Кеппра

Содержание
  1. Кеппра – официальная инструкция по применению, аналоги
  2. Регистрационный номер:
  3. Международное непатентованное название:
  4. Фармакотерапевтическая группа:
  5. Форма выпуска и состав
  6. Фармакокинетика
  7. Противопоказания
  8. Особые указания
  9. Дозировка
  10. Побочные явления
  11. Лекарственное взаимодействие
  12. Аналоги
  13. Отзывы о лекарстве «Кеппра»
  14. Где купить?
  15. Кеппра инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы
  16. Форма выпуска Кеппра, упаковка препарата и состав
  17. Фармакологическое действие Кеппра
  18. Фармакокинетика препарата
  19. Фармакокинетика препарата
  20. Фармакокинетика препарата
  21. Показания к применению:
  22. Дозировка и способ применения препарата
  23. Кеппра: инструкция по применению таблеток и раствора
  24. Показания к применению
  25. Состав и формы выпуска
  26. Лечебные свойства
  27. Кеппра: полная инструкция по применению
  28. Противопоказания и меры предосторожности
  29. Побочные эффекты и передозировка
  30. Аналоги
  31. Габагамма
  32. Скачать инструкцию по применению

Кеппра – официальная инструкция по применению, аналоги

Кеппра

catad_pgroup Противоэпилептические Аналоги, статьи

Регистрационный номер:

П N014627/01-280509

Торговое патентованное название: Кеппра®

Международное непатентованное название:

леветирацетам

Химическое название: (-)-(8)-а-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамид

Лекарственные формы: раствор для приема внутрь, таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: леветирацетам – 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризат, глицерол 85 %, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.

В 1 таблетке 250 мг содержится:

активное вещество: леветирацетам — 250 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000,. Кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F20694 [краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (EI71)].

В 1 таблетке 500 мг содержится:

активное вещество: леветирацетам – 500 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F32004 [краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

В 1 таблетке 1000 мг содержится:

активное вещество: леветирацетам — 1000 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F18422 [макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

Описание

Раствор; прозрачный практически бесцветный раствор с характерным запахом.

Таблетки 250 мг: голубые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую – «250»; на изломе однородные, белого цвета.

Таблетки 500 мг: светло-желтые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую – «500»; на изломе однородные, белого цвета.

Таблетки 1000 мг: белые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «1000»; на изломе однородные, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство. Код ATX: N03AX14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Леветирацетам – активное вещество препарата Кеппра® —является производным пирролидона (S-энантиомер а-этил-2-оксо-1 -пирролидин- ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга.

Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Так же леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты.

Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукуликом, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела.

Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100 %. Максимальная концентрация в плазме (Стах) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) – 43 мкг/мл.

Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Стах достигается через 0,5-1 ч.

Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10 %. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг.

Метаболизм. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7 + 1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95 % препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.

У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40 % и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина.

Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина.

В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 часов в период между сеансами диализа и 3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51 % леветирацетама.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит.

У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50 %.

Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40 % выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении: – парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой увзрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной

эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

– парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой увзрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией; – миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет,страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией; – первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков увзрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической

генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производнымпирролидона, а также к любым компонентам препарата;

– нарушение толерантности к фруктозе (раствор);

– детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

– пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); – заболевания печени в стадии декомпенсации;

– почечная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме.

Это снижение более выражено в первом триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем.

Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью, как матери, так и плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.

Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0,25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).

Инструкция по дозированию раствора с помощью мерного шприца:

– Откройте флакон: для этого нажмите на колпачок и поверните его противчасовой стрелки (рисунок 1) – Возьмите шприц, и опустите его во флакон (рисунок 2) – Заполните шприц раствором, потянув поршень, до деления, соответствующего количеству миллиграммов (мг) раствора, назначенноговрачом (рисунок 3) – Вытащите шприц из флакона (рисунок 4) – Содержимое шприца введите в стакан с водой, надавив на поршень до упора(рисунок 5) – Выпейте полностью все содержимое стакана – Промойте шприц водой (рисунок 6)

– Закройте флакон пластиковой крышкой.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической – 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Детям старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы – 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки).

При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела 20 кг или менее рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки).

В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого • возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) =[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)
72 × ККсыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточностьКК (мл/мин)Режим дозирования
Норма>80от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки
Латентная50-79от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки
Компенсированная30-49от 250 до 750 мг 2 раза в сутки
Интермиттирующая1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/keppra_7312/

Эпилепсия – распространенное заболевание, относящееся с группе психоневрологических. Недуг является хроническим и вылечится от него полностью невозможно. Пациент может чувствовать себя нормально продолжительное время.

В период обострения наступает судорожный приступ, который представляет опасность для жизни больного. Чтобы предотвратить обострение эпилепсии, применяются различные медикаментозные средства. Популярностью пользуется препарат под названием «Кеппра».

Отзывы специалистов о нем в большей мере положительные.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и раствора для внутреннего применения. Медикамент относится к группе противосудорожных. Основным действующим компонентом выступает леветирацетама дигидрохлорид.

В качестве вспомогательных веществ используются кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, макрогол, магния стеарат.

В растворе дополнительно используются такие компоненты, как натрия ацетата тригидрат, натрия гидрохлорид, а также уксусная кислота.

https://www.youtube.com/watch?v=v0v2LgZOlhw

Механизм действия основного компонента существенно отличается от известных противоэпилептических препаратов. Леветирацетама дигидрохлорид способствует снижению высвобождения кальция из внутринейрональных депо. Активность препарата доказана в отношении различных форм эпилептических припадков.

Фармакокинетика

После приема внутрь «Кеппра» (таблетки) полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Адсорбция носит линейный характер. Концентрацию основного компонента в плазме крови можно легко предсказать, исходя из дозы, которую принимает пациент. Биодоступность лекарственного средства составляет 100%.

Максимальная концентрация лекарства в крови достигается через полтора часа после приема внутрь. Терапевтический эффект можно заметить через несколько дней при условии приема таблеток два раза в сутки. «Кеппра» раствор действует гораздо быстрее. Первые результаты пациент замечает уже на следующий день после начала терапии.

В качестве монотерапии чаще все используется препарат «Кеппра». Отзывы показывают, что лечение дает хорошие результаты. Поэтому в применении других медикаментов нет необходимости. Лекарство может быть назначено при парциальных припадках у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией. При проявлении миоклинических судорог препарат также может быть назначен пациентам старше 12 лет.

В составе комплексной терапии «Кеппра» (сироп) может использоваться, если наблюдаются парциальные припадки с вторичной генерализацией у пациентов старше 1 месяца. Если речь идет о детях дошкольного возраста, лечение проходит только лишь в условиях стационара под наблюдением врача.

В педиатрии лекарственное средство используется с осторожностью. Негативного воздействия на маленьких пациентов ранее замечено не было.

Однако специалисты отмечают, что малыши, которые проходят лечение, отличаются плохой памятью, существенно снижается стремление к обучению.

Препарат «Депакин Кеппра» используется лишь в том случае, если другие, более щадящие средства не дают положительного результата.

Противопоказания

Имеет свои противопоказания медикамент «Кеппра». Инструкция по применению указывает, что лекарство в виде таблеток не может назначаться пациентам младше 4 лет. Для детей более подходящим является препарат в виде раствора или сиропа.

Но даже в такой форме средство не назначается малышам первого месяца жизни. Не может применяться лекарство пациентами, у которых наблюдается нарушение толерантности к фруктозе.

Пренебрежение этим правилом может привести к развитию серьезных побочных явлений.

Не назначается лекарство людям с тяжелой степенью почечной, а также печеночной недостаточности. Пожилыми пациентами (старше 65 лет) препарат применяется с осторожностью. Лечение проходит в условиях медицинского учреждения под наблюдением врача.

Противосудорожный препарат может провоцировать развитие аллергической реакции. У некоторых пациентов может появится гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарственного средства. При развитии любых неприятных симптомов стоит прекратить прием медикамента и обратиться к специалисту за консультацией.

Особые указания

Если возникла необходимость отменить прием противосудорожного средства, делать это необходимо постепенно. Резкое прекращение использование таблеток или сиропа может спровоцировать наступление эпилептического припадка. Сопутствующие лекарственные средства также отменяются постепенно.

Пациентам, которые имеют заболевания почек и печени, перед началом лечения рекомендуется пройти комплексное исследование организма. Это позволит выявить возможные противопоказания. Противосудорожный препарат способен оказать негативное влияние на функцию почек. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы.

В связи с сообщениями о суицидальных намерениях пациентов, которые проходили лечение препаратом «Кеппра», родственникам не стоит на долгое время оставлять пациентов наедине. При появлении первых же симптомов депрессии необходимо обратиться за помощью к лечащему врачу.

Дозировка

Лекарство «Кеппра» принимается два раза в день. В случае монотерапии пациентам старше шестнадцати лет медикамент назначают в форме таблеток. Первоначальная дозировка составляет 500 мг в сутки. Эту норму разделяют на два приема по 250 мг. Через некоторое время дозировка может быть увеличена до 1000 мг в сутки. Максимальная норма не может превышать 3000 мг.

В составе комплексной терапии детям старше 1 месяца может быть назначено лекарственное средство в виде сиропа. Дозировка определяется исходя из массы тела пациента и составляет 7 мг на 1 кг веса.

Если ребенок переносит лекарство нормально, через неделю дозировка может быть увеличена до 21 мг на 1 кг веса. Лечение детей младше 3 лет должно проходить строго в условиях медицинского учреждения под наблюдением педиатра.

Дозировка для детей с массой тела более 50 кг является такой же, как и для взрослых (500 мг в сутки).

Стоит помнить о том, что препарат «Кеппра 500» выводится почками. Поэтому у пациентов, которые имеют некоторые отклонения в работе этого органа, может понадобиться корректировка дозы. Суточная норма будет несколько ниже и при лечении людей старше 65 лет.

Могут развиваться побочные явления, если употреблять в чрезмерном количестве таблетки «Кеппра». Отзывы показывают, что первыми симптомами передозировки являются сонливость, головокружение, тошнота, тревожность, угнетение сознания. В ночное время суток у пациента может нарушиться сон, появятся кошмарные сновидения.

В остром периоде передозировка лечится посредством промывания желудка. В домашних условиях можно попробовать вызвать рвоту самостоятельно. Далее назначается активированный уголь. Кроме того, может проводиться симптоматическое лечение в условиях медицинского учреждения.

Побочные явления

Могут появиться неприятные симптомы и при соблюдении правильной дозировки препарата «Кеппра». Леветирацетам на начальной стадии лечения может вызывать чрезмерную сонливость. Такое явление носит временный характер и отмены терапии не требует. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как головная боль, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти.

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться такие побочные действия, как диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита. В некоторых случаях развивается анорексия. Пациенты вовсе отказываются от еды. Лечение в этом случае должно проходить только под наблюдением врача в условиях стационара.

При длительной приеме препарата «Кеппра» побочные эффекты могут проявляться в виде дерматологических реакций. Это кожный зуд, покраснение, шелушение, мелкая сыпь. Могут наблюдаться также нарушения зрения. Решение о прекращении приема таблеток или раствора принимает специалист. В некоторых случаях достаточно откорректировать дозировку, чтобы проявление побочных реакций уменьшилось.

Лекарственное взаимодействие

Основной действующий компонент не взаимодействует с противосудорожными препаратами. Поэтому лекарство «Кеппра» может входить в состав комплексной терапии эпилепсии. Если суточная дозировка лекарства превышает 1000 мг, с осторожностью стоит принимать пероральные контрацептивы. Фармакокинетика гормональных средств под воздействие лекарства «Кеппра» может быть изменена.

Не рекомендуется использовать противосудорожные средства совместно с топираматом. Существенно возрастает риск развития анорексии.

Таблетки «Кеппра» рекомендуется принимать натощак. Существенно снижается скорость всасывания основного действующего компонента при условии использования препарата после еды.

Данные, касающиеся взаимодействия лекарства с алкоголем, отсутствуют.

Аналоги

В аптеках имеется множество противосудорожных препаратов высокого качества. Поэтому если нужное лекарство найти не удалось, всегда можно найти хороший аналог. На помощь в этом вопросе придет квалифицированный врач. Он подскажет, какой медикамент подойдет в конкретном случае.

Популярностью среди специалистов пользуется препарат «Ламиктал». Основным действующим компонентом является ламотриджин. В качестве вспомогательных веществ выступают лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, железа оксид желтый, магния стеарат, а также повидон.

Препарат может быть назначен в составе комплексной терапии эпилепсии пациентам старше 3 лет.

Чем еще можно заменить лекарство «Кеппра»? Аналоги представлены в аптеках в широком ассортименте. Хорошо себя показали таблетки «Комвирон». Как и «Кеппара», этот препарат создан на основе леветирацетам дигидрохлорида.

Лекарство может использоваться в период беременности и лактации. Однако предварительно стоит проконсультироваться с врачом. Таблетки назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает возможный вред для ребенка.

В терапии эпилепсии широко используются таблетки «Эпитерра». Здесь также основным действующим компонентом является леветирацетам. В качестве вспомогательных веществ используются крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, повидон, а также магния стеарат. Медикамент назначается для лечения пациентов старше двенадцати лет. Детям дошкольного возраста он строго противопоказан.

Отзывы о лекарстве «Кеппра»

Пациентам, страдающим эпилепсией, известно лекарственное средство «Кеппра». Отзывы о лекарстве можно услышать по большей мере положительные. Основной действующий компонент способствует существенному снижению количества судорожных припадков. Однако на начальной стадии лечения могут развиваться побочные явления. Они носят временный характер и отмены терапии не требуют.

Негативные отзывы о лекарстве в большинстве случаев возникают у тех пациентов, которые недостаточно изучили инструкцию. Следует тщательно соблюдать дозировку и сообщать врачу о проявлении любых побочных реакций.

Где купить?

Медикамент представлен во многих аптеках. Продается он только по рецепту. Поэтому приобрести таблетки или раствор не удастся без назначения врача. Если заказывать препарат в режиме онлайн, удастся неплохо сэкономить. Придется заплатить около 900 рублей за упаковку таблеток «Кеппра». Инструкция по применению, отзывы о медикаменте – все это можно уточнить у менеджера в интернет-аптеке.

Источник: http://fb.ru/article/195258/keppra---otzyivyi-protivosudorojnyiy-preparat-opisanie-preparata-instruktsiya

Кеппра инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противосудорожный препарат, производное пирролидона. Препарат: КЕППРА®

Активное вещество препарата: levetiracetam

Кодировка АТХ: N03AXКФГ: Противосудорожный препаратРегистрационный номер: П №014627/01-2002Дата регистрации: 17.12.02

Владелец рег. удост.: UCB S.A. PHARMA SECTOR {Бельгия}

Форма выпуска Кеппра, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых имеется гравировка «ucb 250»; на изломе — однородные, белого цвета.

1 таб.леветирацетама дигидрохлорид

250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон.

Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (E464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель индиго (Е132)).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых имеется гравировка «ucb 500»; на изломе — однородные, белого цвета.

1 таб.леветирацетама дигидрохлорид

500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон.

Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (E464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель индиго (Е132), краситель железа оксид желтый).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых имеется гравировка «ucb 1000»; на изломе — однородные, белого цвета.

1 таб.леветирацетама дигидрохлорид

1000 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, повидон.

Состав оболочки: Opadry (гипромеллоза (Е464), макрогол 4000, титана диоксид (Е171)).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Кеппра

Противосудорожный препарат, производное пирролидона (S-энантиомер -этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

На основании проведенных исследований in vitro и in vivo предполагается, что леветирацетам не изменяет основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию.

Активность препарата подтверждена как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика препарата

Всасывание

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

Метаболизм

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение

У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях

https://www.youtube.com/watch?v=3qvJx0p2eu4

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени видимых изменений клиренса леветирацетама не обнаружено. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.

Фармакокинетика препарата

леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 05.-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению:

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;

— миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

— первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических ) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Дозировка и способ применения препарата

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

В качестве монотерапии взрослым и подросткам старше 16 лет назначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/ссут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

В составе комплексной терапии у детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут).

Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Масса телаНачальная доза: 10 мг/кг 2 раза/сутМаксимальная доза:30 мг/кг 2 раза/сут25 кгпо 250 мг 2 раза/сутпо 750 мг 2 раза/сутБолее 50 кг*по 500 мг 2 раза/сут

по 1.5 г 2 раза/сут

* — детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляется по схеме для взрослых.

У детей с массой тела менее 25 кг, а также более 25 кг, но менее 50 кг, рекомендуется применение леветирацетама в форме раствора для приема внутрь, что обеспечивает более точное дозирование препарата у данной категории пациентов.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-3 недели.

Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

Для мужчин:

[140-возраст (годы)] х масса тела (кг)

КК (мл/мин)= —————————————————

72 х КК сыв-ки (мг/дл)

Для женщин: полученное значение х 0.85Почечная недостаточностьКК (мл/мин)Доза и кратность приемаНорма>80500-1500 мг 2 раза/сутЛегкая степень50-79500-1000 мг 2 раза/сутСредняя степень30-49250-750 мг 2 раза/сутТяжелая степень

Источник: https://medistok.ru/k/1800-keppra-instrukcija-po-primeneniju.html

Кеппра: инструкция по применению таблеток и раствора

Кеппра: инструкция по применению таблеток и раствораЛатинское название: Keppra
Код АТХ: N03AX14
Действующее вещество: Леветирацетам
Производитель: ЮСБ ФАРМА, Бельгия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: инф. раствор и таблетки— t до 30 С, пер. раствор – до 25 С

Срок годности: таблетки и сироп – 3 года,

инф. раствор – 2 года

Препарат относится к противоэпилептическим средствам. Применение Кеппры позволяет устранить судорожный синдром.

Показания к применению

Кеппра таблетки и раствор могут использоваться для проведения монолечения при проявлении парциальных припадков со вторичной генерализацией или же без нее у взрослых пациентов и детей с 16 лет с первично выявленной эпилепсией.

Для проведения комплексного лечения назначается при:

  • Диагностировании парциальных припадков со вторичной генерализацией или же без нее у деток с 1 мес. (пер. раствор), с 4 лет (инфузионный раствор), с 6 лет (пилюли) при проявлении эпилепсии
  • Возникновение миоклонических судорог у взрослых, а также деток с 12 лет, у которых диагностирован синдром Янца
  • Проявлении первично-генерализованных судорожных припадков у деток с 12 лет и взрослых, у которых выявлена идиопатическая генерализованная эпилепсия.

Стоит отметить, что концентрат для инфузионного введения может применяться временно при отсутствии возможности приема пилюль и раствора для перорального применения.

Состав и формы выпуска

В состав пилюль входит единственный активный компонент – леветирацетам в дозировке 250 мг, 500 мг и 1000 мг. Также в таблетках присутствуют:

  • Макрогол
  • Стеариновокислый Mg
  • Кроскармеллоза Na
  • Диоксид Si.

Инфузионный раствор Кеппра (объем 5 мл) включает 500 мг активного вещества. Согласно описанию в качестве вспомогательных веществ выступают:

  • 10%-ная уксусная кислота
  • Хлорид Na
  • Ацетат тригидрат Na
  • Подготовленная вода.

В 1 мл сиропа содержится 100 мг основного вещества – леветирацетама. Также суспензия для перорального применения включает:

  • Цитрат Na
  • Мальтитол
  • Глицирризат аммония
  • Моногидрат лимонной кислоты
  • Пропилпарагидроксибензоат
  • Ароматизирующее вещество
  • Метилпарагидроксибензоат
  • Глицерол
  • Ацесульфам K
  • Воду.

Пилюли Кеппра дозировкой 250 мг овальные, голубоватого оттенка. Таблетки Кеппра дозировкой 500 мг – светло-желтого цвета. Лекарство Кеппра дозой 100 мг представлено белыми пилюлями.

Раствор для перорального применения почти прозрачный с характерным виноградным ароматом, разлит во флакончики объемом 300 мл.

Концентрат представлен прозрачной неокрашенной жидкостью, разлит в ампулы объемом 5 мл. Внутри пачки содержится 10 амп.

Лечебные свойства

Цена на таблетки: от 773 до 3404 руб.

Активное вещество препарата Кеппра относится к числу производных пирролидона. Его механизм воздействия отличается от иных противоэпилептических препаратов.

Леветирацетам характеризуется хорошей проникающей способностью, у него линейный фармакокинетический профиль с пониженной вариабельностью.

Механизм воздействия основан на специфическом влиянии активного вещества непосредственно на глициновые и ГАМК рецепторы с последующим модулированием при участии эндогенны агентов.

Необходимо отметить, что леветирацетам не оказывает влияние на нейротрансмиссию, а также активацию глютаматных рецепторов, но стоит учитывать, что он тормозит эпилептиформные нейрональные вспышки, спровоцированные ГАМК-агонистом бикукуликом.

Леветирацетам воздействует на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, при этом частично замедляется ток Са2+ непосредственно через каналы N-типа, при этом снижается высвобождение Са из самих внутринейрональных депо.

Внутривенное введение леветирацетама дозировкой 1500 мг оказывает такое же лечебное воздействие, что и пероральный прием лекарства в этой дозе.

После перорального приема наблюдается хорошая всасываемость активного вещества слизистыми. Показатель абсорбации не зависит от приема еды и принимаемой дозировки препарата.

Наивысшие плазменные концентрации достигаются спустя 1,3 часа при применении дозы 100 мг. После единоразового приема 1500 мг максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 15 мин.

Стоит отметить, что равновесные концентрации достигаются по прошествии 48 часов в случае двухразового приема ЛС.

При внутривенном введении 1500 мг лекарства наивысшие концентрации в плазме регистрируются спустя 15 мин.

Показатель биодоступности – 100%.

Связь леветирацетама, а также основного метаболита с плазменными белками регистрируется на уровне 10%.

Vd составляет примерно 0,5–0,7 л/кг.

Метаболические превращения протекают путем ферментного гидролиза. Период полувыведения у деток составляет 5-6 часов, а у взрослых пациентов не превышает 7 часов. Длительность периода полувыведения у престарелых пациентов повышается примерно на 40%.

Процесс выведения продуктов обмена осуществляется при участии почечной системы.

Кеппра: полная инструкция по применению

Цена на инф. раствор: от 4750 до 7564 руб.

Инфузионный раствор предназначен для внутривенного введения, показано двукратное проведение инфузий за сутки длительностью 15 мин.

Перед применением концентрат потребуется развести раствором Рингера, 0,9%-ным физраствором или 5%-ным раствором декстрозы (объем 100 мл).

Дозировка инфузионного раствора определяется индивидуально с учетом возраста пациента и характера течения заболевания. Нет клинического опыта использования инфузионного раствора в период, превышающий 4 дн.

При переходе с применения инфузионного раствора на пероральным прием препарата могут сохраняться используемые дозировки ЛС, а также кратность применения.

Принимать лекарство в форме таблеток или суспензии можно не зависимо от приема пищи дважды в сутки каждые 12 часов.

Таблетки нужно запивать достаточным объемом жидкости.

Дозировать сироп следует при помощи специального шприца, которые приложен дополнительно. Чтобы наполнить шприц суспензией, потребуется вставить его во флакон, а потом путем вытягивания поршня набрать необходимый объем лекарства. Отмеренное количество ЛС добавляют в 200 мл воды, перемешивают, а затем выпивают.

Проведение монолечения

Лицам с 16 лет рекомендуется начинать с суточной дозы 500 мг, делится она на два применения, временной промежуток между ними должен составлять не меньше 12 часов. Спустя 14 дн. врач может посоветовать повысить дозировку до 1000 мг, лекарство применяется дважды за сутки по 500 мг. Наивысшая суточная доза препарата Кеппра составляет 3 г.

Комплексное лечение

Деткам с 4 лет назначают суточную дозу, которая составляет 20 мг на 1 кг веса. Повышение данной дозы возможно лишь по прошествии 14 дн. Наивысшая суточная дозировка, которая назначается данной группе пациентов – 60 мг на 1 кг веса. Лекарство нужно принимать двукратно за сутки. Снижение дозы должно проходить постепенно до оптимальной.

Деткам с весом до 20 кг обычно назначают прием оральной суспензии.

Лицам с массой тела боле 50 кг назначается стандартная схема лечения для взрослых.

Лицам с 16 лет при весе более 50 кг назначается начальная суточная доза 1 г, ее прием осуществляется в два этапа. Возможно увеличение данной дозы до 3 г. Следует повышать дозировку на 500 мг дважды за сутки каждые 14-28 дн.

При наличии патологий почек потребуется скорректировать суточную дозу в зависимости от клиренса креатинина в мг:

  • Более 80 мг/мин – 3 г
  • От 50 до 79 мг/мин – 2 г
  • От 30 до 49 мл/мин – 1,5 г.

Лицам, пребывающим на диализе, изначально назначают 750 мг ЛС, после проведения диализа назначается дополнительно 250-500 мг.

Длительность лечебной терапии определяется индивидуально.

Не рекомендуется применять препарат при беременности и кормлении грудью.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена на пер. раствор: от 3287 до 3400 руб.

Лекарство не назначается:

  • Деткам до 4 лет (таблетированная форма)
  • Малышам до 1 мес. (раствор для перорального применения)
  • Нарушении метаболизма фруктозы (в случае применения раствора)
  • Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим, а также производным пирролидона.

С осторожностью назначается препарат престарелым пациентам, при недугах печени и почечной недостаточности.

Нет данных о взаимодействии активного компонента ЛС с алкоголем.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Данное ЛС не вступает во взаимодействие с иными противоэпилептическими средствами.

При применении суточной дозы ЛС в 1 г не наблюдается изменение фармакокинетики используемых КОК.

Во время приема суточной дозы препарата в 2 г не регистрируется изменение фармакокинетика таких препаратов как Варфарин и Дигоксин.

При приеме топирамата возрастает риск возникновении анорексии.

При приеме таблеток и раствора во время еды может снижаться скорость всасывания ЛС.

Побочные эффекты и передозировка

Во время применения Кеппра таблеток, раствора могут наблюдаться следующие нарушения:

  • ЖКТ: признаки диспепсии, понос, приступы тошноты, развитие анорексии
  • ЦНС: возникновение астенического синдрома, сильное головокружение, вялость; довольно редко – диплопия, судорожный синдром, головные боли, депрессия, тремор, повышенная нервозность, частая смена настроения, нарушение сна.

Также во время терапии могут появляться высыпания на кожном покрове.

Если препарат Кеппра принимался в сверхдозах, могут проявляться такие симптомы как:

  • Повышенная тревожность
  • Ажитация
  • Угнетение дыхательной функции
  • Впадение в кому
  • Развитие агрессивности.

Рекомендуется промыть ЖКТ, в последующем необходим прием средств-энтеросорбентов, назначается посимптомное лечение.

Аналоги

В случае необходимости можно заменить препарат Кеппра аналогами. Какими лекарствами лучше проводить лечение, уточните у врача.

Габагамма

Артезан Фарма ГмбН енд КО, Германия

Цена от 352 до 1127 руб.

Препарат относится к противоэпилептическим средствам. Назначается с целью проведения лечения при парциальных судорогах, невралгиях, нейропатиях. Основной компонент ЛС представлен габапентином. Таблетки выпускаются в различных дозировках.

Плюсы:

  • Способствует устранению нейропатической боли
  • Во время лечения нормализуется сон
  • Не метаболизируется в печени.

Минусы:

  • Возможно развитие мышечной дистонии
  • Во время лечения может возникнуть импотенция
  • Противопоказан при остром панкреатите.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Кеппра»
Скачать инструкцию «Кеппра»
70 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/keppra-instrukcija-po-primeneniju/

Долгая жизнь
Добавить комментарий