Циклофосфан

Содержание

Циклофосфан (Циклофосфамид)

Циклофосфан

Циклофосфан классифицируется как «алкилирующий агент».

Фото препарата Циклофосфан

  • Действующее вещество: циклофосфамид.
  • Фармакотерапевтическая группа: антинеопластические средства. Алкилирующие соединения.
  • Синонимы препарата: циклофосфамид, митоксан, цитоксан.
  • Форма выпуска: таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций.
  • Условия хранения: хранить при температуре не больше 25оС вдали от влаги и тепла.
  • Условия продажи: по рецепту.
  • Производитель: ПАТ «Киевмедпрепарат», Украина.

Показания к применению

Циклофосфан используется в лечении таких онкологических заболеваний:

Циклофосфан также используется в схемах трансплантации костного мозга и для терапии заболеваний, которые не являются онкологическими (ревматоидный артрит, васкулит, гранулематоз Вегенера, склеродермия, красная волчанка, нефротический синдром). Циклофосфамид чаще используется одновременно или последовательно с другими противоопухолевыми препаратами.

Противопоказания

Циклофосфан противопоказан больным с:

  • активной или недавней инфекцией;
  • циститом;
  • повышенной чувствительности к циклофосфамиду;
  • слабой иммунной системой (вызванной болезнью или с использованием определенных лекарств);
  • болезнями сердца, почек или печени;
  • миелосупрессией.

Необходимо предупредить врача о том, что вы лечитесь другими химиопрепаратами или если вы когда-либо проходили лучевую терапию. В таких случаях Циклофосфан нужно принимать с осторожностью.

В связи с перечисленными противопоказаниями, до начала лечения у пациента тщательно проверяют мочевыделительную систему и систему кроветворения, почки, печень.

Прием во время беременности и кормления грудью

Беременным женщинам опасно использовать Циклофосфан, так как было доказано его токсичность по отношению к развивающемуся ребенку. Во время химиотерапии важно тщательно предохраняться от беременности, а если вы все же забеременели, то обратитесь к врачу за консультацией.

Циклофосфамид проникает в грудное молоко и может нанести вред грудному ребенку.

Дети

Препарат применяют в педиатрической практике. Дозы рассчитываются по соответствующей инструкции.

Фармакологическое действие

Циклофосфан оказывает цитостатическое, противоопухолевое, иммунодеприссивное действие. In vitro он является неактивным, а активируется он только в печени, где циклофосфамид превращается в 4-гидроксин-циклофосфамид.

Он взаимодействует с ДНК клеток и приводит к их апоптозу. Алкилирующие агенты, к которым относится данный препарат, наиболее активны в фазе покоя клетки. Этот препарат является неспецифическим относительно к клеточным циклам.

Фармакокинетика

Примерно 20% циклофосфамида связывается с белками. После в/в введения период полураспада составляет от 3 до 12 часов с общим значением клиренса 4-5,6 л/ч. После перорального введения препарат почти полностью всасывается в пищеварительном тракте и достигает высшей концентрации спустя 1 час.

Через 24 часа после последнего введения концентрация препарата в плазме крови значительно снижается, а полностью выводится в течение 72 часов.

Циклофосан биотрансформируется к активным алкилирующим метаболитам главным образом в печени (75% вещества). Эти метаболиты препятствуют росту восприимчивых, быстро пролиферирующих злокачественных клеток. От 10 до 20% Циклофосфана выводится без изменений в моче, а 4% — выделяется в желчь.

Инструкция по применению

Циклофосфан обычно применяют несколькими способами: перорально и внутривенно путем инъекции или инфузии. Кроме того, препарат одобрен для внутримышечного, внутрибрюшинного и внутриплеврального введения. Способ введения Циклофосфамида выбирают, исходя из дозы, вида болезни и состояния пациента.

Таблетки следует принимать с пищей или после еды. Их нельзя разрезать, жевать или давить. Во время лечения нужно пить больше жидкости и чаще ходить в туалет, чтобы избежать побочных эффектов со стороны почек и мочевого пузыря.

Дозировка и график приема зависит от ряда индивидуальных факторов, поэтому их подбирает врач-онколог. Стандартный первичный курс Циклофосфана при использовании в качестве монотерапии у пациентов без гематологического дефицита составляет 40-50 мг/кг, если принимать внутривенно в разделенных дозах в течение 2-5 дней.

Другие внутривенные схемы включают 10-15 мг/кг каждые 7-10 дней или 3-5 мг/кг два раза в неделю. Доза при пероральном использовании Циклофосфамида обычно составляет от 1 до 5 мг/кг в день.

Курс приема может повторяться несколько раз, между каждым курсом делают перерыв 3-4 недели.

Режим может корректироваться в соответствии с доказательствами противоопухолевой активности и при развитии миелосупрессии.

Перед в/в введением порошок циклофосфамида разбавляют с 0,9% раствором хлорида натрия в таком соотношении: на 1 г препарата – 50 мл хлорида натрия. Концентрация циклофосфамида должна составлять 20 мг/мл. Разбавленный препарат может храниться при комнатной температуре еще 24 часа.

Дозировка для лечения нефротического синдрома у детей: рекомендуется пероральная доза 2 мг/кг массы в день в течение 8-12 недель (максимальная кумулятивная доза 168 мг/кг).

Меры предосторожности

При использовании циклофосфамида необходимо соблюдать правила техники безопасности при работе с цитотоксическими веществами.

Применять препарат можно только под контролем специалиста!

Побочные эффекты

Распространенными побочными эффектами Циклофосфамида, которые зачастую можно контролировать, являются:

  • тошнота;
  • потеря аппетита;
  • боли в желудке или расстройство, диарея;
  • временное выпадение волос;
  • повышенное потоотделение;
  • кожная сыпь, крапивница или зуд;
  • нарушение менструального цикла;
  • изменение цвета кожи и ногтей.

Также химиопрепараты данной группы угнетающе действуют на костный мозг, в связи с чем у человека нарушается кроветворение. Это влечет за собой недостаток тромбоцитов (тромбоцитопения), эритроцитов (эритропения), лейкоцитов (лейкопения). Больше всего Циклофосфан влияет на лейкоциты, недостаток которых увеличивает риск инфицирования больного.

Некоторые нежелательные эффекты (включая, например, головокружение и помутнение зрения) могут повлиять на способность человека управлять машиной и механизмами.

Симптомами серьезных побочных эффектов могут быть:

  • кровь в моче или стуле;
  • боль или жжение при мочеиспускании;
  • бледная кожа, учащенное сердцебиение;
  • повышенное потоотделение;
  • кожная сыпь, крапивница или зуд;
  • внезапная боль в груди;
  • свистящее дыхание, сухой кашель;
  • повышенная температура;
  • язвы в слизистой оболочке полости рта;
  • кровотечение из носа, рта, влагалища или прямой кишки;
  • фиолетовые или красные точечные пятна под кожей;
  • желтуха;
  • сильная аллергическая реакция.

Перечисленные нарушения являются поводом для обращения к врачу. Использование Циклофосфамида может увеличить риск развития других видов рака, таких как рак мочевого пузыря. Также это лекарство способно повлиять на возможность иметь детей у мужчин или женщин.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать тяжелые формы некоторых побочных эффектов, перечисленных в данной инструкции.

Серьезными признаками передозировки являются:

  • кровь в моче;
  • головокружение, спутанность сознания или возбуждение;
  • суставная боль;
  • прерывистое дыхание;
  • отек ног или рук;
  • сильная слабость.

Антидотов от Циклофосфана нет, поэтому необходимо принимать его с осторожностью, не превышая назначенную дозу. Для выведения вещества из организма проводят гемодиализ.

Особые указания

Избегайте контактов с больными людьми, пока вы лечитесь Циклофосфаном. Сразу же сообщите врачу, если вы заметили у себя признаки инфекции. Не принимайте «живую» вакцину во время химиотерапии и избегайте контакта с кем-либо, кто недавно получил живую вакцину. Есть вероятность, что вирус может быть передан вам.

Важно регулярно проверяться у врача, пока вы принимаете Циклофосфан для мониторинга побочных эффектов и проверки ответа на терапию. У вас периодически будут брать кровь для контроля количества клеток крови, а также функции других органов (в частности почек и печени).

Чтобы снизить вероятность побочных эффектов уделяйте достаточное внимание гигиене ротовой полости. На время проведения химиотерапии от алкоголя желательно отказаться.

Взаимодействие

Перед началом лечения Циклофосфаном обязательно сообщите врачу о любых других принимаемых вами лекарствах. Не принимайте аспирин, продукты, содержащие аспирин, если только ваш врач не разрешает это делать.

Комбинированное или последовательное использование циклофосфамида и других агентов с аналогичной токсичностью может усилить негативное влияние на организм. Например, повышенная гематотоксичность и иммуносупрессия могут быть результатом взаимодействия Циклофосфана с:

  • препаратами-ингибиторами АПФ;
  • Натализумабом;
  • Паклитакселом;
  • тиазидными диуретиками;
  • Зидовудином.

Кардиотоксичность увеличивается при сочетании циклофосфамида с: 

  • Антрациклинами;
  • Цитарабином;
  • Пентостатином;
  • Трастузумабом.

Другие препараты, которые способны усиливать токсичность Циклофосфана:

  • Амфотерицин B;
  • Индометацин;
  • Азатиоприн (повышенный риск некроза печени);
  • Бусульфан;
  • Ингибиторы протеазы;
  • Метронидазол;
  • Тамоксифен (увеличивает риск развития трмбоэмболических осложнений);
  • Кумарины;
  • Циклоспорин;
  • деполяризующие миорелаксанты.

Отзывы

«После одного месяца приема (пила разбавленный порошок 2 раза в неделю) в крови повысилась АЛТ и АСТ, из-за чего препарат временно отменили. Когда анализы пришли в норму – лечение возобновили. Уже идет 3-й месяц, пока все хорошо».

«Я спасалась от побочных эффектов водой. Пила до укола, в день приема и на следующий день по 3-5 л воды. Хоть это и было тяжело, но зато состояние более-менее сносное, так как без воды – вообще ужас».

«Циклофосфан помог сыну (13 лет) в составе ПХТ при Т-лимфобластной лимфоме».

Цена Циклофосфана в Москве

Цена на 1 фл. порошка циклофосфана 200 мг составляет 117 руб. и больше (в зависимости от производителя).

Аналоги

  • Цитоксан (Бристол-Майерс Сквибб, США);
  • Цел (Напрод Лайф Саинсис Пвд. Лтд., Индия);
  • Циклофосфамид Сандоз (ЭБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ., Австрия);
  • Эндоксан (Baxter Oncology GmbH., Германия);
  • Циклофосфан-ЛЭНС (Лэнс Фарм, Россия);
  • Циклофосфан-ТЕВА (TEVA, Израиль).

Источник: http://onkolog-24.ru/ciklofosfan-ciklofosfamid.html

ЦИКЛОФОСФАН

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1 фл.
циклофосфамид 200 мг

Флаконы (1) – пачки картонные.Флаконы (5) (для стационаров) – коробки картонные.Флаконы (10) (для стационаров) – коробки картонные.

Флаконы (50) (для стационаров) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие. Противоопухолевое действие реализуется непосредственно в клетках опухоли, где циклофосфамид биотрансформируется под действием фосфатаз с образованием активного метаболита, обладающего алкилирующим действием.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения концентрация циклофосфамида и его метаболитов в плазме быстро уменьшается в первые 24 ч, но может быть определена в течение 72 ч. При приеме внутрь концентрации циклофосфамида и его метаболитов практически такие же, как при в/в введении.

T1/2 из плазмы после в/в введения в среднем составляет 7 ч у взрослых и около 4 ч у детей. Выводится с мочой и желчью.

Показания

Рак яичников, рак молочной железы, рак легкого, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома, остеогенная саркома, множественная миелома, хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, опухоль Вильмса, саркома Юинга, семинома яичка. Профилактика реакции отторжения трансплантата. Ревматоидный артрит, рассеянный склероз, системная красная волчанка, нефротический синдром (в качестве иммунодепрессанта).

Противопоказания

Кахексия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, сердечная недостаточность, тяжелые заболевания печени и/или почек, беременность.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке; редко – токсический гепатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении высоких доз – пневмонит или интерстициальный легочный фиброз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, острый миоперикардит; в отдельных случаях – тяжелая сердечная недостаточность (связанная с геморрагическим миокардитом и некрозом миокарда).

Со стороны мочевыделительной системы: асептический геморрагический цистит, нефропатия (связанная с гиперурикемией).

Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции.

Прочие: алопеция, боли в мышцах и костях, головная боль.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении циклофосфамид может усиливать действие гипогликемических препаратов.

Сочетанное применение с аллопуринолом может привести к усилению миелотоксичности.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно изменение антикоагулянтной активности (как правило, циклофосфамид снижает синтез факторов свертывания в печени и нарушает процесс образования тромбоцитов).

При сочетанном применении с цитарабином, даунорубицином или доксорубицином возможно усиление кардиотоксического действия.

При сочетанном применении с иммунодепрессантами повышается риск возникновения инфекций и вторичных опухолей.

При одновременном применении циклофосфамида с ловастатином повышается риск развития острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

Лекарственные средства, являющиеся индукторами микросомальных ферментов, вызывают повышенное образование активных метаболитов циклофосфамида, что приводит к усилению его действия.

Особые указания

Не рекомендуется применение у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

С осторожностью применяют у больных с подагрой или нефролитиазом в анамнезе, а также после адреналэктомии (необходима коррекция заместительной гормонотерапии и доз циклофосфамида).

С осторожностью применяют циклофосфамид у пациентов с инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, а также у больных, получавших противоопухолевую химиотерапию или лучевую терапию.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови: во время основного курса 2 раза/нед.; при поддерживающем лечении – 1 раз/нед. При снижении количества лейкоцитов до 2500/мкл и тромбоцитов до 100 000/мкл лечение необходимо прекратить.

На фоне проводимой терапии контролируют активность печеночных трансаминаз и ЛДГ, уровень билирубина, концентрации мочевой кислоты в плазме крови, диурез и удельную плотность мочи, а также проводят тесты на выявление микрогематурии.

При применении циклофосфамида в более высоких дозах с целью профилактики геморрагического цистита целесообразно назначение месны.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие циклофосфамида.

Беременность и лактация

Циклофосфамид противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие циклофосфамида.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Описание препарата ЦИКЛОФОСФАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/cyclophosphan/

Лекарство

«Циклофосфан» является алкилирующим соединением. Это лекарственное противоопухолевое средство. Выпускается в виде белого или почти такового кристаллического порошка. Далее об этом препарате подробнее.

«Циклофосфан» – производитель

Изготавливают данное лекарственное средство на российском предприятии ОАО «Биохимия». Расположено оно в г. Саранске на улице Васенко, д. 15А.

Стоимость

В любой аптеке можно приобрести порошок №1 «Циклофосфан». Цена его колеблется в районе 90-98 руб.

Описание лекарственной формы

Из данного порошка приготавливают раствор. Он предназначен для внутримышечного и внутривенного введения

Особенности состава

В состав каждого флакона с порошком входит вещество активного типа под названием «циклофосфамид». Определенным является его количество. А именно содержит «Циклофосфан» 200 мг указанного вещества в одном флаконе. В данном лекарственном средстве отсутствуют вспомогательные вещества.

Описание фармакологического действия

Исходя из инструкции по применению, «Циклофосфан» – это алкилирующий цитостатический препарат. Его химический состав сходен с такими веществами, как азотные аналоги иприта. Фармакологическое действие «Циклофосфана» заключается в осуществлении образования сшивок поперечного типа между нитями ДНК и РНК. Также этот препарат способствует ингибированию синтеза белка.

«Циклофосфан» – аналоги

В данном случае подбирают те средства, которые совпадают по коду АТХ четвертой категории. Довольно своеобразным является «Циклофосфан». Аналоги данному препарату существуют в немалом количестве. Наиболее распространенными являются:

  1. «Эндоксан».
  2. «Ифосфамид».
  3. «Алкеран».
  4. «Холоксан»
  5. «Рибомустин».
  6. «Лейкеран».

Подбор каждого из указанных препаратов осуществляется врачом в индивидуальном порядке. В данном случае учитывается состояние здоровья и переносимость компонентов.

В каких случаях применяется?

Рассмотрим этот пункт подробнее. Довольно своеобразным является использование такого препарата, как «Циклофосфан». Инструкция по применению в этом плане будет незаменимым помощником. В ней указывается, что данное лекарственное средство показано в следующих случаях:

  1. При возникновении хронического и острого лимфолейкоза.
  2. При наличии множественной миеломы.
  3. При проявлении симптомов неходжкинской лимфомы.
  4. При возникновении грибовидного микоза и ретинобластомы.
  5. При наличии лимфогранулематоза, а также рака яичников и груди.
  6. При проявлении симптомов нейробластомы.

Помимо всего этого данный препарат применяют в комбинации с иными лекарственными противоопухолевыми средствами для проведения лечения в следующих случаях:

  1. При герминогенных опухолях.
  2. При раке мочевого пузыря и легкого.
  3. При саркоме тканей мягкого типа.
  4. При возникновении рака простаты и шейки матки.
  5. При саркоме Юинга.
  6. В случае возникновения опухолей Вильмса.
  7. При ретикулосаркоме.

Также такой препарат, как «Циклофосфан», отзывы о котором имеют положительный характер, является эффективным в качестве средства иммуносупрессивного типа при проявлении прогрессирующих аутоиммунных заболеваний.

В данном случае подразумевается возникновение псориатического и ревматоидного артрита, аутоиммунной гемолитической анемии, коллагенозы, нефротического синдрома.

Также указанное средство подавляет реакцию отторжения трансплантата.

Противопоказания

«Циклофосфан» имеет определенные противопоказания. Его нельзя применять:

  1. Во время периода грудного вскармливания и беременности.
  2. При выраженном нарушении функций костного мозга.
  3. В случае проявления гиперчувствительности.
  4. При задержке мочеиспускания.
  5. При наличии активных инфекций.
  6. Во время проявления цистита.

С осторожностью необходимо «Циклофосфан», аналоги которого указаны выше, назначать в определенных случаях. А именно при наличии следующих недугов:

  1. Нефроуролитиаза.
  2. Тяжелой степени заболевания сердца, печени и почек.
  3. Подагры.
  4. Инфильтрации опухолевыми клетками костного мозга.
  5. Адреналэктомии.
  6. Угнетения функциональности костного мозга.

Описание побочных эффектов

«Циклофосфан», синонимы (аналоги) которого указаны выше, может поспособствовать возникновению следующих побочных эффектов:

  1. В системе пищеварения могут проявляться такие симптомы, как рвота, тошнота, анорексия, дискомфорт, стоматит, боль в абдоминальной зоне, понос или запор. Также известны отдельные случаи возникновения желтухи и геморрагического колита.
  2. В системе кроветворения наблюдались проявления нейтропении, анемии, тромбоцитопении, лейкопении. На 7-14 сутки приема может незначительно снизиться количество тромбоцитов и лейкоцитов.
  3. На кожных покровах наблюдались проявления алопеции. Отрастают волосы снова после того, как завершен прием препарата. Помимо этого, в период лечения может на коже проявиться сыпь. Также может наблюдаться наличие пигментации кожи и изменения ногтей.
  4. В сердечно-сосудистой системе при введении повышенных дозировок данного препарата в течение длительного временного промежутка может возникнуть проявление кардиотоксичности. Это важно помнить. Помимо этого, наблюдались появления сложных, а иногда и с летальным исходом, случаев сердечной недостаточности. Это вследствие возникновения миокардита геморрагического типа.
  5. В мочевыделительной системе возможно появление некроза почечных каналов (вплоть до летального исхода), геморрагического цистита или уретрита, фиброза пузыря мочевого. В редких случаях при применении высоких дозировок данного препарата может возникнуть нефропатия, гиперурикемия и нарушение функциональности почек. При этом в моче может наблюдаться наличие эпителиальных клеток.
  6. В дыхательной системе возможно проявление интерстициального легочного фиброза.
  7. В репродуктивной системе могут возникнуть нарушения оогенеза и сперматогенеза, а также стерильность. Последний симптом в некоторых случаях может иметь необратимый характер. У большинства женщин при применении указанного средства наблюдается развитие аменореи. После окончания лечения регулярность менструаций, как правило, восстанавливается. У мужчин прием данного препарата привести может к возникновению олигоспермии или азооспермии, а также к разной степени атрофии яичек.
  8. В данном случае могут наблюдаться и аллергические реакции. А именно проявление кожной сыпи, зуда, крапивницы, анафилактических реакций.
  9. Также при этом могут наблюдаться возникновения побочных эффектов. То есть приливы крови к лицевой коже, гиперемии, развитие злокачественных вторичных опухолей, повышенная потливости, головные боли.

Формы взаимодействий

При приеме данного препарата некоторые элементы, которые способствуют микросомальному окислению в печени, могут осуществить индуктированный процесс микросомального метаболизма циклофосфамида. Это приводит к определенным факторам. А именно к большому образованию метаболитов аликилирующего типа.

При этом снижается период, за который осуществляется полувыведение циклофосфамида, а также повышается его активность. Прием циклофосфамида, который заметно и длительно подавляет активность холинэстеразы, обеспечивает усиление действия суксаметония.

Также он способствует снижению или замедлению метаболизма кокаина. В результате этого усиливается или увеличивается продолжительность его эффекта и повышается риск его токсического воздействия. Это оказывает отрицательное влияние на организм в целом.

Кроме этого, одновременное применение с аллопуринолом может способствовать усилению токсического действия на костный мозг.

При совместном приеме циклофосфамида с аллопуринолом, колхицином, пробенецидом, сульфинпиразоном может возникнуть потребность коррекции доз препаратов противоподагрического типа при лечении подагры и гиперурикемии. Также при этом может проявляться увеличение риска нефропатии, которая связана с повышенным образованием мочевой кислоты при использовании циклофосфамида.

Последнее вещество может вызвать повышение антикоагулянтной активности. Так как при этом в печени снижается синтез факторов, способствующих свертыванию крови и нарушению образования тромбоцитов. Однако также может происходить снижение активности антикоагулянтов посредством механизма неизвестного типа.

Циклофосфамид способствует усилению кардиотоксического действия даунорубицина и доксорубицина. Иные иммунодепрессанты (хлорамбуцил, азатиоприн, циклоспорин, глюкокортикостероиды, меркаптопурин и т.д.) могут повышать возможность развития вторичных опухолей и инфекций.

Одновременное применение ловастатина у пациентов при сердечной трансплантации может увеличить риск возникновения таких заболеваний, как острый некроз скелетных мышц и почечная острая недостаточность.

Если в сочетании с этим лекарственным средством применяют миелосупрессивные препараты или лучевую терапию, то возможно проявление аддитивного угнетения функций костного мозга.

Одновременный прием цитарабина в больших дозах с таким веществом, как циклофосфамид, на подготовительном этапе к трансплантационному процессу костного мозга приводит к частотному повышению кардиомиопатии с наступлением смертельного исхода.

Основные критерии

В процессе применения учитывается следующее:

  1. Во время проведения лечения данным препаратом следует регулярно осуществлять анализ крови для того, чтобы оценить степень миелосупрессии. При этом особенно необходимо обращать внимание на количество содержания тромбоцитов и нейтрофилов.
  2. Также регулярно следует осуществлять проведение анализа мочи на наличие количества эритроцитов. Их появление может поспособствовать развитию такого заболевания, как геморрагический цистит. При обнаружении таких признаков лечение препаратом «Циклофосфан», цена которого указана выше, необходимо прекратить.
  3. При уменьшении количества тромбоцитов (ниже 100000/мкл) и/или лейкоцитов (

Источник: http://fb.ru/article/176561/lekarstvo-tsiklofosfan-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-analogi-proizvoditel-i-otzyivyi

Циклофосфан: инструкция по применению, механизм действия, производитель, цена, аналоги, отзывы

Препарат противоопухолевого действия. Может применяться только по рекомендации специалиста. Во время курса лечения требуется тщательное отслеживание состояния пациента (отдельных систем, крови).

Состав, форма выпуска и условия хранения

Препарат содержит действующее вещество циклофосфамид. Дополнительных ингредиентов нет.

Порошок производитель выпускает во флаконах, в каждом находится 200 мг средства. Циклофосфан-Лэнс хранится при температуре до 10 градусов в затемненном месте.

Циклофосфан выпускает предприятие ОАО Биохимия, Россия.

Показания к применению

Средство назначается к применению при заболеваниях:

  • липосаркома,
  • острый лимфобластный лейкоз,
  • рак легкого мелкоклеточной формы,
  • хронический лимфолейкоз,
  • ретикулосаркома,
  • рак яичников,
  • опухоли Вильмса,
  • рак молочной железы,
  • множественная миелома,
  • опухоли Юинга,
  • костная ретикулосаркома,
  • ангиосаркома.

Противопоказания

Если у пациента диагностированы одно или несколько из следующих заболеваний, то препарат не назначают:

  • когда больной находится в тяжелой стадии болезни, которую определяют как предсмертную;
  • во время вынашивания ребенка,
  • если анализы показали заметное снижение уровня гемоглобина в крови,
  • если пациент страдает вирусной инфекцией в активной фазе,
  • при тяжелых патологиях:
  • если больной пребывает в состоянии сильного истощения,
  • если организм пациента дает отрицательную реакцию на действующее вещество.

Механизм действия

Циклофосфан приводит к деструктивным явлениям в области ДНК клетки через химические процессы, инициированные действующим веществом средства. В результате клетка теряет способность размножаться.

Средство имеет свойство избирать опухолевые клетки и производить с ними алкилирующее и цитостатическое действие. Можно так охарактеризовать механизм действия лекарства: основное действующее вещество транспортируется в патологические клетки и нарушает их способность делиться.

Препарат применяют в виде раствора внутримышечно или внутривенно. Дозы и режим введения лекарства индивидуально назначает врач. На курс обычно используют от 6 до 14 г средства.

Наиболее применяемые схемы:

  • одна процедура внутривенного введения в две или три недели (2÷3 г);
  • то же, но в пять дней (1 г);
  • введение раствора внутримышечно или внутривенно через день (400 мг),
  • то же, но каждый день (200 мг).

Препарат применяют для проведения длительной терапии, а также в качестве иммунодепрессивного средства.

Во время прохождения курса лечения следует наблюдать за составом крови, делать анализ крови через 2 ÷ 3 дня. Важно не пропустить момент, когда уменьшение лейкоцитов и тромбоцитов превысит допустимые размеры.

Побочные действия

Возможны проявления негативных последствий в результате использования препарата. Циклофосфан в отдельных случаях вызывает:

  • нарушения в работе печени,
  • могут возникнуть проблемы с кроветворением:
    • уменьшение уровня гемоглобина,
    • то же лейкоцитов,
    • то же тромбоцитов;
  • бывает нарушение – отрастание волос, которые отличаются от обычных и структурой и цветом;
  • дискомфорт в области пищеварительного тракта, что приводит к таким проявлениям:
    • запор,
    • тошнота,
    • болезненные ощущения в животе;
  • у мужчин возможны такие нарушения:
    • атрофия яичек,
    • олигоспермия;
  • у женщин бывают сбои месячного цикла,
  • У особ любого пола препарат может спровоцировать стерильность,
  • аллергические реакции:
    • зуд кожи,
    • высыпания,
    • крапивница;
  • препарат в отдельных случаях вызывает кардиотоксичность, легочный фиброз.

Передозировка

Если произошла передозировка препарата, то могут проявиться нежелательные эффекты:

  • ухудшается работа костного мозга,
  • уротоксические явления,
  • измененния в составе крови.

Надо знать, что специального антидота нет.

В связи с тем, какие признаки проявляются – назначаются мероприятия симптоматической терапии.

Особые указания

Следует с осторожностью использовать препарат. При длительном применении он может проявить канцерогенное действие. Несовместимы лечение с назначением средства и употребление алкоголя.

Во время приема препарата следует держать под контролем состав периферической крови. Для этого периодически сдают анализ крови.

Взаимодействие

Лекарство может уменьшать показатель свертываемости крови. Но иногда срабатывает неизвестный механизм, и действие препарата показывает противоположный результат. Во время приема средства исключают употребление грейпфрута.

При одновременном применении лекарства и даунорубицина или доксорубицина в них усиливается кардиотоксическое действие.

При совместном приеме с иммуносупрессивными препаратами бывает аддитивное угнетение в работе костного мозга. А если одновременно ведется прием средства с аллопуринолом, то на костный мозг может быть токсическое воздействие.

Пользователи хорошо отзываются о Циклофосфане как о средстве, которое проявило себя эффективно при комплексном лечении злокачественных образований. Также хорошие отзывы о применении средства — действие его на организм более мягкое, чем у других препаратов такого направления.

Отмечается, что препарат оказывает помощь на любой стадии тяжести заболевания.

Цена

Стоимость Циклофосфана в аптеках (по Москве) составляет от 181 руб.

Аналоги лекарства

К препаратам, которые можно назвать аналогами ( имеют такой же АТС-код) циклофосфана относят:

  • ифолем,
  • клокеран,
  • ифос,
  • алкеран,
  • холоксан.

Что лучше Эндоксан или Циклофосфан?

Препараты эндоксан и циклофосфан являются синонимами друг друга.

Такое обозначение говорит о том, что они имеют одинаковое действующее вещество – циклофосфамид.

Эндоксан выпускается кроме порошка для раствора также в виде драже.

Производитель препарата зарубежный: Германия, США, Испания.

Синонимы препарата

Средства, которые относят к синонимам препарата:

  • циклофосфамид,
  • эндоксан,
  • цитоксан.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/tsiklofosfan.html

Циклофосфан: инструкция по применению

Циклофосфан: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

каждый флакон содержит: активное вещество: циклофосфамид – 200 мг.

белый или почти белый кристаллический порошок.

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, по химической структуре близкое к азотным аналогам иприта. Оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие.

Является неактивной транспортной формой, распадающейся под действием фосфатаз с образованием активного компонента непосредственно в клетках опухоли, “атакует” нуклеофильные центры белковых молекул, нарушает синтез ДНК и РНК, блокирует митотическое деление.

Фармакокинетика

После в/в введения максимальная концентрация метаболитов в плазме крови (Cmax) достигается через 2-3 ч, концентрация циклофосфамида в крови быстро уменьшается в первые 24 ч (в плазме крови циклофосфамид определяется в течение 72 ч). Биодоступность – 90%. Объем распределения – 0.6 л/кг.

Связь циклофосфамида с белками плазмы незначительна (12-14%), однако некоторые активные метаболиты связываются более чем на 60%. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) составляет до 7 ч у взрослых и 4 ч у детей.

Циклофосфамид выводится из организма почками, главным образом в виде метаболитов, однако от 5 до 25% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. В моче и в плазме крови идентифицировано несколько цитотоксических и нецитотоксических метаболитов.

Небольшая часть циклофосфамида выводится также с желчью. Возможно выведение препарата с помощью диализа.

Показания к применению

–   Лейкозы: острые или хронические лимфобластные / лимфоцитарные и миелоидные / миелогенные лейкозы;

–   Злокачественные лимфомы, болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз), неходжкинские лимфомы, плазмоцитома;

–   Большие злокачественные опухоли с наличием метастазов или без них: рак яичника, рак яичек, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, нейробластома, саркома Юинга, рабдомиосаркома у детей, остеосаркомы;

–   Прогрессирующе «аутоиммунные заболевания»: ревматоидный артрит, псориатическая артропатия, системная красная волчанка, склеродермия, системный васкулит (например, с нефротическим синдромом), определенные типы гломерулонефрита (например с нефротическим синдромом), миастения гравис, аутоиммунная гемолитическая анемия, болезнь холодовых агглютининов, гранулематоз Вегенера.

Циклофосфан применяется также как средство подавления иммунитета при трансплантации органов и для кондиционирования перед пересадкой костного мозга при тяжелой апластической анемии, остром миелоидном и остром лимфобластном лейкозе, хронической миелоидной лейкемии.

–   Известная повышенная чувствительность к циклофосфамиду;

–   Тяжелые нарушения функции костного мозга (особенно у пациентов, которые перед этим проходили лечение цитотоксическими препаратами и / или радиотерапией);

–   Воспаление мочевого пузыря (цистит);

–   Задержка мочеиспускания;

–   Активные инфекции.

Беременность и период лактации

Циклофосфан противопоказан в период беременности. При жизненно важных показаниях к применению Циклофосфана в первые 3 месяца беременности необходимо решить вопрос о прерывании беременности.

В дальнейшем, если лечение нельзя отложить и пациентка желает продолжать вынашивание плода, химиотерапия может приводиться только после сообщения больному о возможном риске тератогенных эффектов.

Поскольку циклофосфамид проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения препаратом следует прекратить.

Способ применения и дозы

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии.

Циклофосфан вводится внутривенно струйно или в виде инфузии, внутримышечно. Циклофосфамид входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем, при выборе конкретного пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Следующие рекомендации по дозировке можно применять для монотерапии циклофосфамидом. При совместном назначении других цитостатиков аналогичной токсичности может понадобиться снижение дозы или увеличение пауз при лечении препаратом.

Если не назначено иначе, рекомендуются следующие дозировки:

–   Для непрерывного лечения взрослых и детей – от 3 до 6 мг / кг массы тела, ежедневно (эквивалентно от 120 до 240 мг/м2 площади поверхности тела);

–   Для прерывистого лечения взрослых и детей – от 10 до 15 мг / кг массы тела (эквивалентно от 400 до 600 мг/м2 площади поверхности тела), с интервалами от 2 до 5 дней;

–   Для прерывистого лечения взрослых и детей с высокой дозой – от 20 до 40 мг / кг массы тела (эквивалентно от 800 до 1600 мг/м2 площади поверхности тела), или с еще большей дозой (например при кондиционировании перед пересадкой костного мозга), с интервалами от 21 до 28 дней.

Приготовление раствора

Непосредственно перед применением к содержимому флакона с дозировкой 200 мг добавляют 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Вещество легко растворяется при энергичном встряхивании после добавления растворителя. Если вещество не растворяется сразу и полностью, рекомендуется дать флакону постоять несколько минут.

Раствор пригоден для внутривенного применения, при этом лучше производить введение в виде внутривенной инфузии. При кратковременном введении раствор Циклофосфана добавляют к раствору Рингера, 0,9 % раствору натрия хлорида или 5 % раствору декстрозы до общего объема приблизительно 500 мл. Продолжительность инфузии – от 30 минут до 2 часов, в зависимости от объема.

Лечебные циклы при прерывистой терапии могут повторяться каждые 3-4 недели. Продолжительность терапии и интервалы между курсами зависят от показаний, примененной комбинации химиотерапевтических препаратов, общего состояния здоровья пациента, лабораторных показателей и восстановления количества форменных элементов крови.

Специальные рекомендации по дозировке

Рекомендации по снижению дозы для пациентов с угнетением функции костного мозга

– Лейкоцитов > 4000 мкл, а тромбоцитов > 100000 мкл – 100 % от запланированной дозы

– Лейкоцитов 4000-2500 мкл, а тромбоцитов 100000-50000 мкл – 50 % дозы

– Лейкоцитов

Источник: https://apteka.103.by/tciklofosfan-2-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.