Целебрекс

Содержание
  1. ЦЕЛЕБРЕКС
  2. Форма выпуска, состав и упаковка
  3. Фармакологическое действие
  4. Фармакокинетика
  5. Показания
  6. Противопоказания
  7. Дозировка
  8. Целебрекс 200 — от чего помогает? Инструкция по применению, отзывы и аналоги
  9. Целебрекс 200 — от чего помогает?
  10. Инструкция по применению Целебрекс 200, дозировки
  11. Побочные эффекты Целебрекс 200, противопоказания
  12. Аналоги Церебрекс, список препаратов
  13. Целебрекс
  14. Применение при нарушениях функции печени
  15. Применение при нарушениях функции почек
  16. Применение у детей
  17. Особые указания
  18. Целебрекс: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
  19. Лекарственная форма
  20. Описание и состав
  21. Фармакологическая группа
  22. Показания к применению
  23. для взрослых
  24. для детей
  25. для беременных и в период лактации
  26. Противопоказания
  27. Применения и дозы
  28. для взрослых
  29. для детей
  30. для беременных и в период лактации
  31. Побочные действия
  32. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  33. Особые указания
  34. Передозировка
  35. Аналоги
  36. Условия хранения
  37. Цена препарата
  38. Целебрекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы
  39. Форма выпуска Целебрекс, упаковка препарата и состав
  40. Фармакологическое действие Целебрекс
  41. Фармакокинетика препарата
  42. Фармакокинетика препарата
  43. Фармакокинетика препарата
  44. Показания к применению:
  45. Дозировка и способ применения препарата

ЦЕЛЕБРЕКС

Целебрекс

НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на голубых полосках: “100” – на одной части и “7767” – на другой; содержимое капсул – гранулят белого или почти белого цвета.

1 капс.
целекоксиб100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 149.7 мг, натрия лаурилсульфат – 8.1 мг, повидон К30 – 6.8 мг, кроскармеллоза натрия – 2.7 мг, магния стеарат – 2.7 мг.

Состав оболочки: титана диоксид – около 1.7 мг, желатин – около 58.3 мг.
Состав чернил голубых SB-6018: шеллак – 22-27%, этанол – 33-38%, изопропанол – 0.5-4%, бутанол – 4-8%, пропиленгликоль – 3-6%, аммиак водный – 1-2%, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132) – 24-28%.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на желтых полосках: “200” – на одной части и “7767” – на другой; содержимое капсул – гранулят белого или почти белого цвета.

1 капс.
целекоксиб200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 49.8 мг, натрия лаурилсульфат – 8.1 мг, повидон К30 – 6.7 мг, кроскармеллоза натрия – 2.7 мг, магния стеарат – 2.7 мг.

Состав оболочки: титана диоксид – около 1.7 мг, желатин – около 58.3 мг.
Состав чернил желтых SB-3002: шеллак – 22-27%, этанол – 33-38%, изопропанол – 3-7%, бутанол – 4-9%, пропиленгликоль – 3-6%, аммиак водный – 1-2%, краситель железа оксид желтый (E172) – 18-22%.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2.

Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль).

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1).

Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл.

Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась.

Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Распределение

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Метаболизм

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично – глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

Выведение

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы – в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.

5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).

По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью при СКФ > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется.

Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба.

Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания

— симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

— болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;

— лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

— бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;

— состояние после операции аортокоронарного шунтирования;

— пептическая язва в фазе обострения;

— желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника;

— сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);

— клинически подтвержденная ИБС;

— заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);

— почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (нет опыта применения);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к сульфонамидам.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях; одновременно с антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином), с антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС для приема внутрь (в т.ч. с преднизолоном), с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), с ингибиторами изофермента CYP2C9; у пациентов, длительно получающих НПВС; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме – 400 мг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.

При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У пациентов слегкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести(класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью(класс С по шкале Чайлд-Пью) нет.

У пациентов спочечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т.к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.

Часто (≥ 1% и

Источник: https://health.mail.ru/drug/celebrex/

Целебрекс 200 — от чего помогает? Инструкция по применению, отзывы и аналоги

Целебрекс — это противовоспалительное средство нестероидной структуры, которое выпускается немецкой фармацевтической компанией Пфайзер. Широко применяется для лечения болей, связанных с воспалительными процессами опорно-двигательной системы, и других острых и хронических болях.

О препарате, составе, форме выпуска

Действующим веществом Целебрекс 200 является целекоксиб. Препарат выпускается в виде белых желатиновых капсул по 100 мг, 200 мг и 400 мг. На капсулах нанесено по 2 полоски соответствующих цветов – голубой, желтый и зеленый. На одной из полосок указана дозировка препарата, а на другой стоит маркировка «7767».

Кроме основного компонента в состав капсул входит молочный сахар, додецилсульфат натрия, натрия кроскармелоза, магниевая соль стеариновой кислоты, желатин, диоксид титана, желатин и поливидон К30. Препарат выпускается в ячейковых блистерах, вторичная упаковка – картонная коробка.

Активный компонент Целебрекс – целекоксиб – является специфическим ингибитором фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) первого поколения.

Торможение этого фермента ведет к задержке синтеза простагландинов – медиаторов воспаления. Кроме того простагландины повышают чувствительность болевых рецепторов к медиаторам боли и оказывают пирогенное влияние на центры терморегуляции в головном мозге.

Таким образом, благодаря остановке образования простагландинов осуществляется противовоспалительный, анальгетический и жаропонижающий эффект. Целебрекс практически не тормозит работу ЦОГ-1, поэтому прием препарата никак не влияет на продукцию «полезных» простагландинов, которые в норме есть в кишечнике, желудке и тромбоцитах у всех здоровых людей.

Целебрекс 200 — от чего помогает?

Целебрекс 200 фото

Практически любые патологические изменения в организме сопровождаются болевыми и воспалительными процессами — Целебрекс 200 помогает снять боль и воспаление, потому применяется от этих симптомов во многих областях медицины.

Действие препарата включает в себя снятие воспаления, покраснения, отека, боли, зуда и жара. Целекоксиб прошел множество клинических исследований, в результате которых выделили наиболее чувствительные к действию препарата заболевания и состояния:

  1. Острые скелетно-мышечные патологии (например, плечелопаточный периартрит, субакромиальный бурсит, артрит при подагре);
  2. Хронические скелетно-мышечные боли (например, анкилозирующий спондилез, ревматические боли);
  3. Зубная боль;
  4. Боль послеоперационного периода;
  5. Менструальные боли;
  6. Семейный аденоматозный полипоз;
  7. Аденома толстой кишки.

Классической областью применения Целебрекса является контролирование хронической и устранение острой боли при заболеваниях опорно-двигательной системы, после травм и в послеоперационный период. Применение этого НПВС помогает уменьшить дозу, принимаемых опиоидных препаратов.

Кроме стандартного применения препарата, в клинических условиях выяснили о возможных перспективах использования Целебрекс 200 для лечения больных шизофренией, поскольку это вещество положительно влияет и на нейродегенеративные процессы.

Инструкция по применению Целебрекс 200, дозировки

Капсулы Целебрекса принимаются после еды, запивая стаканом теплой воды. Лекарство нельзя разжевывать или делить на части. В инструкции по применению Целебрекса 200 мг указано, что стандартной рекомендуемой дозировкой для лечения является 200 мг лекарственного вещества в сутки.

  • Максимальная доза составляет 800 мг — 4 капсулы.

При ревматоидном артрите принимают по 200-400 мг / 2 раза в день.

При остеоартрозе – по 100-200 мг препарата в сутки.

В зависимости от выраженности болевого синдрома для снятия острой боли можно принимать 200-400 мг единоразово и потом, по необходимости, принимать еще 200 мг, но не чаще двух раз в сутки.

Семейный аденоматозный полипоз требует применения 400 мг Целебрекса дважды в день. Препарат следует назначать в минимальных терапевтических дозах на короткий срок для предупреждения развития побочных эффектов.

Особые указания

Применение капсул Церебрекс 200 мг (иногда их ошибочно называют таблетками) нельзя совмещать с приемом других НПВС. Из-за особенностей метаболизма комплексное применение с варфарином может вызывать кровотечения.

Назначения препарата с кетоназолом и флуконазолом повышает концентрацию целекоксиба в два раза. Прием с блокаторами ангиотензина-2 уменьшает антигипертензивное действие последнего.

Прием Целебрекса с препаратами лития требует постоянного мониторинга, поскольку концентрация лития увеличивает почти на 20%. Лечение лиц негроидной расы нужно проводить начиная с минимальных дозировок из-за наличия специфического метаболизма у таких пациентов.

Побочные эффекты Целебрекс 200, противопоказания

Наиболее частыми побочными явлениями при длительном приеме Целебрекса являются:

  • Боль в эпигастральной области, понос, рвота, тошнота, возможно развитие кишечных кровотечений и др.
  • Головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, спутанность сознания;
  • Гипертензия, аритмия, тахикардия, периферические отеки;
  • Инфекции респираторных органов;
  • Инфекции мочеполовой системы;
  • Тромбоцитопения, анемия;
  • Изменение активности АСТ и АЛТ;
  • Аллергические реакции.

В редких случаях длительное применение Целебрекса чревато кардиотоксическим эффектом и может вызывать инфаркт миокарда, а также тромбозы в жизненно важные органы. Препарат противопоказан беременным женщинам и женщинам в период лактации, а также детям до 18 лет.

Кроме того не рекомендуется принимать Целебрекс при серьезных печеночных и почечных патологиях, наличии аллергии на ацетилсалициловую кислоту и язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта.

Сердечная недостаточность и аортокоронарное шунтирование также являются противопоказанием к приему лекарственного средства.

При передозировке могут проявляться более интенсивно побочные эффекты, специфического лечения нет, для облегчения состояния используют поддерживающую терапию.

Аналоги Церебрекс, список препаратов

Аналогами Церебрекс 200 мг являются препараты, содержащие целекоксиб — они могут различаться по цене, но терапевтическое действие остается одинаковым. Список препаратов:

  • Артоксиб,
  • Дилакса,
  • Зицел,
  • Ранселекс,
  • Ревмоксиб,
  • Флогоксиб-Здоровье,
  • Целекоксиб-Нортон,
  • Целкокс и др.

Помните, что консультация врача обязательна, но если вы собираетесь использовать аналог уже назначенного Церебрекс — инструкция по применению, цена и отзывы на аналоги не распространяется и не могут использоваться в качестве руководства для лечения. При замене Церебрекс на аналог может потребоваться коррекция дозировки или схемы лечения, не занимайтесь самолечением!

Благодаря своему действующему веществу Целебрекс является одним из наиболее популярных и эффективных НПВС для симптоматического лечения костно-суставной системы и других болевых синдромов. Его избирательное влияние на ЦОГ-2 снижает количество побочных эффектов и увеличивает широту терапевтической активности.

Источник: https://zdrav-lab.com/tselebreks-200/

Целебрекс

Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс во время переменности не установлен, но не может быть исключен.

В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб.

Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях.

Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью), лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел “Противопоказания”).

Применение при нарушениях функции почек

У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. разделы “Особые указания”, “Противопоказания”).

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет

Особые указания

Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.

Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний.

Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача).

Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.

Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью.

Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.

Влияние на ЖКТ

У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.

Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными ГКС и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами

Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы должна контролироваться аитикоагулянтная активность.

Задержка жидкости и отеки

Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек

НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП.

Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов.

Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.

https://www.youtube.com/watch?v=NIO_9FkJ5_c

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®.

Влияние на функцию печени

Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пыо). Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.

В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®.

Анафилактические реакции

При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Серьезные реакции со стороны кожных покровов

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными.

Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии.

Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Терапия глюкокортикостероидами

Целебрекс® не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности.

Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами

Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние.

Источник: https://ProTabletky.ru/celebrex/

Целебрекс: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Противовоспалительное средство, которое имеет избирательную активность и действует именно в очаге поражения. Вызывает значительно меньше побочных эффектов, чем другие препараты группы НПВС. Назначается только взрослым.

Лекарственная форма

Медикамент Целебрекс выпускается в форме твердых непрозрачных желатиновых капсул белого или практически белого цвета с маркировкой «100» и «7767» на голубых полосах при дозировке действующего вещества 100 мг. В случае дозировки 200 мг маркировка «200» и «7767» наносится на желтые полосы. В качестве содержимого капсул выступает гранулированный порошок белого цвета.

Средство фасуется в блистеры по 10 капсул. Вне зависимости от дозировки Целебрекс упаковывается в картонные пачки по 1, 2, 3, 4, 5 и 10 блистеров.

Описание и состав

Действующий элемент – целекоксиб. Варианты содержания вещества на одну капсулу Целебрекса: 100 мг и 200 мг.

Вспомогательные вещества:

  • повидон;
  • стеарат магния;
  • моногидрат молочного сахара;
  • натрия кроскармеллоза;
  • лаурилсульфат натрия.

Состав капсульной оболочки:

  • титана диоксид;
  • желатин;
  • пропиленгликоль;
  • бутанол;
  • этанол;
  • водный аммиак;
  • изопропанол;
  • шеллак;
  • желтый или голубой краситель.

Фармакологическая группа

Целебрекс относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Целекоксиб, выступающий в качестве активного вещества препарата, обладает мощным противовоспалительным, болеутоляющим и антипиретическим (жаропонижающим) эффектом.

Основное действие средства заключается в подавлении активности фермента циклооксигеназы-2, который активизируется в ответ на возникший очаг воспаления и приводит к синтезу и накоплению активных простагландинов (в особенности простагландина E2), провоцирующих образование отеков и болевых ощущений. При употреблении терапевтических дозировок целекоксиба практически не происходит ингибирования циклооксигеназы-1, в результате чего средство не влияет на уровень простагландинов, которые синтезируются активацией данного фермента. Также это означает, что препарат не изменяет процессы в тканях, связанные с активностью циклооксигеназы-1.

Степень абсорбции Целебрекса значительно увеличивается при употреблении медикамента на голодный желудок. После применения концентрация в плазме крови достигает максимальных показателей спустя 2–3 часа.

Связывание средства с белками плазмы крови составляет 97%.

Целекоксиб подвергается печеночному метаболизму, после чего выводится с каловыми массами и мочой. Длительность полувыведения варьируется от 8 до 12 часов.

Показания к применению

Целебрекс имеет достаточно высокую степень лекарственной активности и во многих случаях может вызывать ряд побочных явлений. Применять средство не рекомендуется без предписания лечащего врача.

для взрослых

Наиболее популярными показаниями к назначению терапевтического применения Целебрекса у взрослых пациентов являются такие состояния, как:

  • артрит ревматоидного типа;
  • болевой синдром различного генеза (например, зубная боль, мигрень, менструальные боли, болевые ощущения в костях и мышцах);
  • остеоартроз;
  • анкилозирующий спондилит;
  • первичная дисменорея.

для детей

Детям и подросткам до 18 лет применение Целебрекса запрещено по причине недоказанности эффективности и безопасности использования.

для беременных и в период лактации

В период кормления грудью и беременности противопоказано применение Целебрекса по причине высокой вероятности проявления нарушений в развитии плода и повышенной опасности для здоровья малыша.

Противопоказания

  • повышенная восприимчивость организма к действию компонентов состава средства;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • лактационный период;
  • воспалительные патологии кишечника;
  • тяжелая форма почечной недостаточности;
  • обострение пептической язвы;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • период после недавнего хирургического проведения аортокоронарного шунтирования;
  • болезни периферических артерий;
  • беременность;
  • бронхиальная астма;
  • сердечная недостаточность;
  • аллергические реакции на прием НПВС;
  • тяжелая степень цереброваскулярных патологий.

С особой осторожностью:

  • отеки и задержка жидкости;
  • сахарный диабет;
  • нарушения печеночного функционирования;
  • артериальная гипертензия;
  • язвенные болезни двенадцатиперстной кишки и/или желудка;
  • различные патологии сердечно-сосудистой системы.

Применения и дозы

Дозировки подбираются в соответствии с характером патологии. Прием медикамента не зависит от времени употребления пищи.

для взрослых

При болевом синдроме различного генеза назначают разовый прием 100–200 мг медикамента. Интервал между следующим употреблением должен составлять от 4 до 6 часов. Максимальная доза – 400 мг в сутки.

При остеоартрозе рекомендуется принимать по 200 мг средства 1 или 2 раза в сутки.

В случае острых болей разрешено первоначальное применение 400 мг целекоксиба с последующим снижением до 200 мг. Максимальная доза в начале использования не должна превышать 600 мг

При артрите ревматоидного принимают от 200 до 400 мг медикамента, разделенных на 2 приема. Максимальная порция – не больше 800 мг.

для детей

Детям до 18 лет прием Целебрекса противопоказан.

для беременных и в период лактации

Во время беременности и кормления грудным молоком запрещено принимать средство Целебрекс по причине возникновения опасности для развития плода и здоровья ребенка.

Побочные действия

  • артериальная гипертензия;
  • снижение зрительного и слухового восприятия;
  • головные боли;
  • тахикардия;
  • носовое кровотечение;
  • диарея или запор;
  • аритмия;
  • метеоризм;
  • появление язв в органах ЖКТ;
  • отеки;
  • кашель;
  • нарушения сна;
  • анафилактический шок;
  • шум в ушах;
  • повышенное потоотделение;
  • боли в горле;
  • диспепсия;
  • кровотечения в органах ЖКТ;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • беспокойство;
  • кожные сыпи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды в незначительной мере (10%) снижают степень абсорбции целекоксиба.

Одновременное применение флуконазола с Целебрексом приводит к значительному повышению концентрации целекоксиба в сыворотке крови.

Варфарин и другие аналогичные средства провоцируют увеличение протромбинового индекса и повышают вероятность образования внутренних кровотечений.

Антагонисты ангиотензина II и ингибиторы АПФ способствуют снижению терапевтической активности средства.

Настоятельно не рекомендуется совмещать применение Целебрекса с другими нестероидными противовоспалительными медикаментами (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

Особые указания

На протяжении всего курса лечения с применением целекоксиба необходим постоянный контроль над показателями крови, почек и печени.

Целебрекс не применяется в качестве замены ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбозов и других нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Снижение активности CYP2C9 может спровоцировать увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови. В этом случае нужно соблюдать крайнюю осторожность при расчете терапевтических дозировок.

При употреблении Целебрекса наблюдается повышение артериального давления.

У пациентов с предрасположенностью могут возникнуть кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта на фоне применения даже пониженных дозировок средства.

Целебрекс не оказывает влияния на способность человека концентрировать внимание, управлять различными механизмами и заниматься деятельностью, которая требует высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Зачастую при передозировке средством Целебрекс наблюдается значительное усиление побочных явлений. В случае интоксикации организма данным медикаментом следует проводить немедленное симптоматическое лечение.

Аналоги

Вместо Целебрекса можно применять следующие препараты:

  1. Дилакса — полный аналог препарата Целебрекс. Производится он в капсулах по 100 и 200 мг. Они могут применяться только для лечения совершеннолетних пациентов, кроме беременных и кормящих.
  2. Аркоксиа относится к нестероидным противовоспалительным средствам и является заменителем препарата Целебрекс по клинико-фармакологической группе. Производится лекарство в таблетках, которые можно применять лицам старше 16 лет. Они противопоказаны женщинам планирующим зачатие или вынашивающим ребенка, пациенткам кормящим грудью.
  3. Мовалис является заменителем Целебрекса по терапевтической группе. Это нестероидный противовоспалительный препарат, который производится в суспензии, свечах, вставляемых в прямую кишку, уколах. При ювенильном ревматоидном артрите его можно прописывать малышам старше 2 лет. Препарат не рекомендуется принимать пациенткам в положении и кормящим грудью.
  4. Нимулид относится к заменителям Целебрекса по фармакологической группе. Производится медикамент в суспензии для детей, геле, обычных и сублингвальных таблетках. Средство может применяться для лечения пациентов с весом от 7 кг. Нимулид не рекомендован беременным и кормящим.

Условия хранения

Беречь от доступа детей. Хранить при температуре от 15 до 30 градусов в темном месте с умеренной влажностью.

Срок годности – 3 года.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 557 рубля. Цены колеблются от 140 до 1690 рублей.

Источник: http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/tselebreks.html

Целебрекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Препарат: ЦЕЛЕБРЕКС®

Активное вещество препарата: celecoxib

Кодировка АТХ: M01AH01КФГ: НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2Регистрационный номер: П №015986/01Дата регистрации: 28.10.04

Владелец рег. удост.: PHARMACIA Ltd. {Великобритания}

Форма выпуска Целебрекс, упаковка препарата и состав

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с белыми маркировками на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой.

1 капс.целекоксиб

100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Состав оболочки: желатин, титана диоксид.
В состав чернил входит: голубой (SB-6018), шеллак, дегидрированный спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, раствор аммиака крепкий, FD&C Blue#2 Alluminium Lake (E132).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с белыми маркировками на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой.

1 капс.целекоксиб

200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Состав оболочки: желатин, титана диоксид.
В состав чернил входит: желтый (SB-3002), шеллак, дегидрированный спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, раствор аммиака крепкий, оксид железа желтый (E172).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Целебрекс

НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль).

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Целекоксиб уменьшает выведение с мочой PgE2 и 6-кето- PgF 1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведения натрия.

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика препарата

Всасывание

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. Cmax в плазме после приема препарата в дозе 200 г — 705 нг/мл.

Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась.

Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Распределение

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 400 л.

Метаболизм

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Выведение

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров ( AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.

5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).

По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью ) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2,

Фармакокинетика препарата

целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания к применению:

— симптоматическое лечение остеоартроза и ревматоидного артрита;

— болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие сравнимые по интенсивности боли);

— лечение первичной дисменореи.

Дозировка и способ применения препарата

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза/сут.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза/сут.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут (по необходимости).

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени не имеется.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

Источник: https://medistok.ru/c/2878-celebreks-instrukcija-po-primeneniju.html

Долгая жизнь
Добавить комментарий