Кломипрамин

Содержание
  1. КЛОМИПРАМИН
  2. Фармакологическое действие
  3. Фармакокинетика
  4. Показания
  5. Противопоказания
  6. Дозировка
  7. Лекарственное взаимодействие
  8. Особые указания
  9. Беременность и лактация
  10. Применение в детском возрасте
  11. При нарушениях функции почек
  12. При нарушениях функции печени
  13. Препарат
  14. Аналогичные препараты
  15. «Кломипрамин»: что это?
  16. Фармацевтические особенности
  17. Быстро и результативно
  18. Что происходит в организме?
  19. Специальные случаи
  20. Когда использовать?
  21. Когда нельзя?
  22. Специфические ситуации
  23. Когда еще применять аккуратно?
  24. При беременности
  25. Фармакологическое воздействие и применение препарата кломипрамин
  26. Фармакологическое воздействие
  27. Применение кломипрамина
  28. Противопоказания
  29. Ограничения к применению
  30. Применение при беременности и кормлении грудью
  31. Побочные действия кломипрамина
  32. Взаимодействие с другими препаратами
  33. Передозировка
  34. Меры предосторожности
  35. Анафранил (Кломипрамин)
  36. Фармакологическое действие
  37. Фармакокинетика
  38. Фармакокинетика в особых клинических случаях
  39. Показания к применению препарата АНАФРАНИЛ® в таблетках
  40. Режим дозирования
  41. Побочное действие

КЛОМИПРАМИН

Кломипрамин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
кломипрамина гидрохлорид25 мг

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов.

В большей степени влияет на захват серотонина; этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения).

Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Фармакокинетика

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме достигается через 1.5-4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы – 97.6%. Vd – 12 л. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T1/2 в конечной фазе составляет 21 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник – в виде метаболитов.

Показания

Депрессивные состояния различной этиологии (в т.ч.

эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (фобия), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другая периферическая невропатия), нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией; головная боль; профилактика мигрени.

Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, аритмии, мания, тяжелая печеночная недостаточность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Дозировка

Внутрь взрослым – по 25-50 мг 2-3 раза/сут; детям в зависимости от возраста – 25-50 мг/сут. Взрослым в/м 25-100 мг/сут, в/в капельно 50-75 мг 1 раз/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 мг/сут, в условиях стационара – 300 мг/сут; детям старше 10 лет – 3 мг/кг/сут, но не более 200 мг/сут.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, миоклонус, нарушения зрения; редко – нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги, атаксия; в отдельных случаях – усиление психотических симптомов, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, пальпитация, аритмии, повышение АД; в отдельных случаях – изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, сухость во рту, запор; редко – рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях – гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: часто – нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях – синдром неадекватной секреции АДГ, отеки.

Дерматологические реакции: редко сенсибилизация.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Прочие: часто – усиление потоотделения; в отдельных случаях – повышение температуры тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч., когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч.

с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально – детям до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально – детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях печени.

Описание препарата КЛОМИПРАМИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/clomipramine/

Препарат

Довольно часто в терапии больных, страдающих психическими расстройствами, применяют препарат «Кломипрамин». Аналоги его в продаже представлены несколькими наименованиями.

Впрочем, альтернативные варианты преимущественно стоят намного дороже, нежели оригинальный «Кломипрамин».

В чем основные преимущества этого препарата? Когда стоит заменить на аналоги «Кломипрамин», а когда стоит выбирать именно его? При каких нарушениях средство поможет? Попробуем разобраться.

Аналогичные препараты

Рассматривая аналоги «Кломипрамина», в первую очередь, нужно обратить внимание на ряд медикаментов, в составе которых аналогичное активное вещество – кломипрамин. В России антидепрессантов с таким составом практически не изготавливают, поэтому в продаже преимущественно представлены импортные товары. Аналоги «Кломипрамина»:

Кроме таблеток, в продаже также есть раствор.

«Кломипрамин»: что это?

Под этим наименованием в современных аптеках при предъявлении рецепта можно приобрести таблетки, покрытые тонкой пленкой. Цена на антидепрессант «Кломипрамин» варьируется около двух-трех сотен рублей за упаковку, содержащую три десятка таблеток. Длительность периода, на который хватит одной упаковки, зависит от назначенной лечащим доктором дозировки.

Специфика рассматриваемого препарата такова, что применение «Кломипрамина» возможно только под контролем лечащего врача. Средство недопустимо назначать себе самостоятельно, в рамках самолечения. Кроме того, нельзя заменить назначенный препарат без согласия доктора.

Если есть желание поменять «Кломипрамин» на аналоги, синонимы, нужно оповестить об этом врача. Доктор поможет подобрать оптимальный вариант с учетом пожеланий пациента.

В противном случае врач настоятельно посоветует придерживаться первоначально выбранной терапии и использовать именно «Кломипрамин».

Как видно из инструкции по применению «Кломипрамина» (аналоги преимущественно построены на таком же активном веществе), действенность препарата обусловлена наличием в его составе кломипрамина в форме гидрохлорида. В одной таблетке активный компонент присутствует в количестве 25 мг.

Кроме основного вещества, таблетка содержит ряд вспомогательных компонентов, усиливающих действие активного соединения и упрощающих процесс усваивания организмом.

Как видно из инструкции по применению, «Кломипрамин» (аналоги тоже) включает в себя целлюлозу, лактозу, кармеллозу, оксид железа и диоксид титана, а также макрогол и стеарат магния.

Очень важно детально изучить состав медикамента, если пациент знает за собой повышенную чувствительность к какому-либо веществу, применяемому в фармацевтической промышленности.

Это позволяет уже на этапе изучения упаковки понять, спровоцирует ли «Кломипрамин» аллергическую реакцию или же лечение препаратом пройдет успешно. Как видно из отзывов пациентов, «Кломипрамин» иногда становится источником аллергической реакции и других побочных эффектов, но это происходит довольно редко.

Фармацевтические особенности

В продаже описываемый препарат представлен таблетками, выпуклыми с обеих сторон. Визуально это небольшие капсулы бледного желтого оттенка, покрытые тонкой пленкой. Одна из сторон дополнена гравировкой с указанием концентрации активного компонента – 25 мг.

Как указано в инструкции по применению, «Кломипрамин» с одной стороны совершенно гладкий. Таблетки выполнены в форме круга, упакованы в блистеры. Блистеры в продаже присутствуют блоками, запакованными в бумажные коробки.

В каждом таком боксе есть инструкция по применению «Кломипрамина». Отзывы об аналогах свидетельствуют, что все современные производители упаковывают антидепрессанты таким образом.

Приобретать препарат, в упаковке которого нет инструкции по применению, нельзя – вероятно, это подделка. В надежной аптеке такой товар не встречается.

Средство принадлежит к группе антидепрессантов. Это препарат трициклического действия, влияющий на процесс захвата моноаминов. Ингибитор принадлежит к категории неизбирательных.

Как видно из инструкции, «Кломипрамин» имеет сильный тимоаналептический эффект, в то же время это сбалансированный медикамент, которому свойственен стимулирующий психику результат в сочетании с седативным воздействием на больного. Кроме того, «Кломипрамин» оказывает анксиолитическое действие на пациента.

Как видно из инструкции, «Кломипрамин» влияет на концентрацию норадреналина в тканях головного мозга, а также увеличивает содержание серотонина, так как блокируется процесс нейронного обратного захвата соединений.

В сравнении с большинством трициклических антидепрессантов при использовании описываемого препарата обратный захват серотонина уменьшается значительнее. Это делает более применимым «Кломипрамин», синонимы же, построенные на других активных компонентах, оказывают не столь положительно выраженное действие.

Быстро и результативно

Судя по отзывам, «Кломипрамин» показывает первую эффективность уже через несколько дней с момента начала терапевтического курса. Средство хорошо влияет на пациентов, страдающих недержанием мочи во время сна, а также эффективно при булимии и является сильным анальгетиком. «Кломипрамин» представляет собой альфа-адреноблокатор, имеющий также эффект холинблокатора, Н1-гистаминоблокатора.

При использовании «Кломипрамина» наблюдается широкий список фармакологических эффектов. Препарат способен блокировать рецепторы класса 5-НТ, а также ему свойственен ярко выраженный антигистаминный эффект.

Использование «Кломипрамина» показывает хорошие результаты при депрессивном синдроме, в том числе в ряде специфических ситуаций. «Кломипрамин» борется и с типичными проявлениями депрессии (заторможенность психики, моторики, угнетенное состояние), также позволяет устранить повышенную тревожность.

Стойкий клинический эффект обычно достигается на вторую или третью неделю терапевтического курса.

Зачастую «Кломипрамин» назначают при ОКР. Воздействие на больного при этом несколько отличается от того, которое наблюдается при депрессивных расстройствах.

«Кломипрамин» эффективен при хронической боли, спровоцированной соматическими нарушениями.

Использование медикамента позволяет привести в норму передачу нервных сигналов, для чего задействуются норадреналин, серотонин, концентрация которых в тканях головного мозга увеличивается под действием активного компонента лекарства.

Если сравнивать «Кломипрамин» и препараты, построенные на имипрамине, то первому свойственно более слабое психостимулирующее влияние. При проведении сравнительного анализа применения «Кломипрамина» и препаратов на амитриптилине было выявлено, что первый оказывает более слабый седативный эффект.

Что происходит в организме?

«Кломипрамин» предназначен для приема в пищу. Когда средство оказывается в организме, происходит практически стопроцентная абсорбция.

Биологическая доступность активного компонента варьируется около 50 процентов, что в медицине именуют эффектом первичной обработки печенью.

Если в пищу за один прием один раз попадает 50 мг, наибольший уровень концентрации активного вещества в крови достигается через четыре часа. Метаболиты в организме обнаруживаются в наивысшей концентрации несколько позднее: период варьируется от четырех часов до суток.

Если был выбран терапевтический курс, предполагающий трижды в день получение в пищу 25 мг «Кломипрамина», тогда уже к концу первой недели можно достигнуть равновесной концентрации. Для контроля показателя необходимо взять плазму крови на анализ.

Препарат на 97,6% связывается белками крови. В жидкости спинного мозга концентрация варьируется в количестве порядка двух процентов от величины, характерной для плазмы крови.

А вот в грудном молоке кормящей женщины, как показали исследования, концентрация кломипрамина точно такая же, как и в плазме крови.

Специальные случаи

Как видно из проведенных клинических исследований, у определенных групп пациентов восприятие «Кломипрамина» несколько отличается от стандартного. В частности, при выборе этого препарата для пациентов пожилого возраста нужно помнить, что их организму свойственен более низкий уровень метаболизма.

Это приводит к повышению концентрации активного вещества в плазме крови. В то же время особенной осторожности требует использование «Кломипрамина» для лечения больных, у которых диагностированы проблемы функционирования почек, печени.

В настоящее время клинические официальные данные по терапии таких лиц «Кломипрамином» отсутствуют.

Когда использовать?

Обычно «Кломипрамин» назначают при депрессивных состояниях. Можно использовать препарат при болезнях различной этиологии. Хороший эффект средство показывает при широком списке симптомов.

Можно применять «Кломипрамин» при депрессиях замаскированных, органических и реактивных.

Препарат показывает отличный результат при инволюционном, эндогенном и невротическом типе депрессивного расстройства.

«Кломипрамин» эффективен при психопатии, зачастую применяется в рамках комплексного лечения шизофрении. Средство показывает результативность при депрессивных синдромах, сопровождающих пожилой возраст, спровоцированных хроническими болями, соматическими нарушениями.

Можно применять «Кломипрамин» при проблемах с настроением, спровоцированных разными причинами (психопатия, невроз). Средство показывает хороший результат при терапии ОКР.

Зачастую «Кломипрамин» прописывают пациентам, у которых определена фобия, катаплексия, сопровождающая нарколепсию, приступы панических атак и панические расстройства. «Кломипрамин» эффективен при болевом синдроме, проявляющемся хронической формой.

Для больных, возраст которых – 10 лет и старше, при проведении дополнительных исследований, позволяющих исключить вероятность органических причин, «Кломипрамин» можно использовать для устранения ночного недержания мочи.

Когда нельзя?

В ряде случаев прибегать к «Кломипрамину» не рекомендовано или категорически невозможно. Это касается, к примеру, ситуации, когда у больного выявлена повышенная чувствительность к какому-либо веществу, включённому в состав медикамента. Нельзя использовать «Кломипрамин», если у больного известна повышенная чувствительность к производным дибензазепина.

Недопустимо прибегать к такой терапии, если в анамнезе есть упоминания об острых отравлениях разными группами веществ: седативным препаратами, снотворными, а также напитками, содержащими алкоголь. Нельзя использовать «Кломипрамин», если известно, что человек пережил отправление психотропными либо анальгетиками, медикаментами, разработанными для общей анестезии.

«Кломипрамин» неприменим при декомпенсационной стадии недостаточности функционирования сердечной мышцы. Его нельзя использовать при инфаркте миокарда: как при острой стадии, так и в период реабилитации.

Если выявлены проблемы проводимости сердечной мышцы, повышенное давление в выраженной форме, а также острые патологии почек, печени, провоцирующие нарушение функциональности этих органов, терапия с применением «Кломипрамина» становится невозможной, так как сопряжена с риском сильных негативных эффектов.

Препарат недопустим для терапии лиц с болезнями крови, язвой ЖКТ, гипертрофированной предстательной железой, а также при выявлении атонии мочевого пузыря. Нельзя использовать «Кломипрамин» одновременно с препаратами группы ИМАО, а также за две недели до приема таковых.

Если использовались ИМАО, «Кломипрамин» можно применять только через две недели, в противном случае растет вероятность серотонинового синдрома. Полный список противопоказаний можно найти в инструкции по применению. Кроме того, о таковых должен сообщить доктор, выписывая медикамент.

Специфические ситуации

В некоторых случаях «Кломипрамин» можно использовать, но только при постоянном контроле врача. Как правило, задают периодичность сдачи анализов, и доктор постоянно контролирует показатели крови, чтобы предотвратить негативные побочные эффекты, если повышается риск проявления таковых.

Специфические ситуации, требующие особенной осторожности, включают в себя пациентов, у которых установлена эпилепсия, а также иные факторы, которые могут спровоцировать судороги.

«Кломипрамин» очень аккуратно применяют, если больной пережил травму головного мозга, а также проходит курс с применением нейролептиков.

Если человек переживает вынужденный отказ от алкоголя, использовать «Кломипрамин» необходимо очень аккуратно. Постоянный контроль за состоянием больного необходим и в случае, когда только-только отменили препараты, предотвращающие судорожные состояния.

Бытует мнение, что появление судорог может быть связано с дозировкой «Кломипрамина», но в настоящее время эта теория не имеет доказательной базы.

В любом случае, производитель обращает особенное внимание и докторов, и пациентов: нельзя превышать установленную максимальной в расчете на 24 часа дозу, чтобы не спровоцировать негативные реакции организма.

Когда еще применять аккуратно?

Как видно из инструкции, особенное внимание врача должно быть приковано к больным, у которых установлены сердечные нарушения. Специфического отношения требуют те, у кого выявлена глаукома (особенно если это закрытоугольный тип).

Препарат осторожно используют, если наблюдается задержка мочи, повышение давление в глазной системе и при тяжелых нарушениях печени. Если выявлена опухоль мозговых слоев надпочечников, «Кломипрамин» применять можно, но при постоянном контроле за ситуацией.

Необходимо помнить о повышенном риске гипертонического криза, сопряжённом с рядом патологий.

При беременности

В настоящее время официальная информация об использовании «Кломипрамина» во время вынашивания плода недостаточна. Применять медикамент в таком состоянии следует только в ограниченном формате. Предполагается, что трициклические антидепрессанты могут спровоцировать нарушения в развитии эмбриона.

Исходя из этого, в общем случае доктора рекомендуют отказаться от курса «Кломипрамина» во время вынашивания.

В то же время в каждом конкретном случае лечащий врач оценивает состояние будущей матери, а также вероятность риска для ребенка, и на основании сравнительного анализа принимает решение о том, насколько обоснована терапия.

Если в период вынашивания плода пациентка пила «Кломипрамин» или другие трициклические антидепрессанты, причем терапия длилась вплоть до момента рождения ребенка, высока вероятность синдрома отмены у младенца в первые несколько часов после рождения. Это проявляется одышкой, коликами. Ребенок много спит, может быть раздражительным, давление – выше или ниже нормы.

Кроме того, есть вероятность спастических явлений, тремора. Чтобы предотвратить такие последствия, «Кломипрамин» прекращают принимать за два месяца до предполагаемого момента родов.

Также учитывают, что вещество может проникать в молоко во время лактации, в силу чего при приеме препарата не стоит кормить ребёнка грудью или же отказаться от трициклических депрессантов на период лактации.

Источник: http://fb.ru/article/352304/preparat-klomipramin-analogi-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi

Фармакологическое воздействие и применение препарата кломипрамин

Фармакологическое воздействие и применение препарата кломипрамин

Трициклический антидепрессант. Фармакологические эффекты — антидепрессивное, тимолептическое, седативное, психостимулирующее средство.

 Увеличивает катехоламинзависимую передачу в ЦНС (угнетает обратный захват нейромедиаторов, преимущественно серотонина). Проявляет адреноблокирующий (блокирует преимущественно альфа1 адренорецепторы), м-холиноблокирующий, и антигистаминный эффекты.

В меньшей мере чем у имипрамина выражено психостимулирующее действие. Седативный эффект менее выражен чем у амитриптилина.

Действующее вещество: Clomipramine

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

После приёма внутрь разовой терапевтической дозы, максимальная концентрация кломипрамина гидрохлорида в крови достигается через 2-6 ч (4,7 ч в среднем), а его метаболита, подвергнутого дезметилированию – через 4-24 ч.

После системного применения, равновесная концентрация в крови наступает через 7-14 дней, и значительно отличается у разных групп пациентов. Практически полностью (97,6%) конъюгируется с белками крови, преимущественно с альбумином.

Проникает через ГЭБ, обнаруживается в грудном молоке.

Расщепляется в печени до активного метаболита – дезметилкломипрамина. Т½ составляет 21 ч. У пациентов с депрессивными расстройствами, период полувыведения может продлеваться до 36 ч.

При парентеральном введении, период полувыведения продлевается до 25 ч после внутримышечного применения (возможный интервал колебаний 20-40 ч) и составляет 18 ч при в/в введении.

Большая часть препарата экскретируется почками (2/3), и соответственно 1/3 выводится кишечником.

Около 2% кломипрамина гидрохлорида и 0,5% дизметилкломипрамина выводится с мочой в неизменённом виде, остаток метаболитов подвергается гидроксилированию и выводится в форме гидроксидов.

У пациентов пожилой возрастной группы, вследствие замедления метаболических процессов снижается скорость метаболизма кломипрамина независимо от дозирования препарата.

Влияние нарушений со стороны гепатобиллиарной системы, или наличия нефропатии на фармакокинетику кломипрамина гидрохлорида и его метаболита не изучено.

Применение кломипрамина

Кломипрамин назначается при депрессивных расстройствах различной этиологии:

  • сенильные и пресенильные депрессивные состояния,
  • невралгия герпетического генеза,
  • посттравматическая невропатия,
  • депрессивные состояния разного происхождения – эндогенные, реактивные, органические, ларвированные, инволюционные,
  • приступы ажитации,
  • шизофренические расстройства психики, сопровождающиеся депрессией,
  • депрессивное состояние спровоцированные психопатией,
  • соматогенная депрессия,
  • цефалгии, атипические боли в фациальной области,
  • депрессивные состояния, спровоцированные длительным болевым синдромом,
  • мигрень,
  • хронический болевой синдром сопровождающий опухолевые процессы,
  • ревматоидные боли,
  • Фобии, и обессивно-компульсивный синдром,
  • Катаплексия вследствие нарколепсии,
  • Ночной энурез у подростков, и у детей от 5 лет.

Противопоказания

Не рекомендуется применение кломипрамина гидрохлорид при следующих состояниях:

  • гиперчувствительность к кломипрамина гидрохлориду или любым компонентам препарата,
  • непереносимость трициклических антидепрессантов, в том числе препаратов из группы дибензазепина,
  • приём с ингибиторами МАО, или срок до 14 дней после их приёма,
  • недавний инфаркт миокарда,
  • возраст до 5 лет,
  • синдром удлинения QT,
  • беременность и период лактации,
  • дизурические проявления в виде задержки мочи,
  • почечная недостаточность выше ІІ степени,
  • нарушения сердечного ритма,
  • АВ блокада, блокада ножек пучка Гисса,
  • закрытоугольная глаукома.

В период терапии коломипрамином, строго запрещается приём алкоголя.

Ограничения к применению

С осторожностью используют при эпилепсии, повышенной судорожной активности любого генеза (энцефалопатии, приём нейролептических средств, в период воздержания от приёма алкоголя, или в процессе отмены противосудорожных препаратов).

Также, соблюдают осторожность при терапии кломипрамином больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, с нарушением проводимости в сердце, тяжёлыми нарушениями функции гепатобиллиарной системы, при фехромоцитоме, гипертиреозе, или в период заместительной терапии гипофункции щитовидной железы тиреоидными гормонами, при склонности к констипации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория влияния на плод по FDA — C.

У препаратов этой группы, не доказано тератогенных свойств в экспериментах на животных, и отсутствуют исследования на людях. Кломипрамин назначается при беременности, в случае если действие при его назначении, превышает возможные риски нарушения развития плода.

В период грудного вскармливания, следует временно приостановить приём препарата. Если по показаниям, отмена кломипрамина невозможна, то следует воздержаться от кормления грудью.

Побочные действия кломипрамина

Со стороны ЦНС: патологическая сонливость, тремор, головокружение, цефалгия, астеническое состояние, нарушения сна, раздражённость, миоклония, нарушения вкусовых предпочтений (извращение вкуса), парестезии, судорожный синдром, нарушения координации внимания, усугубление депрессии, кошмарные сновидения, нарушения сознания, проявления ажитации, мигренеобразные боли, слезотечение.

https://www.youtube.com/watch?v=irqoo0d42Fw

В редких случаях возникает деперсонализация, эмоциональная лабильность, панические состояния, агрессивность, анизокория, вестибулярные расстройства, конъюнктивит.

Сердечно-сосудистая система и кровь: возникновение ортостатической гипотензии, артериальной гипертензии, тахикардии, тромбоцитопенической пурпуры, анемические состояния.

Респираторная система: ларингит, фарингит, ринит, синусит, бронхоспазм, расстройства дыхания.

Органы ЖКТ: диспепсия, диарейные состояния, потеря аппетита, боль в эпигастрии, метеоризм, рвота, дисфагия, жажда, стоматит.

Мочеполовая система: снижение или повышение полового влечения, снижение потенции, нарушение эякуляции, нарушение менструального цикла, частое мочеиспускания, цистит, вагинит, болезненность и увеличение молочных желёз, отсутствие менструации.

Опорно-двигательный аппарат: боль в спине, миалгии, боли в суставах, миастения.

Аллергические проявления: кожные высыпания, зуд, крапивница.

Антихолинергические эффекты: ксеростомия, констипация, нарушение зрения, дизурические проявления, гипергидроз, мидриаз, нарушение аккомодации.

Прочие: увеличение веса, загрудинные боли, лихорадка, акне, дерматит, озноб, воспаление среднего уха.

Взаимодействие с другими препаратами

Кломипрамин снижает или полностью блокирует действие гуанетидина, резерпина, клонидина и метилдопы на артериальное давление (при лечении артериальной гипертензии одновременно с применением кломипрамина следует использовать антигипертензивные препараты других групп).

Потенцирует действие холинолитических средств – фенотиазинов, препаратов для лечения паркинсонизма, атропина, антигистаминных препаратов, чем возрастает риск возникновения побочных проявлений со стороны ЦНС, кишечника, мочевого пузыря, органов зрения. Возможно потенцирование действия этанола, и прочих лекарств, угнетающих деятельность ЦНС.

Проявляет абсолютную несовместимость с ингибиторами МАО – существует высокий риск манифестации гипертонического криза, судорог, коматозного состояния.

При одновременном приёме кломипрамина с селективными или неселективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами и литийсодержащими препаратами возможно возникновение серотонинового синдрома.

При назначении флуоксетина, делают перерыв между последним приёмом кломипрамина не менее трёх дней.

Кломипрамин способен стимулировать действие симпатолитиков на сердечно-сосудистую систему, даже в случае, когда симпатолитические средства являются составляющими препаратов для местного обезболивания.

Флуоксетин и флувоксамин способны увеличивать уровень кломипрамина в крови, что требует корректировки дозы антидепрессанта при их совместном применении.

Также наблюдается возрастание уровня кломипрамина в крови при совместном приёме с галоперидолом.

Применение кломипрамина совместно с варфарином или дигоксином, вызывает повышение концентрации в крови этих препаратов, и способно вызывать связанные с их приёмом побочные эффекты.

Параллельное применение кломипрамина с циментедином увеличивает концентрацию первого препарата, а совместный приём со стимуляторами цитохрома Р450, снижает эффективность кломипрамина, повышая его метаболизм.

Передозировка

При превышении доз кломипрамина наблюдаются следующие нарушения:

  • нарушение сердечной проводимости, аритмия,
  • инсомния,
  • нарушения сознания,
  • фобические состояния.

Первая помощь:

  • искусственно вызывают рвоту или проводят промывание желудка (если пациент в бессознательном состоянии) в первые часы после внутреннего приёма препарата,
  • симптоматическая терапия,
  • поддерживающая терапия при нарушении функций жизненноважных систем,
  • при выраженных антихолинергических проявлениях – введение антихолинестеразных средств,

Меры предосторожности

Кломипрамина гидрохлорид, с осторожностью применяют у людей с суицидальными наклонностями, так как возможно их обострение.

https://www.youtube.com/watch?v=49-5sAPhn5Y

У пациентов с лабильным артериальным давлением, до начала и в процессе лечение необходим постоянный мониторинг АД. Обязательным в момент лечения является контроль периферической крови с целю раннего выявления агранулоцитоза.

Внутривенное или внутримышечное введение допускается только в стационаре, с соблюдением постельного режима после введения препарата. Употребление этанола исключают на весь период лечения.

Длительный приём кломипрамина отменяют постепенно, для профилактики возникновения синдрома отмены. При проведении анестезии необходимо известить анестезиолога о приёме пациентом кломипрамина.

При длительной терапии возникает повышенный риск развития кариеса.

В период терапии кломипрамином необходимо с осторожностью управлять транспортными средствами и проводить другие потенциально-опасные работы, а также исключить деятельность, которая требует особой концентрации внимания.

Источник: http://onevroze.ru/farmakologicheskoe-vozdejstvie-i-primenenie-preparata-klomipramin.html

Анафранил (Кломипрамин)

страницы:

Таблица аналогов и цен

Анафранил (Кломипрамин) в таблетках – официальная инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Clomicalm, Clomidep, Clopress, Maronil, Zoiral.

Все антидепрессанты здесь .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Кломипрамин (Clomipramine, код АТХ (ATC) N06AA04):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Анафранил (Anafranil) – оригиналРаствор для инъекций 25мг в 2мл (1,25% 2мл, 12,5 мг/мл 2мл) в ампулах10Швейцария, Новартис555- (средняя 680↗) -779160↗
Анафранил (Anafranil) – оригиналтаблетки 25мг30Италия и Швейцария, Новартис298- (средняя 319) -342841↗
Анафранил СР (Anafranil SR) – оригиналтаблетки пролонгир. действия в пленочной оболочке 75мг10 и 20Италия, Новартисза 10шт: 375- (средняя 491↘) -675;
за 20шт: 635- (средняя 850↘) – 1006
233↗
Анафранил (Anafranil) – оригиналтаблетки 75мг10Швейцария, Новартис388- (средняя 474↘) -64596↘
Клофранил (Clofranil)таблетки 25мг10Индия, Сан1801↘
Гидифенраствор для инъекций 25мг в 2мл10Германия, АВДнетнет
Кломипрамин (Clomipramine)таблетки 25мг30Канада, НьюФарм для Биотекнетнет

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант, ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина. Считается, что лечебное действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-HT), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.

Анафранилу, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий: альфа1-адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-HT-рецепторов).

Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, в т.ч. особенно на такие его типичные проявления как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревожность. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.

https://www.youtube.com/watch?v=POB7m2Rc8EQ

Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антидепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Действие Анафранила при хронических болевых синдромах, как обусловленных, так и не обусловленных соматическими заболеваниями, связано, вероятно, с облегчением передачи нервного импульса, опосредуемой серотонином и норадреналином.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность неизмененного кломипрамина составляет около 50%. Такое снижение биодоступности обусловлено эффектом “первого прохождения” через печень с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кломипрамина. Возможно лишь некоторое замедление его абсорбции и, следовательно, увеличение времени достижения Cmax в плазме крови.

Анафранил (таблетки, покрытые оболочкой) и Анафранил СР (таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой) биоэквиваленты.

После приема препарата внутрь в постоянной суточной дозе Css кломипрамина в плазме крови в значительной степени варьируют у разных пациентов.

При ежедневном приеме препарата в дозе 75 мг/сутки Css кломипрамина в плазме устанавливается в диапазоне от 20 до 175 нг/мл. Значения Css активного метаболита N-десметилкломипрамина на 40-85% выше, чем концентрация кломипрамина.

Распределение

Связывание кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97.6%. Кажущийся Vd составляет около 12-17 л/кг массы тела. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от уровня его в плазме крови. Кломипрамин проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях, близких к концентрациям в плазме крови.

Метаболизм

Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-деcметилкломипрамина. В этой реакции участвуют несколько изоферментов цитохрома Р450, но в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Кломипрамин и N-десметилкломипрамин гидроксилируются до 8-гидроксикломипрамина и 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина.

Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo не определена. Кломипрамин также гидроксилируется в положении 2; N-десметилкломипрамин может в дальнейшем деметилироваться до дидесметилкломипрамина. 2- и 8-гидрокси метаболиты экскретируются приемущественно в виде глюкуронидов с мочой.

Элиминация двух активных компонентов – кломипрамина и N-десметилкломипрамина путем образования 2- и 8- гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6.

Выведение

Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы – с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0.5% десметилкломипрамина. T1/2 из плазмы кломипрамина составляет в среднем 21 ч (диапазон колебаний от 12 до 36 ч), а дезметилкломипрамина – в среднем 36 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы Анафранила, вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.

Показания к применению препарата АНАФРАНИЛ® в таблетках

Взрослые:

  • лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой: эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии; депрессия у больных шизофренией и психопатиями; депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы;
  • обсессивно-компульсивные синдромы;
  • хронический болевой синдром;
  • фобии и панические атаки;
  • катаплексия, сопутствующая нарколепсии.

Дети и подростки:

  • обсессивно-компульсивные синдромы;
  • ночной энурез (только у пациентов в возрасте старше 5 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

До начала терапии Анафранилом при ночном энурезе у детей и подростков следует оценить соотношение потенциальной пользы и риска для пациента. Следует учитывать возможность проведения альтернативной терапии.

В настоящее время не получено достаточных доказательств эффективности и безопасности применения кломипрамина у детей и подростков при лечении депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой, фобий и панических атак, катаплексии, сопутствующей нарколепсии и хронического болевого синдрома. Поэтому применение Анафранила у детей и подростков (0-17 лет) при этих показаниях не рекомендуется.

Режим дозирования

Дозы препарата подбирают индивидуально, с учетом состояния пациента. Цель лечения состоит в достижении оптимального эффекта на фоне применения как можно меньших доз препарата, а также в осторожном их увеличении, особенно у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.

Перед началом терапии следует устранить гипокалиемию.

При депрессии, обсессивно-компульсивном синдроме и фобиях начальная суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 2-3 раза в сутки) Анафранила или по 75 мг 1 раз в сутки Анафранила СР.

Затем в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 100-150 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг.

После того, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, составляющую 50-100 мг (2-4 таблетки Анафранила или 1 таблетка Анафранила СР).

При паническом расстройстве, агорафобии начальная доза составляет 10 мг в сутки. Затем, в зависимости от переносимости Анафранила, его дозу повышают до достижения желаемого эффекта.

Суточная доза препарата в значительной степени варьирует и может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг в сутки.

Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 мес, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

При катаплексии, сопутствующей нарколепсии, суточная доза Анафранила составляет 25-75 мг.

При хронических болевых синдромах дозу Анафранила следует подбирать индивидуально. Суточная доза в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг. При этом следует учитывать сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения использования последних.

У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 10 мг в сутки. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30-50 мг.

Дети и подростки

При обсессивно-компульсивных синдромах начальная доза составляет 25 мг в сутки.

В течение первых 2 недель дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше.

В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше.

При ночном энурезе начальная суточная доза Анафранила для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для в возрасте 9-12 лет – 25-50 мг; для детей старше 12 лет – 25-75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 недели лечения.

Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы Анафранила назначают раньше – в 16 ч.

После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 мес, постепенно снижая дозу Анафранила.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены по частоте, начиная с самых частых: возникающие очень часто (>10%); часто (>1%, но 0.1%, но 0.01%, но

Источник: http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/anafranil

Долгая жизнь
Добавить комментарий