Доксорубицин

Содержание

ДОКСОРУБИЦИН

Доксорубицин

5 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.5 мл – флаконы стеклянные (10) – пачки картонные.25 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

50 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Механизм действия заключается в связывании ДНК и подавлении синтеза нуклеиновых кислот.

Фармакокинетика

Vd составляет 20-30 л/кг. Не проникает через ГЭБ. Биотрансформация происходит в печени с образованием активного метаболита. T1/2 для доксорубицина и доксирубицинола варьирует от 20 до 48 ч. Выводится с желчью в неизмененном виде (около 40% в течение 5 дней) и почками в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 5-12% в течение 5 дней).

Показания

Лимфобластный лейкоз, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома Юинга, рак молочной железы, рак щитовидной железы, опухоль Вильмса, нейробластома, рак мочевого пузыря, рак желудка, рак яичников, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, трофобластические опухоли.

Противопоказания

Выраженные лейкопения, анемия, тромбоцитопения; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; острый гепатит; беременность. Доксорубицин не применяют у пациентов, получивших полную кумулятивную дозу даунорубицина, идарубицина и/или других антрациклинов и антраценов.

Дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы цитотоксической терапии.

В зависимости от применяемой лекарственной формы предназначен для в/в или внутрипузырного введения.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, сердечная недостаточность, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, эзофагит, боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Аллергические реакции: крапивница, повышение температуры тела, анафилактоидные реакции.

Прочие: алопеция, гиперурикемия, нефропатия.

Местные реакции: при введении в вены малого диаметра или при повторном введении в одну и ту же вену – склерозирование сосуда; при экстравазации – некроз тканей.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, угнетающие кроветворение усугубляют тромбоцитопению и лейкопению, которые обусловлены действием доксорубицина.

При одновременном применении с гепатотоксическими препаратами (в т.ч. с метотрексатом) усиливается гепатотоксическое действие.

Доксорубицин может вызывать повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что уменьшает эффективность противоподагрических препаратов (в т.ч. аллопуринола, колхицина).

При одновременном применении с клиндамицином повышается риск развития аллергических реакций.

Доксорубицин может потенцировать гепатотоксическое действие меркаптопурина.

Стрептозоцин и метотрексат вызывают повышение токсичности доксорубицина, обусловленное уменьшением печеночного клиренса.

При применении паклитаксела одновременно или после доксорубицина возможно усиление кардиотоксичности.

Пропранолол ингибирует активность коэнзима Q10 сердца, поэтому при одновременном применении возможно усиление кардиотоксичности доксорубицина.

При применении трастузумаба одновременно или после доксорубицина возможно усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении с циклоспорином наблюдается повышение концентрации доксорубицина в плазме и усиление миелотоксического действия; с циклофосфамидом, митомицином, дактиномицином – возможно усиление кардиотоксического действия доксорубицина.

При применении доксорубицина (в/в в течение 3 сут) в комбинации с цитарабином (в виде инфузии в течение 7 дней) описаны случаи развития некротического колита и тяжелых инфекционных осложнений.

На фоне применения доксорубицина происходит угнетение формирования антител и/или усиление побочных реакций при введении живых вакцин, что обусловлено подавлением иммунитета. Этот эффект может сохраняться от 3 мес до 1 года.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями сердца (в т.ч. в анамнезе), ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов с проводившейся медиастинальной лучевой терапией или получающих одновременно циклофосфамид.

В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови, лабораторных показателей функции печени, ЭКГ и УЗИ сердца (с определением фракции выброса левого желудочка). При количестве лейкоцитов менее 3500/мкл и тромбоцитов менее 100 000/мкл дозу доксорубицина уменьшают на 50%.

Описаны случаи развития тяжелых, угрожающих жизни аритмий сразу же или в течение нескольких часов после введения доксорубицина.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Доксорубицин может вызвать окрашивание мочи в красный цвет в течение 1-2 дней после введения.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие доксорубицина.

Беременность и лактация

Доксорубицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции при использовании доксорубицина.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие доксорубицина.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при остром гепатите.

Описание препарата ДОКСОРУБИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/doxorubicin/

Доксорубицин (Doxorubicin)

Доксорубицин – это химиопрепарат антрациклинового ряда, который производится полусинтетически или добывается природным путем. Он работает, замедляя или останавливая рост раковых клеток в теле человека.

Фото препарата Доксорубицин

  • Действующее вещество: доксорубицина гидрохлорид (2 мг/мл).
  • Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевые антибиотики.
  • Код АТХ L01D В01.
  • Форма выпуска: лиофилизат или концентрат для приготовления раствора для инъекций.
  • Синонимы: адриамицин, адрибластин, 14-гидроксидаунорубицин.
  • Условия хранения: хранить в охлажденном виде (2-8оС) в оригинальной упаковке, защищать от света. Готовый раствор остается пригодным для использования еще 24 часов (при условии хранения при комнатной температуре) или 48 часов (в охлажденном состоянии).
  • Условия продажи: по рецепту.

Показания к применению

Доксорубицин преимущественно назначают при определенных типах рака мочевого пузыря, рака груди, легких, желудка и яичников.

Также его дают больным с:

Реже адрибластин назначают в качестве химиотерапии для лечения:

Доксорубицин зачастую используется в комбинации с другими химиопрепаратами, хотя он может применяться и самостоятельно.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему данного химиопрепарата служат:

  • тяжелое нарушение функции почек и сердца;
  • наличие в анамнезе человека инфаркта миокарда;
  • заниженное количество нейтрофилов;
  • инфекционные болезни;
  • кардиомиопатия и другие тяжелые болезни сердца.

Противопоказания для введения в мочевой пузырь:

  • кровь в моче;
  • инфекции мочевыводящих путей.

Доксорубицин не назначается, если известно, что у пациента уже случались аллергические реакции на данное вещество или остальные антрациклины или антрацендионы (эпирубицин гидрохлорид, даунорубицин, митоксантрон или митомицин С).

Прием во время беременности и кормления грудью

Если вы забеременели при приеме Доксорубицина, позвоните своему врачу. Используйте надежный метод контроля рождаемости для предотвращения беременности. Доказано, что Доксорубицин может навредить ребенку, поэтому беременным его назначают исключительно в чрезвычайных ситуациях, когда есть угроза жизни матери.

Кормить грудью во время прохождения химиотерапии противопоказано. Есть риск токсического воздействия на ребенка.

Фармакологическое действие

Доксорубицин является антимитотическим и антипролиферативным средством. Он подавляет рост и размножение клеток. Как именно действует доксорубицин до конца не известно. Предполагают, что препарат интеркалирует между парами основания ДНК, вызывая угнетение синтеза ДНК, РНК и белков, а также создает высокореактивные свободные радикалы и супероксиды.

Фармакокинетика

Связь с белками: 75%. Самые высокие концентрации доксорубицина наблюдаются в печени, селезенке, почках, легких, сердце, костном мозге. Препарат имеет быстрый клиренс плазмы, кроме того, он широко распространяется в мягких тканях. Вещество не пересекает мозговой барьер.

Метаболизм происходит преимущественно в печени. Период полураспада – 1-3 часа. Клиренс равен 8-20 мл/мин/кг. Экскреция совершается через фекалии (40-50%) и мочу (5-12%).

Инструкция по применению

Препарат чаще всего вводят внутривенно. Раствор готовиться на основании воды, 5% раствора глюкозы или 0.9% хлорида натрия (на 10 мл доксорубицина берут 5 мл растворителя). Процедуру должен проводить врач или медсестра в медицинском учреждении. Раствор очень важно вводить медленно (не меньше 3-х минут), а не одномоментно. Нельзя впрыскивать доксорубицин в мышцу или под кожу.

Если лекарство случайно просачивается в окружающие ткани, то они могут быть сильно повреждены. Немедленно сообщите медсестре, если на месте инъекции или вблизи него появляются покраснение, пузыри, язвы, боль или отек.

Обычно препарат дается 1 раз каждые 21-28 дней. Продолжительность лечения зависит от принятой схемы и от того, насколько хорошо организм больного реагирует на лекарство.

Дозировка для лечения некоторых видов рака и лимфомы:

  • 60-75 мг/м² (в 21 день курса);
  • 60 мг/м² (раз в 14 дней);
  • 20 мг/м² (1 раз в неделю).

При ухудшении работы печени осуществляется уменьшение дозы на:

  • 50% (если билирубин составляет 20,5-51,3 мкмоль/л);
  • 25% (при показателях 53-85,5 мкмоль/л).

Для стариков, маленьких детей и пациентов, страдающих ожирением, дозы рекомендуют уменьшать, а также продлевать интервалы между уколами.

При карциноме мочевого пузыря адриамицин могут вводить внутрипузырно. Средняя доза для такого лечения составляет 50-80 мг. Время контакта – 1-2 часа. Процедура повторяется еженедельно на протяжение месяца, а затем с ежемесячными интервалами. Терапия может продолжаться 1 год или дольше, так как значительная системная токсичность не наблюдается.

Побочные эффекты

ОРГАН ИЛИ СИСТЕМА ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Сердечно-сосудистая система Доксорубицин является кардиотоксичным препаратом. К ранним побочным эффектам относятся синусовая тахикардия, тахиаритмия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада. Они в большинстве случае не являются серьезными, только требуют снижения дозы препарата. Случаются и тяжелые побочные эффекты, которые проявляются вскоре после проведения инъекции. К ним относится острая аритмия. Негативное воздействие на сердце может проявиться через некоторое после окончания химиотерапии (от нескольких месяцев до нескольких лет). К отсроченным побочным эффектам Доксорубицина относятся такие серьезные патологии, как кардиомиопатия, застойная сердечная недостаточность, перикардит, миокардит. Вероятность их развития зависит от дозы введенного лекарства, продолжительности лечения и наличия проблем с сердцем у пациента в прошлом. У детей более высокий риск возникновения побочных эффектов на сердце.
Костный мозг  Доксорубицин влияет на функцию кроветворения, снижая в первую очередь выработку лейкоцитов и нейтрофилов. Лейкопения и нейтропения чаще всего наблюдаются в первые 2 недели после начала лечения. Реже препарат вызывает тромбоцитопению или анемию. Все перечисленные явления обычно корректируются путем снижения дозировки препарата. В некоторых случаях Доксорубицин способен спровоцировать сильную миелосупрессию. Ее клинические последствия включают лихорадку, инфекции (например, сепсис, пневмония), кровоизлияния, гипоксию и смерть.
ЖКТ Распространенными побочными эффектами считаются тошнота, рвота, диарея. Также при приеме Доксорубицина может наблюдаться анорексия, боли в животе, мукозит. Тяжелые варианты мукозита сопровождаются язвами во рту. Мукозит не столь опасный, он излечивается в течение месяца. Остальные отклонения в работе ЖКТ корректируются специальными медикаментами. При сочетании адриамицина и цитарабина отмечался повышенный риск развития некротизирующего колита, анальных кровотечений, а также инфекций.
Печень Доксорубицин может вызывать гиперурикемию вследствие синдрома лизиса опухоли.
Кожа У больных, проходящих лечение адриамицином, могут выпадать волосы, меняться цвет кожи. Некоторых мучает сыпь и зуд, а в редких случаях – тяжелый местный некроз тканей и/или гиперпигментация.
Мочевой пузырь (при внутрипузырном введении) Несколько дней после проведения процедуры с доксорубицином может наблюдаться кровь в моче. Побочным эффектом лечения может стать спазм мочевого пузыря, боль, нарушение мочеиспускания, цистит.
Органы зрения Конъюнктивит, слезотечение.
Репродуктивная система У женщин Доксорубицин вызывает нарушения менструального цикла, а в некоторых случаях – преждевременный климакс. У мужчин побочным эффектом может стать снижение или остановка производства спермы. Кроме того, данный химиопрепарат обладает мутагенными свойствами, поэтому есть опасность генетических нарушений в сперматозоидах.

Также в долгосрочной перспективе существует вероятность развития других злокачественных опухолей.

Передозировка

Острая передозировка доксорубицином повышает токсичность и вероятность тяжелых побочных эффектов: мукозита, лейкопении и тромбоцитопении. При передозировке больного госпитализируют и проводят необходимую терапию антибиотиками, трансфузией тромбоцитов и гранулоцитов или другими средствами. Обычно состояние нормализируется спустя 3 недели.

Хроническая передозировка, превышающая кумулятивную дозу в 550 мг/м2, увеличивает риск кардиомиопатии и застойной сердечной недостаточности. Разовая доза, превышающая 250 мг, может стать летальной.

Особые указания и предостережения

Проводить манипуляции с Доксорубицином должен опытный медицинский работник, соблюдая правила работы с цитотоксическими веществами. Если лекарство попало на кожу, то ее нужно тщательно промыть с мылом.

Перед проведением следующего курса состояние пациента должно восстановиться от токсического влияния предыдущей дозы.

Во время и после лечения химиопрепаратами больному не следует проходить вакцинацию.

Взаимодействие

Необходимо сказать врачу, если вы принимаете любое из следующих средств:

  • химиотерапевтические препараты, такие как Цитарабин, Декстразоксан, Меркаптопурин;
  • Тофацитиниб;
  • Кепиванс;
  • Нефазодон;
  • Дабигатран;
  • Афатиниб;
  • Стрептозоцин;
  • Фенобарбитал или Фенитоин.

Доксорубицин нельзя смешивать с Фторурацилом, так как сообщалось о выпадении осадка.

Известно, что:

  • Паклитаксел может вызывать повышенные концентрации Доксорубицина и его метаболитов в плазме крови;
  • сочетание с Циклофосфамидом увеличивает риск геморрагического цистита;
  • меркаптопурин усиливает негативное воздействие доксорубицина на печень;
  • концентрация доксорубицина в плазме достигает 47% при одновременном лечении с Сорафенибом, поэтому эти 2 препарата не используют в комбинации;
  • клинически значимые взаимодействия наблюдались с ингибиторами P-гликопротеина (например, Верапамил). Комбинация таких веществ с доксорубицином приводила к увеличению его концентрации в 2 раза и отягощению миелосуппрессии;
  • Циклоспорин может способствовать повышению гематологической токсичности Доксорубицина. Были описаны случаи комы и судорог со смертельным исходом при одновременно введении этих препаратов.

Другие препараты могут также взаимодействовать с доксорубицином, поэтому обязательно сообщите врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, даже тех, которые не указаны в списке.

Отзывы

«У меня после начала лечения Доксорубицином кардиограмма была плохая (он больше всего на сердце влияет), поэтому мне заменили его на Эпирубицин».

«Мне Доксорубицин помог! Лечили рак молочной железы».

«Прошел целых 7 курсов Доксорубицина фирмы Тева. Несмотря на такой продолжительный курс, почки и ЖКТ у меня практически не пострадали, да и в целом состояние сносное было».

Цена Доксорубицина в Москве

Флакон Доксорубицина 10 мг в аптеках Москвы стоит от 230 руб., а 50 мл – 700 руб.

Аналоги

  1. Адросал («Напрод Лайф Саинсис Пвт. Лтд.», Індия);
  2. Адриабластин (Актавис Италия С.п.А.);
  3. Виздоксо (НЕОН АНТИБИОТИКС ПВТ. ЛТД., Индия);
  4. Доксивитал (Ананта Медикеар Лтд., Великобритания);
  5. Доксопег (Farmaceutica Paraguaya S.A, Парагвай);
  6. Доксорубицин Эбеве (EBEWE Pharma, Австрия);
  7. Доксорубицин Амакса (Amaxa Pharma LTD, Германия);
  8. Доксорубицин Медак (Medac Gesellschaft fur klinische Spezialpraparate m.b.H., Германия);
  9. Доксорубицин Лэнс (ЛЭНС-Фарм, Россия);
  10. Доксорубицин-Тева (Фармахеми Б.В., Нидерланды);
  11. Келикс (Шеринг-Плау Корпорейшн, США);
  12. Липодокс (ТОВ «ФАРМАСТАНДАРТ-БИОЛИК», Украина);
  13. Онкодокс (Ципла Лтд, Индия).

Источник: http://onkolog-24.ru/doksorubicin-doxorubicin.html

Доксорубицин

Oncolib

+7 (495) 162 57 10 Москва

  • Механизм действия.
  • При каких типах рака применяют доксорубицин?
  • Как вводят препарат?
  • Побочные эффекты.
  • Контроль состояния пациента.
  • Доксорубицин и беременность.

Доксорубицин (другие названия: адриамицин, рубекс) – химиопрепарат из группы антрациклиновых антибиотиков. Его получают из бактерий рода стрептомицетов, а именно из Streptomyces peuceticus var. caesius. Доксорубицин применяют для лечения различных онкологических заболеваний. Раствор препарата представляет собой жидкость красного цвета.

Как действует доксорубицин?

Доксорубицин оказывает на опухолевые клетки двойное действие:

  • Молекула препарата вклинивается в спираль ДНК, вызывает образование свободных радикалов и разрыв ДНК.
  • Препарат взаимодействует с элементами клеточной мембраны, оказывая влияние на некоторые функции клетки, а также с топоизомеразой II – ферментом, влияющим на пространственную структуру ДНК.

При каких типах рака можно применять данный препарат?

Доксорубицин применяют при раке молочной железы, желудка, матки, головы и шеи, почек, печени, яичников, щитовидной железы. Также его используют для лечения острых лимфобластных и миелобластных лейкозов, костных сарком, ходжкинских и неходжкинских лимфом, множественной миеломы, нейробластомы, саркомы мягких тканей.

Обычно доксорубицин назначают в сочетании с другими химиопрепаратами, которые обладают иными механизмами действия.

Как вводят доксорубицин?

Доксорубицин вводят внутривенно разными способами:

  • Через капельницу.
  • С помощью инфузомата – в течение длительного времени с определенной скоростью.
  • Через центральный венозный катетер, установленный, например, в подключичную вену.
  • Через инфузионную венозную порт-систему: под кожу подшивают небольшой резервуар, соединенный катетером с подключичной веной. Одна из стенок резервуара представляет собой мембрану, она находится прямо под кожей. Препарат вводят в резервуар, прокалывая кожу и мембрану специальной иглой. Обычно пациенту имплантируют порт-систему, когда препараты нужно вводить в течение длительного времени.

Препарат могут вводить только специально обученные медицинские работники, с соблюдением всех необходимых мер предосторожности.

Иногда, при раке мочевого пузыря, доксорубицин вводят непосредственно в мочевой пузырь через катетер.

В таблетках препарат не выпускается и не применяется.

Терапию можно проводить как в стационаре, так и в амбулаторных условиях. Дозировка доксорубицина зависит от вида онкологического заболевания, веса и роста пациента, состояния его здоровья, сопутствующих заболеваний.

Лечение, как и в случае с другими химиопрепаратами, проводится циклами. После введения доксорубицина следует «передышка» в течение нескольких дней – это нужно для того, чтобы организм мог восстановиться, и не возникло серьезных побочных эффектов. Затем цикл повторяют.

Курс может состоять из нескольких циклов и продолжаться несколько месяцев.

Возможные побочные эффекты

Как и любые химиопрепараты, доксорубицин повреждает ДНК не только в опухолевых, но и в других активно размножающихся клетках. Из-за этого он может вызывать некоторые побочные эффекты.

Снижение иммунитета.

При применении доксорубицина снижается уровень лейкоцитов в крови, повышается риск инфекции. Нужно немедленно сообщить врачу о таких симптомах, как повышение температуры тела более 37,5°C, боль в горле, кашель, жидкий стул, частые мочеиспускания.

Повышенная кровоточивость.

Возникает из-за снижения уровня тромбоцитов. Проявляется в виде гематом (синяков) на коже, кровоточивости десен, носовых кровотечений. Некоторым пациентам может потребоваться переливание тромбоцитарной массы.

Анемия.

Химиотерапия доксорубицином может привести к снижению уровня эритроцитов в крови. Возникает бледность, постоянное чувство усталости, головные боли и головокружения, одышка. Некоторым пациентам требуется переливание эритроцитарной массы.

Повышенная утомляемость.

Этот симптом усиливается к концу курса химиотерапии и сохраняется в течение нескольких недель после его завершения. В это время нужно стараться больше отдыхать, бывать на свежем воздухе.

Изменения на слизистой оболочке рта.

Слизистая ротовой полости может стать чувствительной и болезненной, иногда на ней появляются язвочки. Повышается риск инфекции. Для того чтобы справиться с этими симптомами во время лечения доксорубицином, нужно соблюдать некоторые рекомендации:

  • Пользуйтесь мягкой зубной щеткой.
  • Пейте больше жидкости.
  • Не ешьте продукты, которые раздражают слизистую оболочку рта.
  • Откажитесь от алкоголя и курения.

Снижение аппетита.

Это распространенный побочный эффект доксорубицина и других химиопрепаратов. Если в течение нескольких дней вы едите очень мало из-за отсутствия аппетита, обратитесь к врачу.

Окрашивание мочи в розово-красный цвет.

Моча может изменить цвет в течение 48 часов после применения препарата. В этом нет ничего страшного. Это не кровь, этот симптом возникает из-за того, что раствор доксорубицина имеет красный цвет.

Диарея.

Если стул стал жидким, нужно немедленно обратиться к врачу. Этот симптом может быть связан с действием препарата на кишечник или инфекцией.

Выпадение волос.

Волосы могут стать тонкими или выпасть совсем, причем, не только на голове: многие пациенты теряют брови, ресницы. Чаще всего это происходит после первого или второго курса лечения доксорубицином.

Многим пациентам этот побочный эффект кажется самым страшным, но на самом деле поводов для паники нет. Как правило, волосы отрастают снова вскоре после завершения курса химиотерапии.

Для того чтобы защитить их, во время процедур используют специальные охлаждающие шапочки.

Изменения кожи и ногтей.

Ногти могут стать ломкими, кожа – сухой, повышается ее чувствительность к солнцу, появляются темные пятна. Обычно эти симптомы носят временный характер.

Возможны и другие побочные эффекты, обычно с ними удается успешно справиться. Рекомендации врача и современные методы поддерживающего лечения помогают пациентам комфортно переносить химиотерапию доксорубицином.

Как контролируют состояние пациента во время лечения?

Перед началом и в процессе лечения у пациента проводят:

  • Общий анализ крови для оценки уровня эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов.
  • Биохимический анализ крови для контроля функции печени и почек.

Доксорубицин и беременность

Препарат опасен для плода, поэтому нельзя, чтобы у женщины наступила беременность во время лечения доксорубицином и минимум в течение 6 месяцев после его завершения. Во время курса химиотерапии можно заниматься сексом, но нужно использовать эффективные средства контрацепции. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание тоже противопоказано.

После применения доксорубицина могут возникнуть проблемы с зачатием ребенка. Поэтому, если в будущем пациент планирует иметь детей, этот вопрос нужно заранее обсудить с врачом. Врач-химиотерапевт может порекомендовать мужчине криоконсервацию спермы, женщине – криоконсервацию яйцеклеток.

Источник: http://oncolib.euroonco.ru/lechenie-raka/preparaty/doksorubitsin/

Препарат

Препарат

Раковая опухоль крайне опасна для жизни человека. Она состоит из злокачественных и бесконтрольно делящихся клеток, которые способны к проникновению в близлежащие ткани, а также метастазированию в другие органы.

Разработка препаратов и способов лечения таких заболеваний является важнейшей задачей. К сожалению, до сих пор ее никто до конца так и не решил. Хотя все же существуют лекарства, которые способны замедлить деление опухолевых клеток.

К одному из них относят медикамент «Доксорубицин». Инструкция по применению и фото данного препарата будут рассмотрены в этой статье.

В ней же вы найдете сведения о том, как следует хранить упомянутое средство, в какой форме оно поступает в продажу, и прочее.

В какой форме продается «Доксорубицин»? Инструкция по применению указывает на следующие виды препарата:

  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутрисосудистых и внутрипузырных инъекций. Он представляет собой красно-желтую пористую массу и содержит в себе такое действующее вещество, как гидрохлорид доксорубицина. В качестве дополнительных ингредиентов используют маннитол. Медикамент поступает в продажу во флаконах, вложенных в картонные коробки.
  • Концентрат для изготовления раствора для внутрисосудистых и внутрипузырных инъекций. Он представляет собой красную и прозрачную жидкость, которая содержит в себе гидрохлорид доксорубицина и выпускается во флаконах и картонных упаковках.

Фармакология препарата

Что представляет собой такое лекарство, как «Доксорубицин»? Инструкция по применению (форма выпуска препарата была указана выше) сообщает, что это противоопухолевый антрациклиновый антибиотик, который выделен из культуры грибка Streptomyces peucetius. Он способен оказывать антимитотический и антипролиферативный эффекты.

Взаимодействуя с ДНК, данный медикамент подавляет РНК-полимеразу, ДНК-полимеразу и топоизомеразу 2-го типа, а также активизирует продукцию свободных радикалов и воздействует на клеточные стенки. В результате такого влияния замедляется репликация ДНК и биологический синтез нуклеиновых кислот.

Нельзя не отметить и тот факт, что рассматриваемое нами средство оказывает прямое цитотоксическое действие. Клетки проявляют особую чувствительность к лекарству в G2-фазе и S-фазе их жизни.

Кинетические свойства

Какие кинетические показатели присущи препарату «Доксорубицин»? Инструкция по применению гласит, что после внутривенной инъекции данное средство всегда распределяется многофазово.

В течение первых 5 минут медикамент быстро захватывается тканями, а его концентрация в крови интенсивно снижается.

Что касается второй фазы, то в ней осуществляется медленный выход молекул лекарственного средства из тканей.

Концентрируется данный препарат в печени, почках, селезенке, легких и миокарде. Также он проникает сквозь плаценту и экскретируется вместе с материнским молоком.

Реакция с белками плазмы происходит на 75%. Метаболизм лекарства осуществляется в печени, в результате чего образуется такое активное производное, как доксорубицинол.

В процессе восстановления ферментов синтез свободных радикалов может влиять на развитие кардиотоксического действия.

Время полувыведения доксорубицина и доксорубицинола схоже и составляет около 20-48 часов.

Приблизительно 40% принятой дозы препарата выделяется вместе с желчью и лишь 6-11% доксорубицина, а также его производных, в течение 5 дней обнаруживаются в моче.

Показания к применению

При каких заболеваниях может быть назначен препарат «Доксорубицин»?

Инструкция по применению (при раке мочевого пузыря это средство используется очень часто) гласит, что данное лекарство хорошо проявляет себя при:

  • раке железы щитовидной, саркоме Капоши и Юинга;
  • опухоли Вильмса, раке желудка, мелкоклеточной форме рака легкого;
  • инсулиноме, раке молочной железы, мезотелиоме;
  • раке пищевода, карциноиде, нейробластоме;
  • остеогенной саркоме, первичном гепатоцеллюлярном раке, неходжкинской лимфоме;
  • раке железы предстательной, онкологических заболеваниях области шеи и головы, злокачественной тимоме;
  • раке шейки матки, некоторых видах опухоли яичка;
  • саркоме матки, раке эндометрия, болезни Ходжкина;
  • рабдомиосаркоме, остром лейкозе;
  • хроническом лимфолейкозе, множественной миеломе.

Противопоказания

Какие состояния больного запрещают назначать ему препарат «Доксорубицин»? Инструкция по применению, отзывы онкологов гласят, что данное средство проявляет себя не очень эффективно при:

  • сенсибилизации к доксорубицину или же другим веществам препарата, а также представителям антрацендионов и антрациклинов;
  • предшествующей терапии другими представителями антрациклинов или антрацендионов в предельных дозах, а также при печеночной недостаточности (тяжелой), инфаркте миокарда, аритмиях, острых вирусных инфекциях и сердечной недостаточности (для внутривенного введения);
  • злокачественных опухолях, прорастающих в стенки мочевого пузыря, инфекционных заболеваниях мочеполовых путей и цистите (для внутрипузырного введения).

С особой осторожностью этот медикамент следует использовать людям, получавшим интенсивную химиотерапию, а также с факторами риска развития кардиотоксичности, нарушением работы печени, инфильтрацией костного мозга онкологическими клетками и ожирением.

Кроме того, рассматриваемый препарат осторожно назначают лицам детского и пожилого возраста, а также в составе многовидовой и поликомпонентной противоопухолевой терапии.

Препарат «Доксорубицин»: инструкция по применению, дозировка

Согласно инструкции, рассматриваемый препарат можно вводить внутриартериально, внутрипузырно и внутривенно. Также следует отметить, что это средство разрешается применять одиночно или же в комбинации с другими цитостатиками в разных дозировках.

Восстановленный лекарственный раствор «Доксорубицин» должен использоваться сразу же после его изготовления.

Внутривенное введение препарата

При монотерапии рекомендованная дозировка «Доксорубицина» на цикл составляет 60-75 мг/кв. м каждые три недели. Как правило, это лекарство вводится однократно. Однако указанную дозу можно вводить и за несколько инъекций (в количестве 25-30 мг/кв. м в день на протяжении первых 3 суток цикла).

Для уменьшения токсического эффекта используется еженедельный метод введения по 10-20 мг/кв. м раз в неделю.

При сочетании с другими противоопухолевыми средствами данный медикамент вводят в цикловой дозе в количестве 30-60 мг/кв. м каждые 4 недели.

Повторные курсы лечения проводят только после устранения всех симптомов токсичности.

Суммарная доза этого лекарства не должна быть более 550 мг/кв. м.

Внутриартериальное введение средства

Как осуществляется внутриартериальное введение препарата «Доксорубицин»? Инструкция гласит, что для обеспечения местного эффекта людям с гепатоцеллюлярным раком данный медикамент следует вводить в общую артерию печени в дозировке 35-150 мг/кв. м. При этом промежутки между циклами должны быть равны от 3 недель до 3 месяцев.

Введение препарата в мочевой пузырь

Как в мочевой пузырь вводят медикамент «Доксорубицин-Тева»? Инструкция по применению сообщает, что дозировка этого средства для внутрипузырного введения должна составлять 35-50 мг за одну инсталляцию.

Лечебные процедуры должны производиться с интервалами в 7-28 дней в зависимости от цели (профилактика или лечение).

Концентрация лекарственного раствора должна составлять 1 мг/1 мл физического раствора или воды.

Инстилляции проводят в течение 2 часов. В конце больной должен опустошить мочевой пузырь.

Побочные явления

Препарат «Доксорубицин», инструкция которого была описана выше, может вызывать следующие побочные реакции:

  • рвота, абдоминальные боли, тошнота, колит, стоматит, диарея, эзофагит, гиперпигментация слизистой рта, анорексия, увеличение концентрации билирубина в крови, желудочно-кишечные кровотечения, повышение печеночных трансаминаз;
  • обратимая дозозависимая лейкопения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения;
  • синусовая тахикардия, атриовентрикулярная блокада, тахиаритмии, застойная форма сердечной недостаточности, брадикардия, тромбофлебит, блокада ветвей пучка Гиса, аномалии на ЭКГ, желудочковая экстрасистолия, эмболия легочной артерии, флебит, тромбоэмболические осложнения;
  • аменорея, олигоспермия, гиперурикемия, красное окрашивание мочи, азооспермия;
  • конъюнктивит, кератит, слезотечение;
  • периферическая нейротоксичность, эпилептические припадки, кома;
  • отек, обратимая алопеция, фоточувствительность, гиперпигментация кожи, сыпь, зуд, сильная боль, крапивница, эритемы, влажный эпидермит;
  • дерматит, кожная сыпь, бронхоспазм, гиперемия кожи, анафилаксия;
  • местный флебит, выраженное воспаление, флебосклероз, тромбофлебит, местная болезненность, некроз тканей;
  • полиурия, никтурия, дизурия, некроз оболочек мочевого пузыря, гематурия, дискомфорт, болезненное мочеиспускание;
  • эритематозная исчерченность в месте укола;
  • астения, недомогание, лихорадка, озноб, развитие лимфоцитарного или миелоцитарного лейкоза (острого), гиперурикемия, приливы, нефропатия;
  • язва 12-перстной кишки/желудка, склероз желчных протоков.

Симптомы передозировки

Какие признаки передозировки возникают при использовании большого количества препарата «Доксорубицин»? Инструкция по применению гласит, что передозировка рассматриваемым средством может привести к токсическим симптомам, которые проявляются со стороны органов пищеварения, а также к тяжелой миелосупрессии. Кроме того, повышенные дозы этого медикамента могут довольно легко вызвать острые заболевания сердца.

Антидота к препарату «Доксорубицин» не существует. При передозировке пострадавшему назначают симптоматическую терапию. Также его госпитализируют и проводят лечение антибактериальными препаратами.

Лекарственное взаимодействие

Можно ли сочетать с другими препаратами медикамент «Доксорубицин»? Инструкция по применению свидетельствует о том, что при использовании этого средства в комбинации с другими цитотоксическими лекарствами очень часто проявляется их аддитивная токсичность.

При комбинации медикамента с иными цитотоксическими препаратами, которые обладают кардиотоксичностью (например, с «Фторурацилом» или «Циклофосфамидом»), необходим тщательный контроль работы сердца на протяжении всего курса терапии.

«Стрептозоцин» увеличивает время полувыведения «Доксорубицина».

В процессе терапии «Доксорубицином» у пациента могут проявляться признаки обострения геморрагического цистита после лечения «Циклофосфамидом», а также усилятся явления гепатотоксичности после лечения «Меркаптопурином».

Применение «Паклитаксела» перед непосредственным введением «Доксорубицина» может спровоцировать повышение концентраций в крови последнего.

С какими препаратами запрещено использовать медикамент «Доксорубицин»? Инструкция по применению (для животных не назначается) сообщает, что данное средство нельзя смешивать с другими лекарствами.

К примеру, оно фармацевтически несовместимо с «Гепарином», «Дексаметазоном», сукцинатом натрия, «Гидрокортизоном», «Цефалотином», «Аминофиллином», «Фторурацилом» и прочими противоопухолевыми препаратами.

При сочетании с живыми вирусными вакцинами возможна репликация вируса, а также усиление побочных реакций и уменьшение синтеза антител в организме больного в ответ на использование вакцины.

Особые рекомендации по применению лекарства

О чем следует знать, прежде чем использовать «Доксорубицин-Лэнс»? Инструкция по применению указывает на то, что в процессе лечения противоопухолевыми средствами необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени, картины показателей периферической крови, ЭКГ и УЗИ сердца.

Условия продажи, способ хранения и срок годности

Где следует хранить препарат «Доксорубицин-Лэнс»? Инструкция по применению сообщает, что данное средство необходимо содержать в сухом и темном месте, где температура воздуха не превышает пяти градусов.

Медикамент отпускается в аптеках только по рецепту. Срок его годности составляет два года.

Цена и аналоги

Стоимость рассматриваемого препарата составляет 120-150 рублей за 5 мл. При необходимости его можно заменить такими средствами, как «Доксорубицин-Тева», «Доксорубицин Лахема», «Онкодокс 50», «Онкодокс 10», «Доксорубицин-Эбеве», «Доксорубицин-Ронц» и прочими.

Потребительские отзывы о лекарстве

Теперь вам известно, как следует использовать медикамент «Доксорубицин». Инструкция по применению, хранение этого лекарства были представлены выше.

Довольно большое количество потребительских отзывов связано с тяжелыми побочными реакциями, которые возникают на фоне применения препарата. К подобным эффектам относят поражения внутренних органов, длительно сохраняющееся плохое самочувствие, выпадение волос и образование язвочек в местах инъекций.

Что касается положительных сообщений, то они встречаются крайне редко. И в этом нет ничего удивительного, так как эффективность противоопухолевого препарата должен оценивать только опытный специалист, основываясь на большом количестве различных факторов: типе монотерапии или комбинированной терапии, виде онкологического заболевания, состоянии больного, отдаленных результатах и прочих.

Источник: http://fb.ru/article/222187/preparat-doksorubitsin-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi-foto-forma-vyipuska-dozirovka-hranenie-doksorubitsin-lens-instruktsiya-po-primeneniyu

Доксорубицин: механизм действия, производитель, инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Доксорубици́н – один из антрациклиновых антибиотиков, обладающий цитостатическим действием. Впервые был получен в 60-е годы прошлого столетия. Производится полусинтетическим способом из Daunorubicin и микроорганизмов Streptomyces coeruleorubidus или Streptomyces peucetius.

Состав, форма выпуска и условия хранения

Выпускается во флаконах. Лиофилизат для изготовления раствора. В одной емкости 10 мл. В картонной упаковке 10 шт. Концентрат для приготовления раствора по 5 мл в бутылочке, а также по 25 и 50 мл. В двух последних случаях в одной пачке находится одна бутылочка.

Главным действующим веществом является доксорубицина гидрохлорид. В лиофилизате вспомогательным компонентом выступает маннитол.

Храниться в защищенном от солнечного света месте. Независимо от формы выпуска нельзя лекарство замораживать. Оптимальный температурный режим хранения для концентрата – 2-8 градуса, для лиофилизата – до 5 градусов. Срок годности 24 месяца

Производитель

Выпускают препарат в России, Чешской республике, Нидерландах, Израиле, Австрии, Бельгии, Индии, Китае. Доксорубицин во всех случаях является главным действующим веществом.

Показания к применению

Препарат используется для лечения различных:

  • опухолей,
  • сарком,
  • лимфом.

Доказана эффективность при:

Помогает при онкологических патологиях и других органов. Используется для профилактики рецидивов после проведенных хирургических манипуляций.

Противопоказания

Нельзя использовать лекарство при гиперчувствительности к активному ингредиенту, при угнетенных состояниях костного мозга. Если последнее стало результатом приема химиотерапевтических препаратов или при лучевой терапии.

К противопоказаниям относится: язвенные болезни, кровотечение, цистит, туберкулез, беременность и кормление грудью.

Ограничение к применению – возраст до 24 месяцев и после 70. Это связано с возможностью увеличения кардиотоксического действия. Ограничением выступают и сердечные болезни.

Механизм действия

Препарат связывает ДНК и подавляет синтез нуклеиновых кислот. Чувствительность клеток повышается при нахождении в S и G2-фазах.

Оказывает антимикотическое и антипролиферативное действие. Активизирует свободные радикалы, воздействует на стенки клеток. Из-за этого происходит торможение репликации ДНК.

Инструкция по применению Доксорубицина

Лекарство используется в сочетании с другими цитостатическими медикаментами или в качестве монотерапии. Лиофилизат разводится водой для инъекций или физраствором (0,9%). При этом соблюдается пропорция 1:1.

При внутривенном назначении вводится в течение 3-10 минут. Медицинский персонал должен проверить, чтобы перед процедурой игла находилась точно в вене.

Не рекомендуется останавливать выбор в зонах над суставами, где есть мелкие вены. Нельзя вводить в конечности, где нарушен венозный или лимфатический отток.

Дозировка при внутривенном введении:

  1. Монотерапия. 60-70 мг на 1 кв. м. поверхности тела. Каждые три недели. Доза вводится однократно, но разрешается ее разделение для снижения кардиотоксичности.
  2. Комбинированное лечение. Назначается 30-60 мг/кв. м. Ведение происходит каждые 3-4 недели. Последующее лечение возможно только при отсутствии признаков отравления и изменений анализа крови.

Суммарное количество введенного препарата не может быть больше 550 мг/кв. м. Если раньше пациенту назначались другие кардиотоксичные препараты, то верхний предел – 450.

При воздействии на опухолей мочевого пузыря определяется по 30-50 мг на одно использование в зависимости от того, зачем именно вводится средство. Меньше доза при профилактическом лечении. Перерыв между процедурами от недели до месяца.

Побочное действие

  • Со стороны сердца и кровеносной системы: сердечная недостаточность, одышка, аритмия. Возможно развитие летальной и необратимой кардиомиопатии. В процессе лечения могут появиться: миокардит, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, эзофагит, стоматит.

    В редких случаях отмечается анорексия и диарея.

  • С стороны мочеполовой системы: нефропатия, жжение в мочевом пузыре и мочеточнике, гематурия.

Иногда развивается потемнение подошв, ладоней, ногтей, появляется кожная сыпь. Может подняться температура тела.

При попадании в окружающие ткани развивается некроз.

Передозировка

При неправильном подборе дозы наблюдается усиление токсических эффектов. Используется симптоматическое лечение, воздействие антибактериальными препаратами.

Особые указания

В процессе использования проводится мониторинг показателей крови, проверять работу печени. обязательно проводится исследование работы сердца. Не разрешается смешивать в одном шприце с другими противоопухолевыми составами.

Взаимодействие

Доксорубицин увеличивает токсичность других средств. Особенно это сильно отражается на ЖКТ.

При одновременном применении лекарства и других цитотоксических препаратов проводится контроль работы сердца в процессе всего лечения.

На фоне воздействия возможно усиление геморрагического цистита. Стрептозотоцин увеличивает период полувыведения лекарства.

При применении вместе с цикоспорином концентрация обоих препаратов в крови увеличивается. Это повышает риск развития иммуносупрессии. Гипатотоктические активные вещества медикаментов повышают токсичность описываемого препарата.

Отзывы

Пациенты говорят, что в сочетании с таксотером переносится тяжело. Появляются химические ожоги, страдают другие органы. У некоторых после прохождения лечения выпадают волосы, заболевание вновь дает о себе знать через длительные временные промежутки.

Цена по Москве

На стоимость Доксорубицина влияет политика завода-производителя. В среднем один флакон в 10 мг обойдется в 275 рублей. Лиофилизат для раствора 50 мг – 700 руб. Концентрат 2 мг мл стоит от 350 руб.

Цена зависит и от количества флаконов в упаковке. Минимальная составляет 140 руб., а максимальная – 1300.

Аналоги Доксорубицина

Доксорубицин-Тева, Доксорубицин-Лэнс, Доксорубицин-Ферейн, Доксорубицин-Эбэвэ, Доксорубицина гидрохлорид.

Синонимы препарата

Адриамицин, Адрибластин, Бластоцин, Доксолем, Доксорубицин-Лэнс, Келикс, Растоцин.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/doksorubitsin.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.