Гемзар

Содержание

Препарат «Гемзар» в зависимости от вида рака

Гемзар

Известным противоопухолевым средством на сегодняшний день является «Гемзар». Это один из наиболее активных медикаментов для лечения немелкоклеточного ракового образования легкого и онкологических заболеваний молочных желез. Несмотря на то, что он хорошо переносится пациентами, важно знать о его противопоказаниях, побочных эффектах и правильном способе применения.

Клинические исследования и противораковые свойства

Испытания «Гемзара» на взрослых онкобольных людях доказали его эффективность. Он вызывает уменьшение новообразования или его метастазов, при этом ослабляется болевой синдром, устраняются проблемы с массой тела. Препарат оказался эффективнее некоторых других средств по клиническому улучшению и числу выживаемых.

Проводились также клинические исследования относительно влияния препарата на раковые заболевания у детей с различными видами злокачественных опухолей. Однако, это не показало желаемый результат и не подтвердило безопасность медикамента для маленьких пациентов.

Экспериментальные исследования на животных позволили выявить негативные последствия и побочные действия лекарства, о которых речь пойдет ниже. И сегодня ученые изучают его эффективность и взаимную связь с другими противораковыми средствами.

Виды рака, при которых показан «Гемзар»

Лекарство показано при раковых опухолях органов:

  • легкого (немелкоклеточный рак);
  • грудных желез;
  • поджелудочной железы;
  • мочевого пузыря;
  • женских половых органов;
  • шейки матки.

Его назначают в комплексной терапии с антибластомными веществами при злокачественной опухоли легкого, склонной к метастазированию, аденокарциноме яичка и при злокачественных образованиях желчевыводящих путей.

Состав и действующее вещество

Средство относится к группе антиметаболитов. Во флаконе «Гемзара» находится 200 мг или 1 г порошка. Он представляет собой белый лиофилизат, который растворяется в воде. Дополнительными компонентами являются ацетат натрия, маннитол.

Дозировка и как правильно принимать «Гемзар»

Лекарство вводят внутривенно с помощью капельницы. Порошок растворяют натрием хлоридом 0,9%. Чтобы приготовить состав, необходимо 200 мг «Гемзара» смещать с 5 мл физраствора, для 1 г понадобится в 5 раз больше раствора хлористого натрия. Полученное лекарство следует тщательно встряхнуть.

После приготовления состав не должен изменять цвет, включать в себя какие-либо примеси. Концентрация препарата не должна быть более 40 мг/мл. Дозу рассчитывают исходя из того, какой орган поражен:

Мочевой пузырь:

Готовят раствор из расчета 1250 мг/м2 в первый день, далее столько же через одну и две недели. Курс применения – 28 дней.

При комбинированном лечении берут 1000 мг/м2. Курс терапии – 28 дней. После первого дня введения процедуру повторяют через одну и две недели. 70 мг/м2 «Цисплатина» применяют в первый и второй день цикла.

Поджелудочная железа:

Выписывают 1000 мг/м2 один раз в семь дней. Курс лечения – семь недель, далее – неделя перерыва. После лекарство вводят в первый день, затем – через одну и две недели в течение 28-ми дней.

Шейка матки:

«Гемцитабин» используют в объеме 1250 мг/м2 в первый день, повторяют процедуру через семь дней. Курс – три недели. «Цисплатин» применяют после введения «Гемзара» в расчете 70 мг/м2 в первый день курса. Во время химиотерапии раствор вводят единожды за неделю за пару часов до  применения химических средств в количестве 125 мг/м2, затем вводят 40 мг/м2 «Цисплатина».

Яичники:

Для монотерапии назначают от 800 до 1250 мг/м2 в первый день, затем столько же через семь и четырнадцать дней. Курс – 28 дней. Вместе с «Карбоплатином» выписывают 1000 мг/м2 в первый, восьмой дни. Цикл составляет 21 день. После использования «Гемцитабина» в первый день курса применяют 4,0 мг/мл/мин Карбоплатина.

Молочные железы:

Дозировка составляет от 1000 до 1200 мг/м2 в первый, восьмой и пятнадцатый дни. Курс – 7 недель. Комбинированное лечение предполагает использование «Гемцитабина» в количестве 1250 мг/м2 в первый и восьмой дни за 21 день. В первый день вводят 175 мг/м2  «Паклитаксела».

Легкие:

При немелкоклеточном раковом образовании этого органа назначают 1000 мг/м2. Состав вводят в первый, восьмой и пятнадцатый дни. Цикл составляет 28 дней. Медикамент сочетают с «Цисплатином» в самом начале курса. Тогда дозировка «Гемцитабина» составит 1250 мг/м2 в первый, восьмой дни цикла, составляющего 21 день. «Цисплатин» используют в количестве 70 мг/м2.

Механизм действия

Активные компоненты лекарственного средства как бы «обманывают» злокачественную клетку и встраивается в ее генетический аппарат.

Благодаря этому при делении происходит ее гибель, а совмещение с «Цисплатином» увеличивает эффективность терапии в несколько раз.

Препарат способен не только подавлять синтез ДНК, некоторое количество «Гемцитабина» может встраиваться и в РНК. Это способствует полному торможению дальнейшего деления раковых клеток.

Противопоказания и важные ограничения в применении

К противопоказаниям данного антиметаболита относятся:

  • кормление грудью;
  • вынашивание ребенка;
  • сверхчувствительность к составляющим веществам;
  • несовершеннолетний возраст.

Особых причин для корректировки дозы пациентам после 65 лет нет. Осторожно нужно использовать лекарство людям с нарушением функций почек и печеночной недостаточностью, а также при острых инфекциях, вызванных грибком или вирусом. Конкретной информации по применению «Гемзара» у этой категории больных нет.

Побочные эффекты

Лекарство может вызывать побочные действия, среди них:

  • сонливость, плохой сон, слабость;
  • протеинурия, гемолитикоуремический синдром, нарушение функций почек;
  • кашель, воспаление слизистой носа, одышка, пневмония;
  • понижение кровяного давления артерий, нарушение сердечного ритма, инфаркт миокарда, скопление жидкости в тканевом пространстве, сердечная недостаточность;
  • анорексия, рвота и тошнота, кишечные заболевания, гипербилирубинемия.

Введение лекарства может вызвать различные аллергические реакции: зуд, шелушение, сыпь на коже, экзему. У пациента может повыситься потоотделение, начаться частичное или полное выпадение волос на голове или туловище, иногда у больного поднимается температура тела, возникают гриппоподобный синдром, озноб, спинная боль, отеки.

Со стороны системы кроветворения могут наблюдаться тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитоз, анемия. У людей с алкогольной зависимостью велика вероятность нарушения печеночной функции. Не рекомендовано управлять транспортными средствами и заниматься травматичными видами деятельности во время терапевтического курса.

На что нужно обратить внимание во время лечения рака «Гемзаром»?

Перед каждым использованием медикамента нужно контролировать количество видов клеток крови. Если появились признаки нарушения функций костного мозга, надо прекратить терапию или снизить дозу. Чтобы своевременно обнаружить негематологическую токсичность, нужно регулярно обследовать печень и почки больного. Медикамент можно вводить только тогда, когда токсичность разрешилась.

Назначить это средство может только лечащий врач, который должен контролировать весь терапевтический курс. Во время него не рекомендуют проводить вакцинацию против вирусов и стоматологические вмешательства.

Помощь при передозировке

К симптомам передозировки относятся:

  • понижение гемоглобина в крови;
  • кашель;
  • болевые ощущения в пояснице;
  • лейкопения;
  • боль при мочеиспускании;
  • кровотечения;
  • сыпь на коже.

В случае превышения дозы пациенту надо находиться под наблюдением доктора. Необходимо проводить анализы крови, и в некоторых случаях понадобится лечение симптомов. Антидота на данный момент не выявлено.

Аналоги, цена, где купить, кто производитель?

Препарат произведен французской фирмой Лилли Франс С.А.С. Цена препарата начинается от 1100 рублей за 200 мг. На рынке существуют аналоги медикамента:

  • «Онгецин»;
  • «Цитогем»;
  • «Гемцекс»;
  • «Гемцитар»;
  • «Гемцитовер».

Купить «Гемзар» можно по рецепту врача в аптеке. Есть возможность заказать средство через интернет, в этом случае нужно выбирать проверенного и надежного поставщика.

Источник: https://orake.info/preparat-gemzar-v-zavisimosti-ot-vida-raka/

ГЕМЗАР

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета.

1 фл.
гемцитабина гидрохлорид 1.14 г,
 что соответствует содержанию гемцитабина 1 г

Вспомогательные вещества: маннитол – 1000 мг, натрия ацетат – 62.5 мг.

Флаконы из стекла типа I (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов.

Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК.

После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Фармакокинетика

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия – 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Показания

Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гемцитабину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко – запор.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко – периферические отеки; в единичных случаях – почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко – шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях – инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.

Особые указания

Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.

С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек. В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при этом проводят периодический контроль ее функционального состояния.

Описание препарата ГЕМЗАР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/gemzar/

ГЕМЗАР, GEMZAR – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ГЕМЗАР в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: ELI LILLY VOSTOK S.A. (Швейцария)

лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт. Рег. №: П N013405/01

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол – 200 мг, натрия ацетат – 12.5 мг.

Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиметаболит группы аналогов пиримидина. Препарат проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S (фаза репликации) и G1/S (промежуток между фазой начального роста и фазой репликации).

Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.

Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК.

После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки, известной как апоптоз.

Показания

— местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого – в качестве терапии первой линии в комбинации с цисплатином или карбоплатином, а также в качестве монотерапии у пациентов пожилого возраста с функциональным статусом, равным 2;

— нерезектабельный, местнорецидивирующий или метастатический рак молочной железы – в составе комбинированной терапии с паклитакселом после проведения неоадъювантной и/или адъювантной терапии с включением антрациклинов при отсутствии противопоказаний к их назначению;

— местно-распространенный или метастатический уротелиальный рак (рак мочевого пузыря, почечной лоханки, мочеточника, мочеиспускательного канала);

— местно-распространенный или метастатический эпителиальный рак яичников в качестве монотерапии или в сочетании с карбоплатином у пациентов с прогрессированием заболевания после проведения первой линии терапии на основе производных платины;

— местно-распространенный или метастатический рак поджелудочной железы;

— местно-распространенный или метастатический рак шейки матки;

— рак желчевыводящих путей.

Показана эффективность гемцитабина при распространенном мелкоклеточном раке легкого и распространенном рефрактерном раке яичка.

Режим дозирования

Гемзар® вводят в/в капельно в течение 30 мин.

Перед каждым введением гемцитабина необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга, вызванного препаратом, необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Немелкоклеточный рак легкого (местно-распространенный или метастатический), первая линия терапии

Монотерапия: рекомендованная доза препарата – 1000 мг/м2 в 1, 8, и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия с цисплатином: рекомендованная доза препарата – 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла или 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. Цисплатин вводят в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла после инфузии гемцитабина на фоне гипергидратации.

Комбинированная терапия с карбоплатином: рекомендованная доза препарата – 1000 мг/м2 или 1200 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

Карбоплатин вводят из расчета AUC 5.0 мг/мл/мин в 1 день цикла после инфузии гемцитабина.

Рак молочной железы(нерезектабельный, местнорецидивирующий или метастатический)

Комбинированная терапия с паклитакселом: в качестве терапии первой линии при прогрессировании заболевания после неоадъювантной и/или адъювантной терапии, включающей антрациклины при отсутствии противопоказаний к ним. Паклитаксел вводят в дозе 175 мг/м2 в/в капельно в течение 3 ч в 1 день 21-дневного цикла с последующим введением гемцитабина. Рекомендованная доза препарата – 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

Перед началом комбинированной терапии (гемцитабин+паклитаксел) абсолютное число гранулоцитов в крови должно быть не менее 1500/мкл.

Уротелиальный рак(рак мочевого пузыря (местно-распространенный, метастатический и поверхностный), почечной лоханки, мочеточника, мочеиспускательного канала)

Монотерапия: рекомендованная доза препарата – 1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия с цисплатином: рекомендованная доза препарата – 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводится в дозе 70 мг/м2 сразу после инфузии гемцитабина в 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла. Клинические исследования показали, что при дозе цисплатина 100 мг/м2 наблюдается более выраженная миелосупрессия.

Эпителиальный рак яичников (местно-распространенный или метастатический, резистентный к производным платины)

Монотерапия: рекомендованная доза препарата – 800-1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия с карбоплатином: рекомендованная доза препарата – 1000 мг/м2 в 1 и 8 дни в сочетании с карбоплатином из расчета AUC 4 мг/мл/мин, который вводится сразу после инфузии гемцитабина в 1 день каждого 21-дневного цикла.

Рак поджелудочной железы (местно-распространенный или метастатический, в т.ч. резистентный к терапии 5-фторурацилом)

Монотерапия: рекомендованная доза препарата – 1000 мг/м2 1 раз в неделю в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводят в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Рак шейки матки (местно-распространенный или метастатический)

Комбинированная терапия с цисплатином: при местно-распространенном раке при последовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно) и при метастатическом раке цисплатин вводят в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации с последующим введением гемцитабина. Гемцитабин вводят в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

При местно-распространенном раке при одновременной химиолучевой терапии цисплатин вводят в дозе 40 мг/м2 с последующим (непосредственно после введения цисплатина) введением гемцитабина. Гемцитабин вводят 1 раз в неделю за 1-2 часа до начала лучевой терапии в дозе 125 мг/м2.

Рак желчевыводящих путей

Комбинированная терапия с цисплатином: цисплатин вводят в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации с последующим введением гемцитабина. Гемцитабин вводят в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

Коррекция дозы

В случае развития гематологической токсичности доза гемцитабина может быть уменьшена, либо его введение отложено в соответствии со следующими схемами:

А. Коррекция дозы гемцитабина в рамках цикла при уротелиальном раке, немелкоклеточном раке легкого, раке поджелудочной железы в качестве монотерапии или в комбинации с цисплатином.

Абсолютное количество гранулоцитов (в 1 мкл) Количество тромбоцитов (в 1 мкл) % от предыдущей дозы
>1000 и >100 000 100
500-1000 или 50 000-100 000 75

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/gemzar.html

Инструкция по применению лекарства Гемзар

Антиметаболитом из группы аналогов пиримидина является противоопухолевый препарат Гемзар. Инструкция по применению предписывает его использовать при онкологических патологиях.

Состав и форма выпуска

Препарат реализуется во флаконах из стекла дозировкой 200 мг или 1 грамм в картонной упаковке. Содержимое флакона – белый или почти белый порошок (лиофилизат).

В состав лиофилизата Гемзар, инструкция по применению сообщает об этом, входит (в одном флаконе) 228 мг или 1,14 г гемцитабина гидрохлорида, что соответствует 200 мг или 1 г гемцитабина и дополнительные ингредиенты (маннитол, ацетат натрия).

Фармакологические свойства

Гемцитабин обладает способностью уничтожать клетки, которые проходят фазу синтеза ДНК, и при определенных условиях блокировать процесс прохождения клеток через границу фазы G1/S.

Метаболизм средства протекает внутри клеток под воздействием фермента нуклеозидкиназы до активных трифосфатных или дифосфатных нуклеотидов. Процесс ингибирования синтеза ДНК проходит под воздействием двух основных метаболитов – трифосфатными и дифосфатными нуклеозидами.

Сначала дифосфатный нуклеозид угнетает синтез фермента рибонуклеотидредуктазы, и соответственно не происходит синтез дезоксинуклеозидтрифосфата, необходимого для репликации ДНК. Затем начинается конкуренция при самопотенцировании между dFdCTP и dCTP и в итоге уменьшается концентрация dCTP.

Это приводит к добавлению в процессе синтеза ДНК к цепочке лишнего нуклеотида и невозможности дальнейшего синтеза, клетка становится запрограммированной на гибель (апоптоз клетки).

Лекарство Гемзар: от чего помогает

Показания к применению включают местно-распространенный и метастатический рак следующих органов:

  • мочевой пузырь;
  • мочеточник;
  • почечная лоханка;
  • мочеиспускательный канал;
  • поджелудочная железа;
  • шейка матки.
  • Яичники (в качестве монопрепарата или в комбинации с карбоплатином у пациенток с прогрессирующим заболеванием после окончания первой линии терапии с применением производных платины);
  • Немелкоклеточный рак легкого (проведение терапии первой линии в сочетании с карбоплатином или цисплатином, а также в качестве монопрепарата у пациентов пожилого возраста с функциональным статусом 2).

От чего еще назначают Гемзар? Препарат эффективен при следующих заболеваниях:

  • рак желчевыводящих путей;
  • распространенный мелкоклеточный рак легкого;
  • распространенный рефрактерный рак яичка;
  • метастатический, местнорецидивирующий и нерезектабельный рак молочной железы (в сочетании с паклитакселом после проведения адъювантной и/или неоадъювантной терапии с применением антрациклинов, если к ним не было противопоказаний).

Противопоказания

Применение препарата Гемзара инструкция запрещает только при гиперчувствительности к гемцитабину и во время гестации у женщин. Особую осторожность следует проявлять пациентам с тяжелыми формами заболеваний печени и почек.

Препарат Гемзар: инструкция по применению и режим дозирования

Препарат вводят внутривенно, капельно, медленно, в течение получаса. Инъекцию должен производить специалист, который имеет опыт лечения раковых больных. Перед каждым сеансом следует произвести анализы для контроля функции костного мозга. Если анализы плохие, то терапию проводить не рекомендуется.

Режим дозирования и продолжительность лечения определяется лечащим врачом, в зависимости от вида заболевания и стадии. Во время проведения инфузии нужно внимательно контролировать состояние больного.

Инструкция по приготовлению раствора Гемзар

Лиофилизат рекомендуется разводить 0,9% р-ом натрия хлорида для инъекций, без консервантов. Оптимальной концентрацией является 40 мг на 1 мл препарата.

Готовить раствор необходимо, в асептических условиях. Во флакон следует добавить не менее 5 мл хлорида натрия, если имеется 200 мг порошка и не менее 25 мл, если 1 грамм. После введения растворителя флакон нужно взболтать, чтобы полностью перемешать лекарство. Полученный раствор может иметь желтоватый оттенок.

Производить инъекцию можно сразу после приготовления раствора. Лекарство нельзя использовать, если в нем появились посторонние включения или цвет жидкости изменился.

Инструкция по лечению заболеваний

При раке молочной железы Гемзар сочетают с паклитакселом. Гемцитабин вводится после 3-часовов инфузии дополнительного лекарства в течении 30 минут в 1 и 8 день 21-дневного цикла.

Для лечения рака поджелудочной железы рекомендуется прием 1000 мг на м2, 1 раз в неделю, 7 недель, затем производится перерыв на 7 дней. Затем переходят на схему 3 недели через одну отдыха.

В качестве монотерапии при раке желчных протоков рекомендуется вводить один раз в 7 дней 1000 мг/м2 препарата. Продолжительность лечения – 3 недели, перерыв на 7 дней и затем еще несколько циклов. В зависимости от клинических показателей дозировку можно снижать и варьировать количество циклов.

При комбинированном лечении с цисплатином назначают по 70 мг/м2 средства в первый день, далее Гемзар по 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла, циклы повторяются. Разрешена корректировка дозы.

Для лечения рака желчного пузыря используют по 1 грамму на м2 внутривенно в 1, 8 и 15 день каждого из 28-дневных циклов (комбинированно с цисплатином в каждый 2 день цикла). Затем эти 4-недельные циклы повторяют.

При немелко-клеточном раке легких, если проводится монотерапия средством рекомендуется ввод 1 грамма на м2 один раз в 7 дней в течение трех недель, затем делается недельный перерыв. Курс повторяется. Если лекарство сочетают с другими средствами, то дозировка составляет 1250 мг на м2 поверхности тела, вводится в 1, 8 и 21 день цикла.

Лечение рака яичников

Лекарство используют в составе комплексного лечения, сочетая с карбоплатином. Гемцитабин вводят по 1 гр на м2 тела в 1 и 8 день 21-дневного цикла.

Для того, чтобы выявлять гематологическую токсичность препарата проверяют функцию почек и печени. Ориентируясь на эти показатели можно постепенно снижать дозировку средства при усилении нагрузки на организм.

При проверке количества гранулоцитов перед очередной инфузией она не должна быть ниже 1500 (х106/л), тромбоциты должны быть на уровне 100000 (х106/л). Если проявились следующие симптомы токсичности, то дозировку необходимо снизить на 25% от начальной дозы:

  • фебрильная нейтропения;
  • кол-во гранулоцитов менее 100 х 106/л трое суток;
  • кол-во гранулоцитов менее 500 х 106/л 5 суток;
  • кол-во тромбоцитов менее 25 тыс. на 106/л;
  • если из-за проявлений токсичности терапия была отложена более, чем на 7 дней.

Побочные действия

При применении Гемзара возможны следующие побочные эффекты:

  • Дыхательная система: иногда – одышка, бронхоспастические реакции, кашель, субъективное чувство удушья; в редких случаях – токсический пневмонит.
  • Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Дерматологические реакции: стоматит, алопеция, зуд и высыпания на коже; иногда – экзема, везикулезная сыпь, шелушение. Центральная и периферическая нервная система: иногда – слабость, сонливость, парестезии.
  • Сердечно-сосудистая система: иногда – отек легких, артериальная гипотензия; в редких случаях – аритмии, инфаркт миокарда, колебания сАД, острая сердечная недостаточность.
  • Пищеварительная система: приступы тошноты, диарея, рвота; иногда – запор.
  • Мочевыделительная система: гематурия, протеинурия; иногда – периферические отеки; в редких случаях – почечная недостаточность.
  • Симптомы передозировки: возможно появление признаков острой миелосупрессии.
  • Другое: гриппоподобный синдром, фебрильная нейтропения, боль и появление экстравазата в месте инъекций препарата, токсический гепатит с желтухой, болезнь Гассера с геморрагическим синдромом.
  • Лабораторные показатели: транзиторное увеличение активности ферментов печени, щелочной фосфатазы, повышение содержания билирубина в плазме.

Лекарственное взаимодействие

При применении Гемзара в период проведения лучевой терапии или с интервалом менее 7 дней отмечается токсичность. Во время курса лечения гемцитабином не следует вводить живые вакцины желтой лихорадки или другие живые вакцины, поскольку возрастает риск развития системного заболевания, приводящего к летальному исходу, особенно у пациентов с иммуносупрессией.

Особые указания

Препарат обладает некоторой активностью при последних стадиях рака яичников, молочной железы, почек, предстательной железы и мочевого пузыря, мелкоклеточном раке легких. Гемзар назначается с особой осторожностью при нарушениях процессов кроветворения, функциональных нарушениях почек и/или печени.

В период терапии необходимо регулярно проводить анализ картины периферической крови. В случае развития токсического гематологического эффекта необходима коррекция режима дозирования с учетом степени тромбоцитопении и лейкопении. Учитывая выраженное эмбриотоксическое воздействие препарата, женщинам детородного возраста требуется пользоваться контрацептивами.

При назначении Гемзара кормящим матерям грудное вскармливание прекращают. Эффективность и безопасность использования гемцитабина у детей до конца не изучена. Во время приема раствора требуется воздерживаться от потенциально опасной деятельности, связанной с быстротой психомоторных реакций и предельной концентрацией внимания. Это связано со способностью средства вызывать сонливость.

Аналоги препарата Гемзар

Для замены Гемзара могут назначаться следующие аналоги:

  • Визгем.
  • Дерцин.
  • Цитарабин.
  • Гемцибин.
  • Онкорил.
  • Онкогем.
  • Гемита.
  • Толгецит.
  • Герцизар.
  • Цитин.
  • Визтар.
  • Цитогем.
  • Гемцитера.
  • Кселода.
  • Гемцитар.
  • Энтал.
  • Стригем.
  • Онгецин.
  • Гемцитабин.
  • Ларацит.
  • Гематикс.

Цена

В Москве купить препарат Гемзар можно за 1253 рублей за 200 мг. Цена в Киеве достигает 1500 гривен. В Казахстане его можно приобрести за 19355 тенге. В Минске аптеки предлагают аналоги Гемзара.

Отзывы больных и врачей

Отзывы о Гемзаре на форумах в основном положительные. Те, кто принимал это лекарство, в целом результатом довольны. Побочные эффекты, как при любой химиотерапии проявляются всегда, но их тяжесть и частота несколько снижена, по сравнению с аналогичными средствами.

Особо хорошие отзывы лекарство получило при лечении рака поджелудочной железы. Следует подчеркнуть, что препарат необходимо принимать, четко соблюдая схему лечения и рекомендации специалиста.

Источник: http://remedy.ucoz.ru/index/0-479

Гемзар

Гемзар – это противоопухолевое средство, цитотоксическое действие которого обусловлено подавлением синтеза ДНК.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Гемзара – лиофилизат, из которого готовят раствор для инфузий.

Действующее вещество препарата – гемцитабина гидрохлорид – представляет собой антиметаболит, являющийся структурным аналогом пиримидина.

В одном флаконе содержится:

  • 200 мг или 1 грамм гемцитабина (в форме гидрохлорида);
  • Маннитол и ацетат натрия в качестве вспомогательных компонентов.

Согласно инструкции к Гемзару, препарат следует применять при:

  • Местнораспространенном или метастазирующем немелкоклеточном раке легкого (в качестве монотерапии у людей пожилого возраста с функциональным статусом, равным 2; у других групп пациентов – в качестве средства первой линии в комбинации с карбоплатином или цисплатином);
  • Местнорецидивирующем, метастатическом или нерезектабельном раке молочной железы (в этом случае Гемзар применяют в сочетании с паклитакселом после завершения курса неоадъювантной или адъювантной терапии с применением антрациклинов);
  • Местнораспространенном или метастазирующем уротелиальном раке (в том числе раке почечной лоханки, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря, мочеточника);
  • Местнораспространенной или метастатической злокачественной эпителиальной опухоли яичников (в качестве монопрепарата или в комбинации с карбоплатином в тех случаях, когда после окончания первой линии терапии с применением производных платины заболевание продолжает прогрессировать);
  • Раке желчевыводящих путей;
  • Местнораспространенном или метастатическом раке поджелудочной железы и шейки матки.

Также доказана эффективность применения Гемзара при распространенном рефрактерном раке яичка и мелкоклеточном раке легкого.

Противопоказания

Согласно аннотации, противопоказаниями к применению Гемзара являются:

  • Беременность;
  • Лактация;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к гемцитабину или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью лекарство следует назначать при дисфункции почек и/или печени, угнетении функции кроветворения (дисфункции костного мозга, которая может быть следствием, в том числе, химио- или лучевой терапии), при острых вирусных, бактериальных или грибковых инфекциях.

Согласно инструкции к Гемзару, приготовленный из лиофилизата раствор предназначен исключительно для внутривенного введения.

Стандартная доза для взрослого пациента составляет 1 грамм на каждый квадратный метр поверхности тела. Раствор вводят в вену капельно 1 раз в неделю в течение 3 недель. Продолжительность инфузии – 30 минут.

Больным, проходящим лечение гемцитабином, показано еженедельное исследование состава периферической крови. В случаях, когда в 1 куб. мм концентрация лейкоцитов превышает 1000, а количество тромбоцитов – 100 000, необходимости в коррекции дозы нет.

Снижение концентрации лейкоцитов до показателей 500-1000 и/или тромбоцитов до 50 000-100 000 является показанием к уменьшению дозы до 70% от рекомендуемой. Если количество лейкоцитов не превышает 500 в куб. мм, а количество тромбоцитов менее 50 000 в 1 куб.

мм, применение Гемзара следует прекратить.

Гемцитабин разрешается разводить только 0,9% изотоническим раствором NaCl, в котором отсутствуют консерванты. Максимально допустимая концентрация этого вещества – 40 мг/мл. Не следует готовить более концентрированный раствор, поскольку есть риск неполного растворения гемцитабина.

Побочные действия

К группе очень частых побочных реакций, обусловленных применением Гемзара, относятся:

  • Анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
  • Отеки (в том числе периферические);
  • Одышка;
  • Дисфункция печени (как правило, нарушения несущественны и не требуют отмены препарата);
  • Тошнота, рвота;
  • Сопровождающиеся зудом высыпания на коже (легкой степени);
  • Алопеция (потеря волос при этом оценивается как незначительная);
  • Гематурия и легкая протеинурия;
  • Гриппоподобный синдром.

Относительно частые побочные эффекты Гемзара: фебрильная нейтропения, анорексия, нарушение сна, головная боль и боли в спине, повышенная сонливость, ринит, кашель, диарея или запор, стоматит, усиление потливости, зуд, миалгия.

К нечастым, редким и побочным действиям, возникающим в индивидуальных случаях, относятся: реакции в месте инъекции, тромбоцитоз, аритмия (преимущественно суправентрикулярная), сердечная недостаточность, снижение артериального давления, инфаркт миокарда, спазм бронхов, язвы, везикулы, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Признаки лучевой токсичности в период терапии Гемзаром отмечались редко.

Особые указания

Перед началом лечения абсолютное количество тромбоцитов должно быть не менее 100 000/мкл, гранулоцитов – не менее 1500/мкл.

Для определения негематологической токсичности Гемзара следует регулярно обследовать больного и оценивать функциональное состояние его печени и почек.

В ходе каждого цикла или в начале нового цикла в зависимости от степени токсичности дозу можно ступенчато снижать.

К возрастанию токсичности Гемзара может привести увеличение частоты введений и длительности инфузии.

Гемцитабин может вызывать сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении и работе со сложными механизмами.

Аналоги

Синонимы Гемзара: Гемцитабин, Гемцитовер, Гемцитера, Гемцекс, Гемита, Гемцитар, Онгецин, Цитогем, Гемтаз, Толгецит.

Препараты с аналогичным механизмом действия: 5-Фторурацил-Эбеве, Алексан, Вайдаза, Дакоген, Кселода, Лизомустин, Тутабин, УФТ. Фторафур, Фторурацил, Цитарабин, Цитозар, Цитостадин, Кабецин, Фторолек, Капецитовер.

Сроки и условия хранения

Гемзар – препарат рецептурного отпуска. Хранить его следует при температуре 15-25 ºС в защищенном от солнечных лучей месте. Срок годности лиофилизата – 3 года, приготовленного из него раствора – 24 часа.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/gemzar.html

Гемзар инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противоопухолевое средство. Препарат: ГЕМЗАР®

Активное вещество препарата: gemcitabine

Кодировка АТХ: L01BC05КФГ: Противоопухолевый препарат. АнтиметаболитРегистрационный номер: П №013405/01Дата регистрации: 21.07.06

Владелец рег. удост.: LILLY FRANCE S.A.S. {Франция}

Форма выпуска Гемзар, упаковка препарата и состав

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета.

1 фл.гемцитабин (в форме гидрохлорида)200 мг-«-

1 г

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетат.

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Гемзар

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов.

Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК.

После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Фармакокинетика препарата

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия — 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Показания к применению:

Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

Дозировка и способ применения препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие Гемзар:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — запор.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко — периферические отеки; в единичных случаях — почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко — шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях — инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к гемцитабину.

Применение при беременности и лактации

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Гемзар

Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.

С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.

В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие Гемзар с другими препаратами

Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/g/1447-gemzar-instrukcija-po-primeneniju.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.