Касодекс

Содержание
  1. Касодекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы
  2. Форма выпуска Касодекс, упаковка препарата и состав
  3. Фармакологическое действие Касодекс
  4. Фармакокинетика препарата
  5. Фармакокинетика препарата
  6. Показания к применению:
  7. Дозировка и способ применения препарата
  8. Побочное действие Касодекс:
  9. Касодекс
  10. Форма выпуска и состав
  11. Показания к применению
  12. Противопоказания
  13. Способ применения и дозировка
  14. Побочные действия
  15. Особые указания
  16. Аналоги
  17. Сроки и условия хранения
  18. Касодекс таблетки покрытые оболочкой 150мг №28
  19. Касодекс – инструкция по применению, цена. Препарат Касодекс: аналоги, описание – Аптека Onko Help
  20. Дозировка
  21. Способ применения
  22. Взаимодействие с другими препаратами
  23. Противопоказания
  24. Побочные действия
  25. Примечания
  26. Касодекс : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы
  27. Фармакологическое действие
  28. Фармакокинетика
  29. Дозировка
  30. Передозировка
  31. Лекарственное взаимодействие
  32. Применение при беременности и лактации
  33. Побочные действия
  34. Касодекс таблетки покрытые оболочкой 150мг №28

Касодекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Касодекс

Антиандрогенный нестероидный препарат. Препарат: КАСОДЕКС

Активное вещество препарата: bicalutamide

Кодировка АТХ: L02BB03КФГ: Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностьюРегистрационный номер: П №013043/01Дата регистрации: 23.06.06

Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA GmbH {Германия}

Форма выпуска Касодекс, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне таблетки и надписи «Casodex 150» — на другой стороне.

1 таб.бикалутамид

150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, вода очищенная (выпаривается в процессе производства).

Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Касодекс

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.

Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов.

В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (ТЗ-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика препарата

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

При ежедневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сут.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

Показания к применению:

— местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией;

— местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в качестве монотерапии в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.

Дозировка и способ применения препарата

Касодекс назначают взрослым и пожилым мужчинам при местно-распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают в дозе 150 мг 1 раз/сут. Касодекс следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с нарушениями функции почек и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие Касодекс:

Касодекс хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.

Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать следующие побочные эффекты:

— очень часто (10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез;

— часто (1%-

Источник: https://medistok.ru/k/1795-kasodeks-instrukcija-po-primeneniju.html

Касодекс

Касодекс – лекарственное средство, обладающее противоопухолевым и антиандрогенным действием, применяемое для лечения распространенного рака предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Выпускается Касодекс в форме:

  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых белых двояковыпуклых, на одной стороне которых имеется гравировка логотипа в виде закругленной стрелки, на другой – гравировка «Cdx» и «50» в виде дроби (в блистерах по 14 шт.);
  • Таблеток, покрытых оболочкой – двояковыпуклых белых круглых, с гравировкой «Casodex 150» на одной и логотипом в виде закругленной стрелки на другой стороне (в блистерах по 14 шт.).

Действующее вещество – бикалутамид (в 1 таблетке – 50 или 150 мг).

Вспомогательные компоненты:

  • Повидон;
  • Лактозы моногидрат;
  • Магния стеарат;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия;
  • Вода очищенная.

Состав оболочки:

  • Гипромеллоза;
  • Макрогол 300;
  • Титана диоксид;
  • Вода очищенная.

Показания к применению

Препарат показан к применению для лечения:

  • Распространенного рака предстательной железы. В комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией (таблетки по 50 мг);
  • Местно-распространенного рака предстательной железы. В качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с лучевой терапией или радикальной простатэктомией (таблетки по 150 мг);
  • Местно-распространенного неметастатического рака предстательной железы. В случаях, когда другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы (таблетки по 150 мг).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Касодекса являются:

  • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • Одновременный прием с астемизолом, терфенадином, цизапридом;
  • Гиперчувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.

Лекарственное средство не назначают женщинам.

С осторожностью препарат используют в случаях:

  • Нарушения функции печени;
  • Непереносимости лактозы;
  • Дефицита лактазы;
  • Синдрома мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Дозировка препарата для взрослых и пожилых мужчин составляет:

  • При распространенном раке предстательной железы – 50 мг 1 раз в день. Терапию следует начинать одновременно с хирургической кастрацией или приемом аналога ГнРГ;
  • В случаях местно-распространенного рака предстательной железы – 150 мг 1 раз в сутки.

Препарат необходимо принимать длительно (минимально – в течение 2 лет). Если наблюдается прогрессирование заболевания – Касодекс следует отменить.

https://www.youtube.com/watch?v=QJkBIzMUh48

У больных с легкими нарушениями или нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. При средних и тяжелых нарушениях функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

Побочные действия

Применение Касодекса наиболее часто вызывает:

  • Приливы жара;
  • Болезненность грудных желез;
  • Гинекомастию, которая может сохраняться даже после отмены препарата, в особенности при его приеме в течение длительного периода.

Часто встречающимися побочными эффектами при приеме препарата являются:

  • Головокружение;
  • Анемия;
  • Боль в животе;
  • Тошнота;
  • Запор;
  • Периферические отеки;
  • Гематурия;
  • Гепатотоксичность;
  • Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Желтуха;
  • Холестаз;
  • Снижение аппетита;
  • Снижение либидо;
  • Сонливость;
  • Депрессия;
  • Метеоризм;
  • Диспепсия;
  • Алопеция;
  • Гирсутизм или восстановление роста волос;
  • Кожный зуд;
  • Сухость кожи;
  • Эректильная дисфункция;
  • Боль в груди;
  • Увеличение массы тела.

В редких случаях препарат вызывает реакции повышенной чувствительности, крапивницу, ангионевротический отек, интерстициальные легочные заболевания и сердечную недостаточность.

Очень редко при применении препарата наблюдалась печеночная недостаточность.

При одновременном применении с аналогами ГнРГ могут возникать следующие побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

  • Одышка (дыхательная система);
  • Сухость во рту, анорексия, метеоризм, диспепсия, запор (пищеварительная система);
  • Бессонница, головокружение, повышенная сонливость, головная боль (нервная система);
  • Никтурия, сексуальная дисфункция (мочеполовая система);
  • Анемия (кроветворная система);
  • Сердечная недостаточность (сердечно-сосудистая система);
  • Сыпь, повышенная потливость, алопеция, гирсутизм (кожа и ее придатки);
  • Боль в тазовой области, гипергликемия, озноб, снижение или повышение массы тела, сахарный диабет, боль в груди (прочие реакции).

Особые указания

Касодекс метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения с последующей кумуляцией бикалутамида, при выраженных нарушениях функции печени необходимо периодически проводить ее оценку. В большинстве случаев изменения функции печени встречаются в течение первого полугода терапии препаратом.

При применении препарата тяжелые нарушения функции печени развиваются редко. Если в период лечения наблюдаются выраженные изменения функции печени – препарат следует отменить.

https://www.youtube.com/watch?v=QJkBIzMUh48

У больных с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатического специфического антигена требуется рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

В связи с тем, что препарат может ингибировать активность цитохрома Р450 (CYP3А4) необходимо проявлять осторожность при его применении с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.

У принимающих агонисты гонадотропных релизинг-гормонов, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом. Поэтому при одновременном приеме агонистов ГнРГ и Касодекса требуется контроль концентрации глюкозы в крови.

В период терапии может наблюдаться головокружение и сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Данных о фармакокинетическом или фармакодинамическом взаимодействии между препаратом и аналогами ГнРГ нет.

Исследования in vitro показали, что (R)-энантиомер лекарственного средства является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени – CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9.

Клинические исследования с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 не обнаружили потенциальной способности препарата к взаимодействию с иными лекарственными средствами. Однако при одновременном применении Касодекса на протяжении 3 недель с мидазоламом АUC последнего увеличивается на 80%.

Касодекс следует с осторожностью применять с:

  • Циклоспорином или блокаторами медленных кальциевых каналов – может потребоваться снижение их дозы, в особенности при потенцировании и развитии нежелательных реакций. После начала применения или отмены препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния больного;
  • Лекарственными средствами, ингибирующими микросомальные ферменты печени (кетоконазол, циметидин и др.), так как такое сочетание может приводить к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможному увеличению частоты возникновения побочных реакций.

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, так как может вытеснять эти препараты из участков их связывания с белками. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении лекарственного средства больным, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

Аналоги

Синонимы препарата – Андроблок, Бикалутера, Билумид, Балутар, Бикапрост, Бикалутамид, Бикана, Калумид.

Аналогами Касодекса являются Андроблок, Билумид, Летросан, Мамомит, Ориметен, Финпрос, Эстрадурин, Урофин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Источник: http://medlib.net/kasodeks.html

Касодекс таблетки покрытые оболочкой 150мг №28

Источник: https://farm-m.ru/products/item15555.html

Касодекс – инструкция по применению, цена. Препарат Касодекс: аналоги, описание – Аптека Onko Help

Касодекс - инструкция по применению, цена. Препарат Касодекс: аналоги, описание - Аптека Onko Help

Касодекс (Бикалутамид) – рацемическая смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (И)-энантиомера. Препарат не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов»

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней.

Если ежедневно принимать Касодекса (Бикалутамида) концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Дозировка

Касодекс (Бикалутамид) назначают взрослым и пожилым мужчинам при местно-распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают в дозе 150 мг 1 раз/сут

Способ применения

Взрослые и пожилые мужчины: При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс (Бикалутамид) следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания» прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Касодекса (Бикалутамида).

Взаимодействие с другими препаратами

Нет данных о фармакокинетаческих или фармакодинамических взаимодействиях между Касодексом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантомер бикалутамида ингибирует CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9,2С19 и 2D6.

Потенциальной способности Касодекса (Бикалутамида) к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

https://www.youtube.com/watch?v=2kGNGBjSGr0

Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса (Бикалутамида) одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.

Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцнирования или развития побочных явлений.

После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение Касодекса (Бикалутамида) и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможно к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

Касодекс (Бикалутамид) не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью: нарушение функции печени.

Побочные действия

Касодекс (Бикалутамид) в целом обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за развившихся побочных эффектов.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

  • очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» жара;
  • часто (>1% и 0.1%-0.01%- 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.Со стороны дыхательной системы: одышка.Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.Со стороны кроветворной системы: анемия.Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

    Примечания

    ПередозировкаСлучаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.Особые указанияУчитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения Касодексом.В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом (Бикалутамидом).При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса 50 мг содержит 61 мг моногидрата лактозы.Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям. Касодекс (Бикалутамид) не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: http://www.onko-help.ru/catalog/kasodeks/

Касодекс : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Бикалутамид* (Bicalutamide*)Андрогены, антиандрогены

Название Производитель Средняя цена
Касодекс 0,05 n28 табл п/плен/оболочАСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ2033.00

15.

060 (Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью)

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне таблетки и надписи “Casodex 150” – на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, вода очищенная (выпаривается в процессе производства).

Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.

Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов.

В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.

При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (Т3-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

При ежедневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сут.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

Дозировка

Касодекс назначают взрослым и пожилым мужчинам при местно-распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают в дозе 150 мг 1 раз/сут. Касодекс следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с нарушениями функции почек и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер Касодекса является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени – CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными средствами не обнаружено. Однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

Противопоказано одновременное применение Касодекса с такими препаратами как терфенадин, астемизол и цизаприд.

Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.

Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций.

После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.

Одновременное назначение Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин, кетоконазол) может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций.

Касодекс усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин), т.к. может вытеснять эти препараты из участков их связывания с белками.

Применение при беременности и лактации

Касодекс не назначают женщинам.

Побочные действия

Касодекс хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.

Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать следующие побочные эффекты:

— очень часто (≥10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез;

— часто (≥1%-

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Kasodeks.html

Касодекс таблетки покрытые оболочкой 150мг №28

Источник: https://9800000.ru/products/item15555.html

Долгая жизнь
Добавить комментарий