Итразол

Содержание
  1. Итразол от грибка: инструкция по применению
  2. Клинико-фармакологическая группа
  3. Цены
  4. Форма выпуска и состав
  5. Фармакологический эффект
  6. Показания к применению
  7. Противопоказания
  8. Инструкция по применению
  9. Побочные эффекты
  10. Передозировка
  11. Лекарственное взаимодействие
  12. Отзывы
  13. Аналоги
  14. Условия хранения и срок годности
  15. Итразол
  16. Форма выпуска и состав
  17. Побочные действия
  18. Особые указания
  19. Лекарственное взаимодействие
  20. Сроки и условия хранения
  21. Итразол
  22. Состав
  23. Описание лекарственной формы
  24. Фармакологическое действие
  25. Фармакодинамика
  26. Фармакокинетика
  27. Показания препарата Итразол®
  28. Противопоказания
  29. Применение при беременности и кормлении грудью
  30. Побочные действия
  31. Действие препарата Итразол при грибке
  32. Форма выпуска и состав
  33. Показания
  34. Противопоказания
  35. Как принимать лекарство
  36. Побочные действия
  37. Передозировка
  38. Лекарственное взаимодействие
  39. Особые указания при приеме
  40. При беременности и лактации
  41. В детском возрасте
  42. При нарушениях функции печени
  43. При нарушениях функции почек
  44. Может ли от Итразола сбиться менструация
  45. Цена на Итразол
  46. Условия отпуска и хранения
  47. Аналоги Итразола
  48. Отзывы об Итразоле

Итразол от грибка: инструкция по применению

Итразол

Итразол – противогрибковый препарат широкого спектра действия, который проявляет активность в отношении инфекций, вызванных дерматофитами, дрожжами и дрожжеподобными грибами.

На этой странице вы найдете всю информацию о Итразол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Итразол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковый препарат.

Цены

Сколько стоит Итразол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 190 рублей.

Форма выпуска и состав

Итразол выпускается в форме капсул с массой 560 мг (по 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках; по 6 или 14 шт. в полимерных банках).

  • Действующее вещество – итраконазол, в 1 капсуле его содержится – 100 мг.
  • Вспомогательные компоненты: полоксамер 188, полоксамер 188 микронизированный, гипромеллоза и сахарные пеллеты, состоящие из кукурузного крахмала и сахарозы.

Состав оболочки капсулы: желатин и титана диоксид.

Фармакологический эффект

Главное действующее вещество Итразола – итраконазол – представляет собой производное триазола, противогрибковое средство, обладающее широким спектром действия. Это вещество ингибирует синтез эргостерина (основного стерина) клеточной мембраны грибов, что и обуславливает фармакологический эффект препарата.

Итразол эффективен в отношении дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Trichophyton spp. и Microsporum spp.), дрожжевых грибов Candida spp. (в том числе albicans, glabrata, krusei), а также плесневых грибов (Blastomyces dermatidis, Cladosporium spp., Sporothrix schenckii, Paracoccidioides braziliensis, Fonsecaea spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma spp.).

Эффективность лечения Итразолом, по отзывам, оценивается спустя 2-4 недели после прекращения применения препарата, если лечились микозы, и через 6-9 месяцев (по мере смены ногтя) – при онихомикозах.

Показания к применению

Согласно инструкции, Итразол применяется при системных и тропических микозах, включая следующие состояния:

  1. Гистоплазмоз;
  2. Криптококкоз, в том числе криптококковый менингит;
  3. Системный кандидоз;
  4. Споротрихоз;
  5. Системный аспергиллез;
  6. Бластомикоз;
  7. Паракокцидиоидомикоз.

По инструкции, Итразол назначается также для лечения следующих состояний:

  1. Отрубевидный лишай;
  2. Грибковый кератит;
  3. Дерматомикозы;
  4. Онихомикозы, которые были вызваны дрожжами, плесневыми грибами либо дерматофитами;
  5. Кандидомикозы, сопровождающиеся поражением слизистых оболочек либо кожи, включая вульвовагинальный кандидоз.

Противопоказания

Строгие противопоказания к применению Итразола:

  1. Беременность и период лактации;
  2. Детский возраст до 3 лет;
  3. Гиперчувствительность к препарату;
  4. Прием препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (астемизола, терфенадина, мизоластина, хинидина, дофетилида, пимозида, цизаприда, симвастатина, триазолама, ловастатина, мидазолама).

Под особым наблюдением в период лечения Итразолом должны находиться пациенты с заболеваниями печени, тяжелой сердечной недостаточностью, гиперчувствительностью к другим азолам.

Детям до 3 лет препарат назначают в случаях крайней необходимости и при условии, что ожидаемая польза превосходит потенциальные риски.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Итразол принимают внутрь после приема пищи, проглатывая капсулы целиком и запивая водой.

Рекомендуемые режимы дозирования Итразола при системных микозах в зависимости от вида инфекции:

  1. Споротрихоз: по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 3 месяцев;
  2. Кандидоз: по 1-2 капсулы 1 раз в сутки, курс лечения может длиться от 3 недель до 7 месяцев. При инвазивных или диссеминированных заболеваниях возможно увеличение дозы до 2 капсул 2 раза в сутки;
  3. Аспергиллез: по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. При инвазивных или диссеминированных заболеваниях возможно увеличение дозы до 2 капсул 2 раза в сутки;
  4. Криптококковый менингит: по 2 капсулы 2 раза в сутки, курс лечения – 2-12 месяцев. Поддерживающая доза – 2 капсулы 1 раз в сутки;
  5. Криптококкоз (за исключением менингита): по 2 капсулы 1 раз в сутки, длительность терапии – от 2 до 12 месяцев;
  6. Гистоплазмоз: по 2 капсулы 1 раз в сутки на протяжении 8 месяцев. При необходимости доза может быть увеличена до 2 капсул 2 раза в сутки;
  7. Хромомикоз: по 1-2 капсулы 1 раз в сутки 6-месячным курсом;
  8. Бластомикоз: по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 6 месяцев. При необходимости доза может быть увеличена до 2 капсул 2 раза в сутки;
  9. Паракокцидиоидомикоз: по 1 капсуле 1 раз в сутки на протяжении 6 месяцев.

При онихомикозе может быть назначена беспрерывная либо пульс-терапия:

  1. Пульс-терапия подразумевает ежедневный прием по 2 капсулы Итразола 2 раза в сутки в течение 1 недели. Количество таких курсов зависит от показаний: при грибковых заболеваниях ногтей на руках проводят 2 курса с 3-недельным интервалом, при грибковых заболеваниях ногтей на ногах (в том числе с поражением ногтевых пластин кистей) – 3 курса с 3-недельными интервалами.
  2. Непрерывное лечение подразумевает прием Итразола по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 месяцев. Поскольку из тканей кожи и ногтей итраконазол выводится медленнее, чем из плазмы, оптимальные микологические и клинические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания курса терапии при инфекциях кожи и спустя 6-9 месяцев после окончания лечения инфекций ногтевых пластин.

Рекомендуемые схемы терапии в зависимости от показаний:

  1. Отрубевидный лишай: по 2 капсулы 1 раз в сутки на протяжении 7 дней;
  2. Кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 1 капсуле 1 раз в сутки на протяжении 15 дней;
  3. Вульвовагинальный кандидоз: по 2 капсулы 2 раза в сутки 1-дневным курсом или по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  4. Дерматомикозы гладкой кожи: по 2 капсулы 1 раз в сутки 7-дневным курсом или по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 15 дней;
  5. Поражения высококератинизированных областей кожного покрова (стоп и кистей рук): по 2 капсулы 2 раза в сутки на протяжении 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 30 дней;
  6. Грибковый кератит: по 2 капсулы 1 раз в сутки 21-дневным курсом (в зависимости от динамики клинической картины длительность терапии может корректироваться).

Побочные эффекты

  1. Дыхательная система: отек легких;
  2. Реакции повышенной чувствительности: отек Квинке;
  3. Мочевыделительная система: потемнение окраски мочи;
  4. Репродуктивная система: нарушение течения менструаций;
  5. Обменные процессы: увеличение содержания креатинина в крови, появление отеков, снижение концентрации ионов калия;
  6. Поражение кожных покровов и их производных: облысение, зуд кожи, появление сыпи, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона;
  7. Центральная и периферическая нервная система: тошнота, головные боли, повышение утомляемости, головокружение, множественное поражение периферических нервов;
  8. Пищеварительная система: появление болей в желудке, токсическое поражение печени, увеличение активности ферментов печени, желтуха вследствие застоя желчи, воспаление печени, недостаточность нормальной деятельности печени в острой форме, запор, частичная или полная потеря аппетита.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозы капсул Итразол может привести к развитию дозозависимых побочных реакций. В этом случае проводится промывание желудка, кишечника, прием кишечных сорбентов (активированный уголь), а также симптоматическая поддерживающая терапия. Специфического антидота к препарату нет.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами (в случае одновременного назначения с итраконазолом дозы этих препаратов, если необходимо, следует уменьшить):

  • пероральные антикоагулянты;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • расщепляемые изоферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридин и верапамил;
  • некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

  • терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
  • блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность, т.к. метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином.

Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.

Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Т.к. итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Итразол:

  1. Леонид. Препарат по качеству действия ничем не уступает зарубежным производителям.Эффект 100%. Спасибо.
  2. Ирина. Когда ходила в бассейн, то подхватила грибок. Вначале лечила противогрибковым кремом и мазями, но эффекта не наблюдалось. Более того, грибок ногтей стал только распространяться. Летом я не могла надеть нормальную обувь, так как ноги мои были в ужасном состоянии. Но дерматолог мне прописал Итразол. Пила его 2 курса. Лучше средства можно не отыскать. У меня все прошло, не осталось никаких следов от грибка и никаких рецидивов. Сейчас ногтевая пластина полностью здорова.
  3. Валентин. Принимал Итразол в течение почти полугода. Препарат помогает хорошо, только постоянно вызывал тошноту, иногда рвало, но отказываться от его приема не стал, и вскоре вылечил системный микоз. Сейчас для профилактики каждые три месяца принимаю Фенитоин приблизительно 3-5 дней. Регулярно сдаю анализы, и все в норме уже почти 5 лет.

Аналоги

Аналоги (дженерики) – это препараты, которые имеют одинаковый состав и лечебное влияние, но выпускаются разными производителями. Нередко причиной назначения дженерика является его низкая цена по сравнению с аналогом.

https://www.youtube.com/watch?v=NLAMDBk5c1E

Для Итразола существуют такие аналоги:

  • Итраконазол;
  • Изол;
  • Иконазол;
  • Итракон;
  • Итрал;
  • Итрасин;
  • Итрунгар;
  • Ирунин;
  • Метрикс;
  • Микокур;
  • Микостоп;
  • Орунгал;
  • Орунгамин;
  • Триоксал;
  • Фунит;
  • Эсзол.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 3 года.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/itrazol/

Итразол

Итразол – производное триазола; противогрибковый препарат широкого спектра действия для системного применения.

Форма выпуска и состав

Итразол выпускается в форме капсул с массой 560 мг (по 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках; по 6 или 14 шт. в полимерных банках).

Действующее вещество – итраконазол, в 1 капсуле его содержится – 100 мг.

Вспомогательные компоненты: полоксамер 188, полоксамер 188 микронизированный, гипромеллоза и сахарные пеллеты, состоящие из кукурузного крахмала и сахарозы.

Состав оболочки капсулы: желатин и титана диоксид.

  • Системные микозы: споротрихоз, гистоплазмоз, паракокцидиоидомикоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), системные кандидоз и аспергиллез, бластомикоз и другие микозы, включая тропические;
  • Грибковый кератит;
  • Дерматомикозы;
  • Отрубевидный лишай;
  • Онихомикозы, вызванные плесневыми грибами, дрожжами, дерматофитами;
  • Кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (включая вульвовагинальный кандидоз).

Строгие противопоказания к применению Итразола:

  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Детский возраст до 3 лет;
  • Прием препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (астемизола, терфенадина, мизоластина, хинидина, дофетилида, пимозида, цизаприда, симвастатина, триазолама, ловастатина, мидазолама);
  • Гиперчувствительность к препарату.

Под особым наблюдением в период лечения Итразолом должны находиться пациенты с заболеваниями печени, тяжелой сердечной недостаточностью, гиперчувствительностью к другим азолам.

Детям до 3 лет препарат назначают в случаях крайней необходимости и при условии, что ожидаемая польза превосходит потенциальные риски.

Капсулы принимают внутрь после приема пищи, глотая целиком и запивая водой.

Дозы и длительность лечения зависят от показаний:

  • Вульвовагинальный кандидоз: по 2 капс. 2 раза в сутки в течение 1 дня или по 2 капс. 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  • Отрубевидный лишай: по 2 капс. 1 раз в сутки, длительность курса – 7 дней;
  • Грибковый кератит: по 2 капс. 1 раз в сутки в течение 21 дня. В зависимости от того, насколько положительна динамика общей клинической картины заболевания, длительность терапии может корректироваться;
  • Дерматомикозы гладкой кожи: по 2 капс. 1 раз в сутки на протяжении 7 дней либо по 1 капс. в течение 15 дней;
  • Кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 1 капс. в течение 15 дней;
  • Поражение высококератинизированных областей кожного покрова (включая кисти рук и стопы): по 2 капс. 2 раза в сутки 7-дневным курсом или по 1 капс. в сутки 30-дневным курсом.

Лечение онихомикозов проводят курсами пульс-терапии, один такой курс подразумевает ежедневный прием 2 капсул 2 раза в сутки в течение 1 недели. В случае поражения ногтевых пластин только на руках показано проведение двух курсов пульс-терапии с 3-недельными интервалами.

При поражении ногтей стоп, в том числе с одновременным поражением ногтевых пластин кистей, назначают 3 пульс-терапии с 3-недельными перерывами. В некоторых случаях врач может назначить непрерывную схему терапии онихомикоза – по 2 капс. 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев.

Дозы и длительность лечения при системных микозах:

  • Кандидоз: по 1-2 капс. 1 раз в сутки, длительность приема – от 3 недель до 7 месяцев. В случае диссеминированного или инвазивного заболевания возможно увеличение дозы до 2 капс. 2 раз в сутки;
  • Аспергиллез: по 2 капс. 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. В случае диссеминированного или инвазивного заболевания возможно увеличение дозы до 2 капс. 2 раз в сутки;
  • Криптококковый менингит: по 2 капс. 2 раза в сутки Лечение может длиться от 2 месяцев до 1 года;
  • Криптоккокоз: по 1 капс. 1 раз в сутки. В зависимости от динамики терапии она может длиться от 2 до 12 месяцев. Поддерживающая доза – 1 капс. 1 раз в сутки;
  • Споротрихоз: по 1 капс. в сутки в течение 3 месяцев;
  • Паракокцидиоидомикоз: по 1 капс. в сутки на протяжении 6 месяцев;
  • Хромомикоз: по 1-2 капс. в сутки, длительность приема – 6 месяцев;
  • Гистоплазмоз: от 2 капс. 1 раз/сутки до 2 капс. 2 раза/сутки, курс – 8 месяцев;
  • Бластомикоз: от 1 капс. 1 раз/сутки до 2 капс. 2 раза/сутки в течение 6 месяцев.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Итразола:

  • Пищеварительная система: боль в животе и запор, диспепсия, тошнота, холестатическая желтуха, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гепатит анорексия; крайне редко – тяжелое токсическое поражение печени (известны случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом);
  • Центральная и периферическая нервная система: головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, периферическая невропатия;
  • Аллергические реакции: сыпь и/или зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Прочие: алопеция, отеки, гипокалиемия, нарушения менструального цикла, гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет, отек легких, застойная сердечная недостаточность.

О случаях передозировки Итразола официальных сообщений нет. При приеме слишком большой дозы рекомендованы стандартные мероприятия по очищению ЖКТ – промывание желудка, прием сорбирующего препарата (например, активированного угля). Специфического антидота итраконазола не существует. Гемодиализ неэффективен. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

Биодоступность итраконазола может снижаться при нарушении иммунитета, например, у больных СПИДом, пациентов с нейтропенией или пересаженными органами. Им может потребоваться увеличение дозы в 2 раза.

Коррекция дозы Итразола может быть нужна и больным с почечной недостаточностью, что обусловлено снижением биодоступности итраконазола.

Регулярно контролировать функцию печени необходимо у пациентов с заболеваниями этого органа, при длительном применении препарата (более 1 месяца) и в случае комбинации Итразола с другими средствами, обладающими гепатотоксическим действием.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленно обратиться к врачу, если у них появятся симптомы, на основании которых можно предположить развитие гепатита, а именно слабость, тошнота и/или рвота, боль в животе, анорексия, потемнение мочи.

Установлено, что итраконазол оказывает отрицательное инотропное действие. Также имеются данные, что это вещество может привести к развитию сердечной недостаточности. По этой причине пациентам с сердечной недостаточностью, в том числе в анамнезе, Итразол может быть назначен только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза превосходит возможные риски.

Также следует иметь в виду, что отрицательный инотропный эффект могут оказывать и блокаторы кальциевых каналов, а при одновременном применении с Итразолом он может усиливаться. При необходимости такой комбинации следует соблюдать особую осторожность.

Абсорбция итраконазола нарушается при пониженной кислотности желудка, поэтому антацидные препараты принимают не ранее чем спустя 2 часа после приема Итразола. По этой же причине людям, у которых диагностирована ахлоргидрия, а также пациентам, применяющим ингибиторы протонового насоса или блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, запивать Итразол следует кислыми напитками.

В случае возникновения невропатии лечение следует незамедлительно прекратить.

Негативное влияние препарата на скорость психофизических реакций и способность к концентрации внимания не отмечено.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение Итразола с препаратами, которые являются потенциальными индукторами печеночных ферментов – рифампицином, фенитоином и рифабутином, т.к.

они значительно снижают биодоступность и, как следствие, эффективность итраконазола.

Исследования по поводу его взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов (фенобарбиталом, карбамазепином, изониазидом) не проводились, однако есть все основания предположить аналогичные результаты.

Итразол не следует применять одновременно с блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, мизоластином, астемизолом, цизапридом, терфенадином, триазоламом, хинидином, дофетилидом, пимозидом, мидазоламом.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и индинавир) увеличивают биодоступность итраконазола.

Итраконазол может замедлять метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4, из-за чего возможно пролонгирование или усиление их действий и побочных эффектов.

При назначении следующих препаратов одновременно с Итразолом необходимо следить за их концентрацией в крови, оказываемыми действиями и побочными эффектами, в некоторых случаях может потребоваться снижение их дозы:

  • Некоторые противоопухолевые средства, включая доцетаксел, бусульфан, триметрексат и алкалоиды барвинка розового;
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы, в т.ч. индинавир, ритонавир и саквинавир;
  • Пероральные антикоагулянты;
  • Блокаторы кальциевых каналов, расщепляемые изоферментом CYP3A4, включая дигидропиридин и верапамил;
  • Некоторые иммуносупрессивные препараты: сиролимус, такролимус и циклоспорин;
  • Другие лекарственные средства: бротизолам, алпразолам, рифабутин, альфентанил, метилпреднизолон, буспирон, эбастин, карбамазепин, ребоксетин, дигоксин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2,5 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/itrazol.html

Итразол

  • Противогрибковое средство [Противогрибковые средства]

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
итраконазол 100 мг
вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза — 80–91,5%, крахмал кукурузный — 8,5–20%) — 207,44 мг; полоксамер 188 (Лутрол) — 25,94 мг; полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный — 0,51 мг; гипромеллоза — 130,11 мг
в виде итраконазола пеллет — 464 мг
капсулы твердые желатиновые: титана диоксид — 2%; желатин — до 100%

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые №0 белого цвета. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие – противогрибковое широкого спектра.

Фармакодинамика

Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола.

Ингибирует биосинтез эргостерола — основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны.

Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обусловливает противогрибковый результат итраконазола.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобными грибами (Candida spp., в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, Candida krusei; Cryptococcus neoformans; Malassezia spp.

; Trichosporon spp.; Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp., в т.ч. Histoplasma capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.

; Blastomyces dermatitidis; Coccidioides immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и многими иными.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.

Устойчивость грибов к азолам развивается медленно и часто считается результатом нескольких генетических мутаций.

Описанные механизмы развития устойчивости включают в себя гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14?-деметилазу, который считается основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к уменьшению связывания ферментов с азолами и/или активации транспортных систем, что приводит к увеличению выведения азолов.

Наблюдалась перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам группы азолов, хотя устойчивость к одному препарату этой группы не обязательно означает наличие устойчивости к другим препаратам группы азолов. Сообщалось о штаммах Aspergillus fumigatus, устойчивых к итраконазолу.

Фармакокинетика

Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол накапливается в плазме крови при многократном приеме.

Css итраконазола, в основном, достигается в течение где-то 15 дней, при этом значение Cmax итраконазола и AUC при многократном приеме в 4–7 раз выше, чем при однократном приеме.

Наибольшая Css итраконазола в плазме крови составляет около 2 мкг/мл при использовании 200 мг итраконазола 1 раз в день. Конечный T1/2 зачастую составляет 16–28 ч при однократном приеме и 34–42 ч — при многократном приеме.

Концентрация итраконазола в плазме крови снижается до практически неопределяемого значения в течение 7–14 дней после прекращения терапии в зависимости от назначенной дозировки и продолжительности лечения. Клиренс итраконазола уменьшается при более высоких дозах в связи с насыщением путей его метаболизма в печени.

Абсорбция. Итраконазол быстро абсорбируется после приема внутрь. Cmax неизмененного итраконазола в плазме крови достигается в течение 2–5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность итраконазола после приема внутрь составляет около 55%. Наибольшая биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды.

Всасывание.

Всасывание итраконазола снижено у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, в частности на фоне приема препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке (таких как антагонисты H2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией на фоне различных заболеваний. Всасывание итраконазола до еды у таких пациентов увеличивается при приеме одновременно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола).

Распределение. Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (гидроксиитраконазол связывается с альбумином на 99,6%). Также отмечено сродство к липидам. В несвязанном виде в плазме остается только 0,2% итраконазола.

Кажущийся Vd более 700 л, что свидетельствует о его значительном распределении в тканях.

Концентрации в легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2–3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме крови, при этом концентрация лекарства в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, где-то в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови.

Концентрация в спинномозговой жидкости существенно ниже, чем в плазме крови; несмотря на то, была продемонстрирована эффективность итраконазола против возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

Метаболизм. Как было показано в исследованиях in vitro, изофермент CYP3A4 считается основным изоферментом, участвующим в метаболизме итраконазола. Итраконазол подвергается активному метаболизму в печени с образованием множества метаболитов.

Основным метаболитом считается гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковой активностью, сопоставимой с итраконазолом. Концентрация гидроксиитраконазола в плазме крови где-то в 2 раза превышает концентрацию итраконазола.

Выведение. Итраконазол выводится в основном в форме неактивных метаболитов почками (35%) и через кишечник (54%).

На основании результатов изучения фармакокинетики 14С-меченого итраконазола после перорального приема, выведение неизмененного итраконазола через кишечник варьирует от 3 до 18% от принятой дозировки.

Поскольку перераспределение итраконазола из тканей, содержащих кератин, считается незначительным, выведение итраконазола из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса.

В отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного лечения, а концентрация в кератине ногтя, где итраконазол может быть обнаружен уже через 1 нед после начала лечения, сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса лечения.

https://www.youtube.com/watch?v=_R0UbjUvrTc

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. Итраконазол метаболизируется в основном в печени. В ходе исследования фармакокинетики сравнивали фармакокинетические показатели пациентов с циррозом печени и здоровых добровольцев. У пациентов с циррозом печени при однократном приеме 100 мг итраконазола Cmax была существенно ниже (на 47%), чем у здоровых добровольцев.

Средний T1/2 при приеме однократной дозировки был увеличен у пациентов с циррозом печени и составлял в этом исследовании (37±17) ч по сравнению с (16±5) ч у здоровых добровольцев. Средняя AUC была аналогичной у пациентов с циррозом печени и здоровых добровольцев. Данные о длительном использовании итраконазола у пациентов с циррозом печени отсутствуют (см.

«Способ применения и дозировки» и «Особые указания»).

Нарушение функции почек. Данные о использовании итраконазола внутрь для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. У пациентов с уремией, у которых средний клиренс креатинина составлял 13 мл/мин/1,73м2, AUC была несколько ниже по сравнению с основной популяцией.

Не выявлено значительное воздействие гемодиализа или длительного перитонеального диализа, проводимого в амбулаторных условиях, на показатели фармакокинетики итраконазола. Данные о длительном использовании итраконазола пациентами с нарушениями функции почек ограничены.

Проведение диализа не влияет на T1/2 или клиренс итраконазола или гидроксиитраконазола.

Пациенты детского возраста. Данные о фармакокинетике итраконазола у пациентов детского возраста ограничены. Клинические исследования фармакокинетики у детей и подростков в возрасте от 5 мес до 17 лет проводились с применением итраконазола в форме капсул, раствора для приема внутрь и раствора для в/в введения.

Индивидуальные дозировки итраконазола в форме капсул и раствора для приема внутрь варьировали от 1,5 до 12,5 мг/кг/сут при приеме 1 или 2 раза в день.

При приеме итраконазола в одной и той же суточной дозе 2 раза в день по сравнению с приемом 1 раз в день плазменные Cmax и Cmin были сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов при приеме итраконазола 1 раз в день.

Не были зарегистрированы существенные возрастные различия показателей AUC итраконазола и его общего клиренса; в нечастых случаях наблюдалась незначительная взаимосвязь между возрастом пациентов и значениями Vd итраконазола, Cmax и конечного T1/2. Установленный клиренс итраконазола и его Vd зависят от массы тела пациентов.

Показания препарата Итразол®

Грибковые инфекции, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями:

поражение кожи и слизистых оболочек — вульвовагинальный кандидоз, разноцветный лишай, дерматомикозы, кандидоз слизистой оболочки полости рта, грибковый кератит;

онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;

системные микозы — системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом ЦНС итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы или неэффективны), гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

Противопоказания

гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам;

одновременный прием препаратов субстратов изофермента CYP3A4 (см.

«Взаимодействие»), таких как левацетилметадон, метадон; дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин; телитромицин у пациентов с нарушениями функции почек или печени тяжелой степени; тикагрелор; галофантрин; астемизол, мизоластин, терфенадин; алкалоиды спорыньи — дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан; иринотекан; луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам; бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин; ивабрадин, ранолазин; эплеренон; цизаприд, домперидон; ловастатин, симвастатин, аторвастатин; фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени; колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек;

хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих или других опасных инфекций; см. «Особые указания»);

непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 3 лет;

беременность;

грудное вскармливание.

С осторожностью: цирроз печени; тяжелые нарушения функции печени и почек; повышенная чувствительность к другим азолам; одновременное использование с лекарственными лекарствами, которые могут увеличивать или снижать концентрацию итраконазола в плазме крови или одновременное использование с лекарствами, концентрация которых в плазме крови может изменяться (см. «Взаимодействие»); пожилые пациенты; дети старше 3 лет (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Итразол® противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста, принимающим препарат Итразол®, нужно применять надежные методы контрацепции в течении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения лекарства грудное вскармливание надлежит прекратить.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/itrazol

Действие препарата Итразол при грибке

Итразол — это медикамент с противогрибковым действием. Применяется для устранения причины кожных, грибковых и некоторых иных заболеваний, в том числе и спровоцированных грибками (микоз, менингит криптококковый и др.).

Форма выпуска и состав

На аптечных прилавках медикамент представлен в капсульном формате. Капсулы обладают белой расцветкой, гладкой глянцевой поверхностью и продолговатой формой. В них находятся микроскопические гранулы с активным ингредиентом (итраконазолом).

1 пилюля содержит 100 мг действующего вещества.

Итразол — это медикамент с противогрибковым действием.

Дополнительно в составе медикамента присутствуют такие элементы:

  • полоксамер;
  • сахароза;
  • крахмал (из кукурузы);
  • титановый диоксид;
  • желатин;
  • гипромеллоза.

Действующее вещество представляет собой синтетическое соединение с противогрибковым эффектом широкого диапазона фармакологического действия. Подавляет выработку эргостерина мембраной клеток грибов.

Препарат позволяет бороться с инфекциями, которые спровоцированы дрожжами, грибами, дрожжеподобными дерматофитами, плесневыми грибами и иными патогенными организмами.

Препарат быстро и эффективно проникает в стенки внутренних органов и ткани организма, потовые и сальные железы. Метаболизм происходит в области печени, при этом формируются метаболиты.

Из плазмы крови медикамент выводится в 2 этапа: с помощью почек в течение 7 суток и посредством ЖКТ в неизменной форме. Длительность полувыведения варьируется от 24 до 36 часов. Активный компонент не удаляется при диализе.

Показания

Лекарство выписывается пациентам с такими патологиями:

  • заболевания слизистых оболочек и кожного покрова (молочница, лишай, поражения ротовой полости, грибковые поражения глазной роговицы);
  • инфекции, спровоцированные патогенными грибками;
  • микозы;
  • кандидоз слизистой оболочки полости рта;
  • криптококковый менингит.

Лекарство назначают при заболеваниях слизистых оболочек и кожного покрова (молочница, лишай и т.п.).

Противопоказания

Существуют такие ограничения к использованию лекарственного средства, как

  • беременность/кормление грудью;
  • возраст младше 3 лет;
  • одновременное использование с лекарствами, в составе которых вещества метаболизируются изоферментом CYP3A4.
  • дефицит сахаразы;
  • фруктозная/лактозная непереносимость;
  • нарушения абсорбции моносахаридов в желудочно-кишечном тракте;
  • гиперчувствительность к составляющим препарата.

При наличии противопоказаний у пациента доктор должен выбрать оптимальную замену.

При наличии противопоказаний у пациента доктор должен выбрать оптимальную замену.

Препарат принимают с осторожностью при:

  • печеночном циррозе;
  • недостаточности почек/печени;
  • сочетании с лекарствами, повышающими/снижающими плазменный уровень интраконазола.

Как принимать лекарство

Лекарство принимается примерно по такой схеме:

  • молочница вульвовагинальной локализации: 2 шт. (200 мг) 2 раза в сутки, длительность терапии — до 3 дней;
  • отрубевидный лишай и различные виды поражений ногтей: 2 шт. ежедневно в течение 7 суток;
  • дерматомикоз: по 2 шт. каждый день в течение 1 недели;
  • грибковый кератит: по 2 шт. каждые день в течение 3 недель;
  • поражения кожного покрова конечностей: по 2 шт. дважды в сутки в течение 1 недели.

Терапия онихомикоза предполагает импульсный или беспрерывный подход. Принимать препарат следует в дозе от 2 таблеток в сутки в течение 90 дней.

https://www.youtube.com/watch?v=eyL_EMeHpjc

Учитывая то, что из тканей и ногтевых пластин активный компонент медикамента выводится медленнее, чем из состава крови, первые положительные результаты появятся лишь через несколько месяцев после системного применения.

Побочные действия

При превышении длительности использования или дозы лекарства могут появиться различные отрицательные реакции:

  • система пищеварения: запоры, чувство тошноты, боль в брюшной полости, массивная деградация печеночных клеток и ухудшение их функции;
  • дермические поражения: сыпь, кожный зуд, отечность, экссудативная эритема (злокачественная форма), ангионевротический отек (Квинке);
  • центральная нервная система: головная боль, чувство вялости/сонливости/усталости, невропатические нарушения;
  • прочие негативные проявления: потемнение выделяемой мочи, нарушение гормонального баланса в организме, облысение, отечность, повышенная плазменная концентрация креатинина (гиперкреатининемия), ухудшение работы сердечной мышцы, отечность легких.

Передозировка

У пациентов, использующих лекарство в превышенных дозировках, есть риск усиления побочных проявлений (дозозависимых). Для оказания первой помощи пострадавшему проводят кишечный лаваж (промывание желудка) и при необходимости дают выпить абсорбент (активированный уголь). При гемодиализе препарат не выводится из организма. Кроме того, у средства отсутствует антидот.

Лекарственное взаимодействие

Во время лабораторных испытаний специалистам удалось зафиксировать реакции взаимодействия медикамента с фенитоином, рифабутином и рифампицином. Подобные сочетания нежелательны.

Препарат способен продлевать и усиливать действие лекарств, которые рассасываются изоферментом CYP3A4.

Запрещено комбинировать капсулы с такими средствами, как:

  • мизоластин, терфенадин, пимозид, мидазолам, ловастатин, симвастатин;
  • блокаторы каналов транспортировки кальция (способны провоцировать негативное инотропное действие).

Итразол инструкция

Малышева: Грибок стопы и ногтей на ногах – правильное лечение. Как лечить грибок, его симптомы?

Побочные эффекты лекарственных препаратов (таблеток и уколов)

При комбинировании медикаментозного средства с контрацептивами (пероральными), противоопухолевыми медикаментами, такролимусом, циклоспорином, дигоксином, эбастином, бротизоламом, альфентанилом и метилпреднизолоном следует контролировать их плазменную концентрацию, фармакотерапевтическую активность и побочные реакции.

Особые указания при приеме

Активный компонент лекарства характеризуется отрицательным инотропным эффектом, поэтому при его приеме существует опасность развития сердечной недостаточности.

Пациентам, у которых диагностирован СПИД может понадобиться повышение дозировки медикамента.

При низком уровне желудочной кислотности всасывание активного вещества лекарства нарушается. Пациентам, которые пользуются антацидными средствами, желательно принимать их как минимум через 120 минут после употребления рассматриваемого медикамента.

Пациентам, у которых диагностирован СПИД, а также тем, кто перенес трансплантацию внутренних органов, может понадобиться повышение дозировки медикамента.

При беременности и лактации

Лекарством воспрещается пользоваться при кормлении младенца грудью и беременности.

Пациенткам детородного возраста, которые пользуются рассматриваемым медикаментом, в течение всего срока его приема необходимо пользоваться эффективными контрацептическими методиками вплоть до прихода первой менструации после отмены лекарства.

В детском возрасте

Лекарство можно давать детям старше 3 лет только в тех случаях, когда вероятная польза лечения превосходит возможные риски.

Лекарство можно давать детям старше 3 лет только в тех случаях, когда вероятная польза лечения превосходит возможные риски.

При нарушениях функции печени

При недостаточности органа требуется коррекция дозировки препарата. Кроме того, такие пациенты нуждаются в контроле степени активности печеночных ферментов в течение всего терапевтического курса.

При нарушениях функции почек

Больным, страдающим почечной недостаточностью, необходима правильная коррекция дозы медикамента. Кроме того, подобным пациентам следует аккуратно принимать противогрибковые препараты.

Может ли от Итразола сбиться менструация

Во время приема медикамента есть риск сбоев в менструальном цикле. При появлении подобных нарушений следует обращаться к лечащему врачу.

При появлении сбоев в менструальном цикле следует обращаться к лечащему врачу.

Ухудшение психомоторики и концентрации внимания при использовании медикамента не было зафиксировано в процессе лабораторных испытаний.

Цена на Итразол

Средняя стоимость препарата — 345 руб. за 1 пачку из 6 капсул по 100 мг активного компонента.

Средняя стоимость препарата — 345 руб. за 1 пачку из 6 капсул по 100 мг активного компонента.

Условия отпуска и хранения

Купить лекарство можно по рецепту. Хранить его необходимо в защищенном от влаги и солнечных лучей месте. Температуры не должна превышать +25°C. Медикаментозное средство сохраняет свою фармакотерапевтическую активность в течение 30 месяцев со дня изготовления.

Аналоги Итразола

У лекарства есть такие дешевые дженерики (заменители):

  • Изол;
  • Итракон;
  • Итраконазол;
  • Итрал;
  • Иконазол;
  • Микокур;
  • Метрикс;
  • Ирунин;
  • Итрунгар;
  • Спорагал;
  • Орунзол;
  • Спораксол;
  • Орунгамин;
  • Микостоп;
  • Фунит;
  • Триоксал;
  • Эсзол.

У лекарства есть такие дешевые дженерики (заменители).

Отзывы об Итразоле

Елена Прохорова, 40 лет, г. Санкт-Петербург

Когда посещала бассейн, то подцепила какой-то грибок. Сначала пыталась решить проблему с помощью специальных мазей и кремов (противогрибковых), однако положительных результатов так и не добилась.

Кроме того, грибковый микроорганизм начал распространяться с ногтей на кожу. В летние месяцы было трудно пользоваться нормальными туфлями, потому что ноги невыносимо ныли, щипали и зудели.

Вскоре дерматолог порекомендовал купить этот препарат.

Пропила таблетки в 2 курса подряд. Сложно отыскать более эффективное и доступное (в плане цены) средство. Теперь мои ноги в полном порядке, от грибка не осталось и следа. Ногти очистились и снова выглядят здоровыми.

Алевтина Степенькина, 37 лет, г. Москва

Это средство прописал врач, когда я пыталась излечиться от вагинальной молочницы. Потребовалось всего 3-4 дня приема капсул, чтобы проблема была решена. Прошло уже более 2 лет, а никаких рецидивов заболевания не было. Отрицательные реакции могут появиться лишь в том случае, если отступать от инструкции по применению лекарства и советов врача. У меня таковых не наблюдалось.

Игорь Кулебякин, 43 года. г. Новороссийск

Работаю таксистом. Ноги постоянно находятся в обуви, поэтому столкнулся с грибком ногтей. Сначала доктор прописал несколько специальных мазей. Пользовался ими около 3 недель, но положительной динамики так и не обнаружил.

Затем специалист порекомендовал пропить курс этих капсул. Я поначалу не верил в их действенность, однако мое мнение изменилось, когда количество грибка уменьшилось.

Через 2 недели мои ногтевые пластины снова блестели, а зуд полностью пропал.

Источник: https://DoloyGribok.ru/preparaty/itrazol.html

Долгая жизнь
Добавить комментарий