Фторурацил-ЛЭНС

Содержание

ФТОРУРАЦИЛ-ЛЭНС

Фторурацил-ЛЭНС

Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения 1 мл
фторурацил 50 мг

5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.5 мл – ампулы (25) – коробки картонные.5 мл – ампулы (35) – коробки картонные.

5 мл – ампулы (50) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Фторурацил – антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток.

Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга.

Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты.

Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 ч (90% из этого количества выводится в течение 1 ч) и 60-80% – через дыхательные пути в форме СО2; незначительное количество выделяется с желчью.

Показания

— рак толстой и прямой кишки;

— рак молочной железы;

— рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы;

— первичный рак печени;

— рак яичников, рак шейки матки;

— рак мочевого пузыря;

— злокачественные опухоли головы и шеи;

— рак предстательной железы;

— рак надпочечников;

— рак полового члена;

— карциноид.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;

— беременность и кормление грудью;

— выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

— стоматит;

— изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, псевдомебранозный энтероколит.

С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившейся лучевой терапии или химиотерапии.

Дозировка

Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, в/а, внутриполостно.

Рекомендуются следующие дозы и режимы:

— 500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 нед;

— 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз/нед, 6-10 доз;

— 600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;

— 1 г/м2/сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течение 96-120 ч; при применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко – тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов – с 7 по 17 день лечения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и/или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.

Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10%-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.

Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).

Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит: в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к фторурацилу не известен. При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.

[attention type=green]

Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5 фторурацила.

[/attention]

Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

Особые указания

Фторурацил-ЛЭНС является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.

Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.

В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность «печеночных» проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.

Мужчинам и женщинам детородного возраста вовремя лечения Фторурацилом-ЛЭНС и, как минимум, в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на способность управления автотранспортным средством и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностьюприменять при печеночной недостаточности.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°С.

Примечание: При хранении препарата при более низких температурах возможно выпадение осадка. В этом случае флакон следует нагреть до температуры 60°С при энергичном встряхивании, после чего препарат необходимо охладить до температуры 35°С. Если осадокрастворится и раствор станет прозрачным, препарат годен к применению.

Срок годности – 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ФТОРУРАЦИЛ-ЛЭНС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/fluorouracil_lens/

Фторурацил-лэнс (Fluorouracil-lens)

Фирма-производитель: ЛЭНС-ФАРМ ООО (Россия)

р-р для в/сосудистого и в/полостного введен. 250 мг/5 мл: амп. 10 шт. Рег. №: Р N000011/01

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения 1 мл
фторурацил 50 мг

5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.5 мл – ампулы (25) – коробки картонные.5 мл – ампулы (35) – коробки картонные.

5 мл – ампулы (50) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Фторурацил – антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток.

Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Показания

— рак толстой и прямой кишки;

— рак молочной железы;

— рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы;

— первичный рак печени;

— рак яичников, рак шейки матки;

— рак мочевого пузыря;

— злокачественные опухоли головы и шеи;

— рак предстательной железы;

— рак надпочечников;

— рак полового члена;

— карциноид.

Режим дозирования

Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, в/а, внутриполостно.

Рекомендуются следующие дозы и режимы:

— 500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 нед;

— 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз/нед, 6-10 доз;

— 600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;

— 1 г/м2 /сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течение 96-120 ч; при применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко – тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов – с 7 по 17 день лечения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и/или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.

Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10%-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.

Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).

Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит: в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;

— беременность и кормление грудью;

— выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

— стоматит;

— изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, псевдомебранозный энтероколит.

С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившейся лучевой терапии или химиотерапии.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностьюприменять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Особые указания

Фторурацил-ЛЭНС® является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.

Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.

В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность «печеночных» проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.

Мужчинам и женщинам детородного возраста вовремя лечения Фторурацилом-ЛЭНС® и, как минимум, в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на способность управления автотранспортным средством и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к фторурацилу не известен. При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.

[attention type=green]

Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5 фторурацила.

[/attention]

Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции .

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°С.

Примечание: При хранении препарата при более низких температурах возможно выпадение осадка. В этом случае флакон следует нагреть до температуры 60°С при энергичном встряхивании, после чего препарат необходимо охладить до температуры 35°С. Если осадокрастворится и раствор станет прозрачным, препарат годен к применению.

Срок годности – 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.

[attention type=green]

Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5 фторурацила.

[/attention]

Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции .

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/ftoruratsil-lens.html

Фторурацил-ЛЭНС

Ваши отзывы о препарате Фторурацил-ЛЭНС очень важны для других людей, посещающих этот сайт. Если Вы использовали это лекарство, расскажите всем об этом.

В какой форме лекарство выпускается

раствор для внутрисосудистого введения 50мг/мл

раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения 5%

Фарм. группа

Антиметаболиты – аналоги пиримидина

Состав (из чего производится)

Действующее вещество – фторурацил.

Синонимы (аналоги)

5-Фторурацил-Эбеве, Фивофлу, Флуоро – урацил, Флуоро-урацил Рош, Флурокс, Фторурацил, Фторурацил-Дарница, Фторурацил-Тева

Фармакологическое действие

Противоопухолевое (цитостатическое). Противоопухолевая активность обусловлена превращением фторурацила в тканях в активные метаболиты, их действие приводит к дефициту тимидина и ингибированию синтеза ДНК и к нарушению процессинга РНК и синтеза белка.

Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по тканям (опухоли, костный мозг, печень и др.) и жидкостям организма (спинномозговая, внеклеточная). Концентрация в опухолевой ткани через несколько часов после введения выше, чем в здоровой. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Катаболическое расщепление происходит преимущественно в печени. При в/в введении период полувыведения фторурацила из плазмы составляет примерно 16 минут (в диапазоне 8-20 минут), зависит от вводимой дозы. Выводится через дыхательные пути и почками. Очень небольшое количество фторурацила может выделяться с желчью.

Обладает высокой миелотоксичностью и гастроинтестинальной токсичностью.

Когда целесообразно применять

Злокачественные опухоли молочной железы, желудка, поджелудочной железы, прямой кишки и других отделов толстого кишечника, рак мочевого пузыря, предстательной железы, яичника, шейки матки, печени, злокачественные опухоли головы и шеи.

Когда не стоит применять

Повышенная чувствительность, терминальные стадии заболевания, кахексия, аплазия костного мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, выраженная функциональная недостаточность печени и почек, тяжелые системные инфекции (или угроза их развития), беременность и лактация.

Возможные побочные действия

Головокружение, атаксия, дизартрия, нистагм, нарушение пространственной ориентации, спутанность сознания, эйфория, неврит зрительного нерва, фотофобия, избыточное слезоотделение, стеноз слезных канальцев; лейкопения (обычно возникает через 9–14 дней после каждого курса, число лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения, тромбоцитопения, аритмия, стенокардия, ишемия, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, тромбофлебит; пульмонит (кашель, одышка), бронхоспазм; тошнота, рвота, мукозиты (язвенный стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, эзофагит, проктит), диарея, снижение аппетита; дерматит (зуд и кожная сыпь обычно на конечностях и менее часто на туловище), сухость и трещины кожи; в отдельных случаях — алопеция (обратимая), частичная потеря ногтей, гиперпигментация в области ногтевого ложа и других частей тела, ладонно-подошвенная эритродизестезия, фотосенсибилизация; инфекции (обычно бессимптомные, менее часто — повышенная температура тела или озноб, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), мышечная слабость, генерализованные аллергические реакции, анафилактический шок, носовое кровотечение.

Взаимодействие

Эффективность и/или токсичность фторурацила модулируют интерферон альфа-2а, метотрексат, кальция фолинат. Митомицин при длительном применении потенцирует возникновение гемолитико-уремического синдрома.

Препараты + лучевая терапия, вызывающие миелосупрессию, усиливают индуцируемую фторурацилом лейкопению и/или тромбоцитопению.

При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины; инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.

Метод применения

В/в, болюсно или капельно. Режим дозирования индивидуальный, с учетом массы тела; максимальная суточная доза – 1 г. Инфузии – 15 мг/кг массы тела/сутки в 300-500 мл 5 % растворы глюкозы в течение 4 ч проводят ежедневно и прекращают с появлением первых побочных эффектов.

После уменьшения их выраженности и увеличения количества лейкоцитов и тромбоцитов вводят 12 мг/кг/сут в течение 3 последовательных дней, а затем (если побочные эффекты отсутствуют) – 6 мг/кг на 5,7 и 9 дни и, наконец, – 5-10 мг/кг 1 раз в неделю.

В сочетании с другими цитотоксическими препаратами или лучевой терапией вводят 5-7 мг/кг ежедневно, капельно.

Особые рекомендации по использованию

Применение фторурацила должно проводиться под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии, больные должны находиться в условиях стационара.Во время лечения кровь исследуют не реже 3 раз в неделю.

После лучевой терапии или применения других противоопухолевых средств назначение фторурацила допустимо через 1-1,5 месяца при условии полного восстановления картины крови. Не следует также назначать препарат ранее чем через 3-4 недели после сложных оперативных вмешательств. Не рекомендуется вводить препарат при обширных метастазах в костный мозг.

Стоматологические вмешательства следует завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови.Поскольку нет данных о безопасности назначения в период беременности, у женщин с сохраненной детородной функцией следует использовать только в сочетании с адекватной контрацепцией.Применение фторурацила немедленно прекращают при первых признаках осложнений.

При разрешении (исчезновении) побочных явлений лечение продолжают в более низкой дозе.Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами, избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травма.

В период лечения избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями.Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; принимать каждый препарат в назначенное время.Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.

Разведение фторурацила должно проводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте (в специальных шкафах с вытяжкой), с использованием защитной одежды (одноразовых перчаток, защитных очков, масок), с соблюдением мер предосторожности при приготовлении инъекционных растворов и уничтожении игл, шприцев, ампул и остатка неиспользованного препарата.

Метод хранения

Список А. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Условия реализации

Отпускается по рецепту

Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу!

Источник: http://www.life-active.ru/content/ftoruratsil-lens

Фторурацил-ЛЭНС :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

Фторурацил-ЛЭНС :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Русское название: Фторурацил-ЛЭНС.
      Английское название:Fluorouracil-LANS.

      (Данные взяты из действующего вещества fluorouracil).       C15-c26 злокачественные новообразования органов пищеварения.       C15 злокачественное новообразование пищевода.       C16 злокачественное новообразование желудка.       C18 злокачественное новообразование ободочной кишки.       C19 злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения.       C20 злокачественное новообразование прямой кишки.       C21 злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала.       C22 злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков.       C22,0 печеночноклеточный рак.       C25 злокачественное новообразование поджелудочной железы.       C26 злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения.       C50 злокачественные новообразования молочной железы.       C51 злокачественное новообразование вульвы.       C53 злокачественное новообразование шейки матки.       C54 злокачественное новообразование тела матки.       C56 злокачественное новообразование яичника.       C60 злокачественное новообразование полового члена.       C61 злокачественное новообразование предстательной железы.       C67 злокачественное новообразование мочевого пузыря.       C74 злокачественное новообразование надпочечника.       C76,0 злокачественное новообразование головы, лица и шеи.

      C80 злокачественное новообразование без уточнения локализации.

      L01BC02 Фторурацил.

      Фторурацил – антиметаболит урацила.

Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот.

Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток.
      Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

      После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга.

Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты.

Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 ч (90% из этого количества выводится в течение 1 ч) и 60-80% – через дыхательные пути в форме СО2; незначительное количество выделяется с желчью.

      — рак толстой и прямой кишки;       — рак молочной железы;       — рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы;       — первичный рак печени;       — рак яичников, рак шейки матки;       — рак мочевого пузыря;       — злокачественные опухоли головы и шеи;       — рак предстательной железы;       — рак надпочечников;       — рак полового члена;

      — карциноид.

      — повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;       — беременность и кормление грудью;       — выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;       — стоматит;       — изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, псевдомебранозный энтероколит.

      С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в тч туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившейся лучевой терапии или химиотерапии.

      Антиметаболиты.

      Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

      Со стороны органов кроветворения. Лейкопения, нейтропения, редко – тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов – с 7 по 17 день лечения.
      Со стороны пищеварительной системы.

Снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и/или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в тч стоматит), диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко – боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.
      Со стороны нервной системы. Редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.
      Со стороны органов чувств.

Раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10%-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.
      Со стороны репродуктивной системы. Обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

      Со стороны кожи и кожных придатков. Алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.

      Аллергические реакции. Кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).
      Прочие. Лихорадка (редко), тромбофлебит.

      Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.       При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.       Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.       Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5 фторурацила.

      Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

      Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения | 1 мл |.       Фторурацил | 50 мг |.       5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.       5 мл – ампулы (25) – коробки картонные.       5 мл – ампулы (35) – коробки картонные.

      5 мл – ампулы (50) – коробки картонные.

      Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.       Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, в/а, внутриполостно.       Рекомендуются следующие дозы и режимы:       — 500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 нед;       — 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз/нед, 6-10 доз;       — 600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;

      — 1 г/м2/сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течение 96-120 ч; при применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

      С осторожностью применять при почечной недостаточности.
      С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

      Симптомы. Тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).
      Лечение. Симптоматическая терапия. Специфический антидот к фторурацилу не известен. При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель.

      Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°С.       Примечание: При хранении препарата при более низких температурах возможно выпадение осадка. В этом случае флакон следует нагреть до температуры 60°С при энергичном встряхивании, после чего препарат необходимо охладить до температуры 35°С. Если осадокрастворится и раствор станет прозрачным, препарат годен к применению.       Срок годности – 2 года.

      Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

      По рецепту.

Противопоказания fluorouracil.

      Гиперчувствительность. Терминальные стадии заболевания. Кахексия. Аплазия костного мозга (число лейкоцитов менее 5·109/л. Количество тромбоцитов менее 100·109/л). Стоматит. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Язвенный колит. Выраженная функциональная недостаточность печени и почек. Тяжелые системные инфекции (или угроза их развития). Беременность. Кормление грудью.

Побочные эффекты fluorouracil.

      Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Атаксия. Дизартрия. Нистагм. Нарушение пространственной ориентации. Спутанность сознания. Эйфория. Неврит зрительного нерва. Нарушение зрения. Фотофобия. Катаракта. Избыточное слезоотделение. Стеноз слезных канальцев. Нарушение вкуса.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз). Лейкопения (обычно возникает через 9–14 дней после каждого курса. Число лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней). Нейтропения (в тч гемолитическая). Тромбоцитопения. Аритмия. Стенокардия. Ишемия. Инфаркт миокарда. Кардиомиопатия. Сердечная недостаточность. Тромбофлебит.
      Со стороны респираторной системы. Редко — пульмонит (кашель, одышка), бронхоспазм.
      Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Изжога. Мукозиты (язвенный стоматит. Язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ. Эзофагит. Проктит). Диарея. Снижение аппетита. Кровотечение из ЖКТ. Нарушение функции печени.
      Со стороны кожных покровов. Сухость и трещины кожи; в отдельных случаях — алопеция (обратимая). Частичная потеря ногтей. Гиперпигментация в области ногтевого ложа и других частей тела. Ладонно-подошвенная эритродизестезия (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли. Покраснением и опуханием). Фотосенсибилизация.
      Аллергические реакции. Кожная сыпь, дерматит (зуд и кожная сыпь, обычно на конечностях и менее часто на туловище), анафилактический шок.
      Прочие. Инфекции (обычно бессимптомные. Менее часто — повышенная температура тела или озноб. Кашель или охриплость. Боль в нижней части спины или боку. Болезненное или затрудненное мочеиспускание). Мышечная слабость. Носовое кровотечение. Азооспермия. Аменорея. Гиперурикемия. Верофарм ООО 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1

Источник: https://kiberis.ru/?p=11108

Фторурацил-ЛЭНС

  • р-р д/в/с и в/п вв 5% фл 5мл
  • р-р д/и 5% фл 5мл
  • 5-Фторурацил-Эбеве
  • Фторурацил
  • Фторурацил-Дарница
  • Фторурацил-Тева

Злокачественные опухоли молочной железы, желудка, поджелудочной железы, прямой кишки и других отделов толстого кишечника, рак мочевого пузыря, предстательной железы, яичника, шейки матки, печени, злокачественные опухоли головы и шеи.

Способ применения и дозы

В/в, болюсно или капельно. Режим дозирования индивидуальный, с учетом массы тела; максимальная суточная доза – 1 г. Инфузии – 15 мг/кг массы тела/сутки в 300-500 мл 5 % растворы глюкозы в течение 4 ч проводят ежедневно и прекращают с появлением первых побочных эффектов.

После уменьшения их выраженности и увеличения количества лейкоцитов и тромбоцитов вводят 12 мг/кг/сут в течение 3 последовательных дней, а затем (если побочные эффекты отсутствуют) – 6 мг/кг на 5,7 и 9 дни и, наконец, – 5-10 мг/кг 1 раз в неделю.

В сочетании с другими цитотоксическими препаратами или лучевой терапией вводят 5-7 мг/кг ежедневно, капельно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, терминальные стадии заболевания, кахексия, аплазия костного мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, выраженная функциональная недостаточность печени и почек, тяжелые системные инфекции (или угроза их развития), беременность и лактация.

Побочные действия

Головокружение, атаксия, дизартрия, нистагм, нарушение пространственной ориентации, спутанность сознания, эйфория, неврит зрительного нерва, фотофобия, избыточное слезоотделение, стеноз слезных канальцев; лейкопения (обычно возникает через 9–14 дней после каждого курса, число лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения, тромбоцитопения, аритмия, стенокардия, ишемия, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, тромбофлебит; пульмонит (кашель, одышка), бронхоспазм; тошнота, рвота, мукозиты (язвенный стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, эзофагит, проктит), диарея, снижение аппетита; дерматит (зуд и кожная сыпь обычно на конечностях и менее часто на туловище), сухость и трещины кожи; в отдельных случаях — алопеция (обратимая), частичная потеря ногтей, гиперпигментация в области ногтевого ложа и других частей тела, ладонно-подошвенная эритродизестезия, фотосенсибилизация; инфекции (обычно бессимптомные, менее часто — повышенная температура тела или озноб, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), мышечная слабость, генерализованные аллергические реакции, анафилактический шок, носовое кровотечение.

Фармакологическая группа

Антиметаболиты – аналоги пиримидина

Фармакологическое действие

Противоопухолевое (цитостатическое). Противоопухолевая активность обусловлена превращением фторурацила в тканях в активные метаболиты, их действие приводит к дефициту тимидина и ингибированию синтеза ДНК и к нарушению процессинга РНК и синтеза белка.

Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по тканям (опухоли, костный мозг, печень и др.) и жидкостям организма (спинномозговая, внеклеточная). Концентрация в опухолевой ткани через несколько часов после введения выше, чем в здоровой. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Катаболическое расщепление происходит преимущественно в печени. При в/в введении период полувыведения фторурацила из плазмы составляет примерно 16 минут (в диапазоне 8-20 минут), зависит от вводимой дозы. Выводится через дыхательные пути и почками. Очень небольшое количество фторурацила может выделяться с желчью.

Обладает высокой миелотоксичностью и гастроинтестинальной токсичностью.

Состав

Действующее вещество – фторурацил.

Взаимодействие

Эффективность и/или токсичность фторурацила модулируют интерферон альфа-2а, метотрексат, кальция фолинат. Митомицин при длительном применении потенцирует возникновение гемолитико-уремического синдрома.

Препараты + лучевая терапия, вызывающие миелосупрессию, усиливают индуцируемую фторурацилом лейкопению и/или тромбоцитопению.

При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины; инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.

Особые указания

Применение фторурацила должно проводиться под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии, больные должны находиться в условиях стационара.Во время лечения кровь исследуют не реже 3 раз в неделю.

После лучевой терапии или применения других противоопухолевых средств назначение фторурацила допустимо через 1-1,5 месяца при условии полного восстановления картины крови. Не следует также назначать препарат ранее чем через 3-4 недели после сложных оперативных вмешательств. Не рекомендуется вводить препарат при обширных метастазах в костный мозг.

Стоматологические вмешательства следует завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови.Поскольку нет данных о безопасности назначения в период беременности, у женщин с сохраненной детородной функцией следует использовать только в сочетании с адекватной контрацепцией.Применение фторурацила немедленно прекращают при первых признаках осложнений.

При разрешении (исчезновении) побочных явлений лечение продолжают в более низкой дозе.Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами, избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травма.

В период лечения избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями.Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; принимать каждый препарат в назначенное время.Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.

Разведение фторурацила должно проводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте (в специальных шкафах с вытяжкой), с использованием защитной одежды (одноразовых перчаток, защитных очков, масок), с соблюдением мер предосторожности при приготовлении инъекционных растворов и уничтожении игл, шприцев, ампул и остатка неиспользованного препарата.

Условия хранения

Список А. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Порядок отпуска препарата Фторурацил-ЛЭНС

По рецепту врача

Источник: www.aptekarsk.ru

Источник: http://provizor.org/node/19234

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.