- Касодекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы
- Форма выпуска Касодекс, упаковка препарата и состав
- Фармакологическое действие Касодекс
- Фармакокинетика препарата
- Фармакокинетика препарата
- Показания к применению:
- Дозировка и способ применения препарата
- Побочное действие Касодекс:
- Касодекс
- Форма выпуска и состав
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия
- Особые указания
- Аналоги
- Сроки и условия хранения
- Касодекс таблетки покрытые оболочкой 150мг №28
- Касодекс – инструкция по применению, цена. Препарат Касодекс: аналоги, описание – Аптека Onko Help
- Дозировка
- Способ применения
- Взаимодействие с другими препаратами
- Противопоказания
- Побочные действия
- Примечания
- Касодекс : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Дозировка
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Применение при беременности и лактации
- Побочные действия
- Касодекс таблетки покрытые оболочкой 150мг №28
Касодекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы
Антиандрогенный нестероидный препарат. Препарат: КАСОДЕКС
Активное вещество препарата: bicalutamide
Кодировка АТХ: L02BB03КФГ: Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностьюРегистрационный номер: П №013043/01Дата регистрации: 23.06.06
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA GmbH {Германия}
Форма выпуска Касодекс, упаковка препарата и состав
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне таблетки и надписи «Casodex 150» — на другой стороне.
1 таб.бикалутамид
150 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, вода очищенная (выпаривается в процессе производства).
Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Касодекс
Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.
Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов.
В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».
При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (ТЗ-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.
Фармакокинетика препарата
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.
Распределение
При ежедневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сут.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).
Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.
Фармакокинетика препарата
в особых клинических случаях
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.
Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.
Показания к применению:
— местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией;
— местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в качестве монотерапии в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.
Дозировка и способ применения препарата
Касодекс назначают взрослым и пожилым мужчинам при местно-распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают в дозе 150 мг 1 раз/сут. Касодекс следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Пациентам с нарушениями функции почек и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Побочное действие Касодекс:
Касодекс хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.
Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать следующие побочные эффекты:
— очень часто (10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез;
— часто (1%-
Источник:
https://medistok.ru/k/1795-kasodeks-instrukcija-po-primeneniju.html
Касодекс
Касодекс – лекарственное средство, обладающее противоопухолевым и антиандрогенным действием, применяемое для лечения распространенного рака предстательной железы.
Форма выпуска и состав
Выпускается Касодекс в форме:
- Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых белых двояковыпуклых, на одной стороне которых имеется гравировка логотипа в виде закругленной стрелки, на другой – гравировка «Cdx» и «50» в виде дроби (в блистерах по 14 шт.);
- Таблеток, покрытых оболочкой – двояковыпуклых белых круглых, с гравировкой «Casodex 150» на одной и логотипом в виде закругленной стрелки на другой стороне (в блистерах по 14 шт.).
Действующее вещество – бикалутамид (в 1 таблетке – 50 или 150 мг).
Вспомогательные компоненты:
- Повидон;
- Лактозы моногидрат;
- Магния стеарат;
- Карбоксиметилкрахмал натрия;
- Вода очищенная.
Состав оболочки:
- Гипромеллоза;
- Макрогол 300;
- Титана диоксид;
- Вода очищенная.
Показания к применению
Препарат показан к применению для лечения:
- Распространенного рака предстательной железы. В комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией (таблетки по 50 мг);
- Местно-распространенного рака предстательной железы. В качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с лучевой терапией или радикальной простатэктомией (таблетки по 150 мг);
- Местно-распространенного неметастатического рака предстательной железы. В случаях, когда другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы (таблетки по 150 мг).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Касодекса являются:
- Детский и подростковый возраст до 18 лет;
- Одновременный прием с астемизолом, терфенадином, цизапридом;
- Гиперчувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.
Лекарственное средство не назначают женщинам.
С осторожностью препарат используют в случаях:
- Нарушения функции печени;
- Непереносимости лактозы;
- Дефицита лактазы;
- Синдрома мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь. Дозировка препарата для взрослых и пожилых мужчин составляет:
- При распространенном раке предстательной железы – 50 мг 1 раз в день. Терапию следует начинать одновременно с хирургической кастрацией или приемом аналога ГнРГ;
- В случаях местно-распространенного рака предстательной железы – 150 мг 1 раз в сутки.
Препарат необходимо принимать длительно (минимально – в течение 2 лет). Если наблюдается прогрессирование заболевания – Касодекс следует отменить.
https://www.youtube.com/watch?v=QJkBIzMUh48
У больных с легкими нарушениями или нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. При средних и тяжелых нарушениях функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.
Побочные действия
Применение Касодекса наиболее часто вызывает:
- Приливы жара;
- Болезненность грудных желез;
- Гинекомастию, которая может сохраняться даже после отмены препарата, в особенности при его приеме в течение длительного периода.
Часто встречающимися побочными эффектами при приеме препарата являются:
- Головокружение;
- Анемия;
- Боль в животе;
- Тошнота;
- Запор;
- Периферические отеки;
- Гематурия;
- Гепатотоксичность;
- Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз;
- Желтуха;
- Холестаз;
- Снижение аппетита;
- Снижение либидо;
- Сонливость;
- Депрессия;
- Метеоризм;
- Диспепсия;
- Алопеция;
- Гирсутизм или восстановление роста волос;
- Кожный зуд;
- Сухость кожи;
- Эректильная дисфункция;
- Боль в груди;
- Увеличение массы тела.
В редких случаях препарат вызывает реакции повышенной чувствительности, крапивницу, ангионевротический отек, интерстициальные легочные заболевания и сердечную недостаточность.
Очень редко при применении препарата наблюдалась печеночная недостаточность.
При одновременном применении с аналогами ГнРГ могут возникать следующие побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:
- Одышка (дыхательная система);
- Сухость во рту, анорексия, метеоризм, диспепсия, запор (пищеварительная система);
- Бессонница, головокружение, повышенная сонливость, головная боль (нервная система);
- Никтурия, сексуальная дисфункция (мочеполовая система);
- Анемия (кроветворная система);
- Сердечная недостаточность (сердечно-сосудистая система);
- Сыпь, повышенная потливость, алопеция, гирсутизм (кожа и ее придатки);
- Боль в тазовой области, гипергликемия, озноб, снижение или повышение массы тела, сахарный диабет, боль в груди (прочие реакции).
Особые указания
Касодекс метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения с последующей кумуляцией бикалутамида, при выраженных нарушениях функции печени необходимо периодически проводить ее оценку. В большинстве случаев изменения функции печени встречаются в течение первого полугода терапии препаратом.
При применении препарата тяжелые нарушения функции печени развиваются редко. Если в период лечения наблюдаются выраженные изменения функции печени – препарат следует отменить.
https://www.youtube.com/watch?v=QJkBIzMUh48
У больных с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатического специфического антигена требуется рассмотреть вопрос о прекращении лечения.
В связи с тем, что препарат может ингибировать активность цитохрома Р450 (CYP3А4) необходимо проявлять осторожность при его применении с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.
У принимающих агонисты гонадотропных релизинг-гормонов, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом. Поэтому при одновременном приеме агонистов ГнРГ и Касодекса требуется контроль концентрации глюкозы в крови.
В период терапии может наблюдаться головокружение и сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Данных о фармакокинетическом или фармакодинамическом взаимодействии между препаратом и аналогами ГнРГ нет.
Исследования in vitro показали, что (R)-энантиомер лекарственного средства является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени – CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9.
Клинические исследования с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 не обнаружили потенциальной способности препарата к взаимодействию с иными лекарственными средствами. Однако при одновременном применении Касодекса на протяжении 3 недель с мидазоламом АUC последнего увеличивается на 80%.
Касодекс следует с осторожностью применять с:
- Циклоспорином или блокаторами медленных кальциевых каналов – может потребоваться снижение их дозы, в особенности при потенцировании и развитии нежелательных реакций. После начала применения или отмены препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния больного;
- Лекарственными средствами, ингибирующими микросомальные ферменты печени (кетоконазол, циметидин и др.), так как такое сочетание может приводить к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможному увеличению частоты возникновения побочных реакций.
Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, так как может вытеснять эти препараты из участков их связывания с белками. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении лекарственного средства больным, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
Аналоги
Синонимы препарата – Андроблок, Бикалутера, Билумид, Балутар, Бикапрост, Бикалутамид, Бикана, Калумид.
Аналогами Касодекса являются Андроблок, Билумид, Летросан, Мамомит, Ориметен, Финпрос, Эстрадурин, Урофин.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Источник:
http://medlib.net/kasodeks.html
Касодекс таблетки покрытые оболочкой 150мг №28
Источник:
https://farm-m.ru/products/item15555.html
Касодекс – инструкция по применению, цена. Препарат Касодекс: аналоги, описание – Аптека Onko Help
Касодекс (Бикалутамид) – рацемическая смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (И)-энантиомера. Препарат не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов»
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней.
Если ежедневно принимать Касодекса (Бикалутамида) концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.
Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
Дозировка
Касодекс (Бикалутамид) назначают взрослым и пожилым мужчинам при местно-распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают в дозе 150 мг 1 раз/сут
Способ применения
Взрослые и пожилые мужчины: При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс (Бикалутамид) следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания» прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Касодекса (Бикалутамида).
Взаимодействие с другими препаратами
Нет данных о фармакокинетаческих или фармакодинамических взаимодействиях между Касодексом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантомер бикалутамида ингибирует CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9,2С19 и 2D6.
Потенциальной способности Касодекса (Бикалутамида) к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
https://www.youtube.com/watch?v=2kGNGBjSGr0
Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса (Бикалутамида) одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.
Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцнирования или развития побочных явлений.
После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение Касодекса (Бикалутамида) и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможно к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
Касодекс (Бикалутамид) не должен назначаться детям и женщинам.
С осторожностью: нарушение функции печени.
Побочные действия
Касодекс (Бикалутамид) в целом обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за развившихся побочных эффектов.
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
- очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» жара;
- часто (>1% и 0.1%-0.01%- 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.Со стороны дыхательной системы: одышка.Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.Со стороны кроветворной системы: анемия.Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.
Примечания
ПередозировкаСлучаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.Особые указанияУчитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения Касодексом.В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом (Бикалутамидом).При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса 50 мг содержит 61 мг моногидрата лактозы.Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям. Касодекс (Бикалутамид) не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источник:
http://www.onko-help.ru/catalog/kasodeks/
Касодекс : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы
Бикалутамид* (Bicalutamide*)Андрогены, антиандрогены
Название Производитель Средняя цена Касодекс 0,05 n28 табл п/плен/оболоч АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ 2033.00 15.
060 (Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью)
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне таблетки и надписи “Casodex 150” – на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, вода очищенная (выпаривается в процессе производства).
Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.
Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов.
В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.
При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (Т3-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.
Распределение
При ежедневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сут.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).
Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.
Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.
Дозировка
Касодекс назначают взрослым и пожилым мужчинам при местно-распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают в дозе 150 мг 1 раз/сут. Касодекс следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Пациентам с нарушениями функции почек и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер Касодекса является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени – CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными средствами не обнаружено. Однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
Противопоказано одновременное применение Касодекса с такими препаратами как терфенадин, астемизол и цизаприд.
Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.
Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций.
После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.
Одновременное назначение Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин, кетоконазол) может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций.
Касодекс усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин), т.к. может вытеснять эти препараты из участков их связывания с белками.
Применение при беременности и лактации
Касодекс не назначают женщинам.
Побочные действия
Касодекс хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.
Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать следующие побочные эффекты:
— очень часто (≥10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез;
— часто (≥1%-
Источник:
http://pharmacevtika.ru/annotation/Kasodeks.html
Касодекс таблетки покрытые оболочкой 150мг №28
Источник:
https://9800000.ru/products/item15555.html