Диферелин

Содержание

ДИФЕРЕЛИН

Диферелин

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или слегка желтоватого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или слегка желтоватого цвета; растворитель – прозрачный бесцветный раствор.

1 фл.
трипторелина памоат, в пересчете на трипторелин 11.25 мг*

* – с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот – 250 мг, маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия (натрий карбоксиметилцеллюлоза) – 30 мг, полисорбат 80 – 2 мг.

Растворитель: маннитол – 16 мг, вода д/и – до 2000 мг.

Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1 шт.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ.

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.

В начальном периоде применения Диферелин временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин.

Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) – примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении Диферелина в дозе 11.25 мг Cmax трипторелина в плазме крови (у мужчин и женщин) определяется примерно через 3 ч после инъекции. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, до 90 дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно от 0.04 до 0.05 нг/мл при лечении эндометриоза и около 0.1 нг/мл при лечении рака простаты).

Показания

Рак предстательной железы:

— лечение местно-распространенного рака предстательной железы в монотерапии или в качестве адъювантного средства на фоне лучевой терапии;

— лечение метастатического рака предстательной железы.

Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (стадии I-IV).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к трипторелину, другим компонентам препарата или другим аналогам ГнР.

У мужчин:

— гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.

У женщин:

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе, женщинам с синдромом поликистоза яичников.

Дозировка

При раке предстательной железы Диферелин вводят в/м в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца. При лечении в комбинации с лучевой терапией длительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее короткосрочной антиандрогенной терапии (6 месяцев).

При эндометриозе препарат вводят в/м в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3-6 мес.

Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Правила приготовления суспензии

Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).

2. Наберите растворитель в шприц с иглой.

3. Снимите зеленую защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.

4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.

5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.

6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.

7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).

8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.

9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.

10. Удалите воздух из шприца.

11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.

12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

У мужчин

В начале лечения: дизурия (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях, связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения. Эти симптомы проходят через 1-2 недели. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

Во время лечения: приливы, снижение либидо, гинекомастия, импотенция, что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови.

У женщин

В начале лечения: симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1-2 недели. Через 1 месяц после первой инъекции могут возникнуть генитальные кровотечения, включающие в себя как меноррагию, так и метроррагию.

Во время лечения: сухость влагалища, приливы, снижение либидо, увеличение молочных желез, диспареуния, что связано с гипофизарно-овариальной блокадой; редко – головная боль, артралгия, миалгия.

У мужчин и у женщин

Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко – отек Квинке; нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушения сна, тошнота, рвота, увеличение массы тела, профузный пот, артериальная гипертензия, парестезии, ухудшение зрения, боль в месте инъекции и лихорадочное состояние.

Длительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска возникновения остеопороза.

По данным, собранным в ходе применения аналогов ГнРГ, у пациентов могут возникать следующие побочные реакции: эректильная дисфункция, звон в ушах, головокружение, сахарный диабет (гипергликемия), боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, дисгевзия, метеоризм, астения; сонливость, гриппоподобный синдром, анафилактические реакции; повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; гиперкреатининемия, повышение мочевины в крови, анорексия, подагра, повышенный аппетит, костно-мышечные боли, боли в конечностях, мышечные судороги, мышечная слабость, головокружение, ухудшение памяти, бессонница, спутанность сознания, тревога, атрофия яичек, одышка, ортопноэ, носовое кровотечение, акне, алопеция, снижение АД; в месте инъекции – эритема, воспаление, боль.

Передозировка

До настоящего времени случаи передозировки препарата Диферелин неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин не описано.

Особые указания

При лечении эндометриоза

Перед началом лечения необходимо исключить беременность.

В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.

В/м инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее.

Лечение не следует рекомендовать на период более 6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.

Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. Поэтому меры контрацепции следует начинать применять через 15 дней после прекращения лечения, то есть через 3.5 мес после последней инъекции.

При лечении рака предстательной железы

Наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.

В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (в частности, болей в костях, дизурических явлений), носящих преходящий характер.

Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 нг/мл).

По той же причине тщательное наблюдение в начале лечения необходимо проводить за пациентами с диагностированной компрессией спинного мозга.

Кроме того, в начале лечения может наблюдаться временное повышение кислых фосфатаз.

У пациентов, получающих агонисты ГнРГ, зарегистрирован риск развития гипергликемии и сахарного диабета. Кроме того, возможен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и, при длительном применении, остеопороза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сведения отсутствуют.

Беременность и лактация

Диферелин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Поскольку отсутствуют данные о выведении трипторелина в с грудным молоком и его возможных эффектах на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение препаратом Диферелин в период грудного вскармливания.

Согласно имеющимся данным, не обнаружено каких-либо тератогенных эффектов при экспериментальных исследованиях на животных. В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-либо дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности лиофилизата – 3 года, растворителя – 5 лет.

Описание препарата ДИФЕРЕЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/diferelin/

«Диферелин»: отзывы, аналоги и инструкция по применению

Одним из самых эффективных лекарственных средств, предназначенных для борьбы с тяжелейшими патологиями женской и мужской репродуктивной системы, является медикамент «Диферелин».

Инструкция, цена на этот препарат часто обсуждаются пациентами на профильных форумах. Как обычно, и у этого лекарственного средства имеются свои приверженцы и противники.

В этой статье мы рассмотрим механизм действия этого лекарства и его фармакологические особенности.

Фармакологическая группа

Препарат «Диферелин» является лекарственным средством с антигонадотропным действием.

По сути, он представляет собой антигормон, так как обладает способностью подавлять выработку лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов у представительниц женского пола и тестостерона у мужчин.

Поэтому медикамент «Диферелин» активно используют для исцеления миомы матки, эндометриоза, рака простаты, преждевременного созревания у подростков и других заболеваний.

Состав и форма выпуска

Препарат «Дифелерин» в настоящее время выпускается только в одной лекарственной форме – лиофилизат для создания растворов. При этом производится три разновидности средства, отличающиеся концентрацией активного вещества и имеющие разное предназначение:

  • «Диферелин» 11,25 мг и 3,75 мг – для внутримышечного введения;
  • «Диферелин» 0,1 мг – для подкожных инъекций.

В обиходе врачи и пациенты коротко именуют вышеупомянутые разновидности препарата, добавляя к его названию цифры, обозначающие содержание в нем основного вещества.

В качестве активного компонента в лекарстве «Диферелин», отзывы о котором преимущественно положительные, выступает трипторелина памоат. Именно он оказывает на организм пациента выраженный терапевтический и фармакологический эффект.

Медикамент «Диферелин» продается в картонных упаковках, в которых присутствуют флаконы с лиофилизатом и шприц с двумя иглами. Кроме того, в них помещаются ампулы с растворителем. Он может быть различным. Если для лиофилизаторов «Диферелин» 3,75 и 11,25 преимущественно используется маннитол, то для лекарства в концентрации 0,1 мг чаще всего применяется физиологический раствор.

Терапевтический эффект «Диферелина»

С биохимической точки зрения данный препарат является аналогом гормона ГнРГ, синтезируемого гипоталамусом.

Он оказывает влияние на гипофиз, отвечающий за выработку половых гормонов и тем самым регулирующий работу органов женской и мужской репродуктивной системы: предстательной железы, яичников, матки, яичек.

Получается, что регулирует уровень выработки половых гормонов лекарство «Диферелин».

Отзывы о его применении указывают на то, что он обладает выраженным противоопухолевым и антигонадотропным действием и эффективен при лечении некоторых патологий.

Например, при бесплодии данное лекарство подавляет выработку лютеинизирующего гормона, негативно влияющего на овуляцию, тем самым увеличивает вероятность наступления беременности.

А при раке простаты этот медикамент снижает уровень тестостерона до нулевой отметки, характерной для кастратов, и увеличивает шансы пациента на избавление от злокачественного новообразования.

Эффективен волшебный «Диферелин» и при эндометриозе. Своим воздействием на выработку половых гормонов он постепенно вводит женщину в искусственно созданное состояние климакса и тем самым провоцирует атрофию эндометриодных очагов.

Показания к применению

В зависимости от концентрации оказывает различное влияние на организм лекарство «Диферелин». Применение этого препарата в медицине зависит от содержания в нем главного действующего вещества. Например, инъекции «Диферелина 0,1 мг» показаны при бесплодии, для активизации работы яичников и стимуляции овуляции при ЭКО.

Использование этого медикамента в концентрации 3,75 мг целесообразно при борьбе с раком простаты, фибромиомой матки, преждевременном созревании, генитальном и экстрагенитальном эндометриозе, протоколах ЭКО.

В самых серьезных случаях, при раке предстательной железы с метастазами и хроническом эндометриозе, назначается прием «Диферелина 11,25 мг». Его использование позволяет значительно повысить шансы пациента на выздоровление.

Инструкция по применению

Лекарство «Диферелин 0,1 мг» применяется в коротких и длинных протоколах ЭКО под строгим наблюдением врача. Его начинают вводить ежедневно по одной ампуле, начиная со второго дня менструации. Длительность подобной терапии определяется индивидуальными особенностями женского организма.

А вот медикамент «Диферелин 11,25 мг» вводится пациентам раз в три месяца. Причем мужчины могут сделать эту инъекцию в любой момент, а женщины – только в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения данным препаратом продолжается от трех до шести месяцев, так как более полугода его применять не рекомендуется.

Самый широкий спектр использования у лекарства «Диферелин 3,75». Отзывы пациентов свидетельствуют о крайней эффективности этого препарата. Кроме того, он очень удобен в применении, так как не требует ежедневного введения в течение большого промежутка времени.

Инъекции препарата «Диферелин 3,75 мг» обычно делаются один раз в месяц. Этого достаточно, чтобы обеспечить поступление активного вещества в кровоток в терапевтических дозировках.

Рассмотрим подробнее схему применения этого медикамента в отношении различных заболеваний.

Рак предстательной железы

Мужчинам назначается при раке предстательной железы лекарство «Диферелин». Уколы пациенту ставятся один раз в двадцать восемь дней таким образом, что промежуток между введениями препарата составляет четыре недели. Разовая доза применения медикамента – один флакон объемом 3,75 мг. Длительность приема лекарства определяется скоростью исцеления пациента.

Эндометриоз

Инъекции препарата «Диферелин» при эндометриозе водятся женщинам в первые пять дней очередной менструации. Последующий прием медикамента производится через четыре недели, а курс терапии длится в общей сложности от 3 до 6 месяцев. Следует помнить, что это лекарство нельзя совмещать с употреблением оральных контрацептивов.

В процессе лечения эндометриоза вызывает искусственный климакс (аменорею) препарат «Диферелин».

Отзывы пациенток, однако, свидетельствуют о том, что после прекращения лечения менструальный цикл восстанавливается в течение нескольких месяцев, иногда целого года.

Повторная терапия этим лекарством при рецидивах эндометриоза, как правило, не назначается – для этого используются другие, не менее эффективные медикаменты.

Преждевременное половое созревание

Детям при купировании преждевременного полового созревания препарат «Диферелин» назначается один раз в 28 дней. При этом разовая доза его применения рассчитывается с учетом массы тела пациента.

Ребятам с весом более 20 килограммов вводится целый флакон (3,75 мг), а детям с меньшими показателями – половину ампулы (1,875 мг).

Длительность терапии определяется лечащим врачом в зависимости от скорости нормализации состояния пациента.

Фибромиома матки

При лечении этого заболевания вводится один раз в месяц по одному флакону медикамент «Диферелин». Причем его прием должен осуществляться в течение первых пяти дней менструального цикла пациентки. Последующие инъекции препарата происходят через каждые четыре недели. Длительность терапии обычно не превышает трех месяцев.

Передозировка

В настоящее время не выявлено ни одного случая передозировки медикаментом «Диферелин». Отзывы пациентов также указывают на его относительную безопасность. Кроме того, данный препарат не влияет на концентрацию внимания и способность управлять движущимися механизмами. Поэтому в течение курса терапии этим лекарством можно без опасения водить машину.

Побочные явления

При использовании препарата «Диферелин» могут возникнуть следующие побочные явления:

  • симптоматика компрессии спинного мозга;
  • усиление болей;
  • отек Квинке, крапивница, зуд;
  • непроходимость мочеточников;
  • головная боль;
  • деминерализация костей;
  • снижение потенции;
  • сухость влагалища;
  • потливость;
  • уменьшение яичек;
  • изменение размера груди;
  • гипогонадотропная аменорея;
  • гипертрофия яичников;
  • меноррагии;
  • астения;
  • тошнота, рвота;
  • гипертензия;
  • приливы;
  • нарушения зрения;
  • эмоциональная лабильность;
  • гематурия;
  • появление лишнего веса;
  • периферические отеки;
  • лихорадка;
  • анорексия;
  • депрессия;
  • тахикардия;
  • алопеция;
  • диспноэ;
  • гиперемия места укола;
  • парестезии.

Противопоказания к применению

У медикамента «Диферелин» имеются отдельные противопоказания к применению. Они связаны с состоянием здоровья пациента, а также с его индивидуальными физиологическими особенностями.

Например, мужчинам нельзя принимать этот препарат при гормононезависимом раке простаты и после удаления яичек, а женщинам он не рекомендуется во время беременности, кормления грудью и синдроме поликистозных яичников.

Всем без исключения нужно с осторожностью использовать лекарство «Диферелин» при остеопорозе и повышенной чувствительности к его компонентам. При любых негативных симптомах пациенту следует немедленно обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Общее состояние после применения

Как уже говорилось выше, препарат «Диферелин» подавляет выработку половых гормонов у женщин и мужчин, тем самым вводит их в состояние искусственной кастрации. Разумеется, погружение в подобное состояние и выход из него сопровождается различными психологическими, эндокринно-обменными и нейро-вегетативными расстройствами.

После завершения курса терапии данным лекарством гормональный фон восстанавливается, но во время этого процесса пациента могут беспокоить раздражительность, усталость, головные боли, потливость, приливы, депрессия, повышение температуры тела и другие неприятные симптомы.

Однако в течение полутора месяцев после окончания действия препарата физическое состояние больного полностью нормализуется. То есть обычно после последней инъекции «Диферелина 11,25 мг» баланс гормонов восстанавливается через 4,5 месяца, а действие медикамента с концентрацией 3,75 мг заканчивается спустя 2,5 месяца.

За указанные отрезки времени у женщин и мужчин полностью реабилитируется репродуктивная и сексуальная функции и приходит в норму либидо.

Применение при беременности

При вынашивании ребенка лечение «Диферелином» противопоказано. Однако это лекарство активно используется для активизации овуляции. Многие женщины смогли забеременеть уже после нескольких инъекций препарата, но, не зная об этом, продолжали принимать лекарство «Диферелин».

Действие этого медикамента, как удалось установить, не наносит вреда будущему ребенку: не провоцирует риск выкидыша и не способствует развитию врожденных уродств.

Однако механизм воздействия данного лекарства на женскую репродуктивную систему во время беременности все еще требует пристального изучения.

Аналоги медикамента «Диферелин»

На современном фармацевтическом рынке представлен только один препарат-синоним, имеющий в своем составе такое же активное вещество – это «Декапептил».

Кроме того, в аптеках можно найти лекарства, обладающие таким же терапевтическим эффектом, что и медикамент «Диферелин».

Аналогичное воздействие на организм оказывают: спрей «Бусерелин», лиофилизат «Бусерелин Депо», капсулы «Золадекс», препараты «Элигардт» и «Люкрин Депо».

Отзывы

Встречаются как положительные, так и отрицательные отзывы о применении лекарства «Диферелин». Уколы этим препаратом оказывают разное воздействие на пациентов.

Многие женщины хоть и отмечают выраженный терапевтический эффект при исцелении миомы и других заболеваний, однако жалуются на побочные эффекты, которые тяжело переносились ими в процессе лечения: набор веса, приливы, раздражительность, усталость.

При этом все пациентки сходятся на том, что нелегкое испытание медикаментозной терапией все же предпочтительнее полостного хирургического вмешательства.

При лечении рака простаты и других патологий у мужчин также возникают противоречивые отзывы о действии лекарства «Диферелин».

Цена препарата многим кажется приемлемой, способ применения тоже не вызывает нареканий, а о его эффективности и вовсе слагаются хвалебные оды, ведь он не только убирает само новообразование, но и устраняет метастазы в костях.

Однако имеются и негативные отзывы о медикаменте «Диферелин», обусловленные двумя основными причинами: низкой результативностью лекарства в отдельных конкретных случаях и побочными эффектами, которые тяжело переносятся некоторыми пациентами и вынуждают их прекращать терапию или полностью выпадать из обычного ритма жизни.

Цены

Какую же стоимость имеет препарат «Диферелин»? Цена на это лекарство варьируется в зависимости от его разновидности, аптечной сети, в которой он продается, и наценки на товар. Так, на современном рынке стоимость семи флаконов «Диферелина 0,1 мг» колеблется в пределах 2597-3107 рублей.

Большая дозировка потребует более серьезных финансовых вложений: за 1 флакон «Диферелина 3,75 мг» покупателю придется заплатить от 7632 до 9076 рублей. Естественно, самым дорогим является медикамент большей концентрации. Одну ампулу «Диферелина 11,25 мг» можно купить за 18 269–23 100 рублей.

Достаточно высокой является цена на препарат «Диферелин». Аналогичные средства стоят дешевле, однако их назначение можно доверить только опытному врачу, поскольку у них имеются совершенно другие фармакологические особенности, противопоказания и побочные явления.

Заключение

Теперь вы знаете все о свойствах медикамента «Диферелин». Этот гормональный препарат эффективен в отношении многих заболеваний, но может вызвать массу побочных явлений.

Перед началом курса лечения каждый пациент должен приготовиться к тому, что подобная терапия может оказаться для него непростым испытанием. Однако всякий риск оправдан, если на карту поставлено здоровье, а иногда и жизнь человека.

Поэтому не стоит отказываться от применения препарата «Диферелин» или заменять его более дешевыми аналогами. Лучше начать лечение с самого эффективного средства и тем самым обеспечить его благоприятный исход.

Источник: http://fb.ru/article/184650/diferelin-otzyivyi-analogi-i-instruktsiya-po-primeneniyu

Диферелин 3.75 мг (уколы): инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Порошок (1 флакон):

Активный компонент – Трипторелина 3,75 мг в виде трипторелина ацетата Вспомогательные вещества: DL лактид когликолид полимер, маннит, кармелоза натрия, полисорбат – 80.

Состав растворителя: маннит, вода для инъекций

Описание

Слегка окрашенный прозрачный стеклянный флакон с эластомерной пробкой. Содержимое практически белая рыхлая масса.

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин- рилизинг гормона (высвобождающего гонадотропин).

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин подавляет секрецию гонадотропинов и, соответственно, функцию яичек и яичников.

Постоянное применение препарата ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата наступает начальная стадия быстрого высвобождения лекарственного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения трипторелина максимальная концентрация составляет 0,32 + 0,12 нг/мл). Среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6 + 7,1 мг/день.

Биодоступность препарата составляет около 53% за 1 месяц.

Показания к применению

 -рак предстательной железы;

-преждевременное половое созревание;

-фибромиома матки “(перед оперативным вмешательством);

– женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).

-генитальный и экстрагенитальный эндометроз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Диферелину® или другим аналогам гонадотропин- рилизинг гормона, беременность и период кормления грудью.

С осторожностью – при остеопорозе.

Способ применения и дозы

Вводят препарат только внутримышечно.

Рак предстательной железы – Диферелин® вводится в дозе 3, 75 мг каждые 4 недели длительно.

Преждевременное половое созревание:

– 3,75 мг каждые 28 дней (дети с массой тела более 20 кг),

– 1,875 мг каждые 28 дней (дети с массой тела менее 20 кг).

Эндометриоз: Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла – в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Продолжительность терапии – не более 6 месяцев.

Женское бесплодие: Диферелин® должен быть введен на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Связь с гонадотропинами должна контролироваться после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина®).

Фибромиома матки: Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина должно проводиться каждые 4 недели в дозе 3,75 мг. Длительность курса лечения 3 месяца (для пациенток, готовящихся к операции).

Правила приготовления суспензии.

Растворение порошка в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии. В случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщать лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

1. Обработайте место инъекции салфеткой со спиртом. Снимите колпачок с иглы и присоедините ее к шприцу. Наберите в шприц весь растворитель из ампулы.

2. Удалите пластиковую крышку с флакона с порошком. Введите иглу сквозь резиновую пробку и перенесите растворитель во флакон.

3. Аккуратно взболтайте содержимое, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии. Не выкачивайте ее туда и обратно.

4. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.

5. Снимите иглу со шприца. Надавите на поршень шприца таким образом, чтобы весь воздух вышел.

6. Присоедините другую иглу. Инъекция всегда должна проводиться внутримышечно.

7. Инъекцию следует делать незамедлительно.

Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко отек Квинке.

Описаны несколько случаев тошноты, рвоты, увеличения массы тела, артериальной гипертензии, повышенной эмоциональной лабильности, нарушения зрения, болей в месте инъекции и повышения температуры тела, ощущения «приливов».

– Длительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска развития остеопороза.

– У мужчин – снижение потенции. В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое).

Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели).

Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.

– У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез.

– При применении Диферелина® в комбинации с гонадотропинами, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.

– При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.

– Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается, и овуляция происходит в среднем на 58 день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70 день после последней инъекции Диферелина®. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом не известны.

Особенности применения

– В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин® больным раком предстательной железы, подверженных риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательно наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.

– До начала терапии Диферелином® необходимо подтвердить отсутствие беременности.

С осторожностью применять у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациентов может возрастать количество индуцированных фолликулов.

Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.

По 3,75 мг трипторелина во флакон, укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытой защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия По 2 мл растворителя в ампуле.

Один флакон с препаратом, одну ампулу с растворителем, одну блистерную упаковку со шприцем и двумя иглами помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Диферелин 3.75 мг (уколы) аналоги, синонимы и препараты группы

  • Декапептил
  • Декапептил депо
  • Декапептил раствор
  • Диферелин 0.1 мг

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/diferelin-liofilizat-instruktsiya/

Диферелин при ЭКО

Препарат «Диферелин» при ЭКО назначается многим женщинам и помогает увеличить вероятность наступления беременности. Эффективность и действие средства зависят от дозировок и способов использования. Узнайте показания к применению и схемы лечения.

Механизм действия препарата

Активным веществом препарата является трипторелин, относящийся к категории аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона. Компонент влияет на функционирование гипофиза и подавляет выработку фолликулостимулирующего (ФГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов, участвующих в процессах созревания яйцеклеток, формирования доминантного фолликула и его разрыва.

Нормализация уровня ЛГ и ФГ позволяет привести в порядок общий гормональный фон, наладить и стабилизировать работу репродуктивной системы, ускорить выздоровление при некоторых заболеваниях, остановить патологические процессы и повысить шансы на успешное зачатие.

«Диферелин» назначается не только девушкам и женщинам, но и девочкам-подросткам и даже мужчинам. Препарат рекомендуется в следующих случаях:

  • миомы и фибромиомы матки;
  • эндометриоз;
  • рак простаты у представителей мужского пола (при комплексной терапии онкологического заболевания);
  • преждевременное половое созревание у девочек;
  • применение вспомогательных репродуктивных методик – экстракорпорального оплодотворения.

К сведению! Препарат выпускается в разных дозировках, и концентрация действующего вещества составляет 0,1 мг, 3,75 или 11,25. При ЭКО обычно назначается дозировка 0,1 миллиграмма, но в некоторых случаях применяется 3,75. «Диферелин», содержащий 11,25 мг трипторелина, применяется при серьёзных патологиях.

Зачем «Диферелин» назначается при ЭКО?

«Диферелин» назначается для подготовки к экстракорпоральному оплодотворению и выполняет ряд функций:

  • повышение активности яичников;
  • стимулирование функционирования гипофиза;
  • снижение уровня синтезируемых в женском организме андрогенов, эстрогенов (они мешают зачатию и имплантации плодного яйца);
  • блокировка выработки фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов;
  • стимуляция наступления овуляции – созревания яйцеклетки и её выхода из фолликула (это необходимо для забора собственных ооцитов женщины);
  • имплантация эмбриона после его переноса.

Применение «Диферелина» при ЭКО

Препарат «Диферелин» может включаться в схемы короткого и длинного протоколов ЭКО.

Короткий или длинный протокол ЭКО?

Особенности применения при коротком протоколе:

  1. Назначается минимальная дозировка препарата – 0,1 мг.
  2. Инъекции делаются со второго дня менструального цикла.
  3. Один курс включает 10-12 инъекций, уколы обычно делаются ежедневно.
  4. Вместе с препаратом назначается ХГЧ – хорионический гонадотропин человека. Этот гормон вводится на день дольше, то есть необходима ещё одна инъекция после отмены «Диферелина».

Схема лечения при прохождении длинного протокола:

  1. Доза 0,1 вводится на 21-ый день менструального цикла, затем ежедневно делается по одной инъекции.
  2. Параллельно отслеживается уровень эстрогенов: после его снижения до 50 пг/мл или меньше начинается применение гонадотропина. Первая инъекция, как правило, приходится на третий, четвёртый или пятый день нового начавшегося менструального цикла.
  3. «Диферелин» прекращают вводить за день до отмены гонадотропина. Но доминантный фолликул должен достичь диаметра от 17 до 19 миллиметров, и его размеры определяются с помощью УЗИ.
  4. После терапии производится забор яйцеклеток посредством пункции яичников.

Другой допустимый вариант длинного протокола – назначение средней концентрации активного вещества – 3,75 мг.

Дозировка позволяет создать в организме женщины так называемое депо: компонент высвобождается постепенно, проникая в кровь и выполняя свои функции в течение трёх недель.

Овуляция стимулируется так же, как при длинном протоколе ЭКО, предполагающем ежедневное введение минимальных доз «Диферелина».

Когда осуществлён перенос эмбрионов, спустя 2-3 суток «Диферелин» вводится однократно для блокировки активности яичников и повышения шансов на имплантацию плодного яйца. В этом случае назначается депо-доза (3,75 мг).

Применение «Диферелина» при ЭКО, если диагностирован эндометриоз

Если планируется ЭКО при эндометриозе, то назначается либо длинный, либо супердлинный протокол. Сначала необходимо устранить очаги патологического разрастания эндометрия и восстановить структуру выстилающего слоя матки, чтобы эмбрион смог зафиксироваться в нём.

При диагностированном эндометриозе «Диферелин» при ЭКО назначается в депо-дозе и вводится однократно через каждые двадцать восемь дней. Курс терапии может длиться порядка трёх-шести месяцев, в течение которых происходит подавление активности яичников. Когда эндометрий приобретает нормальную структуру, начинается стимуляция овуляции.

Как колоть «Диферелин»?

Инъекции «Диферелина» делаются таким образом:

  1. Вскрывается ампула с растворителем, открывается шприц, на него надевается игла.
  2. Вводится игла в ампулу, набирается растворитель.
  3. С флакона, заполненного лиофилизатом с активным веществом, снимается крышка, пробка прокалывается иголкой. Растворитель вводится внутрь.
  4. Игла приподнимается, но не вынимается (она не касается раствора). Флакон встряхивается для растворения содержимого. Переворачивать ёмкость вверх дном не следует.
  5. Из шприца выпускается оставшийся в нём воздух.
  6. Поверхность готовится к инъекции – обрабатывается спиртовой салфеткой. Укол делается внутримышечно в живот, под лопатку, в плечо или в бедро (зона выбирается врачом или пациенткой).
  7. Участок кожи захватывается пальцами свободной руки.
  8. После введения иглы начинается перемещение раствора под кожу посредством медленного нажатия на поршень шприца.
  9. Зона повторно обрабатывается антисептиком.

Побочные эффекты, противопоказания

Препарат противопоказан при наступившей беременности, в период грудного вскармливания, при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам. С осторожностью «Диферелин» применяется у женщин и девушек, страдающих остеопорозом, гипертонией и синдромом поликистозных яичников.

К возможным побочным эффектам относятся такие:

  • аллергические реакции: от крапивницы до отёка Квинке;
  • повышение уровня артериального давления;
  • приливы;
  • уменьшение сексуального влечения;
  • боли в голове;
  • болевые ощущения в мышцах или суставах;
  • снижение плотности костей, повышение их ломкости;
  • нарушения зрения;
  • повышенная нервная возбудимость, перепады настроения, эмоциональная неустойчивость;
  • тошнота;
  • изменения массы тела;
  • дискомфорт при половых контактах;
  • сухость влагалища;
  • гиперемия и болевой синдром, локализующиеся в месте инъекции.

При длинных протоколах и назначении дозировки 3,75 мг часто возникает аменорея – отсутствие менструаций. Месячные начинают идти после нормализации гормонального фона. Но даже при коротком протоколе вероятны задержки критических дней на срок от пяти до десяти-пятнадцати суток, и это считается нормой.

Цена

Стоимость упаковки «Диферелина» 0,1 мг, включающей семь ампул препарата, составляет порядка 2500-2700 рублей. 1 ампула, содержащая 3,75 миллиграмма действующего вещества, может стоить от 5-6 до 10 тысяч рублей и больше, в зависимости от аптечной сети, в которой совершается покупка.

Отзывы

Отзывы о применении препарата «Диферелин» при прохождении протокола ЭКО:

  • «Моей знакомой при ЭКО кололи «Диферелин», при этом у неё ещё эндометриоз был. И она забеременела, так что препарат действительно помогает, если применять грамотно и под контролем врача».
  • «Мне назначали шесть уколов при эндометриоидной кисте. Побочных явлений было куча, как будто климакс переживаешь раньше срока. Полгода организм восстанавливался, но в итоге я смогла забеременеть и родить. Большой минус – высокая цена».
  • «Применяла «Диферелин», побочных явлений почти не было. И препарат помог мне».
  • «Начала лечение, но пришлось его прекратить, так как чувствовала себя ужасно. Жаль».

Аналоги препарата

Единственным аналогом «Диферелина» с таким же активным веществом является препарат «Декапептил». Аналогичное воздействие на женский организм и репродуктивную систему оказывают средства «Бусерелин», «Золадекс», «Люкрин Депо», «Элигардт».

Но для экстракорпорального оплодотворения они назначаются реже и имеют не такой выраженный эффект.

«Диферелин» назначается при ЭКО, но применяется строго по показаниям и под контролем врача.

Если вам рекомендовали препарат, остаётся только пожелать положительных результатов и наступления беременности.

( проало: , оценка: 5,00 из 5)
Загрузка…

Источник: http://zachatieinfo.ru/ivf/diferelin-pri-eko.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.