Фторафур

Содержание

Фторафур: инструкция по применению, эффективность и вредность, цена, отзывы пациентов, аналоги

Фторафур

Фторафур – лекарственный препарат противоопухолевого действия, активным веществом которого является тегафур.

Обладающее способностью встраиваться в сложные биохимические процессы, протекающие в тканях злокачественной опухоли, это вещество препятствует ускоренному делению раковых клеток, приостанавливая или вовсе прекращая развитие опухолевого процесса.

Преимуществом данного препарата перед целым рядом аналогов является менее выраженная токсичность и меньшее число вызываемых им побочных эффектов.

Состав, форма выпуска и условия хранения

Разнообразие лекарственных форм фторафура представлено нами в следующем списке.

Препарат выпускают в виде:

  • Желатиновых капсул (содержащих 400 мг действующего вещества), предназначенных для внутреннего употребления.
  • Ампул, вмещающих 10 мл стерильного 4% раствора для инъекций.
  • Мази, упакованной в 35-граммовые тубы и предназначенной для наружного употребления.
  • Ректальных (по 1000 мг) свеч.
  • Субстанции (порошка натриевой соли), используемой для приготовления инъекционного раствора, вводимого внутривенно.

Фторафур, срок годности которого составляет четыре года, является препаратом списка А. Место его хранения должно быть:

  • темным;
  • недоступным для детей;
  • относительно прохладным (максимальная температура хранения не должна превышать 25 градусов).

Производством препарата, разработанного латвийскими специалистами, занимаются специализированные фармацевтические предприятия:

  • Российского ОАО «Нижфарм».
  • Московского государственного научно-исследовательского института по стандартизации и контролю лекарственных средств.
  • Публичного акционерного общества «Гриндекс» (Латвия).
  • Латвийского института органического синтеза при академии наук, находящегося в Риге.

Экспорт препарата осуществляют латвийские, литовские и японские фирмы-дистрибьюторы.

Показания к применению

Фторафур назначают для лечения:

  • Злокачественных новообразований пищеварительного тракта, локализованных в поджелудочной железе, пищеводе, желудке, тканях ободочной и прямой кишки.
  • Нейроэктодермальных опухолей, поразивших ткани головного мозга.
  • Ретикулоэндотелиоза кожи (заболевания, сопровождающегося прогрессирующим разрастанием ретикулярных кожных структур).
  • Рака молочных желез.
  • Эндогенных увеитов (воспалительных заболеваний сосудистой оболочки глазных яблок).
  • Злокачественных опухолей печени и яичников.
  • Диффузных нейродермитов (например, почесухи обыкновенной – болезни, характеризующейся постоянным зудом кожных покровов и симметричной локализацией очагов поражения на гениталиях, лице и сгибательных поверхностях верхних и нижних конечностей).
  • Кожных лимфом.

Противопоказания

Применение фторафура противопоказано пациентам, страдающим:

  • язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • геморрагией (склонностью к кровотечениям, обусловленным высокой проницаемостью сосудистых стенок или нарушением их целостности);
  • тяжелыми инфекционными заболеваниями;
  • медикаментозной гиперчувствительностью;
  • анемией (недостатком гемоглобина и эритроцитов в крови);
  • тромбоцитопенией (дефицитом тромбоцитов в единице объема крови);
  • патологическими изменениями в составе крови;
  • лейкопенией (снижением содержания лейкоцитов в крови);
  • патологиями почек и печени.

Не рекомендуется использовать фторафур для лечения беременных женщин, матерей, кормящих младенца грудью и пациентов с повышенным риском кровотечений в органах желудочно-кишечного тракта. Если было принято решение использовать фторафур для лечения кормящей матери, от грудного вскармливания воздерживаются на весь период лечения.

  • Терапевтический эффект фторафура, используемого при лечении злокачественных опухолей желудка, по результативности аналогичен действию фторурацила; что же касается эффективности его применения в терапии рака прямой и толстой кишок – здесь он значительно превосходит вышеуказанный препарат. В лечении пациентов, страдающих этими видами рака, одинаково высокую результативность показывают все способы введения фторафура: и внутривенное, и пероральное, и ректальное.
  • Максимально выраженный эффект действия фторафура был замечен при лечении больных, у которых злокачественная опухоль пищеварительного тракта метастазировала в печень. Этот результат обусловлен спецификой фармакокинетики препарата.
  • Как показали наблюдения, применение фторафура может привести к объективному и субъективному улучшению состояния пациентов, у которых нейроэктодермальные опухоли головного мозга были выявлены на самых начальных стадиях развития. Такую же картину можно наблюдать и при использовании препарата для терапии послеоперационных рецидивов. Длительность достигнутых ремиссий может составлять при этом не менее полутора лет.
  • Фторафур показал некоторую эффективность и как препарат, способный участвовать в определенных схемах полихимиотерапии.

Принимать фторафур рекомендуется за полчаса до еды или после нее.

Допустимая суточная доза препарата во время монотерапии составляет не более двух граммов (концентрация лекарственного средства в организме больного должна составлять до тридцати миллиграммов на каждый килограмм массы тела).

Инъекции

Для выполнения инъекций используют готовый ампулированный препарат или стерильный 4% раствор, приготовленный из порошкообразной субстанции натриевой соли.

Внутривенное введение препарата осуществляют капельно или струйно. Больной при этом принимает лежачее положение.

Инъекции фторафура могут осуществляться по следующим схемам:

  • В организм пациента внутривенно вводят до пятнадцати миллиграммов препарата на каждый килограмм веса. Продолжительность курса составляет от трех до четырех недель (с месячными интервалами между курсами).
  • Фторафур в такой же дозировке вводят один раз в неделю. Полный курс лечения составляет не более десяти инъекций.
  • Препарат вводят инфузионным путем (через капельницу), непрерывно делая это на протяжении четырех-пяти суток.
  • Если фторафур применяется в комплексной терапии, шестьсот миллиграммов препарата вводят во время первого и восьмого дня лечения. При комбинировании фторафура с фолинатом кальция дозировку первого препарата уменьшают на 30%.

Одна картонная пачка содержит десять ампул с 4% раствором фторафура.

Капсулы

Внутри твердых желатиновых капсул, имеющих корпус желтого цвета и ярко-оранжевый колпачок, находится белый мелкодисперсный порошок, не имеющий запаха, состоящий из действующего вещества (тегафура) и вспомогательной субстанции (стеариновой кислоты).

Корпус каждой капсулы изготавливается из желатина, диоксида титана и хинолинового желтого красителя (пищевой добавки E104); в состав крышечки добавляют пунцовый краситель Понсо 4R (E 124). Капсулы (по 100 штук) расфасовывают в полиэтиленовый флакон, который помещают в картонную пачку.

Пациент принимает обычно по три-четыре капсулы в течение суток, разделяя их на два раза и выдерживая двенадцатичасовой промежуток между приемами препарата. Общее количество фторафура, принимаемого в течение одного четырехнедельного курса лечения, составляет от тридцати до сорока граммов.

Если терапия является комбинированной, фторафур назначают в сниженной дозировке. Повторный курс лечения фторафуром возможен через шесть-восемь недель.

Мазь

5% мазь Фторафур выпускается в тубах, содержащих 35 г препарата и применяется для лечения кожных лимфом, изъязвленных базалиом и диффузных нейродермитов.

Для лечения изъязвленных базалиом рекомендуется курсовое (продолжительностью в три-четыре месяца) применение.

Тонкий слой мази должен наноситься на пораженные участки кожных покровов не менее двух раз в сутки.

Перед каждым применением препарата поверхность изъязвленного участка очищают при помощи антисептических лекарственных средств. Количество мази, используемой для разового применения, не должно превышать четырех граммов.

Повторный курс возможен лишь четыре-шесть недель спустя.

Побочные действия

Применение фторафура может:

  • Привести к развитию анемии, тромбоцитопении и лейкопении.
  • Спровоцировать приступы тошноты, рвоты, боль в животе, жидкий стул.
  • В редких случаях стать виновником развития эзофагита (болезни пищевода, сопровождающейся воспалением слизистых оболочек), стоматита, фарингита, острого панкреатита и гепатита, изъязвлений слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и кровотечений из него.
  • Нарушить процесс регенерации ногтевых пластин и кожных структур.
  • Вызвать алопецию (выпадение волос).
  • Привести к сонливости, спутанности сознания, сильным головокружениям, расстройству координации движений (атаксии).
  • Спровоцировать ишемию или инфаркт миокарда, стенокардию или кардиалгию (болевые ощущения в сердечной мышце, не связанные с поражением сердечных артерий).
  • Привести к выраженному слезотечению, двоению зрения (диплопии), фиброзу слезных протоков.
  • Стать причиной аллергической реакции (вплоть до анафилактического шока), утраты обоняния, нарушения работы почек, обезвоживания организма.

Применение мази может стать причиной местных реакций, проявляющихся в гиперпигментации, сухости, шелушении, покраснении и зуде кожных покровов.

Передозировка

Передозировка препарата может привести к нарушению процесса кроветворения (гемопоэза), состоящего в образовании клеток крови – эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Могут также развиться токсические реакции со стороны органов центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

Чтобы устранить последствия передозировки, применяется симптоматическое лечение с обязательным контролем функции кроветворения на протяжении одного месяца.

Особые указания

Назначая фторафур, лечащий врач должен быть особенно внимательным по отношению к больным:

  • страдающим язвой ДПК и желудка, инфекционными болезнями, предрасположенностью к кровотечениям;
  • имеющим нарушения в работе почек и печени и в функционировании системы кроветворения;
  • отличающимся недостаточной выработкой глюкозы.

Такие пациенты нуждаются в постоянном контроле характеристик периферической крови, а также функционального состояния печени и почек. Делать это следует не только во время курсового лечения, но и на протяжении десяти дней после его завершения.

Чтобы предотвратить угнетение функции кроветворения, в организм пациента вливают по 100 мл донорской крови, делая это не менее двух-трех раз.

Стоит отметить, что прием препарата неизбежно заканчивается угнетением репродуктивных функций больного.

Длительное применение фторафура приводит к усилению его побочных эффектов. Разделение суточной дозы фторафура и перевод больного на пероральное введение препарата может снизить интенсивность головокружений, рвоты и тошноты.

Появление серьезных побочных эффектов (стоматита, тромбоцитопении, кровотечений, выраженной лейкопении, фарингита и т. п.) является основанием для немедленного прекращения приема препарата.

Пациент, принимающий фторафур, должен тщательно следить за гигиеной ротовой полости. Во время лечения фторафуром необходимо назначение витаминов.

Лекарственное взаимодействие

  • Фторафур усиливает лечебное воздействие фенитоина и метотрексата, принимаемых совместно с ним.
  • Прием фторафура способствует усилению действия других химиотерапевтических препаратов и сеансов лучевой терапии. Его повторное применение возможно лишь через месяц после завершения предыдущего курса лучевой или химиотерапии.
  • Лекарственные препараты диазепам, цитарабин, а также антрациклиновые антибиотики несовместимы с фторафуром.

Отзывы пациентов

Анастасия:

Я прошла несколько курсов лечения фторафуром. В результате организм избавился от множественных метастазов во внутренних органах (за исключением единичных, локализованных в печени). Чувствую себя значительно лучше.

Екатерина:

Химиотерапия с использованием фторафура дала очень хороший результат, но начались побочные эффекты со стороны органов пищеварения. Мое состояние ухудшилось настолько, что в течение семи дней я с трудом пила только воду. Фторафур пришлось отменить, меня перевели на кселоду.

Виктория:

Хочу поделиться простым средством, помогающим защитить органы пищеварения от токсического воздействия фторафура. Во время курса химиотерапии необходимо употреблять обычный овсяный кисель. Благодаря его обволакивающим свойствам слизистые оболочки кишечника и желудка оказываются защищенными от повреждений.

Анжела:

Была удивлена, получив врачебное предписание принимать фторафур во время сеансов лучевой терапии, поскольку в инструкции к препарату сказано, что он несовместим с этой процедурой. Однако специалисты уверяют, что таким образом можно добиться более острой реакции опухоли на радиотерапию.

Цена на Фторафур

Стоимость одной упаковки, содержащей 100 капсул фторафура, в аптеках Москвы колеблется в рамках ценового диапазона от 10 000 до 13 500 рублей.

Аналоги лекарства

Аналогичным действием обладают препараты:

  • «Цитарабин».
  • «5-фторурацил».
  • «Фопурин».
  • «Меркаптопурин».
  • «Тиогуанин».

Препарат фторафур имеет множество синонимичных названий. В разных медицинских источниках он именуется как:

  • «Тегафур»;
  • «Тегафурм»;
  • «Футрафул»;
  • «Цитофур»;
  • «Лунацин»;
  • «Фторал»;
  • «Синофлурол»;
  • «Фурафлуор»;
  • «Торафурин»;
  • «Лифрил»;
  • «Сунфурал»;
  • «Утефос»;
  • «Ламар»;
  • «Флуорофур».

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/ftorafur.html

ФТОРАФУР

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул – порошок белого цвета без запаха.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

100 шт. – банки полиэтиленовые вместимостью 150 мл (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Распределение

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Показания

— рак толстой и прямой кишки;

— рак желудка;

— рак молочной железы;

— диффузный нейродермит;

— кожные лимфомы.

Противопоказания

— терминальная стадия заболевания;

— острые профузные кровотечения;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— лейкопения (менее 3000/мкл);

— тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);

— анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями.

Дозировка

Назначают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Дозу препарата Фторафур можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко – стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.

Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Фторафур и фенитоина возможно усиление действия последнего.

Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность препарата Фторафур.

Особые указания

При необходимости назначения препарата Фторафур пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития побочных реакций. В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.

При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Беременность и лактация

Фторафур противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует иметь ввиду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

Применение в детском возрасте

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 4 года.

Описание препарата ФТОРАФУР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ftorafur/

Фторафур – Методы и средства лечения болезней

Тегафур, кислота стеариновая, титана диоксид, желатин, хинолиновый желтый.

Капсулы желатиновые 400 мг желтого цвета в полиэтиленовых флаконах в картонной пачке №100.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, цитостатическое.

Фармакодинамика

Препарат c противоопухолевым действием, обусловленным нарушением процесса синтеза ДНК/РНК.

Фторурацил, образующийся в процессе гидролиза ингибирует тимидилатсинтетазу и процесс синтеза ДНК, внедряется вместо урацила в структуру РНК, вызывая дефект ее структуры, нарушает пролиферацию клеток.

В клетках злокачественных новообразований превращается во фтор-дезоксиуридин-монофосфат, который далее фосфорилируется в трифосфат и внедряется в структуру РНК, и монофосфат флоксуридина, ингибирующий тимидилатсинтетазу. Относительно менее токсичен.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 5-6 часов после введения. Биодоступность на уровне 95%. Проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени. Наиболее фармакологически активным метаболитом является 5-фторурацил.

Показания к применению

Злокачественные опухолиЖКТ, яичников, матки, молочной железы, печени, предстательной железы, мочевого пузыря, кожные лимфомы, базалиомы, диффузный нейродермит.

Противопоказания

Заболевания в терминальной стадии, нарушения функции почек/печени, острые профузные кровотечения, беременность, высокая чувствительность к препарату, лактация, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Принимать с осторожностью пациентам с инфекционными заболеваниями, нарушением функции костного мозга, метаболизма глюкозы, склонностью к кровотечениями.

Побочные действия

Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, анорексия, диарея, рвота, спутанность сознания, эйфория, сонливость, головокружение, стенокардия, инфаркт миокарда, ИБС, диплопия, алопеция, аллергические реакции.

Фторафур, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь за 30 минут до или после приема пищи. Суточная доза при монотерапии — 1,2-1,6 г (20-30 мг/кг массы тела, 3-4 капсулы), но не более 2 г; принимать в два приема через каждые 12 часов. Курсовая доза — 30-40 г; Длительность лечения 28 дней. В схемах комбинированной терапии доза препарата уменьшается. Через 1,5-2 месяца курс лечения можно повторять.

Передозировка

Проявляется угнетением гемопоэза, усилением побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.

Взаимодействие

При совместном приеме Фторафура с фенитоином усиливается терапевтическое действие последнего.

Несовместим с антрациклиновыми антибиотиками, цитарабином, диазепамом.

Фторафур усиливает действие лучевой терапии и других химиотерапевтических средств. Усиливает (взаимно) действие метотрексата.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К препаратам с аналогичным терапевтическим действием относятся: Алексан, Визфлур, Гемцибин, Визгем, Гемцитабин, Гемзар, Гематикс, Онкогем, Флура-5, Фторурацил, Кселода, Дерцин, Флюороурацил, Цитарабин, Цитогем, Цитозар и другие.

Отзывы о Фторафуре

Пероральное применение Фторафура позволяет поддерживать в опухолевой ткани оптимальную и постоянную концентрацию цитостатика, обеспечивая тем самым достаточно высокую эффективность терапии со снижением частоты проявлений токсичности и улучшая качество жизни пациентов – важнейшей составляющей химиотерапии. Результаты лечения препаратом свидетельствуют, что эффективность Фторафура достаточна высока и проявляется активным противоопухолевым действием при относительно низком токсическом эффекте.

Многие пациенты пишут, что таблетки Фторафур позволяют им значительно легче переносить химиотерапию.

С учетом экономической составляющей, Фторафур по цене доступен больным практически всех социальных групп, не уступая при этом в эффективности по сравнению с дорогостоящими препаратами.

Все это позволяет считать Фторафур препаратом выбора как в режиме монохимиотерапии, так и в схемах комбинированной химиотерапии.

Цена Фторафура, где купить

Цена Фторафура 400 мг №100 варьирует в пределах 10085 — 12275 рублей за упаковку. Купить Фторафур в большинстве аптек Москвы можно без затруднений.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Фторафур обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://cdoctor.ru/ftorafur/

Фторафур : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Тегафур* (Tegafur*)Антиметаболиты

Название Производитель Средняя цена
Фторафур 0,4 n100 капс ГРИНДЕКС РУС ООО 11073.00

22.002 (Противоопухолевый препарат. Антиметаболит)

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул – порошок белого цвета без запаха.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

100 шт. – банки полиэтиленовые вместимостью 150 мл (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Распределение

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Дозировка

Назначают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур® составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Дозу препарата Фторафур® можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Фторафур® и фенитоина возможно усиление действия последнего.

Фторафур® повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность препарата Фторафур®.

Применение при беременности и лактации

Фторафур® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует иметь ввиду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко – стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.

Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 4 года.

Показания

— рак толстой и прямой кишки;

— рак желудка;

— рак молочной железы;

— диффузный нейродермит;

— кожные лимфомы.

Противопоказания

— терминальная стадия заболевания;

— острые профузные кровотечения;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— лейкопения (менее 3000/мкл);

— тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);

— анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями.

Особые указания

При необходимости назначения препарата Фторафур® пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития побочных реакций. В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.

При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• капс. 400 мг: 100 шт. П N016066/01 (2006-11-09 – 0000-00-00)

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Ftorafur.html

Фторафур

Препарат фторафур является противоопухолевым лекарственным средством, антиметаболитом.

Состав и форма выпуска препарата

Фторафур выпускается в виде желатиновых твердых капсул, с колпачком оранжевого цвета и корпусом желтого цвета.

Основное действующее вещество фторафура – тегафур (400 мг в одной капсуле).

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.

Состав оболочки: титана диоксид, желатин, краситель Понсо R4 (Е124), хинолиновый желтый (Е104).

Препарат упакован в полиэтиленовые банки, 100 капсул в одной штуке. Прилагается инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Фторафур – противоопухолевое лекарственное средство, способствующее нарушению синтеза ДНК и РНК, благодаря чему происходит образование фторурацила, подавляющего выработку ДНК и фермента тимидилатсинтетазы, его внедрение вместо урацила в структуру РНК, образование дефекта и ингибирование клеточной пролиферации.

Основное действующее вещество фторафура – тегафур трансформируется в раковых клетках в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, фосфорилируется в трифосфоат, внедряется в структуру РНК, и в монофосфат флоксуридина, ингибирующего тимидилатсинтетазу. Фторафур обладает меньшей токсичностью и лучшей переносимостью, чем 5-фторурацил.

Показания к применению

Препарат фторафур предназначен для лечения следующих патологий:

  • рака прямой и толстой кишки;
  • рака молочных желез;
  • рака желудка;
  • диффузного нейродермита;
  • кожных лимфом.

Противопоказания

Применение фторафура противопоказано пациентам при следующих состояниях:

  • терминальной стадии заболевания;
  • тяжелых нарушениях печеночной функции;
  • острых профузных кровотечениях;
  • тяжелых нарушениях почечной функции;
  • лейкопении (меньше 3000/мкл);
  • тромбоцитопении (меньше 100 000/мкл);
  • анемии (при уровне гемоглобина меньше 65 г/л);
  • беременности;
  • грудном вскармливании (лактации);
  • повышенной чувствительности к любому из компонентов фторафура.

Осторожность при приеме препарата фторафур следует соблюдать пациентам при наличии следующих патологий:

  • нарушение кроветворения;
  • нарушение функции почек и печени;
  • нарушение метаболизма глюкозы;
  • язвенная болезнь желудка;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
  • предрасположенность к развитию кровотечений;
  • инфекционные заболевания.

Передозировка

При передозировке фторафуром могут усилиться токсические эффекты со стороны центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, а также нарушится гемопоэз.

Необходимо контролировать функцию кроветворения на протяжении не менее одного месяца. При необходимости назначается симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение фторафура и препарата фенитонин может привести к усилению действия последнего.

Фторафтур способствует повышению эффективности других химиотерапевтических препаратов и лучевого воздействия, однако одновременно может усилить их побочные эффекты.

Одновременный прием фторафтура и ингибиторов микросомальных ферментов печени может вызвать повышение токсичности препарата.

Побочное действие

Система кроветворения: развитие лейкопении, тромбоцитопении, анемии.

Пищеварительная система: появление тошноты, рвоты, анорексии, болей в животе, диареи, в редких случаях – стоматита, эзофагита, язвенных поражений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечений ЖКТ, нарушений печеночной функции, острого гепатита, острого панкреатита.

Центральная нервная система: появление головокружений, сонливости, спутанности сознания, эйфории, атаксии, симптомов лейкоэнцефалита.

Сердечно-сосудистая система: развитие кардиалгии, стенокардии, ишемии миокарда, инфарктамиокарда.

Кожные реакции: выпадение волос, нарушение регенерации ногтей, кожи.

Органы чувств: развитие диплопии, фиброза слезных протоков, слезотечения, утраты обоняния.

Прочие: развитие фарингита, аллергических реакций (в том числе анафилактического шока), нарушения почечной функции, интерстициальной пневмонии, дегидратации организма.

Условия и сроки хранения препарата

Фторафур необходимо хранить в темном месте, при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Беречь от попадания в детские руки. Срок годности препарата составляет 48 месяцев.

Источник: https://www.no-onco.ru/lekarstva/ftorafur

Фторафур

Фторафур представляет собой антиметаболит. Данный препарат – это эффективное противоопухолевое средство. Действие Фторафура основано на свойствах компонентов, входящих в его состав.

Состав и форма выпуска Фторафура

Лекарственное средство выпускается в форме твердых желатиновых капсул. В состав одной капсулы входит 400 мг тегафура – основного активного компонента. Среди вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, можно выделить желатин, диоксид титана, Ponceau 4R и Quinoline yellow. Фторафур реализуется в полиэтиленовых банках, по 100 капсул в каждой.

Фармакологическое действие

В соответствии с инструкцией Фторафура, данное средство представляет собой противоопухолевый препарат, в результате действия которого происходит нарушение синтеза РНК и ДНК.

Фторурацил, образующийся благодаря гидролизу, способствует торможению синтеза ДНК, внедряется в структуру РНК и, образуя дефект, ингибирует клеточную пролиферацию.

Тегафур в опухолевых клетках преобразуется в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в структуру РНК, а также в флоксуридина монофосфат, способствующий торможению тимидилатсинтетазы.

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 5-6 часов после введения. Биодоступность на уровне 95%. Проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени. Наиболее фармакологически активным метаболитом является 5-фторурацил. Согласно отзывам о Фторафуре, препарат обладает слабой токсичностью и достаточно хорошо переносится пациентами.

Показания к применению Фторафура

В инструкции Фторафура отмечается, что данное средство назначается, как правило, при наличии у пациента рака прямой и толстой кишки, желудка или молочной железы. Кроме того, препарат широко применяется при диффузном нейродермите и кожных лимфомах.

Инструкция Фторафура: способ применения

В соответствии с инструкцией Фторафура, данное лекарственное средство предназначено для приема внутрь. В среднем суточная дозировка соответствует 20-30 мг на один килограмм веса пациента. При этом суточную дозу рекомендуется разделить на два-четыре приема.

Максимально допустимая доза составляет два грамма в сутки. Курс лечения предполагает применение 30-40 г препарата. Между проведением терапевтических курсов следует делать перерыв в один месяц.

Снижение дозировки допускается в процессе лечения пациентов преклонного возраста, а также пациентов на поздней стадии заболевания.

Противопоказания

Таблетки Фторафур противопоказаны пациентам при наличии у них тяжелых нарушений функции почек и печени, анемии, лейкопении, тромбоцитопении, острых профузных кровотечений, терминальной стадии заболевания, а также гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав препарата. Кроме того, данное средство не следует применять в период беременности и лактации.

Согласно отзывам о Фторафуре, лекарственный препарат с особой осторожностью необходимо применять при нарушениях функций печени и почек, метаболизма глюкозы, кроветворения, а также при наличии у пациента язвы двенадцатиперстной кишки и желудка. С осторожностью данное средство назначают при инфекционных заболеваниях и склонности к кровотечениям.

Побочные действия Фторафура

В соответствии с отзывами о Фторафуре, препарат в некоторых случаях может спровоцировать такие побочные действия со стороны органов чувств, как фиброз слезных протоков, слезотечение, потеря обоняния, диплопия.

Со стороны центральной нервной системы в процессе лечения у пациентов может отмечаться эйфория, спутанность сознания, головокружение, атаксия, симптомы лейкоэнцефалита, сонливость.

Во время применения таблеток Фторафура со стороны пищеварительного тракта может развиться тошнота, боль в животе, рвота, эзофагит, понос, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, нарушения функции печени, острый гепатит и панкреатит.

Со стороны системы кроветворения может наблюдаться тромбоцитопения, анемия и лейкопения, а со стороны сердечно-сосудистой системы – инфаркт миокарда, стенокардия, ишемия миокарда и кардиалгия.

Таблетки Фторафура могут спровоцировать развитие таких дерматологических реакций, как алопеция, а также нарушение регенерации кожи и ногтей.

В соответствии с отзывами о Фторафуре, препарат может вызывать такие побочные эффекты, как нарушения функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония и фарингит. Во время лечения появляется риск развития аллергических реакций.

Передозировка

Передозировка таблетками Фторафур может спровоцировать развитие таких симптомов, как усиление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы, а также угнетение гемопоэза.

При передозировке лекарственным средством необходимо провести симптоматическое лечение, после чего в течение месяца следует контролировать функции кроветворения.

Применение Фторафура во время беременности и кормления грудью

Данный препарат способен подавлять репродуктивную функцию. Его применение в период беременности и лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Во время одновременного применения Фторафура и фенитоина отмечается усиление действия последнего. Повышается токсичность данного средства при его одновременном использовании с ингибиторами микросомального окисления.

Условия хранения

Из аптек лекарственный препарат отпускается по предъявлению врачебного рецепта. Хранить данное средство следует при комнатной температуре не более четырех лет.

Источник: http://HealthSovet.ru/lekarstva/ftorafur

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.