Клозапин

Содержание

КЛОЗАПИН

Клозапин

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, светло-желтого цвета с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 103.75 мг, крахмал картофельный – 37.5 мг, повидон К-25 – 5 мг, магния стеарат – 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.25 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых “атипичных” нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема.

Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2.

Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками – 95%.

T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут – 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками – 50% и через кишечник – 30%.

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Противопоказания

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг.

Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды.

При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко – ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко – уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами – возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Описание препарата КЛОЗАПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/klozapin/

Клозапин — фармакологическое воздействие, противопоказания и ограничения применения

Клозапин – препарат из группы нейролептиков, обладающий атипичным антипсихотическим, нейролептическим, седативным и миорелаксирующим действием.

Наименование: Клозапин (Clozapinum)

Форма выпуска: Таблетки, раствор для инъекций в ампулах

Является достаточно тяжелым лекарством в плане взаимодействия с другими препаратами и качества побочных действий, исходя из чего применяется только при тяжелых психопатологических состояниях:

  • Тяжелые формы шизофрении, сопряженные с рядом дополнительных психических расстройств;
  • Психопатологические состояния с ярко выраженными маниакальными эпизодами;
  • Биполярное аффективное расстройство;
  • Расстройства личности диссоциального ряда и повышенной эмоциональной неустойчивости;
  • Асоциальное и аморальное слабоконтролируемое поведение;
  • Общее состояние агрессии, возбуждения и тревожного беспокойства.

Аналогами клозапина являются: Азалепрол, Азалептин, Клозапин-Фармаплант, Клозастен, Лепонекс.

Фармакологическое воздействие

Терапевтическое действие клозапина основано на блокирующем действии дофаминергических рецепторов практически всех отделов головного мозга, что обуславливает его широкий спектр действия. Кроме блокировки, создает препятствия передачи дофамина в базальных ганглиях головного мозга и лимбического комплекса.

В сочетании с антидофаминовым воздействием, хорошо просматривается холиноблокирущий эффект в области центральной, вегетативной и периферической нервных систем. Также хорошо выражены адренолитические свойства для альфарецепторов и подавление рецепторов, чувствительных к гистамину и серотонину.

Благодаря таким эффектам, клозапин успешно подавляет процессы возбуждения, аффективные и моторные расстройства, снижает остроту душевных переживаний и мнестических расстройств.

Клозапин практически не влияет на интеллектуальную деятельность не вызывает моторных дисфункций.

Производные препарата достаточно быстро всасываются и связываются с белками в течение первого часа после приема препарата.

Максимальный терапевтический эффект наступает, в среднем, через 2,5 часа, максимум – через 6 часов, что напрямую зависит от типа нервной деятельности пациента, дозировки препарата и тяжести патологического состояния.

Препарат быстро распределяется по всем системам организма, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Депонируется в виде метаболитов в паренхиме печени, выводится с мочой и фекалиями.

Проведено достаточно много исследований в области влияния клозапина на стимуляцию роста атипичных клеток, развитие фертильности и возникновению мутагенности.

При регулярном введении препарата лабораторным животным в дозе, превышающую в семь раз, максимально допустимую, канцерогенности и фертильности не выявлено.

Также не было обнаружено признаков мутагенного воздействия препарата на клетки теплокровных животных и микроорганизмов.

Противопоказания и ограничения к применению

Несмотря на широкую область применения и подавляющее воздействие на многие системы организма, клозапин обладает узким рядом категорических противопоказаний.

Препарат запрещается назначать при повышенной чувствительности к его производным, различных патологиях кроветворной системы, в том числе – предшествующих лечению с благоприятным исходом, при отравлениях алкоголем и другими токсическими веществами, при миастении, прекоматозных или коматозных состояниях. Также препарат не назначают детям младше 5 лет.

С ограничениями и осторожностью клозапин используют при тяжелых формах хронической сердечной, печеночной и почечной недостаточности, гиперчувствительности к судорогам, при эпилептических расстройствах, в том числе – и в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, патологических процессах предстательной железы, пониженной перистальтике толстого отдела кишечника.

Во время беременности препарат назначают при условии, что терапевтический эффект будет выше возможного патологического воздействия на плод.

Во время приема препарата, кормящим женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание – исследования на животных показали, что производные препарата проникают в материнское молоко, чем могут нанести непредсказуемый вред ребенку. В прогнозе – эпилептические припадки, подавление сосательного рефлекса, повышенное беспокойство и раздражительность. Возможны дисфункции сердечно-сосудистой деятельности у младенца.

Побочное действие клозапина

Нервная система.
Длительное применение препарата в любых дозировках может провоцировать частые головокружения, повышенную сонливость, устойчивые головные боли, резистентные к анальгетикам и препаратам, содержащим кофеин, возможно повышение температуры тела, вследствие воздействия на терморегулирующие центры в головном мозге.

Нередко возникают спутанность в сознании, оброки, нарушения аккомодации, акатизии. Гораздо реже могут проявиться экстрапирамидные расстройства – судороги, ригидность скелетной мускулатуры, акинезия.

Возможны различные нарушения ночного сна, депрессивные проявления, злокачественный нейролептический синдром – комплекс вегетативных дисфункций сложного генеза и проявления.

Мочеполовая система.
Задержка выведения мочи, что нередко приводит периферическим отекам и понижение потенции. У женщин характерны половые дисфункции, характеризующиеся понижением или повышением сексуальной активности.

Пищеварительная система.
Повышенное слюноотделение, рвотные позывы, науза, повышенная кислотность желудка с характерными признаками изжоги, сухости слизистых оболочек ротовой полости.

Сердечно-сосудистая система и система кроветворения.


Снижение артериального давления, пониженное содержание гранулоцитов, вплоть до полного их отсутствия в плазме крови, чему предшествует симптоматика, напоминающая таковую при острых респираторных заболеваниях – озноб, лихорадочное состояние, болезненные ощущения в глотке, воспаления десен и слизистых оболочек ротовой полости.

При длительном применении клозапина наблюдается вялотекущее заживление раневых поверхностей, образование фурункулов, обострения хронических инфекций, присутствующих в анамнезе.

Факультативной симптоматикой являются повышение массы тела, усиленное функционирование потовых желез, реже – миастения.

Прочее.
Клозапин оказывает значительное иммунноподавляющее воздействие за счет угнетения выработки агранулоцитов, что значительно повышает не только уровень опасности для здоровья в целом, но и – риск летального исхода вследствие вторичных инфекций.

Учитывая такое серьезное побочное действие, клозапин, при шизофрениях, назначают только в случаях, когда симптоматика данного психопатологического состояния устойчива к применению других препаратов или выражена их непереносимость. Во время терапии клозапином, регулярно проводят исследование крови на наличие белых кровяных телец – нейтрофилов.

В первые 18 недель – еженедельно, в последующем – ежемесячно. Если начинает отмечаться снижение количества нейтрофилов – препарат немедленно отменяют.

Высокая дозировка клозапина снижает мышечную судорожную устойчивость, вследствие чего возможны побочные эффекты в виде эпилептических судорог, как правило, в виде миоклонуса. При появлении подобной симптоматики дозировку клозапина снижают и проводят коррекцию противосудорожной терапии.

Миокардит – одна из патологий, при которой клозапин не включают в схему лечения. Связано это с генерализацией воспалительных процессов в сердечной мышце, что, как правило, приводит к скоропостижному летальному исходу. Такой феномен наиболее часто встречается в первый месяц приема препарата.

С большой осторожностью назначают клозапин пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми расстройствами на фоне ярко выраженных отклонений в регулировании артериального давления.

При резком повышении дозировки, на стадии титрования, у пациентов может возникнуть явление ортостатической гипотензии с последующим переходом в состояние коллапса, сопровождающегося остановкой сердечной деятельности и дыхания.

Пожилым людям, страдающим деменцией различного генеза, предпочтительно не назначать клозапин по причине скоропостижного летального исхода. Смерть, как правило, наступает в результате остановки сердечной или дыхательной деятельности, либо – от прогрессирования инфекций, скрытых в анамнезе. Причины такого эффекта достаточно не изучены.

Источник: http://onevroze.ru/klozapin.html

Травмы головного мозга, стрессы, переживания, злоупотребление спиртными напитками, наркомания, генетическая предрасположенность – все эти факторы могут стать причиной появления шизофрении и других психических расстройств.

Исправить ситуацию и вылечить человека от таких серьезных проблем поможет препарат «Клозапин». Это антипсихотическое средство, которое должно применяться только под наблюдением и контролем доктора.

Сегодня узнаем все об этом медикаменте: форму его выпуска, правила использования, аналоги, стоимость.

Когда может быть полезен?

Препарат «Клозапин», инструкция по применению которого размещена во вкладыше, может быть выписан доктором при следующих проблемах:

– шизофрения в любой ее стадии;

– психозы;

– расстройства сна;

– депрессия;

– психомоторное возбуждение;

– эмоциональное и поведенческое расстройство.

Составляющие, форма выпуска, страна-производитель

Основным компонентом лекарства является клозапин.

Выпускается препарат в форме:

– таблеток по 25, 50, 100 мг, в упаковке может находиться 10, 50 или 100 пилюль;

– гранул для детей (в пакетиках по 500 мг);

– раствора для инъекций (в ампулах по 2 мл).

Производится лекарство в Индии, России, Германии.

Инструкция по применению таблеток

Дозировка препарата «Клозапин» устанавливается индивидуально. Обычно дневная норма составляет от 200 до 400 г. Первый раз доктор назначает 25–50 мг, постепенно в течение 1 или 2 недель доводя до нужной дозы.

После основного курса терапии врач может назначить поддерживающее лечение, при котором нужно будет принимать от 25 до 200 мг средства.

В небольших суточных дозах лекарство «Клозапин», инструкция по применению которого всегда должна находиться в упаковке, принимают при:

– почечной, печеночной или сердечной недостаточности;

– цереброваскулярных расстройствах;

– проблемах со сном.

Суточная доза не должна составлять больше 600 мг.

Инструкция по применению раствора и гранул

Лекарство «Клозапин» может использоваться и для инъекций. Вводится препарат медсестрой внутривенно по 2 мл.

Детям это лекарство назначается в виде раствора. Для этого необходимо высыпать гранулы из пакета в стакан, залить их 10 мл воды, хорошенько размешать. За 1 прием можно выпить от 5 до 20 мг средства, в зависимости от возраста ребенка.

Однако максимальная дневная норма для деток не должна быть больше, чем 100 мг раствора «Клозапин». Рецепт от врача – обязательное условие при покупке этого медикамента в любой форме выпуска. Без него фармацевт не продаст лекарство.

Таблетки «Клозапин» запрещается использовать:

– при сильной восприимчивости к компонентам лекарства;

– во время эпилепсии;

– при сосудистой недостаточности;

– во время кишечной непроходимости;

– при печеночной, почечной недостаточности;

– если больной не может регулярно сдавать анализ крови;

– во время алкогольных психозов, лекарственной интоксикации;

– при гранулоцитопении, агранулоцитозе;

– при коматозных состояниях;

– женщинам, носящим под сердцем детей, а также во время лактации:

– мальчикам и девочкам до 5 лет.

Нежелательные эффекты

Лекарство «Клозапин», инструкция по применению которого многим покажется непонятной, необходимо принимать с осторожностью. Побочные эффекты после лечения этим препаратом могут быть различными, например:

– тахикардия, артериальная гипертензия, остановка дыхания.

– тошнота, рвота, изжога, боль в животе;

– увеличение массы тела;

– сонливость, головокружение, усталость, тремор.

– сухость во рту, запор, повышенное потоотделение, проблемы с мочеиспусканием.

– кожная сыпь, дерматит, пигментация, крапивница.

Передозировка

Средство «Клозапин», аналоги которого будут рассматриваться ниже, нужно принимать строго по рецепту врача. В противном случае могут возникнуть неприятные и даже опасные симптомы передозировки:

– спутанность сознания;

– сонливость;

– бредовое состояние;

– судороги;

– кома;

– проблемы со зрением;

– тахикардия;

– угнетение дыхания;

– коллапс.

Если человек принял средство в большом количестве, то ему обязательно нужно помочь. Лечение при передозировке будет следующим:

1. Промыть желудок.

2. Выпить активированный уголь.

3. Обратиться за медицинской помощью.

Стоимость

Медикамент «Клозапин», цена которого отличается в зависимости от формы выпуска лекарства, дозировки таблеток и раствора, местоположения аптеки, в настоящее время приобрести сложно.

Аналоги этого средства потихоньку его же и вытесняют. Ведь на них ставят приличную цену, в то время как лекарство «Клозапин» стоит дешевле. Так, за 50 таблеток нужно отдать около 200 рублей.

Если брать гранулы для детей, то они обойдутся в 1000 рублей.

Связь с другими лекарствами

Многие люди не знают, что очень осторожно нужно принимать медикамент «Клозапин». Препараты, которые могут параллельно использоваться с этим средством, но под пристальным вниманием доктора:

– таблетки, подавляющие центральную нервную систему, – дело в том, что при параллельном приеме таких средств у больного может усилиться угнетение дыхательного центра;

– лекарства, содержащие в составе этанол;

– препараты, понижающие артериальное давление;

– таблетки, которые вызывают миелодепрессию, параллельный прием таких препаратов может угнетать костномозговое кроветровение;

Также с особой осторожностью нужно использовать лекарство «Клозапин» с кофеином из-за возможного увеличения побочных эффектов.

Заменители

Препарат «Клозапин» аналоги имеет, и их немало. К наиболее популярным заменителям относятся такие медикаменты: «Генодин», «Кветиксол», «Кветирон», «Нантарид», «Заласта», «Зипрекса Зидис», «Парнасан», «Эголанза». У аналогов точно такое же действие, как и у лекарства «Клозапин», а вот активные вещества у них другие.

Препарат «Кветиксол»

Этот медикамент предназначается тоже для лечения шизофрении, а также маниакальных состояний.

Производится лекарство в виде таблеток. Основное действующее вещество этого препарата – кветиапин.

Применяется лекарство только по отношению к взрослым пациентам. Обычно суточная доза на протяжении первых 4 дней составляет не больше 300 мг. В дальнейшем доктор может увеличить дозировку этого лекарства до 450 мг в сутки.

Стоимость таблеток «Квитексол» по 25 мг (30 пилюль) обойдется человеку в 200 рублей. Если приобретать таблетки в большей дозировке – по 100 мг в том же количестве, тогда придется заплатить около 750 рублей.

Препарат «Зипрекса Зидис»

Этот медикамент может неплохо конкурировать с лекарством, о котором идет речь. Средство «Зипрекса Зидис» выпускается в форме таблеток, где действующим веществом выступает оланзалин.

Используются пилюли в таких случаях:

– лечение обострений шизофрении;

– терапия острых маниакальных состояний;

– лечение депрессий.

Суточная доза препарата устанавливается персонально, в зависимости от диагноза пациента.

Для лечения шизофрении изначально доктор назначает по 10 мг лекарства единожды в сутки.

Для лечения острой мании советуемая начальная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

Но это все условные значения. Для конкретной схемы терапии вышеперечисленных недугов нужно обращаться к врачу.

Лекарство «Зипрекса Зидис» отпускается по рецепту.

Стоимость 7 таблеток – около 2500 рублей. Это очень дорого, учитывая, что пилюль в упаковке хватит только на неделю. А за 28 таблеток нужно отдать около 9 тысяч рублей.

Производится лекарство в Великобритании.

Что такое реестр лекарственных средств?

Это система документации, которая содержит полную информацию о медицинских препаратах. Сюда входит: регистрационное удостоверение, инструкция по применению, заказ на производство того или иного лекарства и др. Все новые препараты, в том числе и медикамент «Клозапин», включаются в этот реестр лекарственных средств. Этот перечень позволяет официально использовать то или иное средство.

Что касается препарата «Клозапин», он выпускается под несколькими торговыми названиями, и в реестре они все прописываются, например:

– Медикамент украинского производства «Азалепрол».

– Швейцарский препарат «Лепонекс».

– Российские таблетки «Клозастен» и «Азалептин».

Каждый из этих медикаментов имеет свой государственный регистрационный номер, дату окончания и переоформления регистрации.

Название препарата «Клозапин», синонимы которого были перечислены только что, является международным. А уже такие лекарства, как «Азалепрол», «Лепонекс», «Клозастен» и «Азалептин», считаются его производными. Они разрабатываются и реализуются в конкретной стране.

Препарат «Азалептин»

Это тоже антипсихотическое лекарство, нейролептик, назначаемый при шизофрении, маниакальных состояниях, психозах, психомоторных возбуждениях, эмоциональных расстройствах у детей и т. п.

Производится медикамент в Российской Федерации.

Форма выпуска средства «Азалептин» одна единственная, и это таблетки по 25 и 100 мг. Активное вещество лекарства – клозапин.

Около 420 рублей нужно отдать за 50 таблеток по 25 мг средства «Азалептин». «Клозапин» – медикамент, которому посвящена статья, стоит в 2 раза дешевле.

Швейцарский препарат «Лепонекс»

Это еще один синоним рассматриваемого средства, который назначается при тех же проблемах со здоровьем. Выпускается медикамент «Лепонекс» в двух формах:

  1. Таблетки.
  2. Раствор для инъекций.

В качестве действующего вещества этого лекарства выступает все тот же клозапин. Одна таблетка «Лепонекс» может содержать 25 или 100 мг основного компонента. А дополнительными элементами выступают: магния стеарат, безводный силикагель, тальк, кукурузный крахмал, поливинилпиролидон, лактоза.

На начальном этапе лечения в первый день назначается по 1 таблетке (25 мг) 1 или 2 раза в сутки. Во второй день – по 2 пилюли. В дальнейшем доктор может постепенно увеличить дозу до максимальной – в 300 мг.

Препарат «Лепонекс» тоже имеет те же самые побочные проблемы, ограничения в применении, что и рассматриваемое лекарство.

Стоимость этих таблеток по 25 мг в количестве 50 штук составляет 1200 рублей. А за 100 пилюль по 100 мг нужно будет отдать 5400 рублей. Это гораздо дороже, чем средство «Клозапин», цена которого окажется по карману любому человеку. Получается, что лекарство «Лепонекс» для некоторых категорий населения (малообеспеченных людей) окажется недоступным.

Заключение

Из этой статьи вы вынесли много интересной и полезной информации касательно медикамента «Клозапин». Инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, стоимость были описаны.

Поняли, что у этого лекарства есть много аналогов, которые могут составить ему конкуренцию. Правда, стоимость этих медикаментов выше. Однако в аптеках эти аналоги уже давно вытеснили лекарство «Клозапин».

Но если вам посчастливится его найти, тогда вы неплохо сэкономите.

Источник: http://fb.ru/article/222405/klozapin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-tsena

Клозапин: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Каждая таблетка содержит: активное вещество – клозапин – 100 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидратная, крахмал кукурузный, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета с редкими маленькими вкраплениями более темного цвета, с риской на одной стороне; без запаха

Препарат Клозапин является трициклическим производным дибензодиазепина.Его профиль связывания с допаминовыми рецепторами отличается от профиля связывания типичных антипсихотических лекарств. В частности, была выявлена относительно слабая активность клозапина в блокировании Di-, D2-, D3-, D5- допаминовых рецепторов и высокое сродство к D4- допаминовым рецепторам.

Клозапин оказывает периферическое и центральное холиноблокирующее действие, а также адреноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое действие.

Отличительной особенностью препарата Клозапин является то, что он практически не вызывает экстрапирамидных расстройств и выраженного общего угнетения;

Клозапин слабо влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается с допаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярном тракте, и, таким образом, не наблюдаются гинекомастия, аменорея, галакторея.

Абсорбция клозапина после приема внутрь составляет 90-95%; скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи. Биодоступность составляет 50%, что связано с метаболизмом
клозапина при “первом прохождении” через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2.5 ч.

Связывание с белками плазмы крови – 95%. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Клозапин практически полностью метаболизируется в печени.

Выведение клозапина из организма имеет двухфазный характер. Период полувыведения в терминальной фазе составляет в среднем 12 ч. Приблизительно 50% принятой дозы выделяется с мочой, 30% – с калом в виде метаболитов. Незначительная доля препарата выводится в неизмененном виде.

Клозапин можно применять только по назначению врача. Если изложение показаний Вам не понятно, обращайтесь к фармацевту и Вашему врачу.

Клозапин назначают при тяжелой шизофрении в случае отсутствия эффекта от лечения классическими нейролептиками или в случае их непереносимости.

Противопоказания

– Гранулоцитопения или агранулоцитоз (вследствие имеющегося нарушения функции костного мозга, вызванного приемом лекарственных препаратов; а также указания в анамнезе на агранулоцитоз).

– Алкогольные и другие токсические психозы, интоксикация лекарственными препаратами

– Коматозные состояния.

– Тяжелые заболевания печени, почек и сердца.

– Закрытоугольная глаукома.

– Доброкачественная гиперплазия предстательной железы; атония кишечника.

– Беременность, кормление грудью.

– Повышенная склонность к судорогам; эпилепсия.

Противопоказан

Дозировку следует подбирать индивидуально. В каждом случае следует использовать минимальную эффективную дозу.

Внутрь в первый день назначают в дозе 12.5 мг 1-2 раза/сут после еды. Во второй день назначают в дозе 25 мг 1-2 раза/сут.

При хорошей переносимости препарата в течение последующих 7-14 дней дозу можно постепенно увеличивать на 25-50 мг в сутки до достижения средней суточной дозы 300 мг (возможны индивидуальные колебания суточной дозы от 200 до 450 мг).

Кратность приема препарата Клозапин – несколько раз/сут, причем большую часть дозы можно назначать перед сном.

Максимальная рекомендуемая доза – 600 мг/сут. Однако у некоторых больных могут потребоваться и более высокие дозы – до 900 мг/сут; при этом следует учитывать, что достичь такой дозы можно только при очень постепенном (не более, чем на 50-100 мг за один этап) повышении дозы.

После достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется перевести пациента на поддерживающее лечение более низкими дозами препарата.

Поддерживающую дозу следует подбирать индивидуально, проводя постепенное, в несколько этапов, снижение первоначальной дозы.

Поддерживающая суточная доза составляет в среднем 150-300 мг, хотя у некоторых пациентов она может быть и меньше. Если доза не превышает 200 мг/сут, ее можно назначать однократно вечером.

В случае запланированного прекращения лечения препаратом Клозапин рекомендуется постепенное снижение доз в течение 1-2 недель. При необходимости резкого прекращения приема препарата необходим строгий контроль психического статуса больного.

При возобновлении прерванного лечения следует придерживаться рекомендаций по исходному постепенному увеличению дозы.

Пожилым больным в первый день назначают в дозе 12.5 мг/сут после еды. При хорошей переносимости препарата в течение последующих дней дозу можно постепенно увеличивать на 25 мг в сутки до достижения максимального терапевтического эффекта.

Возможны следующие побочные эффекты:

– со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко – артериальная гипертензия. В редких случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшемся угнетением или остановкой дыхания.

Имеются отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитии аритмий, миокардита, перикардита. со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, неприятные ощущения в животе, изжога.

Сообщалось о повышении активности ферментов печени и редких случаях холестаза.

– со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипергликемия.

– со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз ( обычно развивается в течение первых 18 недель лечения); возможно развитие эозинофилии и лейкоцитоза неизвестной природы (особенно на протяжении первых недель лечения).

– со стороны центральной нервной системы: наиболее часто – сонливость, чувство усталости; возможны – головокружение, головная боль. Сравнительно редко – экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома.

– эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: возможны – сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания, потоотделения и терморегуляции, развитие гипертермии.

– аллергические реакции: в единичных случаях – аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, эритема мультиформная, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, нарушения пигментации кожи.

Передозировка

Симптомы: сонливость, летаргия, кома, спутанность сознания, возбуждение, бред, повышение рефлексов, судороги, избыточное слюноотделение, мидриаз, нарушения остроты зрения, нестабильность температуры тела, тахикардия, гипотония, коллапс, аритмии, нарушения проводимости миокарда, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, при необходимости – назначение активированного угля. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно­сосудистой систем. Не следует применять адреналин или его производные. Не следует применять хинидин или прокаинамид. Медицинское наблюдение необходимо в течение, по крайней мере, 4 дней из-за возможности развития поздних реакций

При одновременном применении клозапина с этанолсодержащими препаратами, этанолом, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и другими средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, возможно возрастание тяжести и частоты проявлений подавления центральной нервной системы.

При одновременном применении клозапина и бензодиазепинов, в том числе и в случае предшествующей терапии бензодиазепинами, повышается риск развития гипотензии, коллапса, а также угнетения и остановки дыхания.

При одновременном применении клозапина с препаратами, вызывающими миелодепрессию (в т.ч. карбамазепином, ко-тримоксазолом, хлорамфениколом, пенициллинамином, сульфонамидами, пиразолоновыми анальгетиками) возможно усиление угнетающего действия на костный мозг.

При одновременном применении клозапина с препаратами лития возможно повышение риска эпилептических припадков, спутанности сознания, злокачественного нейролептического синдрома и дискинезий.

При одновременном применении клозапина с антихолинергическими средствами возможно усиление побочных эффектов последних.

При одновременном применении клозапина с дигоксином или с препаратами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. гепарин, фенитоин), возможно увеличение их концентраций в плазме крови.

При одновременном применении клозапина с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении клозапина с карбамазегшном и фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови.

Особенности применения

Так как имеется высокий риск развития коллапса от приема начальной дозы препарата Клозапин, начальную терапию следует проводить под наблюдением врача.

Обязательным условием назначения препарата Клозапин является также наличие у пациента исходно нормального количественного содержания и качественного состава (лейкоцитарная формула) лейкоцитов крови, не менее чем 3500/мм3.

Клозапин не следует назначать одновременно с препаратами, при применении которых высок риск возникновения агранулоцитоза.

Кроме того, следует избегать применения длительно действующих антипсихотических препаратов в форме депо, обладающих способностью вызывать миелосупрессию, поскольку их нельзя быстро вывести из организма в ситуациях, когда это может потребоваться, например, при гранулоцитопении.

В процессе лечения препаратом Клозапин необходим систематический еженедельный контроль количества лейкоцитов и лейкоцитарной формулы на протяжении первых 18 недель и, по крайней мере, раз в месяц в последующем в течение всего курса лечения.

Мониторинг количества лейкоцитов проводится в неделю раз первые 18 недель лечения. Затем, по крайней мере, каждые 2 недели раз в течение первого года лечения.

В случае если количество нейтрофилов остается стабильным, мониторинг количества лейкоцитов можно проводить в 4 недели раз.

Если содержание лейкоцитов менее 3000/мм3 и/или абсолютное содержание нейтрофилов/гранулоцитов менее 1500/мм3, Клозапин следует немедленно отменить и установить тщательное наблюдение за пациентом.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клозапин пациентам с заболеваниями печени, почек, сердца. У этих пациентов необходим систематический контроль функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы.

Безопасность и эффективность действия препарата Клозапин у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

При применении препарата Клозапин следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения препаратом Клозапин следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

Картонная упаковка, содержащая 50 таблскж: 5 блистеров гю 10 габлекж в каждом.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и свега месте при температуре от 15°С до 25°С.

Срок годности

Срок годности – 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Клозапин аналоги, синонимы и препараты группы

  • Азалептин
  • Азапин
  • Клозапин-максфарма

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/klozapin-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.