Дифенин

Содержание
  1. Дифенин: инструкция по применению
  2. Форма, состав, упаковка
  3. Таблетки Дифенин
  4. Порошок Дифенин
  5. Срок и условия хранения
  6. Фармакология
  7. Фармакокинетика
  8. Противопоказания
  9. Дифенин инструкция по применению
  10. Дифенин при беременности
  11. Дифенин детям
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие с лекарствами
  14. Дополнительные указания
  15. Дифенин аналоги
  16. Дифенин цена
  17. Дифенин отзывы
  18. Дифенин: инструкция по применению, побочные эффекты, аналоги, отзывы
  19. Состав Дифенина
  20. Дозировка
  21. Важные замечания
  22. ДИФЕНИН
  23. Фармакологическое действие
  24. Фармакокинетика
  25. Показания
  26. Противопоказания
  27. Дозировка
  28. Лекарственное взаимодействие
  29. Особые указания
  30. Беременность и лактация
  31. Применение в детском возрасте
  32. При нарушениях функции почек
  33. При нарушениях функции печени
  34. Применение в пожилом возрасте
  35. Дифенин: состав, инструкция по применению, показания, противопоказания
  36. Состав
  37. Форма выпуска
  38. Фармакотерапевтическая группа
  39. Показания к применению
  40. Дозировка
  41. Противопоказания
  42. Побочные явления
  43. Передозировка
  44. Срок годности и хранение медикамента
  45. Стоимость
  46. Аналоги

Дифенин: инструкция по применению

Дифенин

Инструкция сопровождающая упаковки с лекарственным средством Дифенин, служит для полноценного ознакомления с информацией о препарате. Помимо инструкции, в статье можно ознакомиться с аналогами, ценами и отзывами на прием Дифенина.

Форма, состав, упаковка

Препарат выпускают в виде таблеток и порошка для приготовления инъекционного раствора.

Таблетки Дифенин

Таблетки Дифенин составляет совокупность гидрокарбоната натрия с дифенилгидантоином в пропорциях 15:85. Упаковка Дифенина содержит десяток таких таблеток.

Порошок Дифенин

Порошок Дифенин состоит из смеси (5,5) дифенила-гидантоина-натрия. Цвет порошка преимущественно белый. Возможно наличие желтого оттенка. Порошок растворяют в воде. Реакция раствора резкощелочная.

Срок и условия хранения

Препарат подлежит хранению не менее четырех лет в местах, которые защищены от света.

Фармакология

Являясь противосудорожным лекарственным препаратом Дифенин способен к оказанию противосудорожного, миорелаксирующего, антиаритмического и обезболивающего действия.

Противосудорожный эффект обусловлен  тем что мембраны нейронов, синапсов и аксонов стабилизируются. Это  ограничивает распространение активности судорожной и возбуждения.

Антиаритмический эффект обусловлен активностью действующего вещества в клетках и волокнах с мембраностабилизирующим эффектом. Препарат способствует блокировке натриевого тока трансмембранного и снижает способность к проникновению в клеточную мембрану иона кальция благодаря уменьшению проницаемости этой мембраны.

Обезболивающий эффект становится эффективнее с приемом препарата, когда у пациента выявлена невралгия нерва тройничного сокращается приступ и по продолжительности.

Миорелаксирующий эффект по механизму действия  схож  происхождением противосудорожного эффекта.

Фармакокинетика

Принятый внутрь препарат как впрочем, и введенный инъекционно подвергается медленному всасыванию.

Активный компонент проникает практически в каждую из физиологических жидкостей организма, проходит через барьер плаценты.  С белками плазмы связывается почти полностью.

Метаболизм происходит в печени, при котором образуются метаболиты неактивной формы. Выведение осуществляется посредством почек метаболитами, а также через кишечник.

Показания препарата к назначению:

  • При эпилепсии, когда имеют место припадки большие судорожные;
  • при тонико-клонических припадках;
  • при припадках эпилептического характера в области нейрохирургии для терапии и профилактических мер;
  • при аритмии желудочковой;
  • при невралгии нерва тройничного.

Противопоказания

Препарат имеет целый ряд противопоказаний, которые предусматривают отказ от его применения в терапии:

  • при наличии синдрома Морганья- Адамс- Стокс;
  • при блокаде AV степени II и III;
  • при блокаде синоатриальной;
  • при брадикардии синусовой;
  • при нарушении функциональности печень /почки;
  • при выявленной сердечной недостаточности;
  • при наличии кахексии;
  • при Порфирии;
  • при повышенной чувствительности к составу препарата.

Дифенин инструкция по применению

Прием внутрь

Взрослым в начальной дозировке по 3 или 4 мг/кг/сутки затем дозу можно увеличивать пока не будет, достигнуто терапевтического эффекта. В основном доза для поддержки составляет от 200 до 500 мг/сутки одним или несколькими приемами.

Для детей назначают по 5 мг/сут/на кг за два применения, увеличивая постепенно дозирование, но не более чем на 300 мг за сутки. Для поддержания достаточно от 4 до 8 мг/сут/на кг веса.

Внутривенно

Для пациентов любой возрастной категории, в том числе и грудничков доза начального введения составляет по 15 или 20 мг на кило веса тела. Увеличивать дозу может врач в зависимости от клинической картины состояния пациента.

Внутримышечно

Для взрослого разовым введением по 100 или 300 миллиграмм.

Дифенин при беременности

При беременности и в период грудного вскармливания Дифенин не назначается за исключением случаев острой необходимости. Поскольку были описаны случаи, когда под влиянием препарата имели место образование опухолей, у плода расщеплялась верхняя губа и небо.

https://www.youtube.com/watch?v=zqFdFcwbiuU

Препарат беспрепятственно проникает в молоко грудное, поэтому кормление прекращают на период лечения.

Дифенин детям

Детям Дифенин не рекомендуется, поскольку  в период интенсивного роста у них могут развиться дефекты ткани соединительной по причине проявления побочного эффекта.

Побочные эффекты

По нервной системе

  • может иметь место развитие нистагма, нервозности преходящей, атаксии, дрожания рук, спутанности в сознании, заикания или смазанности речевой, изменчивости в настроении, нарушения сна, слабости в мышцах, головокружений, нарушения координации в движениях;
  • в редких случаях отмечалось развитие невропатии периферической.

По системе пищеварения

  • Высока вероятность развития тошноты и рвоты, повреждений печени, гепатита токсического и запора. У детей и молодых людей может развиться гиперплазия десна.

По системе кроветворения

  • в редких случаях отмечалось развитие тромбоцитопении, анемии мегалобластной, лейкопении, агранулоцитоза, гранулоцитопении.

По системе эндокринной

  • Имеется вероятность развития гипертрихоза, подвижки вперед челюсти нижней и расширения носа на кончике, укрупнение лицевых черт, особенно утолщение обеих губ.

По обмену веществ

  • Может возникнуть нарушение усвояемости глюкозы и метаболизма для витамина Д, а также может развиться гипокальциемия.

По системе костей и мышц

  • если имеет место длительный прием препарата и отсутствует полноценное питание, где будет выраженной нехватка витамина Д, имеется вероятность развития рахита или остеомаляции.
  • в редких случаях отмечали развитие полиартропатии периферической.

По аллергии

  • Хотя и редко, тем не менее, может иметь место проявление кожной сыпи, лимфаденопатии лекарственной, лихорадкой, эозинофилией.

Разное

  • Бывали редкие случаи развития болезни Пейрони.

Взаимодействие с лекарствами

  • При совмещении Дифенина с лекарствами что угнетают ЦНС угнетающий эффект усилится.
  • Совмещение с большим рядом препаратов приводит к увеличению лечебного эффекта от Дифенина, но и повышает риск развития его побочных явлений (амиодарон, тразодон, средства для противогрибковой терапии, толбутамид, метронидазол, сульфонамид, хлорамфеникол, сульфинпиразон, хлордиазепоксид, сукцинимид, диазепам, салицилат, дикумарол, эстроген, антигистамин, флуоксетин, галотан, омепразол, метилфенидад, изониазид.
  • Терапевтический эффект некоторых медикаментов может быть изменен при совмещении приема Дифенина с противогрибковыми лекарствами, витамином Д, клозапином, рифампицином, препаратами ГКС, хинидином, дикумаролом, пероральными контрацептивами, эстрогенами, дигитоксином, фуросемидом, доксиициклином.
  • Совмещая прием Дифенина с фенобарбиталом можно получить непредсказуемый эффект.
  • Концентрация Дифенина в кровяной плазме будет снижена, если его совмещать с противоопухолевыми медикаментами.
  • Совмещение Дифенина и ацетазоламида может привести к развитию рахита или остеомаляции.
  • Эффект Дифенина снизится при совмещении с ацикловиром.
  • Снижена концентрация в кровяной плазме будет для препаратов верапамил, фелодипин, нимодилин.
  • Габапентин повысит концентрацию Дифенина и разовьет эффект токсичности;
  • Дезипрамин снизит свою концентрацию.
  • Токсичности следует остерегаться при совмещении с препаратами нифедепин и дилтиазем, имипрамин, кларитромицин.
  • терапевтическое действие Дифенина будет снижено при совместном использовании с карбамазепином, вигабатрином, кислотой фолиевой, сукральфатом, резерпином.
  • Совмещая парацетамол с Дифенином, первый может утратить свою эффективность.
  • Дифенин слабее всасывается при соединении с препаратом сукральфат.
  • с теофиллином происходит взаимное снижение эффективности.
  • Препараты, которые лечат пациента в связи с нехваткой кислоты фолиевой, снижают эффективность Дифенина.

Дополнительные указания

Высокая чувствительность, к какому либо из препаратов данной группы, как правило, говорит о том же развитии событий для других препаратов этой группы.

Резкое прекращение приема препарата для эпилептиков может привести к синдрому отмены.

Пожилым пациентам и тем, кто страдает от печеночной нарушенной функциональности необходимо корректировать режим дозирования, поскольку препарат активно метаболизируется в печени.

Когда предусматривается длительное лечение препаратом пациенту необходимо назначение солнечных ванн и адекватной диеты с достаточным содержанием витамина Д.

Использовать препарат для детской терапии следует предельно осторожно, поскольку у этой категории пациентов в связи с выраженным интенсивным ростом увеличивается риск развития побочных явлений, что связаны с соединительной тканью организма.

Дифенин повышает свою концентрацию в плазме крови при наличии интоксикации алкоголем в острой форме и понижает ее при алкоголизме хронического характера.

Лечение препаратом приводит к некоторому замедлению психомоторного реагирования. Поэтому водители транспорта и иные  лица, что осуществляют, какую либо деятельность с механизмами должны быть освобождены от работы либо выполняли ее очень осмотрительно.

Дифенин аналоги

Аналогом препарата являются таблетки Дифенина 0,117, а также у препарата имеется широчайший перечень синонимов, среди которых препараты: Алепсин, Эптоин, Антизацер, Эптал, Дифентоин, Дифедал и многие другие.

Дифенин цена

Препарат Дифенин не относиться к категории дорогостоящих лекарственных средств. Тем не менее, его стоимость следует уточнять в аптеке непосредственно при покупке, поскольку приобрести таблетки можно исключительно по рецепту врача.

Дифенин отзывы

Отзывов о препарате практически нет за исключением редких высказываний. Мнения пациентов не умаляют достоинств лекарственного средства, но утверждают, что им он не подходит. Но есть и те, кто полностью доволен препаратом.

Приведем те отзывы, что удалось разыскать.

Лидия: Когда попала в больницу и получила статус эпилептика, стала принимать по назначению врача препарат Дифенин в форме таблеток. Нужно отметить, что приступы во время лечения не наступали, но меня охватывало  паническое состояние и не раз, когда я чувствовала их приближение.

Однако дальнейшего их развития и судорог не было.  Когда советовалась с доктором, он объяснил что препарат универсальный для эпилептиков, но мне видимо, не подходит. В итоге после долгих переговоров врач мне назначил другие препараты.

Однако в больнице у меня завязались некоторые знакомства и мои новые друзья заверяли меня, что их препарат очень устраивает.

Полина: К сожалению, в нашей семье эпилепсия явление всем знакомое и поэтому лекарствами на предмет ее лечения мы запасаемся основательно. Препарат Дифенин нас вполне устраивает по своим фармакологическим свойствам и лечебному эффекту. К тому же стоимость таблеток невысока.

Видимо ценовой фактор и является причиной того что купить таблетки бывает весьма затруднительно. А в остальном все нормально. Препарат избавляет от приступов и судорог, а это очень важно, поскольку данные состояния бывают весьма опасны ввиду высокой вероятности травмирования при падении. Вот так и живем, принимая периодически таблетки.

В принципе, когда препарат подходит и устраняет приступы, можно вести жизнь обычного человека правда соблюдая некоторые ограничения: не допускать того чтобы нервничать, не принимать алкогольных напитков и не находиться там где свет мигает например в клубах и на дискотеках.

Таким образом, рекомендую всем тем, этот простой и вместе с тем очень эффективный препарат кто имеет назначение на подобную категорию лекарственных средств. В иных случаях, конечно, не дай бог такого недуга никому.

Похожие инструкции:

Депакин: инструкция по применению

Конвульсофин – инструкция, цена, отзывы

Ламотриджин: инструкция, цена, отзывы

Финлепсин – все о Финлепсине

Диазепам: отзывы, аналоги, инструкция

Источник: http://krampf.ru/lechebnye-sredstva/136-difenin-instruktsiya-po-primeneniyu

Дифенин: инструкция по применению, побочные эффекты, аналоги, отзывы

Препарат Дифенин (лат. Diphenin) — средство, назначаемое при желудочковых аритмиях, включая случаи гликозидной интоксикации или случаи интоксикации трициклическими антидепрессантами. Лекарственное средство выпускается в форме таблеток.

В настоящее статье рассмотрено кардиологическое направление использования препарата Дифенин. Инструкция по применению, показания, дозировки при аритмиях, противопоказания и обзор отзывов — со всем этим можно ознакомиться ниже.

Состав Дифенина

Дифенин, инструкция по применению которого четко разъясняется врачом, (химическое название: 5,5-дифенилгидантоин) выпускается в таблетках с массой активного вещества 117 мг. В упаковке содержится 10 или 20 штук.

Действующим веществом является фенитоин (Phenytoin), который также называют дифенином. Он содержит 5,5-дифенилгидантоина — 0,1 г., а также натрия гидрокарбонат — 0,017 г. в соотношении 85:15.

В настоящей статье мы будем использовать оба названия — фенитоин и дифенин — взаимозаменяемо.

ATX лекарственного средства — N03AB02 (Фенитоин). Группа, к которому оно относится — антиаритмические вещества. Нозологическая классификация (МКБ-10) — I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.

Дифенин в кардиологической практике в основном сейчас применяется при гликозидной интоксикации. Для того чтобы стабилизировать состояние пациента, ее используют редко.

Схема лечения может быть разной — все зависит от случая. Пациенту может выдаваться по 100 мг. 3 раза в сутки, либо 200 мг. до 5 раз в сутки. Потом доза снижается.

Основное преимущество фенитоина заключается в том, что он отлично стабилизирует сердечный ритм даже при гипокалиемии. Как информирует нас инструкция по применению, всасывание дифенина в ЖКТ происходит медленно, но эффективно.

Спустя 8 часов после приема его концентрация в организме достигает предельной. Около 90% вещества в крови находится в связанном состоянии. Дифенин биотрансформируется в печени. Его полувыведение происходит за сутки.

Метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фенитоин способствует повышению в кардиомиоцитах содержания ионов калия. Его влияние напоминает воздействие лидокаина. Это актуально при аритмиях.

В механизме влияния дифенина огромное значение имеет то, как он воздействует на центральную нервную систему. Он способствует снижению поступления к сердечной мышце адренергического возбуждения. Это очень важно, если наблюдается интоксикация сердечными гликозидами.

Препарат Дифенин, показания к применению которого в основном представлены передозировкой сердечных гликозидов, используется врачами активно. Также его используют при судорожных припадках.

Показаниями для применения средства являются:

  • пароксизмальный хореоатетоз;
  • наджелудочковые, желудочковые нарушения ритма сердца;
  • раздражительность;
  • эпилепсия;
  • желудочковые аритмии после хирургического вмешательства;
  • нарушения ритма сердца из-за поражения центральной нервной системы;
  • блокады сердца и брадиаритмия, спровоцированные передозировкой антидепрессантами.

Основное показание к использованию вещества в кардиологической практике — дигиталисные аритмии токсического типа, в особенности желудочковые. Лечить представленные болезни достаточно сложно. Однако оказать надлежащую терапию важно в первые 3 суток. В этом и помогает рассматриваемое вещество.

Сердце при нормальном ритме и при аритмии

Дифенин обычно назначается курсом — не более 4-х таблеток в сутки. Результаты будут видны только спустя 4 дня. Как только появился эффект, дозу снижают — до 3-х таблеток. Такой инструкцией по применению пользуются при аритмии.

Дозировка

Чтобы достичь быстрого результата, рекомендуется придерживаться специально разработанной схемы:

  1. В первый день следует принять по 1 таблетке — 4 раза в сутки.
  2. То же самое нужно повторить и во второй, третий и четвертый день.
  3. На 5 день доза уменьшается до 3-х таблеток.

Если нужен максимально быстрый терапевтический эффект, клиническая инструкция по применению в первые сутки предполагает употребление по 2 таблетки вещества 4 раза. На 2–3 сутки — по таблетке 5 раз. С четвертого дня — по 1 таблетке 2 раза в день.

Важные замечания

Чтобы не возникло аллергической реакции, Дифенин принимают до еды или после. Также при применении по инструкции препарат не используют совместно с алкоголем, иначе в крови возрастает содержание фенитоина.

Если после приема средства страдает функция почек и печени, стоит обратиться за консультацией к специалисту. Он изменит дозировку.

Беременным женщинам препарат противопоказан, что отражено в инструкции по применению. Однако в клинической практике его назначают в случаях, когда имеется опасность для жизни. После родов может наблюдаться ухудшение свертываемости крови.

Кормящим матерям средство не выписывают. Оно проникает в грудное молоко и плохо отражается на здоровье малыша.

При длительной терапии лекарством необходимо будет соблюдать специальную диету. Она должна быть направлена на восполнение витамина D. Также нужно будет восполнить нехватку в УФ-излучении.

В инструкции по применению обращается внимание на то, что лечение Дифенином детей в период их роста может спровоцировать развитие нарушений в соединительной ткани. Что касается такого момента, как управление автомобилем, лекарственное средство способно снизить скорость психомоторных реакций.

Если был прописан Дифенин, побочные эффекты возможны. В основном они проявляются при неправильном применении лекарственного средства. Среди побочных действий фенитоина в инструкции по применению отмечается:

  • головокружение;
  • мегалобластную анемию;
  • возбуждение;
  • гипокальциемию;
  • тремор;
  • остеопатию;
  • атаксию;
  • гиперплазию десен (в основном наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет);
  • лихорадку;
  • аллергические реакции на дерме;
  • тошноту;
  • огрубение лицевых черт и т. д.

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут отмечаться: возникновение токсического гепатита, потеря аппетита, нарушение в работе печени.

Если долго применять препарат, может развиться сенсорная полинейропатия.

Со стороны органов чувств и нервной системы наблюдаются: неприятные ощущения в глазах, раздражительность без причины, нарушение координации.

Также может наблюдаться потеря массы тела. Из аллергических реакций проявляются: токсикодермия, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов кровообращения могут возникать: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия.

Инструкция по применению содержит предупреждение о том, что, если резко прекратить принимать средство, может появиться синдром отмены. Очень редко наблюдается периферическая невропатия, болезнь Пейрони. У людей, страдающих от сахарного диабета, может возникнуть гипергликемия.

Важно! Если появились побочные эффекты, следует или прекратить прием препарата или снизить его дозу.

Рассмотрим пример того, как выписывают Дифенин, рецепт на латинском языке:

Rp.: Tab. Diphenini N. 20: D. S. По 1 таблетке 3 раза в сутки.

Пациенты в основном отзываются о препарате так, что Дифенин, инструкция которого разъясняется врачом, при следовании ей воздействует на организм положительно. Привыкания к фенитоину при длительной реабилитации не возникает. Отлично средство показывает себя при комплексном лечении. Побочные эффекты у него есть, но проявляются они редко, а проходят самостоятельно.

Если был прописан Дифенин, отзывы о нем стоит прочитать обязательно. Пациенты, уже попробовавшие средство, говорят о том, что побочных эффектов, как правило, от препарата нет. Если следовать рекомендациям специалиста, проблем не возникнет. Пожилым людям средство может быть прописано на постоянной основе. При отмене вещества может возникнуть синдром отмены.

Если пациенту прописали Дифенин, аналоги его тоже могут быть полезными для осуществления терапии. В некоторых случаях врачи назначают такие средства, как:

  • Дизопирамид;
  • Лидокаин;
  • Мексилетин;
  • Дифантоин.

Дизопирамид улучшает тонус артериол. Лидокаин применяется для излечения аритмии желудочков, но не используется для лечения аритмии мерцательного типа. Он прекрасно подходит для людей, страдающих от гипотонии.

Мексилетин дает длительный эффект. Отлично помогает при экстрасистолии желудочков.

Дифантоин применяют при наджелудочковых, желудочковых нарушениях сердечного ритма. Он подходит для излечения желудочковой аритмии, ее профилактики, брадиаритмии, невралгии тройничного нерва.

Дополнительную информацию о таблетках Дифенин можно узнать из этого видео:

  1. Дифенин на 50–90% эффективен при аритмии, наблюдающейся из-за наркоза, коронарографии, операций на сердце и т. д.
  2. Влияние Дифенина при суправентрикулярных аритмиях, которые возникли не из-за интоксикации сердечными гликозидами, не велико.
  3. Положительный результат при аритмиях в желудочках наблюдается в 50% случаев и более.

Вместе с этой статьей читают:

Источник: https://cardiolog.online/lechenie/as/difenin.html

ДИФЕНИН

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
фенитоин (смесь 5,5-дифенилгидантоина – 100 мг и натрия гидрокарбоната – 17 мг в соотношении 85:15)117 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат – 0.032 г, крахмал картофельный – 0.0495 г, кальция стеарат – 0.0007 г, тальк – 0.0008 г.

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки безъячейковые контурные (200) – пачки картонные (для стационаров).10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (400) – пачки картонные (для стационаров).10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (500) – пачки картонные (для стационаров).

10 шт.

– упаковки безъячейковые контурные (600) – пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство, производное гидантоина. Оказывает противосудорожное, антиаритмическое, анальгезирующее, миорелаксирующее действие.

Полагают, что противосудорожное действие обусловлено стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности.

Как и другие гидантоиновые противосудорожные средства, фенитоин оказывает возбуждающее действие на мозжечок, активируя тормозные пути, распространяющиеся на кору головного мозга.

Этот эффект также может приводить к снижению судорожной активности, которая связана с усилением разрядов в мозжечке.

Антиаритмическое действие обусловлено мембраностабилизирующей активностью фенитоина в клетках волокон Пуркинье. Блокирует трансмембранный натриевый ток, уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов кальция. Аномальный желудочковый автоматизм и возбудимость мембран уменьшаются. Фенитоин также укорачивает рефрактерный период, расширяет комплекс QRS.

Повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.

Механизм миорелаксирующего действия, по-видимому, сходен с механизмом противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях ослабляет продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.

Производные гидантоина индуцируют микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание медленное, характерна вариабельность в зависимости от применяемой лекарственной формы. При в/м введении всасывание также медленное, но практически полное – 92%.

Фенитоин проникает в спинномозговую жидкость, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь, выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер, концентрации в плазме крови матери равны концентрациям в плазме плода. Связывание с белками 90% и более.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C9, CYP2C19 с образованием неактивных метаболитов.

Установлено, что метаболизируется постоянное количество активного вещества в связи с насыщением ферментной системы, ответственной за метаболизм фенитоина, которое наступает при достижении терапевтических концентраций.

Поэтому небольшое повышение дозы может привести к непропорционально значительному увеличению концентраций активного вещества в плазме и T1/2.

Фенитоин является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP3A4.

T1/2 зависит от дозы, концентрации активного вещества в плазме.

Выводится почками в виде метаболитов и через кишечник.

Показания

Эпилепсия (большие судорожные припадки); эпилептический статус с тонико-клоническими припадками; эпилептические припадки в нейрохирургии (профилактика и лечение).

Желудочковые аритмии (в т.ч. при гликозидной интоксикации или связанные с интоксикацией трициклическими антидепрессантами).

Невралгия тройничного нерва (в качестве средства второго ряда или в комбинации с карбамазепином).

Противопоказания

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия, повышенная чувствительность к фенитоину.

Дозировка

Для приема внутрь для взрослых начальная доза составляет 3-4 мг/кг/сут с последующим увеличением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта. В большинстве случаев поддерживающая доза составляет 200-500 мг/сут в один или несколько приемов.

Детям – 5 мг/кг/сут в два приема с последующим увеличением дозы не более 300 мг/сут. Поддерживающие дозы – 4-8 мг/кг/сут.

Для в/в введения взрослым и детям начальная доза составляет 15-20 мг/кг. В зависимости от клинической ситуации разовая доза может составлять 50-100 мг/кг. Для новорожденных начальная доза также составляет 15-20 мг/кг.

В/м взрослым можно вводить в разовой дозе 100-300 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможно – нистагм, атаксия, спутанность сознания, изменения настроения, мышечная слабость, нарушения координации движений, головокружение, нарушения сна, смазанная речь или заикание, дрожание рук, преходящая нервозность; редко – периферическая невропатия.

Со стороны пищеварительной системы: возможно – тошнота, рвота, запор, токсический гепатит, повреждения печени. Гиперплазия десен может возникать в течение первых 6 мес терапии и начинается с гингивита, чаще наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: возможно – гипертрихоз, укрупнение черт лица, включая утолщение губ, расширение кончика носа и выдвижение нижней челюсти.

Со стороны обмена веществ: возможно – нарушение усвоения глюкозы вследствие ингибирования высвобождения инсулина, нарушения метаболизма витамина D и развитие гипокальциемии.

Со стороны костно-мышечной системы: возможно – контрактура Дюпюитрена; редко – периферическая полиартропатия. При длительном применении, отсутствии адекватной диеты, удовлетворяющей потребность в витамине D, или достаточного солнечного излучения в период лечения могут развиваться остеомаляция, рахит.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, которая может являться продромальным признаком более тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эозинофилия, лихорадка, лекарственная лимфаденопатия.

Прочие: редко – болезнь Пейрони.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении амиодарона, противогрибковых средств (в т.ч.

амфотерицина B, флуконазола, кетоконазола, миконазола, итраконазола), метронидазола, хлорамфеникола, хлордиазепоксида, диазепама, дикумарола, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, галотана, изониазида, метилфенидата, омепразола, флуоксетина, эстрогенов, салицилатов, сукцинимидов, сульфинпиразона, сульфонамидов, толбутамида, тразодона возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови, что приводит к усилению его терапевтического действия и увеличивает риск развития побочных эффектов.

Терапевтическое действие противогрибковых средств, клозапина, ГКС, дикумарола, дигитоксина, доксициклина, фуросемида, эстрогенов, пероральных контрацептивов, хинидина, рифампицина, витамина D изменяется при одновременном применении фенитоина.

При одновременном применении с производными фенотиазина (в т.ч. с хлорпромазином, прохлорперазином, тиоридазином), фенобарбиталом, противоопухолевыми средствами возможно повышение или снижение концентрации фенитоина в плазме крови. Влияние фенитоина на концентрацию в плазме фенобарбитала непредсказуемо.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с ацикловиром возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови и уменьшение его эффективности.

При одновременном применении вальпроевой кислоты в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина.

Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени.

Полагают, что фенитоин, как индуктор печеночных ферментов, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении уменьшаются концентрации в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

Описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови и развития токсических эффектов при одновременном применении с габапентином.

При одновременном применении возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом, нифедипином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и возникновение риска развития токсического действия.

При одновременном применении с дисульфирамом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических реакций; с имипрамином, кларитромицином – возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином, фолиевой кислотой, резерпином, сукральфатом, вигабатрином возможно понижение концентрации фенитоина в плазме крови и уменьшение его терапевтического действия.

У пациентов, получающих фенитоин, возможно уменьшение эффективности парацетамола.

При приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с ритонавиром имеются сообщения о повышении концентрации фенитоина в плазме крови. Полагают, что взаимодействие возможно, но его характер окончательно не установлен.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается всасывание фенитоина.

При одновременном применении с теофиллином возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина и теофиллина и уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с фелбаматом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с фенилбутазоном описаны случаи повышения концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических реакций.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенитоина.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация фенитоина в плазме крови, возникает риск развития токсического действия.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно уменьшение или повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Взаимодействие неоднозначно.

Особые указания

При повышенной чувствительности к одному из гидантоиновых противосудорожных средств возможна повышенная чувствительность и к другим препаратам этой группы.

Внезапное прекращение лечения фенитоином у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие синдрома отмены.

У пациентов с эпилепсией при необходимости резкой отмены фенитоина (например, при развитии аллергических реакций или реакций повышенной чувствительности) следует применять противосудорожные средства, не относящиеся к производным гидантоина.

https://www.youtube.com/watch?v=ZKXRwbDbN1w

Фенитоин подвергается интенсивному метаболизму в печени, поэтому пациентам с нарушениями функции печени, а также лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

В период лечения, особенно длительного, рекомендуется диета, удовлетворяющая потребность в витамине D, воздействие УФ излучения.

При использовании препарата у детей в период роста повышается риск развития побочных эффектов со стороны соединительной ткани.

При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина в плазме может повышаться, при хроническом алкоголизме – понижаться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Не следует применять фенитоин при беременности, за исключением случаев, когда польза лечения для матери превышает риск для плода. Имеются отдельные данные об образовании опухолей (включая нейробластому), расщеплении верхней губы и неба у детей, матери которых получали фенитоин при беременности.

Фенитоин выделяется с грудным молоком в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка. В связи с этим применение фенитоина в период лактации не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

При использовании препарата у детей в период роста повышается риск развития побочных эффектов со стороны соединительной ткани.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Фенитоин подвергается интенсивному метаболизму в печени, поэтому пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Описание препарата ДИФЕНИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/phenytoin/

Дифенин: состав, инструкция по применению, показания, противопоказания

Дифенин относится к препаратам с выраженным противосудорожным эффектом. Лекарство рекомендовано для людей, страдающих неврологическими заболеваниями. Также назначается при аритмиях. Для средства характерен широкий круг побочных проявлений и специфическое взаимодействие с рядом других препаратов.

Состав

Лекарство содержит в качестве базового компонента фенитоин. В одной таблетке Дифенина содержится порядка 100 мг данного вещества. Дополнительными компонентами препарата выступают гидрокарбонат натрия со стеаратом кальция. Также в составе средства присутствует тальк и картофельный крахмал.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток. Одна пачка медикамента включает в себя 1-2 блистера, в каждом из которых находится 10 таблеток. Драже имеют круглую плоскоцилиндрическую форму. Цвет таблеток белый.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарство относится к группе противоэпилептических средств. Его производным выступает гидантоин. Также Дифенин относят к обезболивающим и антиаритмическим медикаментам.

Основной эффект медикамента – противосудорожный. Входящий в состав средства фенитоин оказывает действие в виде:

  • торможения нейронов, присутствующих в эпилептическом очаге;
  • воздействия на нейромедиаторы;
  • блокирования натриевых каналов;
  • предотвращения образования высокочастотных разрядов.

Для фенитоина характерно особое действие на мозжечок, в результате которого происходит активизация тормозных путей. Они в дальнейшем переходят на кору мозга. Вещество способно действовать обратно, снижая судорожную активность и усиливая разряды в мозжечке.

За счет фенитоина снижается транспортировка кальция внутри клетки. Также затормаживается процесс выброса из нервных окончаний нейромедиаторных аминокислот, за счет чего создается противосудорожное действие препарата.

Антиаритмическая эффективность медикамента обуславливается снижением проницаемости клеток для кальциевых ионов.

Средство значительно укорачивает период рефрактерности (возбуждение клеточных мембран). У больных с невралгией тройничного нерва повышается предел чувствительности к боли. Также происходит уменьшение периодов возбуждения и сокращение количества приступов.

Препарат также обладает миорелаксирующим эффектом путем ослабления длительности повторных разрядов. Фенитоин способен усиливать метаболизм лекарств, применяемых вместе с ним.

Лекарство медленно всасывается из пищеварительного тракта. Дифенин преимущественно метаболизируется в печени. При этом сформировавшиеся метаболиты становятся неактивными. Организм человека, принимающего лекарство, метаболизирует только конкретную его часть.

Превышение дозы медикамента способствует непропорциональному увеличению содержанию фенитоина в организме больного. Вывод средства осуществляется через почки. Часть его выводится через кишечник.

Показания к применению

Препарат назначается в следующих случаях:

  • лечение эпилепсии;
  • невралгия тройничного нерва (принимается вместе с Карбамазепином);
  • аритмия желудочков (в случаях отравления гликозидами и антидепрессантами трициклического типа);
  • профилактика эпилептических припадков.

Лекарство также применяется при судорожных припадках, сопровождаемых тоническими судорогами, в дальнейшем переходящими в клонические конвульсии. Препарат рекомендован больным после перенесенных нейрохирургических операций. Средство назначается пациентам с тяжелыми травмами мозга.

Дозировка

Дифенин принимается внутрь после употребления еды. В течение первых дней терапии подбирается персональная дозировка для отдельного взятого пациента.

Рекомендуемая дозировка в первую неделю лечения составляет 4 мг на кг веса. Больные принимают по одной таблетке (100 мг) медикамента трижды в день. В дальнейшем доза может достигать 600 мг в течение дня.

Для поддержания эффекта рекомендуется принимать минимум 200 и максимум 500 мг лекарства в течение суток. Прием может быть как однократным, так и дробным (до 4 раз в сутки).

Не рекомендован резкий переход с Дифенина на другое средство со сходным противосудорожным действием. Отмена приема лекарства должна быть постепенной и длиться на протяжении одной недели.

Средство может назначаться детям. При этом первоначальная дозировка должна быть из расчета 5 мг на 1 кг веса ребенка. Лекарство принимается дважды или трижды в сутки.

В дальнейшем дозировка устанавливается с учетом особенностей организма отдельного взятого ребенка. Максимально разрешается принимать до 300 мг медикамента в течение одного дня.

При поддерживающей терапии дневная дозировка составляет от 4 до 8 мг на 1 кг веса ребенка.

Противопоказания

Дифенин запрещен для приема при следующих заболеваниях:

  • сердечная недостаточность;
  • персональная чувствительность к составляющим препарата;
  • порфирия;
  • брадикардия в синусовой форме;
  • кахексия;
  • патологии печени;
  • блокады атриовентрикулярного типа 2 и 3 степени;
  • болезни почек;
  • синоатриальные блокады;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса.

Дифенин не рекомендован беременным женщинам и не назначается кормящим матерям. Медикамент не обладает эффектом при терапии бессудорожной эпилепсии (абсансы), фебрильных судорог, а также миоклонических судорог.

Побочные явления

Применение препарата может сопровождаться различными побочными эффектами в виде:

  • кожной сыпи в редких случаях;
  • тошноты со рвотными позывами;
  • лейкопении и анемии в нечастых случаях;
  • запоров;
  • развития гепатита токсического типа;
  • нарушения сна;
  • спутанности сознания;
  • тромбоцитопении;
  • сбоев в усвоении глюкозы;
  • рахита при длительной терапии медикаментом;
  • головокружений;
  • нарушения координации;
  • развития гингивита (преимущественно у больных моложе 23 лет);
  • слабости в мышцах;
  • нервозности;
  • заикания;
  • перепадов настроения;
  • утолщения губ и укрупнения лица;
  • дрожания рук;
  • развития полиартропатии периферического типа;
  • сбоев в усвоении витамина D;
  • развития лихорадки;
  • появления эозинофилии.

У мужчин прием Дифенина в редких случаях становится причиной развития доброкачественных образований в белковых тканях полового члена (болезнь Пейрони).

Передозировка

Передозировка медикаментом смертельно опасна для больного. Угрожающая жизни доза препарата равна 2-5 г. При этом отмечаются сонливость, тошнота, рвота, нарушение речи, тремор, резкое падение кровяного давления. Данные явления приводят к впадению человека в кому. Смерть человека наступает по причине сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности.

При превышении дозы медикамента у больного отмечаются особо выраженные симптомы, указанные в списке. Для средства не разработан антидот. При терапии передозировки препаратом используются слабительные лекарства, активированный уголь. Также назначаются симптоматические медикаменты.

При передозировке Дифенином может применяться гемодиализ (внепочечная очистка крови). Необходим прием больным препаратов, поддерживающих органы дыхания и сердце.

Средство специфически взаимодействует с различными медикаментозными препаратами.

Название лекарства

Возникающий от взаимодействия эффект

Флуконазол, Диазепам, Тразодон, Метронидазол, Омепразол

Усиление действия Дифенина и его побочных проявлений

Клозапин, глюкокортикостероиды, Фуросемид, Рифампицин, противогрибковые препараты

Изменение эффекта действия указанных средств Дифенином

Ацетазоламид

Возможное развитие рахита

Хлорпромазин, противоопухолевые средства, Фенобарбитал

Изменение содержания фенитоина в крови в сторону как увеличения, так и уменьшения

Ацикловир

Снижение концентрации фенитоина

Вальпроевая кислота

Увеличение содержания компонентов медикамента в крови

Верапамил, Фелодипин

Снижение уровня компонентов указанных препаратов в крови Дифенином

Фолиевая кислота, Резерпин

Уменьшение эффекта Дифенина

Парацетамол

Снижение действия фенитоина

Ципрофлоксацин

Неоднозначное взаимодействие как в виде повышения, так и понижения концентрации активных компонентов обоих медикаментов в крови

Фенилбутазон, Нифедипин, Циметидин

Развитие токсических проявлений из-за повышения уровня фенитоина в крови

Противовоспалительные препараты нестероидного типа

Усиление действия средств при совместном приеме с Дифенином

Теофиллин

Одновременное снижение активности обоих лекарств в случае одновременного приема

Средство запрещается принимать вместе с алкоголем. Спиртосодержащие напитки и Дифенин при хроническом алкоголизме оказывают особо выраженное отрицательное воздействие на нервную систему больного.

Срок годности и хранение медикамента

Препарат годен на протяжении 4 лет со дня его производства. Его необходимо хранить в сухом и неосвещенном месте вдали от детей. Минимальная температура для хранения – 5 градусов, максимальная – 30 градусов.

Стоимость

Цена препарата зависит от региона его продажи и количества таблеток в упаковке. Средняя стоимость пачки с 10 таблетками составляет порядка 34 рублей. Цена 20 таблеток средства равна 65 рублям.

Аналоги

К числу аналогов медикамента относятся Солантил, Эптоин. Также структурными заменителями средства являются Фенгидон и Дифантоин.

Дифенин является противосудорожным лекарством, назначаемым преимущественно при терапии и профилактике эпилептических припадков, а также для лечения аритмии. Для средства характерен широкий круг побочных проявлений и специфическое взаимодействие с рядом других медикаментозных препаратов.

Источник: https://serdce.biz/preparaty/difenin.html

Долгая жизнь
Добавить комментарий