая масса, которую окружает цветная растворимая оболочка.

  1. Таблетка препарата содержит: ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг, и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.
  2. Плёночное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, титана диоксид и макрогол 3350.

В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.

Фармакологический эффект

Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

Ксарелто  применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению

Профилактическое средство при венозной тромбоэмболии у людей, перенесших значительные оперативные вмешательства на нижних конечностях. При вмешательствах ортопедического характера рекомендуется употребление таблеток по 10 мг.

  • Ксарелто по 15 и 20 мг используется в качестве профилактического средства при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения. В этом случае препарат помогает предотвратить системную тромбоэмболию и инсульт.

Лекарство применяют для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и в качестве профилактического средства, предотвращающего рецидивы ТЭЛА и ТГВ.

Противопоказания

Общие противопоказания для таблеток Ксарелто:

  • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения;
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 15 мл/мин);
  • Клинически значимые активные кровотечения (к примеру, внутричерепные и желудочно-кишечные);
  • Врожденный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
  • Сопутствующее лечение какими-либо иными антикоагулянтами, например, пероральные антикоагулянты (дабигатран, варфарин, апиксабан), низкомолекулярные гепарины (далтепарин, эноксапарин), нефракционированный гепарин (НФГ), производные гепарина (фондапаринукс); исключением являются случаи, когда пациента переводят с терапии или на терапию Ксарелто, либо, когда НФГ назначают в низких дозах для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера.

Противопоказания к применению таблеток, в зависимости от содержащегося в них количества действующего вещества:

  • «2,5»: лечение острого коронарного синдрома посредством антиагрегантов у пациентов, перенесших транзиторную ишемическую атаку или инсульт;
  • «10», «15» и «20»: повреждение или состояние, при котором повышен риск развития большого кровотечения (например, аневризмы или патология сосудов спинного или головного мозга, операции на глазах, головном или спинном мозге, артериовенозные мальформации, недавние травмы головного или спинного мозга, внутричерепное кровоизлияние, предполагаемый или диагностированный варикоз вен пищевода, наличие злокачественных опухолей с высоким риском кровотечения, недавно перенесенная или имеющаяся желудочно-кишечная язва);
  • «10»: случаи, когда показано оперативное вмешательство по поводу перелома бедренной кости.

Состояния/заболевания, при которых таблетки Ксарелто назначают с осторожностью:

  1. Одновременное применение с препаратами, влияющими на гемостаз;
  2. Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина 15-29 мл/мин), в связи с возможностью повышения концентрации ривароксабана в плазме крови;
  3. Системная терапия противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы вируса иммунодефицита человека, за исключением флуконазола;
  4. Почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин), при которой пациенты получают лекарственные средства, повышающие концентрацию ривароксабана в плазме крови;
  5. Повышенный риск кровотечения: в том числе бронхоэктаз или легочное кровотечение в анамнезе, врожденная или приобретенная склонность к кровоточивости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, недавно перенесенная острая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сосудистая ретинопатия, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, патология сосудов спинного или головного мозга, недавно перенесенное внутримозговое или внутричерепное кровоизлияние, после недавно перенесенной операции на глазах, головном или спинном мозге).

Использование при беременности и лактации

Исследования, связанные с безопасностью и эффективностью применения препарата Ксарелто при беременности, проводились на животных. В результате было выявлено токсическое воздействие ривароксабана на организм будущей матери и ребенка.

Лекарство противопоказано при беременности вследствие высокого риска проникновения действующего вещества через плаценту и возможности возникновения кровотечений.

Женщинам, находящимся в детородном возрасте медикамент разрешен только при использовании контрацепции.

https://www.youtube.com/watch?v=HfE__4EKdo4

Результаты исследований возможности приема Ксарелто при грудном вскармливании, проводимых над животными, показали, что активное вещество выделяется с молоком. Эксперименты доказали, что при кормлении токсические вещества могут попасть внутрь организма ребенка. Начинать прием Ксарелто разрешено только после завершения периода лактации.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано: таблетки Ксарелто по 10 миллиграмм принимаются независимо от приемов еды, по 15 и 20 миллиграмм – во время приемов пищи.

После больших операций на коленном суставе длительность лечения составляет две недели, после больших операций на тазобедренном суставе – пять недель. Начальная доза принимается через шесть-десять часов после операции в том случае, если достигнут гемостаз. Лечебная доза составляет одну таблетку в сутки.

При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день соответственно с рекомендациями. Для компенсации пропущенной дозы удваивать принимаемую дозу запрещено. 

Побочные эффекты

Во время курса терапии препаратом у пациентов с повышенной чувствительностью к Ривароксабану наблюдалось развитие следующих побочных эффектов:

  1. Гематурия;
  2. Кровохарканье, частые носовые кровотечения;
  3. Периферические отеки;
  4. Лихорадка;
  5. Общая слабость, недомогание;
  6. Возможны кровоизлияния в глазное яблоко;
  7. Нарушение функции печени, развитие желтухи;
  8. Увеличение уровня активности печеночных трансминаз;
  9. Повышение концентрации билирубина;
  10. Аллергические реакции кожи – зуд, крапивница, высыпания, кровоизлияния под кожу;
  11. Со стороны системы кроветворения – развитие железодефицитной анемии, тромбоцитопения;
  12. Головные боли, обморочное состояние, головокружения, кровоизлияния в вещество головного мозга;
  13. Со стороны сердца и сосудов – понижение артериального давления, образование кровоподтеков и гематом под кожей, в редких случаях тахикардия;
  14. Со стороны органов пищеварительного тракта – диспепсические явления, метеоризм, тошнота, сухость во рту, кровоточивость десен, обострение хронических заболевания пищеварительного канала, риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

При передозировке препаратом развития кровотечений или других нежелательных реакций не было зарегистрировано. При чрезмерных доза (от 50 мг и выше) возможно  ограниченное всасывание препарата, приводящее к формированию плато концентрации без дальнейшего повышения средней концентрации ривароксабана в плазме.

Для устранения симптомов передозировки рекомендуется принять активированный уголь (гемодализ не эффективен). Далее при необходимости следует провести симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

При возникновении кровотечения, необходимо отложить следующий прием препарата или отменить лечение на 5 – 13 ч. Лечение подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести и локализации кровотечения.

Если кровотечение устранить не удается, можно применить специфические прокоагулянтные препараты обратного действия (концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa).

Особые указания

В процессе применения препарата важно регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.

В целом Ксарелто не влияет на способности управлять транспортом. В крайне редких случаях отмечаются нежелательные реакции в форме нарушения внимания и общего недомогания, что требует соблюдения осторожности.

У пациентов пожилого возраста повышается вероятность развития кровотечений на фоне применения Ксарелто. Поэтому требуется тщательный подбор дозы.

Перед выполнением хирургических операций применение препарата важно отменить не менее, чем за одни сутки до их начала.

Лекарственное взаимодействие

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

https://www.youtube.com/watch?v=Z9qt3CyziGQ

Одновременное использование Ксарелто с сильнейшими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

Приём Ксарелто и рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей принимавших препарат Ксарелто:

  1. Андрей. Применяю препарат чуть больше 2 лет, дозировка 20 мг в сутки. Диагноз «фибрилляция и трепетание предсердий». Могу говорить о действенности препарата, осложнений не возникло.
  2. Альбина. Ксарелто эффективный препарат и, однозначно более безопасный, чем, к примеру, Варфарин. Хорошо работает при профилактике тромбозов, а так же при фибриляции предсердий. Лекарство отменное, один только минус – высокая цена.
  3. Инна. После операции на ногах (болит шов) доктор сделал такое назначение: Ксарелто, Реополиглюкин (до обеда и вечером, после обеда) и другие средства в разных формах выпуска (капельницы, таблетки). Отмечу, что Ксарелто хорошо помогает предотвратить формирование тромбов в сосудах, особенно после хирургических вмешательств. Благодаря приему препарата послеоперационный период прошел быстро и без осложнений.
  4. Катерина. Мне был поставлен серьёзный диагноз — тромбоз НПВ, подвздошных и глубоких вен нижних конечностей. В качестве антикоагулянта (препарата, разжижающего кровь) назначили «Ксарелто», принимала его в течение 3,5 месяцев. За это время побочных эффектов не обнаружила. Однако, отказаться от приёма данного препарата заставила его цена и моё желание кормить грудью. Плюсы: отсутствие побочных эффектов, легкость приёма, отсутствие необходимости вести постоянный контроль за свертываемостью крови. Минусы: цена, противопоказан при кормлении грудью.

Аналоги

Ксарелто — оригинальный препарат, который не имеет аналогов российских или зарубежных по составу. Если доктор назначил этот препарат, не рекомендуется его заменять, поскольку подобрать равноценный вариант замены практически невозможно.

Российскими или импортными аналогами Ксарелто являются такие препараты:

  • Эликвис;
  • Варфарин;
  • Фраксипарин;
  • Гепарин;
  • Цибор;
  • Атенатив;
  • Прадакса;
  • Эноксарин;
  • Синкумар;
  • Аспекард — стоит значительно дешевле;
  • Аспирин;
  • Деплатт;
  • Кардиомагнил;
  • Клопидогрель;
  • Курантил;
  • Плавикс;
  • Ацетилсалициловая кислота (аналог дешевый);
  • Полокард;
  • Тромбонет;
  • Тиклид.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Таблетки следует держать вдали от детей при температуре не выше 30 градусов. Срок годности составляет 3 года со дня даты изготовления, указанной на упаковке. Не использовать препарата после истечения срока годности.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/ksarelto/

Таблетки Ксарелто 10 мг, 15 мг и 20 мг: инструкция, цены и отзывы

Таблетки Ксарелто 10 мг, 15 мг и 20 мг: инструкция, цены и отзывы

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Ксарелто. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Ксарелто, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Ксарелто, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антикоагулянтом прямого действия является Ксарелто. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг при сосудистых патологиях.

Форма выпуска и состав

Препарат Ксарелто выпускается в форме таблеток для перорального применения розового цвета, круглых, выпуклых с обеих сторон с гравировкой в виде треугольника, внутри которого обозначена дозировка (цифра 10). Таблетки упакованы в блистеры по 5 или 10 штук в картонной коробке.

Главное действующее вещество препарата – Ривароксабан микронизированный. Каждая таблетка содержит в себе 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг активного компонента.

Фармакологическое действие

Ксарелто прямо ингибирует фактор Ха и оказывает антикоагулянтное воздействие, что и обуславливает механизм действия препарата. Действующее вещество препарата – ривароксабан, обладает очень высокой биодоступностью при условии приема внутрь. Его биодоступность примерно 80 – 100%.

Препарат обладает весьма высокой эффективностью, так как наиболее важную роль в коагуляционном каскаде играет активация фактора Х через внешний и внутренний пути свертывания с образованием фактора Ха. Ривароксабан всасывается очень быстро. Уже через 2 – 4 часа после приема лекарственного средства достигается максимальная концентрация действующего вещества в крови.

Показания к применению

От чего помогает Ксарелто? Таблетки назначают для:

  • профилактики инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее;
  • профилактики венозной тромбоэмболии, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей.

Инструкция по применению

Ксарелто принимают внутрь, во время еды. Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, она может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом.

Пить таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо непосредственно перед едой. Измельченная таблетка может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом медикамента.

Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда.

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Продолжительность лечения

Терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

Действия при пропуске приема дозы

Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ксарелто противопоказан при:

  • Болезнях печени, при которых наблюдается коагулопатия.
  • Тяжелой почечной недостаточности.
  • Непереносимости галактозы или лактозы наследственного характера.
  • Беременности и лактационном периоде.
  • Внутричерепных, желудочно-кишечных или других кровотечениях.
  • Состояниях, при которых наблюдается высокий риск больших кровотечений.
  • Возрасте до восемнадцати лет.
  • Повышенной чувствительности к активному веществу (ривароксабану) или любым другим веществам, которые содержатся в таблетках;
  • Сопутствующем лечении с помощью каких-либо других антикоагулянтов.

Побочные явления

Во время курса терапии препаратом у пациентов наблюдалось развитие следующих побочных эффектов:

  • Повышение концентрации билирубина.
  • Увеличение уровня активности печеночных трансминаз.
  • Со стороны системы кроветворения – развитие железодефицитной анемии, тромбоцитопения.
  • Со стороны сердца и сосудов – понижение артериального давления, образование кровоподтеков и гематом под кожей, в редких случаях тахикардия.
  • Возможны кровоизлияния в глазное яблоко.
  • Нарушение функции печени, развитие желтухи.
  • Периферические отеки.
  • Лихорадка.
  • Гематурия.
  • Общая слабость, недомогание.
  • Головные боли, обморочное состояние, головокружения, кровоизлияния в вещество головного мозга.
  • Кровохарканье, частые носовые кровотечения.
  • Аллергические реакции кожи – зуд, крапивница, высыпания, кровоизлияния под кожу.
  • Со стороны органов пищеварительного тракта – диспепсические явления, метеоризм, тошнота, сухость во рту, кровоточивость десен, обострение хронических заболевания пищеварительного канала, риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании. В детском возрасте Ксарелто запрещен до 18-ти лет.

Особые указания

Пациенты с недостаточностью функции почек в тяжелой степени препарат Ксарелто должны принимать под контролем врача, так как в этом случае концентрация активного действующего вещества лекарства в плазме крови увеличивается, а это повышает риск развития внутренних кровотечений.

При снижении показателей гемоглобина и артериального давления на фоне терапии препаратом следует искать причину и вероятный источник внутреннего кровотечения.

Антитромботические препараты, в том числе Ксарелто, с осторожностью следует назначать пациентам с высоким риском развития кровотечений.

Лекарственное взаимодействие

Приём Ксарелто и рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Аналоги лекарства Ксарелто

Для лечения тромбозов и эмболий могут назначаться аналоги по действию:

  1. Варфарин Никомед.
  2. Прадакса.
  3. Укидан.
  4. Плагрил.
  5. Кальципарин.
  6. Фенилин.
  7. Тромбо АСС.
  8. Авелизин Браун.
  9. Компламин.
  10. Ангиовит.
  11. Декстран.
  12. Урокиназа медак.
  13. Клексан.
  14. Тикло.
  15. Тромбопол.
  16. Реополиглюкин.
  17. Гепарин.
  18. Курантил.
  19. Ралофект.
  20. Коплавикс.
  21. Ксантинола никотинат.
  22. Плидол.
  23. Тагрен.
  24. Винпоцетин.
  25. Парседил.
  26. Пелентан.
  27. Рибасан форте.
  28. Пентоксифиллин.
  29. Колфарит.
  30. Брилинта.
  31. Тропарин.
  32. Каринат.
  33. Ацетилсалициловая кислота.
  34. Стрептаза.
  35. Дипиридамол.
  36. Ласпал.
  37. Плавикс.
  38. Реоглюман.
  39. Кливарин.
  40. Эгитромб.
  41. Клопидекс.
  42. Флогэнзим.
  43. Детромб.
  44. Цибор.
  45. Аценокумарол.
  46. Кардиомагнил.
  47. Буфферин.
  48. Аспирин Кардио.
  49. Годасал.
  50. Листаб.
  51. Фибринолизин.
  52. Агренокс.
  53. Аспизол.
  54. Тиклид.
  55. Актилизе.
  56. Синкумар.
  57. Каринат Форте.
  58. Зилт.
  59. Вобэнзим.
  60. Микристин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Ксарелто (таблетки 15 мг №14) в Москве составляет 1540 рублей. Препарат продается из аптек по рецепту врача.

Таблетки следует держать вдали от детей при температуре не выше 30 градусов. Срок годности составляет 3 года со дня даты изготовления, указанной на упаковке. Не использовать препарата после истечения срока годности.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/ksarelto.html

Ксарелто

Ксарелто является активным лекарственным препаратом, который быстро прерывает процессы тромбообразования в сосудах.

Ингибирующее влияние на факторы свертывания крови позволяет принимать лекарство как для профилактики, так и лечения тромбоэмболии и других состояний, связанных с повышенной свертываемостью крови. Важно внимательно изучить все рекомендации, которые содержит инструкция по применению.

Подобрать наиболее подходящий препарат поможет информация об аналогах (синонимах) Ксарелто в России, ценах на средство, отзывы пациентов и врачей, которые использовали данный препарат.

Состав

Химическое вещество Ривароксабан является активным компонентом препарата Ксарелто, который производится компанией Байер (международное название — Ksarelto на латыни). Медицинский препарат Ксарелто отличается содержанием действующего вещества в одной таблетке. Средство выпускается в таких дозировках:

  1. 2,5 мг.
  2. 10 мг.
  3. 15 мг.
  4. 20 мг.

Прочими ингредиентами, которые вводятся в состав препарата, являются следующие:

  • соли Na;
  • соли Mg;
  • производное целлюлозы;
  • лактоза;
  • макроголы;
  • соли Fe (железа) — краситель;
  • оксиды титана.

Производитель выпускает Ксарелто в форме таблеток с оболочками разного цвета (в зависимости от дозировки):

  • 2,5 мг — светло-желтые;
  • 10 мг — светло-красные;
  • 15 мг — красные;
  • 20 мг — коричнево-красные.

Каждая таблетка имеет округлую форму, с одной стороны — насечку Байер, с другой — треугольник с помещенный внутрь цифровым обозначением дозы действующего вещества.

В упаковках содержится разное количество таблеток в зависимости от дозы:

  • 2,5 мг — 28 или 56 таблеток;
  • 10 мг — 30 доз;
  • 15 мг — 14 или 100 таблеток;
  • 20 мг — 14, 28 или 100 таблеток.

Компания Байер в каждую оригинальную упаковку вкладывает экземпляр утвержденной в России инструкции по применению.

Фармакологическое действие

Ксарелто относят к лекарствам из фармакологической и химической групп препаратов, которые подавляют сворачиваемость крови и являются антитромботическими средствами.

Фармакологическое действие Ксарелто обеспечивается механизмом действия Ривароксабана. Основные эффекты препарата следующие:

  • ингибирование фактора свертывания Ха;
  • угнетение образования тромбина;
  • предупреждение тромбообразования;
  • профилактика смерти пациентов от сердечных и сосудистых патологий, в особенности инсульта и инфаркта.

Важно! При применении препарата не отмечается повышенного риска развития кровотечений и снижения давления.

Среди показаний к применению производитель выделяет следующие нарушения:

  • тромбозы вен;
  • тромбоэмболическая болезнь, поражающая крупные и мелкие сосуды;
  • профилактика инсульта;
  • предупреждения инфарктов и других заболеваний, которые провоцируются закупоркой просвета сосудов тромбами;
  • профилактика аритмий на фоне тромбоэмболии;
  • предупреждение и лечение тромбозов легочной артерии;
  • предупреждение тромбообразования при проведении хирургических вмешательств, в том числе при операциях на нижних конечностях.

Чаще препарат применяется к комбинации с такими средствами:

  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Тиклопидин;
  • Клопидогрель.

Важно! Ксарелто применяют в разных дозировках в зависимости от состояния больного и желаемого результата терапии. Дозу подбирает только врач под контролем показателей крови.

Производитель в описании препарата приводит следующие противопоказания к применению:

  • аллергия на любые ингредиенты средства;
  • обильные кровотечения;
  • состояния, при которых имеется повышенная вероятность развития кровотечения и обильной кровопотери;
  • комбинация с препаратами группы антикоагулянтов — Гепарином, Дальтепарином, Варфарином и т.д.

    ;

  • одновременное лечение кортикостероидами в сочетании с антиагрегантами, в особенности у больных, которые перенесли инсульты или ишемические приступы;
  • тяжелые патологии печени;
  • вынашивание ребенка.

    Ксарелто противопоказан при беременности из-за негативного действия на плод;

  • грудное вскармливание ребенка. Ксарелто не назначают женщинам при грудном вскармливании в процессе лактации;
  • дети.

    Препарат не используется в педиатрии для лечения пациентов детского возраста (до достижения 18 лет);

  • тяжелые патологии почек;
  • лактазная недостаточность.

Ксарелто назначают до или после еды целиком (запить водой). В случае отсутствия возможности принять таблетку целиком, возможно ее измельчение и растворение в небольшом количестве воды, фруктового пюре или сока. Больным после операции нередко Ксарелто назначается через зонд.

Важно! После приема дозы в измельченном виде следует принять пищу, а зонд промыть водой.

Способы применения с целью предупреждения венозной тромбоэмболии

Для профилактики образования тромбов после обширных операций препарат назначается по 1 таблетке (дозировка 10 мг) в день. Длительность приема — от 2 до 5 недель.

Важно! Доза подбирается с учетом сложности и обширности хирургического вмешательства.

Первую таблетку желательно принять не позднее, чем 6-10 часов после окончания операции. В таком случае удается предупредить образование тромбов.

Терапевтическая схема приема

Ксарелто применяется взрослыми в начальной терапевтической суточной дозе 2,5 мг с постепенным повышением количества активного вещества до 5-15 мг (в осложненных случаях до 20 мг). Препарат, как правило, принимают утром (до обеда).

Важно! Обязательно прием Ксарелто сочетается с применением Ацетилсалициловой кислоты (75-150 мг в сутки) или Клопидогреля (Тиклопидина).

Продолжительность курсов лечения и дозировка подбирается индивидуально в зависимости от характера заболевания и состояния больного.

Передозировка

Наиболее вероятным последствием применения высоких доз препарата является развитие кровотечения. В таком случае важно сразу отменить прием препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=HpVUiDG6DbA

Меры оказания помощи пациентам с кровотечением следующие:

  • механическое сдавливание (эффективно при носовых кровотечениях);
  • переливания крови;
  • хирургические методы;
  • введение тромбиновых комплексов.

Важно! Нет доказательств эффективности введения витамина К, Аминокапроновой кислоты и других кровоостанавливающих средств при передозировке Ксарелто.

Наиболее вероятными побочными эффектами препарата являются следующие:

  • кровотечения внутренние и наружные;
  • носовые кровотечения;
  • кровотечения из желудка и кишечника.

Среди прочих возможных побочных действий Ксарелто выделяют следующие (развиваются редко):

  • учащенное сердцебиение;
  • кровоизлияния в головной мозг;
  • аллергия;
  • общее недомогание;
  • ухудшение функционирования печени.

Более частыми нежелательными действиями средства являются следующие:

  • анемия;
  • головные боли;
  • кожный зуд;
  • боли в конечностях;
  • отеки;
  • гипертермия;
  • геморрагии на коже.

Важно! При правильном подборе дозы препарата развитие побочных действий маловероятно.

Усиливает эффективность Ксарелто совместимость с такими препаратами:

  • Кетоконазол;
  • Ритонавир;
  • Итраконазол;
  • Позаконазол;
  • Вориконазол.

Важно! При взаимодействии с антибиотиками Эритромицином, Кларитромицином, а также противогрибковым средством Флуконазолом происходит повышение концентрации уровня Ксарелто в крови, которое не имеет никаких клинических проявлений (по аннотации производителя).

Не рекомендуется комбинировать Ксарелто с антикоагулянтами из-за повышенного риска развития кровотечения.

Допустимо сочетание Ксарелто с противовоспалительными (нестероидными) средствами (Напроксен, Аспирин и т.д.). Доказано, что при их сочетании не развивается нежелательных последствий.

Снижение эффективности Ксарелто происходит при сочетании с такими препаратами:

  • Рифампицин;
  • Фенитоин;
  • Фенобарбитал;
  • Карбамазепин.

При взаимодействии с указанными средствами отмечается снижение концентрации препарата в крови.

При беременности и лактации

Ксарелто противопоказан к применению у беременных женщин, поскольку установлено токсическое действие препарата на плод. Ривароксабан проникает в молоко, поэтому Ксарелто при кормлении грудью не используется.

Важно! Препарат оказывает негативное влияние на репродуктивные функции. Необходимо избегать наступления беременности в период приема препарата.

С алкоголем

Из-за негативного влияния этанола на работу печени важно избегать взаимодействия с алкоголем в процессе лечения. Ксарелто и алкоголь отличаются низкой совместимостью (по справочнику Видаль). В процессе приема препарата следует исключить употребление спиртных напитков.

Аналоги

Ксарелто — оригинальный препарат, который не имеет аналогов российских или зарубежных по составу. Если доктор назначил этот препарат, не рекомендуется его заменять, поскольку подобрать равноценный вариант замены практически невозможно.

Российскими или импортными аналогами Ксарелто являются такие препараты:

  • Эликвис;
  • Варфарин;
  • Фраксипарин;
  • Гепарин;
  • Цибор;
  • Атенатив;
  • Прадакса;
  • Эноксарин;
  • Синкумар;
  • Аспекард — стоит значительно дешевле;
  • Аспирин;
  • Деплатт;
  • Кардиомагнил;
  • Клопидогрель;
  • Курантил;
  • Плавикс;
  • Ацетилсалициловая кислота (аналог дешевый);
  • Полокард;
  • Тромбонет;
  • Тиклид.

Между Ксарелто и списком указанных препаратов (заменителей) имеются отличия в составе средства, который оказывает избирательное угнетения фактора свертывания крови Ха. В зависимости от патологии доктор подберет наиболее подходящий препарат, который будет эффективнее аналогов.

Срок годности

Препарат сохраняет свою эффективность в течение трех лет от момента производства. Если срок годности окончился, препарат принимать запрещается.

Условия продажи и хранения

Ксарелто реализуется в аптеке по рецепту. Его выписывает доктор на латинском языке (указывается МНН лекарства).

Требования к хранению препарата следующие:

  • сухие помещения;
  • температурный режим не более 30⁰С;
  • вдали от детей.

В процессе применения препарата важно регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.

В целом Ксарелто не влияет на способности управлять транспортом. В крайне редких случаях отмечаются нежелательные реакции в форме нарушения внимания и общего недомогания, что требует соблюдения осторожности.

У пациентов пожилого возраста повышается вероятность развития кровотечений на фоне применения Ксарелто. Поэтому требуется тщательный подбор дозы.

Перед выполнением хирургических операций применение препарата важно отменить не менее, чем за одни сутки до их начала.

Цена

Для разных дозировок стоимость Ксарелто будет отличаться:

  • 2,5 мг №28 — от 1730 рублей;
  • 2,5 мг №56 — от 3200 руб.;
  • 10 мг №30 — от 3700 руб.;
  • 15 мг №14 — от 1350 руб.;
  • 15 мг №100 таблеток стоят от 10200 руб.;
  • 20 мг №14 — от 1500 руб.;
  • 20 мг №28 таблеток — от 2800 руб.;
  • 20 мг №100 — от 10680 руб.

Отзывы больных

Инна П.: после операции на ногах (болит шов) доктор сделал такое назначение: Ксарелто, Реополиглюкин (до обеда и вечером, после обеда) и другие средства в разных формах выпуска (капельницы, таблетки).

Отмечу, что Ксарелто хорошо помогает предотвратить формирование тромбов в сосудах, особенно после хирургических вмешательств.

Благодаря приему препарата послеоперационный период прошел быстро и без осложнений.

Тимур К.: Врач, который меня лечит, для профилактики образования тромбов назначил Ксарелто (можно заменить на Прадакса). Я уточнил, что лучше — Ксарелто или Прадакса. Доктор ответил, что разница между средствами в составе и антитромботической активности (Ксарелто — эффективнее). Несмотря на такие отличия, препараты характеризуются хорошей взаимозаменяемостью.

Отзывы врачей-специалистов

Марина Видоленко, сосудистый хирург: Ксарелто, несмотря на то, что стоит дороже своих аналогов (тем более отечественных), часто применяется, в особенности в тяжелых и опасных ситуациях, когда имеется действительно высокий риск тромбообразования. В моей практике средство во всех случаях проявляло наилучший результат.

Игорь Деснянский, хирург, терапевт: после операций, в особенности в области конечностей, часто назначаю Ксарелто. Это уникальный и высокоэффективный препарат, который всегда проявляет все свои эффекты, указанные в официальной инструкции. С таким средством мои пациенты полностью защищены от возможных образований тромбов.

Поделитесь с друзьями и оцените публикацию.Вам не трудно, а автору приятно.

Спасибо.

Источник: https://facey.ru/drug/kardiologicheskie/ksarelto.html

Долгая жизнь
Добавить комментарий