Ацеклидин

Ацеклидин

Ацеклидин – холиномиметическое лекарственное средство, стимулирующее преимущественно холинорецепторы.

Форма выпуска и состав

Ацеклидин выпускается в четырех лекарственных формах:

• Белый кристаллический порошок для приготовления глазных капель. Легко растворяется в воде;
• 0,2% раствор в ампулах по 1 мл и 2 мл для парентерального введения;
• 1% глазные капли;
• 3% и 5% мазь по 20 г.

По химическому строению вещество ацеклидин относится к группе производных 3-оксихинуклидина.

Показания к применению

Препарат назначают пациентам при отсутствии тонуса внутренних органов, например:

• Атония мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
• Атония мочевого пузыря, непосредственно связанная с расстройствами нейрогенного характера;
• Субинволюция (сниженное сокращение) и пониженный тонус матки после родов.

Женщинам Ацеклидин назначают для остановки кровотечений в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике препарат применяют для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка.

В инструкции к Ацеклидину сказано, что он также может использоваться в качестве диагностического средства при рентгенографии двенадцатиперстной кишки, желудка и пищевода.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Ацеклидина являются:

• Бронхиальная астма;
• Эпилепсия;
• Стенокардия;
• Хроническая сердечная недостаточность (стадия II и III);
• Гиперкинезы;
• Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Воспалительные процессы в полости живота до хирургического вмешательства;
• Период беременности;
• Гиперчувствительность к ацеклидину.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят подкожно. Дозировка Ацеклидина, по инструкции, подбирается индивидуально и зависит от показаний.

При атонии внутренних органов подкожно вводят 1-2 мл 0,2% раствора в ампулах. При необходимости повторные инъекции делают еще 2-3 раза с интервалом в 20-30 минут. При субинволюции матки лечение продолжают в течение 2-3 дней.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 4 мг (2 мл 0,2% раствора), суточная – 12 мг (6 мл 0,2% раствора).

При рентгенологическом исследовании для выявления ахалазии пищевода, которая обусловлена парасимпатической денервацией, подкожно вводят 0,75-1 мл раствора Ацеклидина 0,2%-й концентрации за 15 минут до приема пациентом бариевой взвеси.

Чтобы уточнить характер поражения двенадцатиперстной кишки и желудка, после обычной рентгенографии подкожно вводят 0,5-1 мл раствора, а через 12-15 минут после дополнительного приема бариевой взвеси проводят повторное исследование.

В офтальмологии препарат назначают в виде капель глазных. Для этого готовят 2%, 3% и 5% водные растворы Ацеклидина. Закапывания начинают с 2%-го раствора. При такой концентрации наблюдается небольшой гипотензивный и миотический эффект.

Добиться более сильного действия можно при применении Ацеклидина 3% или 5% концентрации. Частота закапывания зависит от получаемого при лечении эффекта и составляет от 3 до 6 раз в день.

После однократного закапывания действие препарата продолжается до 6 часов, а иногда и более.

Побочные действия

При местном применении Ацеклидина возможно небольшое раздражение конъюнктивы, покраснение сосудов, чувство тяжести и ломоты в глазах.

При подкожном введении в дозах, превышающих рекомендованные, могут возникнуть симптомы, обусловленные М-холиномиметическим действием: повышенное потоотделение, слюнотечение, диарея и др.

Особые указания

Допускается применение Ацеклидина в комбинации с другими миотическими средствами. 5% раствором препарата можно снять мидриаз (расширение зрачка), вызванный гоматропином, однако при мидриазе от скополамина и атропина он недостаточно эффективен.

Категорически недопустимо использование Ацеклидина в виде глазных капель для подкожного введения.

Аналоги

Синонимами Ацеклидина являются препараты с тем же активным веществом – Глаудин, Глаукостат и Глаунорм. К лекарствам с аналогичным механизмом действия относятся:

• Дамелиум;
• Диметпрамид;
• Домет;
• Ганатон;
• Домперидон;
• Домстал;
• Итомед;
• Меломида Гидрохлорид;
• Метоклопрамид;
• Мотилак;
• Мотилиум;
• Мотинорм;
• Мотониум;
• Пассажикс;
• Церукал;
• Перинорм;
• Церуглан;
• Мотижект;
• Итопра.

Сроки и условия хранения

Ацеклидин, по инструкции, относится к списку A и должен храниться в прохладном недоступном для детей месте. Порошок годен 5 лет, ампулы с раствором для инъекций – 2 года, мазь – 1 год.

Источник: http://medlib.net/aceklidin.html

Ацеклидин

Ацеклидин – М-холиномиметик, стимулирующий М-холинорецепторы, повышающий тонус и усиливающий сокращение матки, кишечника и мочевого пузыря, а также вызывающий миоз (сужение зрачка) и снижающий внутриглазное давление.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в виде:

• 0,2% раствора, предназначенного для подкожного введения, в ампулах по 1 и 2 мл;
• 3% и 5% глазной мази в тубах по 20 г.

Действующим компонентом Ацеклидина является одноименное вещество.

Как указано в инструкции к Ацеклидину, в виде инъекций этот препарат применяют:

• При субинволюции матки (сниженном ее сокращении после родов);
• При атонии (нарушении нормального тонуса) мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта;
• Для остановки кровотечения в послеродовом периоде;
• При подготовке пациента к рентгенологическому исследованию желудка, 12-перстной кишки и пищевода.

В виде глазной мази Ацеклидин, по инструкции, назначают для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка при глаукоме.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Ацеклидина противопоказано при:

• Бронхиальной астме;
• Стенокардии;
• Эпилепсии и склонности к судорогам;
• Хронической сердечной недостаточности второй и третьей стадий;
• Кровотечениях из желудочно-кишечного тракта;
• Наличии до проведения операции воспалительных процессов в брюшной полости;
• Гиперкинезах;
• Атеросклерозе;
• Беременности (за исключением случаев, когда необходимо повысить тонус миометрия);
• Наличии повышенной чувствительности к ацеклидину или любому вспомогательному компоненту.

Раствор Ацеклидин, по инструкции, предназначен для подкожного введения. Дозировку препарата назначает врач с учетом показаний и общей клинической ситуации.

При субинволюции матки, атонии мочевого пузыря и желудка, как правило, вводят 1-2 мл раствора. При необходимости делают еще 2-3 инъекции с интервалами 30 минут, при гипотонии матки – в течение 2-3 дней. Максимально допустимые дозы для взрослых: разовая – 4 мг, суточная – 12 мг.

Перед исследованием пищевода с целью выявления ахалазии (нарушения моторики, характеризующегося ослаблением перистальтики и неполным расслаблением нижнего сфинктера пищевода при глотании), если она обусловлена парасимпатической денервацией, раствор вводят в объеме 0,75-1 мл за 15 минут до приема бариевой взвеси.

Для уточнения характера поражения 12-перстной кишки и желудка раствор в объеме 0,5-1 мл вводят после обычного рентгенологического исследования, спустя 15 минут принимают дополнительную порцию бариевой взвеси, после чего проводят повторное исследование.

Глазную мазь Ацеклидин закладывают за края век один раз в сутки – перед сном.

Побочные действия

Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что в большинстве случаев данный препарат переносится хорошо. Однако в некоторых случаях поступают жалобы на развитие таких нежелательных реакций, обусловленных применением Ацеклидина, как:

• При подкожном введении: повышенное потоотделение, усиленное слюнотечение, диарея;
• При местном применении в офтальмологии: чувство тяжести и ломоты в глазах, инъецированность сосудов, незначительное раздражение конъюнктивы.

В индивидуальных случаях – при наличии гиперчувствительности или непереносимости того или иного компонента Ацеклидина – возможно развитие аллергических реакций. При появлении любого нежелательного явления на фоне применения данного медикамента, следует сообщить об этом лечащему врачу.

При применении Ацеклидина в слишком высоких дозах (значительно превышающих рекомендованные врачом) возможно появление или усиление уже имеющихся побочных эффектов, а также небольшое снижение артериального давления с брадикардией. Такому пациенту следует ввести Метацин, Атропин или другой М-холиноблокатор.

Особые указания

В офтальмологической практике при необходимости Ацеклидин можно сочетать с другими миотиками.

Не следует одновременно применять данный препарат с М-холиноблокаторами, т.к. они угнетают эффект ацеклидина.

Аналоги

Аналогами данного медикамента для применения в офтальмологии являются Глаунорм, Глаудин и Глаукостат.

По сходству механизма действия аналогами раствора Ацеклидин можно считать следующие препараты: Ганатон, Дамелиум, Диметпрамид, Домет, Домперидон, Домстал, Итомед, Итопра, Меломида, Метоклопрамид, Мотижект, Мотилак, Мотилиум, Мотинорм, Мотониум, Пассажикс, Перинорм, Церуглан.

Сроки и условия хранения

Ацеклидин – препарат, отпускаемый из аптек строго по рецепту врача и принадлежащий к списку A– лекарственных средств, которые включены в Государственную фармакопею как ядовитые и наркотические, хранение и назначение которых должно производиться по особым правилам в связи с их высокой токсичностью и способностью вызывать привыкание. Так, Ацеклидин следует хранить отдельно от других медикаментов, под замком, в защищенном от солнечных лучей и прохладном месте.

Срок годности раствора составляет 2 года, мази – 1 год.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: http://spravka03.net/aceklidin.html

Ацеклидин – Методы и средства лечения болезней

В 1 мл раствора ацеклидина 2 мг.

Раствор для введения подкожно 2 мг/мл по 1 мл или 2 мл.

Глазные капли 1%.

Фармакодинамика

Ацеклидин — стимулятор М-холинорецепторов. Является третичным амином, поэтому проникает через ГЭБ.

Механизм действия связан с возбуждением М-холинорецепторов нейронов различных органов сердца, мускулатуры кишечника и бронхов, глаз, потовых желез.

Вызывает миоз и уплощение радужки, что влечет улучшение оттока внутриглазной жидкости и снижение внутриглазного давления. Вызывает спазм аккомодации (близорукость).

Усиливает секрецию слюны, потоотделение, слезотечение и выделение бронхиальной слизи. В высоких дозах замедляет частоту сердечных сокращений, угнетая проведение импульсов и вызывает бронхоспазм, стимулируя сокращение мускулатуры бронхов.

Усиливает перистальтику кишечника, повышает тонус желчного и мочевого пузыря, при этом снижает тонус сфинктеров. Применяется при глаукоме, атонии мочевого пузыря и кишечника, способствуя их опорожнению.

Фармакокинетика

Отличается высокой абсорбцией. Легко всасывается при различных путях введения — подкожном и при закапывании в глаз.

Показания к применению

Ацеклидин в составе комплексной терапии применяется:

• при атонии ЖКТ;
• при атонии мочевого пузыря;
• при кровотечениях в послеродовом периоде;
• для субинволюции матки;
• приглаукоме (закапывание капель в глаз);
• в рамках подготовки к рентгенологическим исследованиям.

Противопоказания

Ацеклидин противопоказан при:

Побочные действия

Ацеклидин может вызвать:

• головную боль;
• бронхоспазм;
• брадикардию;
• усиленное выделение бронхиального секрета;
• раздражение конъюнктивы;
• конъюнктивит;
• боль в глазах и надбровье.

Ацеклидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вводится подкожно. Высшая разовая доза 4 мг.

При атонии кишечника, мочевого пузыря, желудка, матки — 1-2 мл раствора. При необходимости (в случае недостаточного эффекта) выполняют повторные инъекции дважды через 20 мин.

Подготовка к рентгенологическому исследованию. Для диагностики ахалазии пищевода — водят 1 мл за 15 минут до приема бариевой взвеси. Для диагностики нарушений моторики желудка после рентгенологического исследования применяют 1 мл раствора, больной выпивает дополнительную порции бариевой взвеси и через 15 мин делают повторное исследование.

В офтальмологии назначают капли разного процентного содержания активного вещества, изготавливающиеся по рецепту в аптеке из порошка. Закапывание проводят от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания гипотензивное действие отмечается до 6 часов.

При закапывании необходимо прижимать на несколько минут область слёзного мешка, чтобы раствор не стекал в полость носа по слезному каналу.

Передозировка

Передозировка проявляется слюнотечением, потоотделением и диареей. Для устранения этих симптомов предпринимается введение метацина или атропина.

Срок годности

Ацеклидин в ампулах — 2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Глаукостат, Глаукотат, Глаудин, Глаунорм.

Отзывы

Поскольку Ацеклидин давно не применяется в клинической практике (его заменили более современные и менее токсичные препараты, как противоглаукомные, так и усиливающие моторику ЖКТ), отзывы отсутствуют.

Цена, где купить

Последняя регистрация препарата была в 1970 году. В настоящий момент купить Ацеклидин невозможно. Его аналоги также отсутствуют в аптечной сети РФ.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Ацеклидин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://cdoctor.ru/atseklidin/

Ацеклидин

11.09.2014

Ацеклидин – средство для повышения тонуса различных мышечных групп, применяемое в офтальмологии, акушерстве и гинекологии, гастроэнтерологии, урологии, хирургии.

Форма выпуска и состав Ацеклидина

Препарат выпускается в виде раствора для подкожных инъекций, раствора для глазных капель и глазной мази, основным действующим веществом которых является Ацеклидин.

В качестве вспомогательных веществ в Ацеклидине использованы:

• В растворе для инъекций – вода для инъекций;
• В растворе для глазных капель – раствор борной кислоты;
• В глазной мази – вазелиновое масло, вазелин, безводный ланолин.

Фармакологическое действие Ацеклидина

Ацеклидин представляет собой М-холиномиметик, который активизирует холинореактивные системы организма.

Ацеклидин – это третичное основание, что обеспечивает его способность проникать через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический.

Попадая в организм, препарат усиливает функции органов, которые имеют холинергическую иннервацию, особенно усиливается сокращение и повышается тонус матки, мочевого пузыря, кишечника.

Кроме того, препарат снижает внутриглазное давление, вызывает миоз и спазм аккомодации.

В более высоких дозировках снижает артериальное давление, вызывает брадикардию, бронхоспазм, усиливает активность желез внешней секреции.

Показания к применению Ацеклидина

Согласно инструкции по применению Ацеклидина, препарат может быть назначен при:

• Послеоперационной атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
• Обусловленной нейрогенными расстройствами атонии мочевого пузыря (особенно сопровождаемой увеличением количества остаточной мочи);
• Сниженном тонусе и субинволюции матки;
• Кровотечениях в послеродовом периоде.
• Проведении рентгенологического исследования желудка, пищевода, двенадцатиперстной кишки как диагностическое средство;

а также для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка.

Противопоказания к применению Ацеклидина

Согласно инструкции по применению Ацеклидина, препарат не назначается при:

• Бронхиальной астме;
• Стенокардии;
• II-III стадии хронической сердечной недостаточности;
• Кровотечениях из желудочно-кишечного тракта;
• Гиперкинезах;
• Эпилепсии;
• Наличии до операции воспалительных процессов в брюшной полости;
• Высокой чувствительности к Ацеклидину;
• Беременности.

Способ применения и дозировка Ацеклидина

Раствор Ацеклидина для подкожных инъекций вводят по 1–2 мл при атонии мочевого пузыря и кишечника.

В акушерско-гинекологической практике препарат применяется в тех же дозах.

При отсутствии эффекта от инъекции ее можно повторить 2–3 раза с перерывом в 20-30 минут.

Если есть необходимость, препарат вводят на протяжении 2-3 дней.

При проведении рентгенологического исследования с целью выявления обусловленной парасимпатической денервацией ахалазии пищевода пациенту за 15 мин до приема взвеси бария вводят 0,75-1 мл раствора Ацеклидина.

Чтобы уточнить характер поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, после обычного рентгенисследования пациенту вводят 0,5-1 мл раствора препарата, а через 15 минут после дополнительного приема взвеси бария производят повторное исследование.

Концентрация раствора Ацеклидина для закапывания в глаза и кратность его применения подбирается в каждом конкретном случае индивидуально.

Глазную мазь закладывают за края век перед сном.

Максимальная доза раствора Ацеклидина для подкожного введения составляет 4 мг – разовая; 12 мг – суточная.

Побочные действия Ацеклидина

Как правило, Ацеклидин переносится пациентами хорошо.

В некоторых случаях при подкожном введении препарата в больших дозировках могут возникать усиленное потоотделение и слюнотечение, диарея.

При введении препарата в конъюнктивальный мешок может возникнуть несильное раздражение конъюнктивы или тяжесть и ломота в глазу.

Передозировка Ацеклидином

Передозировка инъекций препарата проявляется потливостью, слюнотечением, диареей. Данные симптомы купируют инъекцией холинолитиков (метацина, атропина).

Взаимодействие Ацеклидина с другими лекарственными препаратами

При применении Ацеклидина с м-холиноблокаторами его эффект уменьшается.

Особые указания по применению Ацеклидина

После закапывания раствора Ацеклидина необходимо на 2-3 минуты прижать область слезного мешка для предотвращения попадания раствора в полость носа и слезный канал.

В офтальмологии Ацеклидин может применяться одновременно с другими миотическими средствами.

Использование раствора для глазных капель для парентерального введения недопустимо.

Условия хранения и отпуска Ацеклидина

Ацеклидин необходимо хранить в прохладном и темном месте.

Отпускается Ацеклидин по рецепту.

Источник: http://selderey.net/preparaty/aceklidin.html

Ацеклидин

Ацеклидин (Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.

Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.

По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).

Он роднит её с молекулой ацетилхолина и создаёт условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки.

При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие;сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления.

Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.

Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки вводят под кожу по 1—2 мл 0,2% раствора ацеклидина. При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2—3 раза с промежутками 20—30 мин. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.) инъекции ацеклидина производят в течение 2—3 дней.

Ацеклидин — ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят под кожу 0,75—1 мл 0,2% раствора ацеклидина за 15 мин до приёма больным бариевой взвеси.

Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования) под кожу 0,5—1 мл 0,2% раствора ацеклидина, а через 12—15 мин после дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование.

Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2%, 3% и 5% водные растворы). Начинают с закапывания 2% раствора.

При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3% и 5% растворы. Частота закапывания (3—6 раз в день) зависит от получаемого эффекта.

Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5% раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2% раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2% раствора).

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится.

В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно.

Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2—3 мин область слёзного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слёзный канал и полость носа.

При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

Rp: Sol. Aceclidini 3% 10 ml

D.S. Глазные капли. По 1—2 капли 3—4 раза в день

Rр.: Sol. Aceclidini 0,2% 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл под кожу

Противопоказания

Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжёлых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН 4,5—5,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Форма выпуска

Формы выпуска: порошок (для глазных капель); 0,2% раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы — в защищённом от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.

• Ацетилхолин и холиномиметические вещества

Источник: http://mediaknowledge.ru/5386c296183ca81.html