Конвалис

Содержание
  1. Конвалис – механизм действия и схема приема, дозировка таблеток, противопоказания и отзывы
  2. Капсулы Конвалис
  3. Фармакодинамика и фармакокинетика
  4. От чего таблетки Конвалис
  5. Особые указания
  6. При беременности
  7. Лекарственное взаимодействие
  8. Побочные действия­
  9. Передозировка
  10. Противопоказания
  11. Условия продажи и хранения
  12. Аналоги
  13. Цена Конвалиса
  14. Отзывы
  15. Конвалис: инструкция по применению капсул
  16. Состав и лекарственная форма
  17. Лечебные свойства
  18. Способ применения
  19. Противопоказания и меры предосторожности
  20. Побочные эффекты и передозировка
  21. Аналоги
  22. Альгерика
  23. Скачать инструкцию по применению
  24. КОНВАЛИС, CONVALIS – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат КОНВАЛИС в аптеке на RusMedServ.com
  25. Клинико-фармакологическая группа:
  26. Форма выпуска, состав и упаковка
  27. Фармакологическое действие
  28. Показания
  29. Режим дозирования
  30. Побочное действие
  31. Противопоказания
  32. Беременность и лактация
  33. Применение при нарушениях функции почек
  34. Применение для детей
  35. Особые указания
  36. Передозировка
  37. Лекарственное взаимодействие
  38. Условия и сроки хранения
  39. Лекарственное взаимодействие

Конвалис – механизм действия и схема приема, дозировка таблеток, противопоказания и отзывы

Конвалис

Для лечения эпилепсии используют лекарственное средство Конвалис. Это противосудорожный препарат, выпускаемый в формате капсул, помогает ослаблять симптомы болезни. Ознакомление с инструкцией по применению медикамента позволит пациентам использовать лекарственное средство правильно. Приведенная информация не является рекомендацией для самолечения, необходима консультация врача.

Капсулы Конвалис

По принятой медицинской классификации, препарат Конвалис относится к группе противосудорожных и противоэпилептических средств. Его активным веществом является габапентин, который снижает поток ионов кальция и не дает развиваться нейропатическим болям. За счет такого эффекта медикамент купирует судороги и болевой синдром у принимающих его пациентов.

Конвалис выпускается только в виде капсул для приема внутрь. Их подробный состав и описание указаны далее:

Состав Моногидрат лактозы, стеарат магния, кукурузный прежелатинизированный крахмал, тальк
Компоненты оболочки Диоксид титана, желатин, желтый краситель оксид железа
Концентрация габапентина, мг на шт. 300
Описание Капсулы желтого цвета, внутри – кристаллический бело-желтый порошок
Упаковка Контурные ячейковые упаковки по 10 шт.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент состава габапентин сходен по действию с нейротрансмиттерами GABA (гамма-аминомасляной кислоты). В отличие от других аналогичных веществ он не влияет на захват и метаболизм этой кислоты.

По данным исследований выяснено, что габапентин связывается с кальциевыми каналами и подавляет поток ионов кальция, которые принимают участие в возникновении нейропатической боли.

Также активный компонент подавляет высвобождение нейротрансмиттеров из группы аминов.

Габапентин не связывается с другими рецепторами, не взаимодействует с натриевыми каналами, как это делают фенитоин и карбамазепин.

После приема внутрь максимума концентрации в плазме Конвалис достигает через 2-3 часа, обладает 60%-ной биодоступностью, которая снижается при увеличении дозы. Пища не влияет на фармакокинетику Конвалиса.

Габапентин за 10-14 часов выводится почками, метаболизму не подвергается. Медикамент не способен индуцировать окислительные ферменты печени. Клиренс габапентина снижается у пожилых пациентов.

От чего таблетки Конвалис

Инструкция по применению Конвалиса выделяет ряд показаний. Факторами использования данного препарата становятся:

  • эпилепсия у взрослых пациентов и детей в возрасте старше 12 лет;
  • монотерапия или комбинированное лечение парциальных эпилептических приступов, включая случаи, протекающие с вторичной генерализацией;
  • нейропатические боли у взрослых (обладает анальгезирующим действием).

Капсулы предназначены для перорального применения. Их принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывают, запивают жидкостью.

При лечении эпилепсии и парциальных эпилептических приступов доза Конвалиса начинается с 300 мг раз/сутки с увеличением до 900 мг/день (в первый день принимают 300 мг, во второй – 300 мг дважды, третий – 300 мг трижды). В дальнейшем доза еще может увеличиваться.

Максимальной суточной дозировкой является 3600 мг в три приема каждые восемь часов. Интервал между приемами не должен превышать 12 часов, иначе это грозит парциальными судорогами.

При терапии нейропатических болей у взрослых лечение начинается с 300 мг раз/сутки. На второй день доза увеличивается до 600 мг, разделенных на два приема, в третий – до 900 мг в три приема.

Если ощущаются интенсивные боли, с первого дня можно применять сразу 300 мг Конвалиса трижды/сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 2600 мг. При нарушении функции почек суточная доза снижается до 300-1800 мг.

Для пациентов на гемодиализе начальной дозой считается 300 мг, после каждого сеанса требуется принимать столько же.

Особые указания

Принимая Конвалис, пациенты должны изучить особые указания. Выдержки из одноименного пункта инструкции по применению:

  • больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы гипогликемических препаратов;
  • отмена медикамента или замена его аналогом происходи постепенно, минимум на протяжении недели;
  • резкая отмена грозит развитием судорог;
  • у пациентов, принимающих Конвалис, возможно развитие суицидальных мыслей и возникновение суицидов, рекомендуется контроль за их психическим состоянием;
  • проведение анализа мочи на белок на фоне лечения Конвалисом может дать ложноположительный результат;
  • препарат понижает концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения эпилепсии стоит воздерживаться от управления механизмами и вождения транспорта.

При беременности

Лекарство Конвалис назначается беременным женщинам с осторожностью и только, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Во время лечения требуется контроль показателей организма и наблюдение врача. Медикамент проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание ребенка на период применения габапентина стоит отменить.

Лекарственное взаимодействие

Во время использования Конвалиса требуется соблюдать осторожность при сочетании препарата с прочими лекарствами. Некоторые комбинации и эффекты:

  • морфин увеличивает болевой порог;
  • не отмечено взаимодействия между фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, пероральными контрацептивами с норэтистероном или этинилэстрадиолом;
  • антацидные препараты на основе алюминия или магния снижают биодоступность габапентина, циметидин понижает его почечную экскрецию;
  • этанол и средства с действием на центральную нервную систему усиливают побочные эффекты медикамента;
  • габапентин увеличивает абсорбцию напроксена, уменьшает фармакокинетические параметры гидрокодона.

Побочные действия­

По отзывам врачей, назначающих Конвалис, побочные эффекты во время его приема нередки. Распространенными являются:

  • запор, диарея, сухость во рту, тошнота;
  • рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе;
  • гингивит, заболевания зубов, пурпура, лейкопения, артралгия;
  • миалгия, ломкость костей, гиперкинез;
  • депрессия, бессонница, нистагм, кашель, пневмония, ринит;
  • акне, зуд кожи, инфекция мочевых путей, импотенция;
  • нарушение зрения, лихорадка, аллергические реакция;
  • гинекомастия, галлюцинации, дистония, учащенное сердцебиение;
  • шум в ушах.

Передозировка

Однократный прием 49 г габапентина вызывает головокружение, диплопию, нарушение речи, сонливость, диарея. Летальной дозой вещества считается 8 г/кг веса человека.

Острая токсичность Конвалиса проявляется атаксией, затруднением дыхания, птозом, возбуждением.

Для устранения признаков показана симптоматическая терапия, при тяжелой почечной недостаточности проводится гемодиализ.

Противопоказания

Конвалис с осторожностью назначают пациентам при почечной недостаточности и беременности. Противопоказаниями для приема медикамента являются:

  • лактация (кормление грудью);
  • острый панкреатит;
  • детский возраст до 12 лет;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается только по рецепту, Конвалис хранится в сухом темном месте вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение трех лет.

Аналоги

Основными аналогами Конвалиса являются препараты, содержащие то же активное вещество, что и он. Возможными заменителями становятся медикаменты с другим действующим компонентом, но похожим принципом действия и эффектом. Заменять Конвалис могут:

  • Габапентин – то же активное вещество, что и в рассматриваемом препарате;
  • Катэна – капсулы с 300 или 400 мг габапентина;
  • Тебантин – противоэпилептический препарат на основе габапентина;
  • Нейронтин – капсулы производства США.

Цена Конвалиса

Купить Конвалис можно через интернет или аптечные сети по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки. Примерная стоимость препарата и его популярных заменителей по Москве составит:

Препарат Интернет-цена, в рублях за пачку Аптечная стоимость, в рублях за пачку
Конвалис 50 шт. 450 508
Габапентин 50 шт. 458 460
Катэна 50 шт. 485 499
Тебантин 50 шт. 781 840

Отзывы

Ангелина, 38 лет

Я принимаю препарат Convalis для устранения эпилепсии – страдаю от нее с детства. Лекарство мне нравится – оно реально снижает частоту припадков, так что мне не страшно за свою жизнь. Побочных эффектов от средства я не вижу, капсулы переносятся хорошо и не вызывают ни тошноты, ни боли в животе или голове. Оставлю на них положительный отзыв в интернете.

Евгения, 38 лет

Таблетки Конвалис я начал принимать месяц назад, когда у меня стали появляться непонятные боли. Врач при осмотре сказал, что они вызваны нейропатическими причинами. Первую неделю я принимала минимальную дозу, затем пришлось ее увеличить. Пока эффект есть, и он отличный. Ничего не болит, не кружится голова, нет сонливости.

Михаил, 42 года

Моя жена страдает эпилепсией, может внезапно упасть из-за приступа и судорог. Последний год она принимает капсулы Конвалис, и я реально вижу положительные изменения. Она перестала унывать, у нее реже случаются припадки, а если происходят, то длятся кратковременно и практически не оставляют негативных последствий.

Борис, 33 года

У меня эпилепсия, которая с возрастом все больше напоминает о себе частыми приступами. Врачи дают мне таблетки Конвалис, но они слабо помогают, плюс от приема этого препарата у меня кружится голова и возникает диарея. Буду искать с доктором другое средство, потому что не хочется подвергать свою жизнь постоянной опасности.

Источник: https://vrachmedik.ru/736-konvalis.html

Конвалис: инструкция по применению капсул

Препарат Конвалис – противоэпилептическое лекарство в капсулах. Может использоваться как единственное лекарственное средство или в сочетании с иными ЛС. Показанием к назначению является:

  • Терапия эпилепсии у взрослых и подростков (12+)
  • Устранение невропатических болей у пациентов старше 18-и лет.

Состав и лекарственная форма

компонентов в 1 капсуле:

  • Активные: 300 мг габапентина
  • Дополнительные: лактоза (в форме моногидрата), прежелированный крахмал, тальк, Е 572
  • Составляющие капсулы: Е 171, Е 172 (желтый), желатин.

Препарат в форме желтых желатиновых капсул. Наполнение – белый/кремоватый кристаллический либо аморфный порошок. Конвалис капсулы фасуются в ячейковые контурные упаковки по 10 штук. В пачке из плотного картона – 3 или 5 пластинок, описание-инструкция.

Таблетки Конвалиса не производятся.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие препарата Конвалис обеспечивается свойствами его главного компонента – габапентина.

Вещество по своей структуре похоже с нейротрансмиттером ГАМК (γ-аминомасляной кислоты), но действует иначе, чем иные ЛС, воздействующие на чувствительные к кислоте рецепторы.

У габапентина не имеется ГАМК-ергических свойств, он никак не влияет на метаболические трансформации и захват ГАМК.

Результаты проведенных исследований показали, что вещество связывается со структурными элементами кальциевых каналов и затем блокирует выброс кальциевых ионов, которые формируют нейропатическую боль.

Помимо этого механизма, габапентин запускает и другие цепные реакций, результатом которых становится снижение интенсивности или полная нейтрализация болевого нейропатического синдрома.

Габапентин связывается и с другими типами рецепторов, но в столь незначительной степени, что это не имеет клинического значения.

Биодоступность вещества не зависит от введенной дозировки: чем больше принято ЛС, тем сильнее она снижается.

После приема внутрь препарата активное вещество образует максимальную концентрацию в плазме спустя 2-3 часа. Показатели биодоступности Конвалиса составляют около 60 %. Пища, и тем более жирная, не влияет на фармакокинетику медикамента.

Время полувыведения из организма также не зависит от величины дозировки: в среднем составляет от 5 до 7 часов. Выводится почками. Поэтому состояние органа влияет на скорость очищения организма от лекарства.

Пациентам с почечными нарушениями рекомендуется применять небольшие дозировки Конвалиса согласно показаниям почечного клиренса.

Способ применения

Цена: (50 шт.) – 481 руб.

Принимать капсулы Конвалис, согласно инструкции по применению, можно в любое время, без привязки к времени приема пищи. Снижение дозировки должно проходить постепенно, на протяжении хотя бы 1 недели.

Устранение нейропитического болевого синдрома у взрослых: в начале терапии – 900 мг/сут. (в 3 приема), при необходимости увеличивают до максимума (3600 мг).

Терапия парциальных судорог: суточная дозировка для подростков (12+) и взрослых – 900-3600 мг.

Больным в тяжелых состояниях назначают минимальное количество ЛС, коррекцию дозировки проводят более медленно.

При беременности и грудном вскармливании

Известно, что терапия противосудоржными препаратами во время беременности в 2-3 раза повышает шансы патологий у будущих детей («волчья пасть», дефекты нервной трубки, неправильное формирование ССС). При этом выявлена закономерность: дефекты развития возникают не только после продолжительного лечения, но и даже вследствие разового приема противоэпилептического ЛС.

Кроме того, большой вред может нанести ребенку и резкая отмена медикамента.

Поэтому если женщине репродуктивного возраста показана терапия противоэпилептиками, ей надо предварительно проконсультироваться по поводу возможных последствий, а если материнство не планируется, то во время лечения следует особенно внимательно подходить к выбору контрацептивов.

Пока достоверных данных степени влияния габапентина на развитие эмбриона/плода не имеется, а клинических опыт применения недостаточен.

Но опыты, проведенные над животными, выявили токсичное воздействие вещества на внутриутробное формирование потомства. Поэтому применять Конвалис для терапии беременных крайне нежелательно.

Назначение может быть сделано лишь в тех случаях, когда лекарству нет альтернативы, а польза для матери многократно превышает гипотетическую угрозу для будущего ребенка.

Габапентин способен проникать в женское молоко, но так как уровень его опасности для ребенка пока не определен, то назначать Конвалис можно только в исключительных случаях, когда явно видна польза терапии. На время лечения ГВ следует отменить.

Противопоказания и меры предосторожности

Лекарство Конвалис запрещено применять при:

  • Высоком уровне чувствительности к содержащимся веществам в медпрепарате
  • Врожденной нехватке лактазы в организме, лактозной непереносимости, синдроме ГГ мальабсорбции
  • Возрасте младше 12-и лет.

Относительным противопоказанием является почечная недостаточность. Если у пациента имеется данная патология, то назначение должно проводиться после тщательного анализа его состояния. В случае необходимости приема Конвалиса требуется постоянный контроль со стороны медиков.

Известно, что все противоэпилептические лекарства могут провоцировать развитие суицидальных наклонностей, в той или иной степени. Пока не установлен механизм развития явления, и неизвестно, насколько в этом отношении представляет опасность габапентин.

Поэтому во время лечения не следует исключать этих последствий.

Состояние пациента должно быть все время под контролем врачей и близких, постоянно отслеживаться любые перемены в его настроении, чтобы была возможность вовремя обнаружить начальные признаки появления суицидальных мыслей или действий.

  • Если во время терапии развился острый панкреатит, необходимо обсудить с доктором возможность прекращения лечения.
  • Синдром отмены. В основном проявляется судорожным состоянием. Хотя при терапии Конвалисом такой синдром пока не наблюдался, нужно учитывать, что резкий отказ от ЛС способен его спровоцировать. Необходимость отмены медикамента нужно обязательно согласовывать со специалистом.
  • Терапия пожилых больных. Специальных регулярных исследований особенностей терапии пациентов этой возрастной категории не проводилось. По клиническим наблюдениям, чаще всего у таких людей возникала сонливость, тремор, отечность конечностей, астения. В остальном никаких других различий в ходе терапии не обнаружено.
  • Дети. Особенности применения Конвалиса изучены недостаточно.
  • Зависимость. Имеются сообщения, что при злоупотреблении лекарством у больных возникала зависимость. Поэтому медикам рекомендуется тщательно проанализировать особенности анамнеза пациента с целью своевременного выявления привыкания.
  • На фоне терапии противоэпилептиками нельзя исключать развитие жизнеопасных состояний вследствие индивидуальных реакций организма. Симптомы могут проявляться в виде сыпи, повышения температуры, системными явлениями. При при первых подозрениях на патологическое состояние требуется срочное обследование больного, и при необходимости – отмена Конвалиса.
  • Анафилаксия – один из частых побочных эффектов габапентина. Проявляется отеком языка, горла, осложнением процесса дыхания. Пациентов, которым предстоит пройти курс Конвалисом, нужно предупредить об этих симптомах и необходимости специализированной медпомощи.
  • Ввиду способности габапентина вызывать головокружение, повышается угроза случайного травмирования пациента при падении. Поэтому на первых порах пациентам надо быть предельно осторожными, пока не прояснится степень его влияния на ЦНС в каждом конкретном случае.
  • При совмещении с опиоидными обезболивающими ЛС может повыситься концентрация габапентина, поэтому при появлении признаков угнетения ЦНС дозировки медикаментов нужно снижать.
  • При совмещении в одном курсе с Конвалисом антацидных ЛС следует соблюдать очередность приема: капсулы с габапентином рекомендуется пить спустя минимум два часа после антацидов.
  • Поскольку противоэпилептик провоцирует сонливость, головокружение, то во время лечебного курса следует воздержаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами, чтобы не допустить жизнеугрожающих ситуаций. Особенно высокие риски проявляются в начале терапии и после увеличения объема дозировок.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Прием Конвалиса должен проводиться с учетом негативных последствий совмещения с иными ЛС:

  • При совмещении с ЛС на основе морфина возможно увеличение концентрации габапентина и болевого порога.
  • Пока не обнаружено взаимодействие Конвалиса с фенобарбиталами, вальпроевой кислотой, фенитоином.
  • Антацидные медикаменты с алюминием и/или магнием способны понижать биодоступность Конвалиса. Поэтому капсулы с габапентином должны приниматься после 2-3-часового интервала.
  • Этиловый спирт и иные ЛС, влияющие на центральную НС, могут потенцировать побочные действия габапентина. На время терапии следует не допускать совмещения алкоголя и Конвалиса.

Побочные эффекты и передозировка

Применение Конвалиса может спровоцировать негативный отклик организма на воздействие габапентина. Побочные действия проявляются со стороны различных органов и систем:

  • ЖКТ: нарушение стула (запор/понос), сухость слизистых тканей в ротовой полости, вздутие, затрудненное пищеварение, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм
  • НС: головокружение, расстройство походки, ухудшение памяти (вплоть до амнезии), помрачение сознания, сонливость/бессонница, дрожание конечностей, гипестезия, повышенное беспокойство, нервозность, нарушения речи, психоэмоциональная лабильность, нистагм
  • Респираторная система: фарингит, диспноэ, пневмония, насморк, кашель
  • Прочие нарушения: астения, гриппоподобное состояние, боли головы, подверженность инфекциям, боли в различных участках тела, отечность лица, конечностей, увеличение массы тела
  • ССС: колебания АД, вазодилатация
  • Локомоторная система: боли в спине, суставах, мышцах, повышенная хрупкость костной ткани, подверженность переломам
  • Кожные покровы: высыпания, угри, зуд
  • Мочеполовая система: инфекции, импотенция
  • Органы зрения: снижение остроты, двоение в глазах, амблиопия.

Также возможны и другие реакции, спровоцированные воздействием:

  • Индивидуальные проявления аллергии
  • Острая форма дисфункции почек
  • Расстройства функционирования печени, ПЖ
  • Укрупнение молочных желез
  • Галлюцинации
  • Различного рода двигательные нарушения
  • Учащенное сердцебиение
  • Тиннитус
  • Затрудненное мочеиспускание.

После внезапной отмены Конвалиса:

  • Повышенное беспокойство
  • Нарушение сна, бессонница
  • Усиление потоотделения
  • Боли в различных зонах организма.

Если появились эти или иные симптомы, а также в случае усугубления самочувствия во время применения данного лекарства, нужно обратиться к своему лечащему доктору для дальнейшего определения схемы терапии.

https://www.youtube.com/watch?v=POB7m2Rc8EQ

Во время лечения рекомендуется не допускать превышения рекомендованного количества Конвалиса, чтобы избежать передозировки. Известно, что после разового приема 49 г активного вещества у пациентов развивалось головокружение, двоение в глазах, расстройство речи, понос, сонливость. Нарушения устранялись симптоматической терапий.

Нельзя исключать и фатального последствия приема неоправданно большого количества Конвалиса. Так, например, экспериментальным путем было установлена смертельная дозировка для лабораторных крыс: животные погибали после приема 8 г на 1 кг веса. Передозировка в этом случае наблюдалась в виде атаксии, нарушения дыхания, апатичного или возбужденного состояния.

Пациентам, получающим терапию габапентином нужно помнить, что после приема высоких дозировок всасываемость вещества замедляется. Если Конвалис принимается с другими ЛС, воздействующими на центральную НС, то это может спровоцировать кому.

Для терапии передозировки в основном применяется симптоматическая терапия. Хотя Конвалис может удаляться из организма с помощью гемодиализа, такой потребности, как правило, не возникает. Он может быть применен для пациентов с тяжелыми формами почечных патологий.

Аналоги

Вопрос замены Конвалиса на аналоги решается только лечащим специалистом. Возможные заменители: Тебантин, Нейронтин, Габапентин, Гапентек.

Альгерика

Тева (Израиль)

Цена: капс. 150 мг (56 шт.) – 202 руб.

Противоэпилептик на основе прегабалина. Применяется для устранения нейропатических болей, генерализованных тревожных нарушений, фибромиалгии, как дополнительное средство терапии эпилепсии.

Может использоваться для терапии только совершеннолетних пациентов.

Плюсы:

  • Помогает
  • Несколько видов капсул.

Недостатки:

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Конвалис»
Скачать инструкцию «Конвалис»
97 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/konvalis-instrukcija-po-primeneniju/

КОНВАЛИС, CONVALIS – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат КОНВАЛИС в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: Фармацевтическая фирма ЛЕККО ЗАО (Россия)

капс. 300 мг: 30 или 50 шт. Рег. №: ЛС-001576

Клинико-фармакологическая группа:

Противосудорожный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы размером №0, желтого цвета; содержимое капсул – аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
габапентин 300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 0.066 г, крахмал кукурузный прежелатинизированный 0.03 г, тальк 0.003 г, магния стеарат 0.001 г.

Состав желатиновых капсул: титана диоксид, желатин, железа оксид желтый.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейродатичесжой боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-мeтил-d-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Показания

— эпилепсия: у взрослых и детей старше 12 лет – в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих с вторичной генерализацией;

— для лечения невропатической боли у взрослых.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых.

Лечение начинают с дозы 300 мг внутрь один раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день – 300 мг один раз в сутки, второй – по 300 мг два раза в сутки, третий – по 300 мг три раза в сутки). В последующем доза может быть увеличена.

Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг в сутки. Максимальная доза – 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 часов. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

Нейропатическая боль у взрослых.

Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг два раза) – на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) – на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис может быть назначен с первого дня по 300 мг три раза в сутки. В зависимости от эффекта, доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг/сут.

У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза препарата составляет: при клиренсе креатинина 50-79 мл/мин – 600-1800 мг/сут, 30-49 мл/мин – 300-900 мг/сут, 15-29 мл/мин – 300-600 мг/сут, менее 15 мл/мин – 300 мг через день или ежедневно.

https://www.youtube.com/watch?v=yqDyhODRZUU

У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис не применяют.

Побочное действие

При лечении нейропатической боли

ЖКТ: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

НС: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Дыхательная система: одышка, фарингит.

Кожные покровы: кожная сыпь.

Органы чувств: амблиопия.

Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.

При лечении парциальных судорог

ССС: симптомы вазодилатации, повышение артериального давления, повышение или понижение артериального давления.

ЖКТ: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.

Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения.

Опорно-двигательная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

НС: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.

Дыхательная система: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Кожные покровы: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Пострегистрационный опыт применения

Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.

В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискенизия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания. После резкой отмены терапии габалентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к лекарственному средству и (или) его компонентам;

— возраст до 12 лет;

— острый панкреатит;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Почечная недостаточность

Беременность и лактация

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Конвалис следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Препарат выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время приема препарата следует отказаться от кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Применение с осторожностью при почечной недостаточности.

Применение для детей

Противопоказано детям до 12 лет.

Особые указания

При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Multistix SG® возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов.

При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить. Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см.

Способ применения и дозы).

Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивностъ или возбуждение.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапептина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUС) габапентина на 44% по сравнению с моночерадией габалентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габалентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габалентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получаюгпих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20 %. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов. Пиметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

При совместном назначении напроксена с габалентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет па фармакокинетические параметры напроксена.

Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинстических параметров (Сmах и AUC) гидрокодона и увеличению (AUC) -габапентина.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапептина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUС) габапентина на 44% по сравнению с моночерадией габалентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габалентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габалентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получаюгпих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20 %. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов. Пиметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

При совместном назначении напроксена с габалентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет па фармакокинетические параметры напроксена.

Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинстических параметров (Сmах и AUC) гидрокодона и увеличению (AUC) -габапентина.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/konvalis.html

Долгая жизнь
Добавить комментарий