Фенобарбитал

Содержание

Фенобарбитал – что это?

Фенобарбитал

Краткое содержание:

Фенобарбитал – это препарат, который воздействует на нервную систему человека и оказывает противосудорожное, седативное и снотворное действие.

Наиболее часто фенобарбитал используется при эпилептических припадках, спастическом параличе, спазмах периферических артерий, судорогах, абстиненции от алкогольного воздействия, серьёзных проблемах со сном и гемолитеческом заболевании у новорожденных детей.

Происхождение и история препарата

Фенобарбитал является производной формой от барбитуровой кислоты. Его синтезировал Адольф фон Байер в 1863 г. Препарат стал огромным открытием для своего времени, так как позволял психиатрам усмирить буйного человека, который находился в данном состоянии по самым различным причинам.

Барбитал официально был представлен миру в 1903 г., после чего начали появляться его улучшенные версии, в частности фенобарбитал.

Барбитураты резко приобрели популярность, так как многие люди употребляли его для снятия стресса или при бессоннице. Позже стали выявляться проблемы и осложнения, которые вызывает препарат, а также зависимость от него. Не редко происходили случае передозировки медикаментом, так как некоторым нравилось состояние, вызываемое барбитуратами.

Воздействие фенобарбитала на организм

Препарат воздействуют на работу коры головного мозга, а также вызывает заторможенную работу таламуса, что приводит к оказанию седативно-снотворного эффекта. Противосудорожный эффект обеспечивается за счет уменьшения нейронной возбудимости, которая вызвана какими-нибудь психотропными медикаментами либо психическим расстройством человека.

Сон, который возникает при употреблении фенобарбитала, значительно отличается от здорового физиологического сна обычного человека. Сокращается фаза быстрого сна, и уменьшаются третий и четвёртый этап медленного сна.

Полностью перестраивается структура сна. Эффект от снотворного развивается менее чем за час и стабильно держится в течении 8 часов, в некоторых случаях может достигать 12 часов.

Эффект снижается спустя 2 недели после начала приёма.

В небольших дозах медикамент обеспечивает успокаивающий эффект и в сочетании со спазмолитическими веществами помогает при расстройствах нейровегетативного характера.

Гипнотические дозы фенобарбитала приводят к уменьшению интенсивности обмена веществ. Угнетающе влияют на основные центры терморегуляции, вследствие чего понижается температура человека.

Фенобарбитал практически сразу всасывается тонким кишечником после перорального применения. Время полувыведения из крови приблизительно составляет 80 часов, у детей и новорожденных этот показатель может превышать100 часов. Препарат равномерно распределяется по всем органам человека, также проникает в плаценту и грудное молоко. Фенобарбитал выводится из организма с помощью почек.

Противопоказания

Препарат запрещён к применению в таких ситуациях:

  • Сверхчувствительность ко всем барбитуратам;
  • Выраженная анемия;
  • Заболевания, связанные с осложнениями дыхательных путей;
  • Почечная или печёночная недостаточно;
  • Хронический алкоголизм;
  • Предрасположенность к лекарственной или наркотической зависимости;
  • Беременность и кормление грудь;
  • Диабет;
  • Суицидальные наклонности или депрессия;
  • Острая или постоянная боль.

Употребление фенобарбитала запрещено объединять с другими депрессантами или алкоголем. Комбинирование веществ может привести к чрезмерному усилению их эффекта и серьёзным осложнениям

Как возникает зависимость

Важной особенностью препаратов данной группы является то, что они способны вызывать привыкание. Люди, некоторое время употреблявшие фенобарбитал, могут продолжить его использование даже когда для этого нет острой необходимости. Их притягивает ощущение полного расслабления и успокоения.

Фенобарбитал сравнительно долго выводится из организма, а это значит, что регулярное употребление способно привести к передозировке, даже если употреблять в небольших дозах. Активные вещества будут накапливаться в организме быстрее, чем почки будут успевать их выводить.

При этом, препарат довольно быстро вызывает медикаментозное привыкание. Поскольку эффект от его действия снижается уже через несколько недель, человек пытается увеличивать дозу, даже не ощущая его предельное количество в организме. Это является причиной частых передозировок фенобарбиталом.

Требуется лечение от фенобарбитала?Узнайте методы, сроки и стоимость на консультации

Признаки употребления фенобарбитала

Воздействие препарата всегда сильно сказывается на человеке, особенно если дозы использования превышают медикаментозные нормы и носят регулярный характер. Человека, который часто употребляет фенобарбитал, можно выявить через такие симптомы:

  1. усталый взгляд, общая несобранность и сонливость;
  2. отсутствие настроения и интереса к окружающему миру;
  3. робость и трудность в принятии решений;
  4. неадекватная и временами агрессивная или злобная реакция на близких;
  5. отстранённое внимание.

Длительное употребление препарата оказывает комплексное негативное влияние на организм.

К физическим проявлениям можно отнести появление аллергических реакции, сыпи, дерматита, отека губ, век и щёк. Раны плохо заживают и часто гноятся. Возникает тошнота, рвота и запор. Нарушается работа сердечно-сосудистой системы. Длительное употребление приводит к проблемам с почками. Появляются боли в области спины.

Важно понимать, что фенобарбитал вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Оказывает большое влияние на психику человека.

Психическое воздействие фенобарбитала выражается в виде осложнённого дыхания, головокружения и сонливости. Пропадает спокойствия сна, появляются ночные кошмары, и больной часто просыпает по ночам. Нарушаются мыслительные процессы, человеку тяжело сконцентрировать внимание. Замедляются речевые процессы.

У больного появляются постоянное чувство страха и паники. Человек постоянно чем-то обеспокоен и встревожен. Он может видеть галлюцинации и не понимать где находится.

Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости

Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.

В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.

Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.

Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.

Источник: https://NetNarkotiki.ru/entsiklopediya-narkotikov/snotvornye/fenobarbital.html

ФЕНОБАРБИТАЛ

Снотворный и седативный препарат. Противосудорожное средство

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
фенобарбитал 50 мг

6 шт. – упаковки безъячейковые контурные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1000) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к группе барбитуратов.

Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку.

Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие).

Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы – 50%, у новорожденных – 30-40%.

Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T1/2 составляет 2-4 сут.

Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% – в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания

— эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;

— хорея;

— спастический паралич;

— нарушения сна;

— возбуждение;

— тревога;

— страх.

Противопоказания

— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

— лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);

— гиперкинезы;

— миастения;

— выраженная анемия;

— порфирии;

— сахарный диабет;

— гипофункция надпочечников;

— гипертиреоз;

— депрессия;

— бронхообструктивные заболевания;

— активный алкоголизм;

— беременность;

— период лактации;

— в данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Дозировка

Внутрь.

Для взрослых:

нарушениясна: 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна.

в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза/сут.

в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза/сут.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных – возбуждение), галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, нарушения сна, синкопе.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание; редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении – лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г – летальный исход; при хронической токсичности – раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.

Во избежание развития синдрома “отмены” (головные боли, “кошмарные” сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

В данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН).

Хранить препарат в прохладном, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке

Описание препарата ФЕНОБАРБИТАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/fenobarbital/

Фенобарбитал – это наркотик или нет: чем опасен препарат для организма

Фенобарбитал - это наркотик или нет: чем опасен препарат для организма

Фенобарбитал – это наркотик барбитурового ряда (снотворно-седативное лекарственное средство, вызывающее привыкание). Он оказывает угнетающее действие на ЦНС – с этой целью врачи используют препарат в лечении эпилепсии и нервных расстройств.

Наркоманы пьют таблетки, стремясь добиться быстрого расслабления и улучшения настроения.

Всего за пару недель регулярного употребления развивается психологическая и физическая зависимость, при отсутствии дозы возникает ломка, от длительного приема появляются проблемы со здоровьем.

История создания и производство

Фенобарбитал (он же люминал или фен) является синтезированной формой барбитуровой кислоты. Его изобрел немецкий химик Hermann Emil Fischer в 1904 году.

Было выяснено, что средство позволяет уменьшать нейронную активность человека, поэтому помогает выводить пациентов с психическими расстройствами из состояния повышенной агрессии.

В 1912 году была открыта антиконвульсантная способность лекарства, что позволило использовать его против эпилептических припадков.

До 1940 года Фенобарбитал применялся не только в качестве средства для психических и невропатических больных. В уменьшенной дозировке таблетки разрешалось пить в качестве обычного снотворного. Но были выявлены опасные побочные эффекты – при длительном приеме препарат вызывал сильную зависимость и провоцировал нейровегетативные расстройства.  

Фенобарбитал сегодня официально признан наркотическим веществом. Он полностью запрещен на территориях США, ОАЭ и Литвы. В России средство еще используется в медицинских целях, но выдается пациентам только по рецепту. Врачи выписывают его строго по показаниям:

  • эпилепсия,
  • хорея,
  • спастические параличи,
  • судорожные реакции (в том числе при тяжелой зависимости от алкоголя).

Распространение препарата без разрешения карается по закону.

Нелегальное распространение препарата карается по закону. Употребление Фенобарбитала без медицинских показаний является основанием для постановки на наркологический учет.

Признаки и симптомы употребления

При потреблении 0,2–0,5 граммов Фенобарбитала наблюдается седативный эффект. Препарат из желудка всасывается в кровь. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наступает через 1–2 часа. С кровью лекарство попадает в ткани головного мозга и вызывает торможение в таламусе. Возникает успокаивающий эффект, который можно определить по следующим симптомам:

  • мышцы расслабляются;
  • замедляется реакция;
  • проходит тревожность;
  • нарушаются речь и координация;
  • возникает сонливость.

Под Фенобарбиталом человек может проспать до 12 часов. Стадия быстрого сна укорочена, сновидений нет. После пробуждения пациент еще пару часов чувствует небольшой прилив энергии и хорошее настроение, потом действие препарата прекращается.

Немного отличается механизм действия лекарства при использовании более 0,5 г в сутки. Распознать превышение дозировки можно по определенным признакам. Внешний вид у наркомана, употребившего Фенобарбитал, изменяется: зрачки расширяются, глаза неестественно блестят, человек становится перевозбужденным, не может сидеть на месте, руки трясутся.

Под действием Фенобарбитала у наркомана расширяются зрачки.

Наркозависимый под повышенной дозой Фенобарбитала чувствует «эйфорию» (подъем настроения, активности), в этом наркотик похож на другое психотропное вещество – амфетамин. Признаки наркотического опьянения длятся 2–3 часа, потом резко наступает сильное желание спать. Сон под «феном» будет глубоким, без сновидений, продлится больше 5 часов.

Препарат выпускается в форме таблеток. Для более быстрого «кайфа» наркоманы размалывают их в порошок, растворяют и вводят в вену (концентрация активных веществ в крови повышается в два раза). Для усиления эффекта Фенобарбитал принимают вместе с алкоголем и другими наркотиками (в основном опиатами).

Действие лекарства на организм

Употребление Фенобарбитала свыше 7 суток вызывает привыкание. Сначала у человека возникает стойкое ощущение, что без препарата не получится отдохнуть и успокоиться (это признаки психологической зависимости). Без новой дозы у наркомана повышаются раздражительность, обидчивость, вспыльчивость. Бессонница может мучить по 2–3 суток, а если и удается уснуть, то будут мучить кошмары.

Спустя 10–12 дней ежедневного употребления препарата со снотворным действием развивается физическая наркомания. У зависимого человека спустя 15–20 часов после последней дозы появляются симптомы «ломки»: нервозность, тошнота, ломота, судороги, мигрени.

Постепенно у наркомана формируется толерантность организма. После приема обычной дозы Фенобарбитала прежнего эффекта не возникает, это побуждает к употреблению большего количества лекарства. Возникает угроза передозировки, которую можно определить по симптомам:

  • Появляются головокружение, тошнота, рвота.
  • Происходит резкое нарушение сердечно-сосудистой деятельности, наступает гипорефлексия.
  • Повреждаются нервные ткани головного мозга. Человек поочередно впадает в состояния оглушения, сопора (субкомы) и комы.
  • Если не оказать реанимационную помощь, наступает шоковая реакция с остановкой дыхания и критическим замедлением ритма сердца.

При передозировке необходима срочная реанимация, иначе наркоману грозит остановка сердца.

Если человека с передозировкой Фенобарбитала удастся откачать, то его состояние не нормализуется сразу. Из-за гипоксического эффекта развиваются патологии внутренних органов (но больше всего страдает центральная нервная система):

  • Происходит расстройства восприятия (формируются парестезии, светобоязнь, гиперчувствительность к боли).
  • Возникает депрессия (в том числе с суицидальными тенденциями).
  • Нарушаются функции сердечно-сосудистой системы: появляется предрасположенность к коллапсам, миокардиодистрофии, инсультам.
  • Спазматические припадки приобретают хронический характер, не устраняются противосудорожными средствами.

Опасны повышенные дозы Фенобарбитала и тем, что вызывают общее угнетение мыслительных процессов, развивается характерная барбитуровая деменция. Такой вред для организма от длительного употребления большого количества наркотика является необратимым, поэтому лечение зависимости от седативного средства должно начинаться как можно раньше.

Лечение зависимости

Самостоятельно лечить зависимость от Фенобарбитала не получится, так как требуется квалифицированная помощь специалистов по наркологии. Врачами проводится заместительная терапия в стационарных условиях:

  • Наркоманам первые 3 дня назначают по 1000 мг пентобарбитала (делят на 4 приема). Если есть противопоказания, то врач подбирает другое средство из той же группы.
  • Затем дозировка снижается до 200 мг (принимается 2–3 дня), а потом до 100 мг (пьется 1–2 дня).

После полной отмены лекарств-заместителей пациент находится 48 часов под наблюдением врача. В случае сильной ломки заместительная терапия продлевается на пару суток с минимальными дозами.

Абстиненция после прекращения приема Фенобарбитала длится долго – от 4 до 9 недель. Для устранения симптомов могут даваться транквилизаторы, средства, снижающие артериальное давление и устраняющие спазмы.

Пациенту назначают форсированный диурез и внутривенные инъекции растворов, в которых содержится натрия гидрокарбонат. Для улучшения самочувствия человеку дают рибофлавин, аскорбиновую кислоту, кокарбоксилазу.

Для улучшения самочувствия человеку дают рибофлавин, аскорбиновую кислоту, кокарбоксилазу.

После наступления физического облегчения пациенту надо вернуть душевную стабильность. Для этого в течение нескольких месяцев проводятся сеансы с психотерапевтом.

Рекомендуется также психологическая работа с семьей.

Специалист объяснит, какое общение представляет опасность и грозит рецидивами, даст советы, как помочь зависимому человеку адаптироваться и побороть искушение снова принимать наркотическое средство.

Источник: https://narcoff.com/narkomaniya/veshchestva/fenobarbital-narkotik

Фенобарбитал: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Фенобарбитал: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Фенобарбитал – это противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие.

Относится к фармакологической группе барбитуратов длительного действия. Седативно-снотворный эффект объясняется подавлением в головном мозге активности сенсорной коры и снижением двигательной активности.

Фенобарбитал изменяет функциональное состояние и подавляет сенсорную зону коры головного мозга, а также тормозит двигательную активность. Препарат способствует снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага и уменьшает распространение нервных импульсов.

Противосудорожное действие обусловлено притуплением моно- и полисинаптической передачи в центральной нервной системе. Фенобарбитал снижает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта. В небольших дозах снижает интенсивность обменных процессов, что проявляется в форме незначительной гипотермии.

Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на сердечно-сосудистую систему.

В настоящее время Фенобарбитал является альтернативным средством резерва, к которому прибегают при отмеченной неэффективности современных препаратов.

Показания к применению

От чего помогает Фенобарбитал? Назначают препарат в следующих случаях:

  • эпилепсия;
  • спазмы периферических артерий;
  • гипербилирубинемия;
  • спастический паралич;
  • внутрипеченочный холестаз хронического типа;
  • неконъюгированная негемолитическая гипербилирубинемия (врожденная);
  • бессонница, приступы страха, напряжение и тревожность, возбуждение, тремор, судороги различного генеза;
  • алкогольная абстиненция;
  • энцефалит, вызванный различными инфекционными заболеваниями (в частности, гриппом, краснухой, корью, ветряной оспой, мононуклеозом и коклюшем);
  • нейровегетативные нарушения;
  • фокальные приступы у взрослых и детей;
  • генерализованные тонико-клонические приступы.

Инструкция по применению Фенобарбитал, дозировки

Препарат принимают внутрь, запивая водой. Стандартные дозировки:

  • В качестве снотворного – по 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна.
  • В качестве седативного– по 30-50 мг 2-3 раза в день.
  • При эпилепсии – по 50-100 мг 2 раза в день.
  • В качестве спазмолитика – по 10-50 мг 2-3 раза в день.

Детям за 30-40 мин до еды 2 раза в день:

  • в возрасте до 6 месяцев разовая доза – 5 мг,
  • 6-12 месяцев – 10 мг;
  • 1-2 года – 20 мг;
  • 3-4 года – 30 мг;
  • 5-6 лет – 40 мг;
  • 7-9 лет – 50 мг;
  • 10-14 лет – 75 мг.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочные эффекты

Обычно переноситься хорошо. Назначение Фенобарбитал может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • астения, общая слабость, головокружение, атаксия, парадоксальная реакция, нистагм, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, депрессия, расстройства сна, синкопе — со стороны нервной системы;
  • развитие рахита и нарушение остеогенеза (при длительном применении препарата) — со стороны опорно-двигательного аппарата;
  • запор, тошнота и рвота; нарушения функции печени (при продолжительном применении препарата) — со стороны пищеварительной системы;
  • агранулоцитоз, тромбоцитопения — со стороны органов кроветворения;
  • понижение артериального давления — со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • различные проявления аллергических реакций, в частности кожная сыпь, отечность век, губ и лица, крапивница, затрудненное дыхание;
  • в редких случаях – злокачественная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

При длительном применении развивается синдром зависимости.

Противопоказания

Противопоказано назначать Фенобарбитал в следующих случаях:

  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность к действующему веществу препарата;
  • порфирия;
  • хронический алкоголизм;
  • миастения;
  • наркотическая зависимость;
  • тиреотоксикоз;
  • первый и второй триместры беременности;
  • период лактации;
  • выраженная анемия;
  • гиперкинезы;
  • бронхообструктивные болезни легких.

Лекарственное взаимодействие

фенобарбитала в сыворотке крови повышают фенитоин и вальпроаты.

Сочетание с резерпином снижает противосудорожное действие препарата. Амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид, напротив, повышают противосудорожный эффект.

Фенобарбитал ускоряет разрушение антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления.

Препарат усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных.

В сочетании с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами снотворное действие фенобарбитала снижается.

Препарат снижает антибактериальный эффект антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Передозировка

При однократном приеме 1 грамма препарата наблюдаются следующие симптомы передозировки: заторможенность, нистагм, головокружение, головная боль, понижение либо повышение температуры тела, смазанность речи, раздражительность, утрата либо ослабление рефлексов, нарушения сна, затруднение и замедление дыхания, кома, атаксия, снижение АД, бради- либо тахикардия, пневмония, спутанность сознания, отек легких, олигурия, сужение зрачков.

В этих случаях необходимо немедленно провести симптоматическую терапию.

При приеме от 2 до 10 г Фенобарбитала – летальный исход.

Аналоги Фенобарбитал, цена в аптеках

При необходимости, заменить Фенобарбитал можно на аналог по терапевтическому эффекту – это препараты:

  1. Бензонал,
  2. Дормирал,
  3. Барбинал,
  4. Люминал,
  5. Гексамидин,
  6. Примидон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Фенобарбитал, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: купить Фенобарбитал 100мг 10 таблеток можно от 21 до 23 рублей.

Отпускается строго по рецепту врача. Следует отметить, что во многие страны ввоз препарата строго запрещен.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/fenobarbital/

Фенобарбитал: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

одна таблетка содержит:активное вещество: фенобарбитал – 100 мг; вспомогательные вещества: сахар, кальция стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты.

Оказывает выраженное противосудорожное действие, снижает возбудимость нейронов эпилептической локализации, выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы. Оказывает снотворный эффект.

Угнетает активность двигательных зон коры и подкорки головного мозга. Повышает содержание в ЦНС эндогенного тормозного медиатора ГАМК, уменьшает возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глютамата, аспартата).

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность фенобарбитала составляет 70-90%. Максимальная концентрация достигается через 20-60 минут после приема. Концентрации в головном мозге сохраняется до 8-12 часов.

Распределение

20-45% от фенобарбитала связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,7 л/кг. После всасывания, барбитураты быстро распределяется во всех тканях (в частности, в печени и головном мозге).

Фенобарбитал проникает через плаценту и обнаруживается в небольших количествах в грудном молоке.

Плазменные концентрации:

10-40 мкг/мл: противосудорожное, седативное и гипнотическое действие.

> 50 мкг / мл: кома.

> 80 мкг / мл: смертельна.

Метаболизм

Фенобарбитал гидроксилируется в печени, главным образом в неактивный р- гидрофенобарбитал. Фенобарбитал является индуктором ферментов печени, тем самым увеличивая биотрансформацию как собственную, так и других лекарственных средств.

Выведение

Примерно 25% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 75% – в виде сульфатов, глюкуронидов и р-гидрокси метаболитов.

Период полувыведения фенобарбитала зависит от возраста, функции печени и рН мочи: у новорожденных 3-7 дней, у детей и у взрослых  2-4 дня, при циррозе печени, период полувыведения увеличивается до 4-8 дней.

Подщелачивание и/или увеличение диуреза приводит к увеличению выведения неизменного фенобарбитала.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Почечная недостаточность

При нарушении функции почек, период полувыведения увеличивается, что требует уменьшения дозы фенобарбитала.

Показания к применению

Все формы эпилепсии (за исключением абсансов), алкогольная абстиненция.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фенобарбиталу, барбитуратам или к другим компонентам лекарственного средства, порфирия, угнетение дыхательного центра, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, беременность, период грудного кормления, острое отравление препаратами центрального действия: снотворные, седативные средства, анальгетики, алкоголь, наркотики, одновременно употребление с алкоголем,  дети до 6 лет.

Противопоказано применение препарата в I и III триместре беременности. На время лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Доза должна регулироваться индивидуально для пациента на основании измерения уровня в крови, с применением наименьшей эффективной дозы. Обычно терапевтический эффект достигается при концентрации в плазме от 15 до 40 мкг/мл (от 65 до 170 мкмоль/л).

Взрослые

1-3 мг/кг веса тела в день, максимальная разовая доза – 200 мг; суточная – 500 мг.

Дети

Ориентировочная доза – 3-4 мг/кг массы тела в день, так как предполагается, что  метаболизм у детей и подростков более интенсивен.

Кратность приема 1-3 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Пожилые

У пожилых людей обычно требуется более низкая доза.

Больные с нарушениями функции почек или печени

Дозу следует уменьшить. Терапевтические концентрации в плазме составляют от 10-40

мкг/мл.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, обморочное состояние, нарушения координации движений, возбуждение, заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, сонливость, парадоксальная реакция (особенно у детей, пожилых и ослабленных больных – необычное возбуждение), галлюцинации, депрессия, “кошмарные” сновидения, нарушения сна.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении – нарушение остеогенеза, рахит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: нарушение зрения, длительное применение может привести к барбитуратной зависимости; резкое прекращение приема фенобарбитала может привести к развитию “синдрома отмены”: малые симптомы (в течение 8-12 ч после прекращения применения препарата) – тревога, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, тремор рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, “кошмарные” сновидения, ортостатическая гипотензия; основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) – судороги, галлюцинации.

Симптомы: при остром отравлении (прием 1 г) – нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанность речи, выраженная слабость, ослабление или утрата рефлексов, выраженная сонливость, повышение или понижение температуры тела, замедление и затруднение дыхания, одышка, возбуждение, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, развитие явлений сердечной недостаточности; при приеме 2-10 г – летальный исход; при хроническом отравлении – раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: незамедлительное обращение за медицинской помощью, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, специфического антидота нет, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на фенобарбитал 

• Алкоголь – одновременный прием с алкоголем может приводить к потенцированию угнетающего действия на ЦНС. Те же эффекты наблюдаются при совместном приеме с другими депрессантами ЦНС. 

 • Антидепрессанты – включая ингибиторы МАО, СИОЗС и ТЦА могут уменьшать противоэпилептическую активности фенобарбитала за счет снижения судорожного порога. 

• Противоэпилептические средства – плазменные концентрации фенобарбитала повышаются при одновременном приеме с окскарбазепином, фенитоином и вальпроатом натрия. Вигабатрин – имеются данные о снижении плазменной концентрации фенобарбитала . 

• Нейролептики – одновременное применение аминазина или тиоридазина с фенобарбиталом может приводить к взаимному снижению плазменной концентрации. 

 • Фолиевая кислота – назначение препаратов фолиевой кислоты для лечения дефицита фолиевой кислоты, который может наблюдаться при применении фенобарбитала, вызывает снижение плазменного уровня фенобарбитала, что приводит к недостаточному контролю судорожных приступов у некоторых пациентов. 

 • Мемантин – эффективность фенобарбитала может снижаться. 

 • Метилфенидат – может увеличивать плазменную концентрацию фенобарбитала. 

 • Лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного – эффективность фенобарбитала может быть снижена при одновременном применения. 

Эффекты фенобарбитала в отношении других лекарственных средств Фенобарбитал повышает скорость метаболизма следующих препаратов, что приводит к снижению плазменных концентраций: 

 • антиаритмические средства – дизопирамид и хинидин –возможно снижение концентраций поддерживающих антиаритмический эффект. При назначении или отмене фенобарбитала необходим контроль плазменных концентраций антиаритмических средств. Может понадобиться изменение их режима дозирования. 

 • антибактериальные препараты – левомицетин, доксициклин, метронидазол и рифампицин. 

Необходимо избегать одновременного применения телитромицина на фоне и в течение 2 недель после приема фенобарбитала. 

 • антикоагулянты. 

 • антидепрессанты – пароксетин, миансерин и трициклические антидепрессанты. 

 • противоэпилептические средства – карбамазепин, ламотриджин, тиагабин, зонисамид, примидон и, возможно, этосуксамида.

• противогрибковые препараты – противогрибковое действие гризеофульвина может быть снижено или отсутствовать при одновременном приеме с фенобарбиталом. Фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации итраконазола и позаконазола. Не рекомендован совместный прием с вориконазолом. 

 • нейролептики – фенобарбитал возможно снижает плазменную концентрацию арипипразола. 

 • противовирусные препараты – фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации абакавира, ампренавира, дарунавира, лопинавира, индинавира, нелфинавира, саквинавира. 

 • анксиолитики и снотворные – клоназепам. 

 • апрепитант – фенобарбитал возможно снижает концентрацию в плазме апрепитанта. 

 • бета-блокаторы – метопролол, тимолол и, возможно, пропранолол. 

 • блокаторы кальциевых каналов – фенобарбитал приводит к снижению уровня фелодипина, исрадипина, дилтиазема, верапамила, нимодипина и нифедипина, что может потребовать увеличения их доз. 

 • сердечные гликозиды – при одновременном применении с фенобарбиталом концентрация в крови дигитоксина может снизиться в два раза. 

• циклоспорин и такролимус. 

 • кортикостероиды. 

 • цитостатики- фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации этопозида и иринотекана. 

 • диуретики – не рекомендовано одновременное использование фенобарбитала с эплереноном. 

• галоперидол -плазменные концентрации снижаются примерно вдвое при одновременном применении с фенобарбиталом. 

 • антагонисты гормонов – гестринон и, возможно, торемифен. 

 • метадон – при одновременном применении с фенобарбиталом могут снижаться плазменные концентрации и появляться симптомы отмены, что может потребовать увеличения дозы метадона. 

• эстрогены – снижение контрацептивного эффекта. 

• прогестагены- снижение контрацептивного эффекта. 

 • теофиллин – может потребоваться увеличение дозы теофиллина. 

 • гормоны щитовидной железы – может потребоваться увеличение доз гормонов щитовидной железы при гипотиреозе. 

 • витамины – барбитураты возможно увеличивают потребность в витамине D. 

Усиливает эффекты натрия оксибутирата. Совместное применение не рекомендовано.

Снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз), у пациентов с острым и/или хроническим болевым синдромом (возможно парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы). Во избежание развития синдрома “отмены” прекращать лечение следует постепенно. Во время лечения следует контролировать функцию печени, почек, общий анализ крови.

C осторожностью применяют при анемии, хронической обструктивной болезни легких, брохоспазме (в т.ч.

в анамнезе), астматическом статусе, диспноэ, сахарном диабете, лекарственной зависимости, печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), печеночной коме, гиперкинезе, тиреотоксикозе, гипофункции надпочечников (в т.ч.

пограничные состояния), депрессии, суициде, остром и/или хроническом болевом синдроме, а также у ослабленных больных.

У больных при лечении противоэпилептическими средствами наблюдаются изменения настроения и суицидальные мысли. Механизм данных изменений неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приеме фенобарбитала.

За пациентами, принимающими фенобарбитал, следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.

При применении фенобарбитала были зарегистрированы опасные для жизни состояния: синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN). Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах данных состояний и тщательно следить за реакциями со стороны кожи.

Самый высокий риск для возникновения SJS или TEN отмечается в течении первой недели лечения. Если появляются симптомы или признаки SJS или TEN (например, прогрессивные кожная сыпь, часто с пузырями или повреждения слизистой оболочки), лечение фенобарбиталом должно быть прекращено.

Если у пациента в анамнезе развивался SJS при применении фенобарбитала, фенобарбитал не должен назначаться такому пациенту.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и выполнение других работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. 

Форма выпуска

По 6 или 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку. Одну контурную упаковку по 10 таблеток или одну, две контурные упаковки по 6 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Упаковка для стационаров: по 50 контурных безъячейковых упаковок № 6 или № 10 с соответствующим количеством инструкций по применению в коробку.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 ºC.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фенобарбитал аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/fenobarbital-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.